საერთაშორისო დასახელება:
CLOZAPINE
მოქმედი ნივთიერება: კლოზაპინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიფსიქოტური საშუალება (ნეიროლეპტიკი);
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
გრანულები სუსპენზიის მოსამზადებლად (შიგნით მისაღებად), (ბავშვებისთვის), ხსნარიინექციისთვის, ტაბლეტები.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ანტიფსიქოტური საშუალება (ნეიროლეპტიკი), პრაქტიკულად არ იწვევს ექსტრაპირამიდულ მოშლილობას, აძლიერებს საძილე საშუალებების და ანალგეტიკური სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას. ანტიფსიქოტურიმოქმედება განპირობებულია მეზოლიმბური და მეზოკორტიკალური სისტემის დოფამინური D2-რეცეპტორების ბლოკადით.
სედატიური მოქმედება განპირობებულია თავის ტვინის ღეროს რეტიკულური ფორმაციის ადრენორეცაპტორების ბლოკადით.
ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება - ღებინების ცენტრის ტრიგერული ზონის დოფამინური D2-რეცეპტორების ბლოკადით;
ჰიპოთერმიული მოქმედება - ჰიპოთალამუსის დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადით. ახდენს პერიფერიულ და ცენტრალურ მ-ქოლინომაბლოკირებელ მოქმედებას, ალფა-ადრენომაბლოკირებელ მოქმედებას. არ ახდენს გავლენას სისხლში პროლაქტინის კონცენტრაციაზე.
ანტიფსიქოტური მოქმედებით ახლოს დგას ალიფატური ფენოთიაზინების მოქმედებასთან, მაგრამ „სუბმელანქოლიური შეფერილობის“ და უსიამოვნო სუბიექტური შეგრძნებების გარეშე, არ ახასითებს კატაალაეპტოგენური ეფექტი, აქვეითებს კრუნჩხვის ზღურბლს. არ ახდენს გავლენას უმაღლეს ინტელექტუალურ ფუნქციაზე, პრაქტიკულად არ იწვევს ექსტრაპირამიდულ მოშლილობას.
ჩვენებები:
- შიზოფრენია (მათ შორის, რეზისტენტული თერაპია და/ან აუტანლობა სხვა ნეიროლეპტიკების მიმართ), მანიაკალური მდგომარეობა, მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი, ფსიქომოტორული აგზნება ფსიქოპათიების დროს, ემოციური და ქცევითი მოშლილობა (მათ შორს ბავშვებში), ძილის დარღვევა.
უკუჩვენებები:
* ჰიპერმგრძნობელობა;
* გრანულოციტოპათია ან აგრანულოციტოზი ანამნეზში (გამონაკლისია ადრე ჩატარებული ქიმიოთერაპიის ფონზე განვითარებული გრანულოციტოპენია ან აგრანულოციტოზი);
* ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა, მიასთენია, კომატოზური მდგომარეობა, ტოქსიური ფსიქოზი (მათ შორის ალკოჰოლური);
* ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, ბავშვთა ასაკი (5 წელი).
სიფრთხილით: გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დეკომპენსირებული დაავადება, ღვიძლის და/ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია, ნაწლავის ატონია, ეპილეფსია, ცხელებითი სინდრომით მიმდინარე ინტერკურენტული დაავადებები.
გვერდითი მოქმედება:
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, ცენტრალური გენეზის ტემპერატურის მომატება, გულისწასვლა, აჟიტაცია, აკატიზია, გონების არევა; იშვიათად - ექსტრაპირამიდული დარღვევები (აკინეზია ან ჰიპოკინეზია, კუნთების რიგიდობა, ტრემორი), უძილობა, ძილის დარღვევა, დეპრესია, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომი (კრუნჩხვა, სუნთქვის გაძნელება ან ტაქიპნოე, ტაქიკარდია ან არითმია, სხეულის ტემპერატურის მომატება, არასტაბილური არტერიული წნევა, ჭარბი ოფლიანობა, უნებლიე შარდვა, კუნთების გამოხატული რიგიდობა, კანის საფარველის სიფერმკრთალე, გადამეტებული დაღლილობის შეგრძნება და სისუსტე) , ეპილეპტიური გულყრა, გვიანი დისკინეზია,
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შარდის შეკავება, პოტენციის დაქვეითება.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: წონის მომატება;
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: მიასთენია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ჰიპერსალივაცია, გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, პირის სიმშრალე.
სისხლწარმომქმნელი ორგანოთა სისტემის მხრივ: გრანულოციტოპენია აგრანულოციტოზამდე (აგრანულოციტოზის პირველი ნიშანი შეიძლება იყოს გრიპის მსგავსი სიპტომები: შემცივნება, ცხელება, ყელის ტკივილი, პირის ღრუს ლორწოვანის და ღრძილების ანთება; ძნელად შეხორცებადი ჭრილობები, ფურუნკულოზი, ინფექციის ქრონიკული და ლატენტური კერების გამწვავება - ტონზილიტი, პერიოსტიტი, პიოდერმია) , ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: აკომოდაციის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება (მათ შორის, ორთოსტატული ჰიპოტენზია), იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, ეკგ-ზე T კბილის გაბრტყელება.
სხვა: მომატებული ოფლიანობა.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: სიყრუე, ძილიანობა, სოპოროზული მდგომარეობა, სუნთქვის დათრგუნვა, კომატოზური მდგომარეობა, დელირიოზული მოშლილობა, დიდი ეპილეპტიური გულყრის განვითარება, განგაში, აგზნება, სხეულის ტემპერატურის ლაბილობა, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის რიტმის დარღვევა, კოლაფსი, ნაწლავების ატონია.
მკურნალობა: სორბენტების საშუალებით კუჭის ამორეცხვა, სუნთქვისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ნორმალური ფუნქციონირების შენარჩუნება, ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლი; სიმპტომატური მკურნალობა. მოწამვლის სიმპტომების გაქრობიდან 4 დღის განმავლობაში საჭიროა ავადმყოფზე დაკვირვება შესაძლო გვიანი გართულებების გამო. პერიტონიალური დიალიზი და ჰემოდიალიზი უეფექტოა.
მიღების წესი და დოზირება:
პერორალურად, ჭამის შემდეგ, 2-3-ჯერ დღეში. მოზრდილებისთვის ერთჯერადი დოზა - 50-200 მგ. საწყისი სადღეღამისო დოზა - 150-300 მგ, საშუალო სადღეღამისო დოზა - 600მგ. დოზის შერჩევა ინდივიდუალურია, იწყება მცირე დოზით (25მგ) და მატულობს 25-50მგ-ით დღეში, თერაპიული ეფექტის მიღებამდე.
ავადმყოფობის იოლი ფორმის დროს შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის , ასევე ავადმყოფებში ღვიძლის ან/და თირკმელების უკმარისობისას, გულის ქრონიკული უკმარისობისას, ცერებროვასკულარული დარღვევისას ინიშნება უფრო დაბალი სადღეღამისო დოზით (25-200მგ). საჭიროა თერაპიული ეფექტის გამოვლენის ეტაპურობის გათვალისწინება: საძილე და სედატიური მოქმედების სწრაფი დადგომა; შფოთის, ფსიქომოტორული აგზნების და აგრესიულობის კუპირება (3-6 დღეში); ანტიფსიქოპათიური მოქმედება (1-2 კვირაში); ნეგატივიზმის სიმპტომებზე მოქმედება (20-40 დღეში). თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ გადადიან შემანარჩუნებელ კურსზე.
ერთჯერადი პაკეტიდან გრანულებს ხსნიან 5-10მლ წყალში:
6-8 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის ერთჯერადი დოზა შეადგენს 5-10მგ;
8-15 წლის - 10-20 მგ;
6-8 წლის ბავშვებისთვის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 15-30 მგ;
8-15 წლის - 30-60 მგ; აღნიშ ნულ დოზას ყოფენ 2-3 მიღებაზე; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებისთვის - 100მგ.
განსაკუთრებული მითითებები:
გრანულოციტოპენიის განვითარებისას მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
კლოზაპინის მიღების ფონზე განვითარებული არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებისას, შეიძლება მხოლოდ ანგიოტენზინის ან ნორეპინეფრინის წარმოებულების მიღება.
კლოზაპინის მიღებისას თავი უნდა შეიკავოთ ალკოჰოლის მიღებისგან,
თავდაპირველად ყოველკვირეულად, შემდეგ ყოველ 3-4 თვეში აუცილებელია განხორციელდეს სისხლის სურათის კონტროლი. გრანულოციტოპენიის გამოვლენისას მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და სხვა პოტენციურად საშიში სამუშაობის შესრულებისაგან თავშეკავება.
ურთიერთქმედება:
– სედატური და საძილე პრეპარატების ეფექტურობას ზრდის, იზრდება აგრეთვე ზოგადი საანესთეზიო, ნარკოტიკული საშუალებების, მაო-ს ინჰიბიტორების, ჰიპოტენზიური საშუალებების, ეთანოლის მოქმედება.
– აქვეითებს ლევოდოპას და სხვა დოფამინოსტიმულატორების ეფექტს.
– პრეპარატის ნაწლავიდან შეწოვა უარესდება გელისმაგვარი ანტაციდების და კოლესტირამინის მიღებით.
– ბენზოდიაზეპინთან კომბინაციაში შესაძლებელია არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ცნობიერების დარღვევა, სუნთქვის დათრგუნვა ან გაჩერება.
– ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიროტოქსიურობა (ბოდვა, კრუნჩხვა, ექსტრაპირამიდული დარღვევა).
– პენტეტრაზოლი ზრდის კრუნჩხვის საშიშროებას. არ შეიძლება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ანტიფსიქოტურ საშუალებებეთან, სისხლის უჯრედების დამაზიანებელ საშუალებებთან,(პირაზოლონშემცველი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები), ანტიდეპრესანტები, კარბამაზეპინი, ოქროს პრეპარატები, თირეოსტატიკები და მალარიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღება,
– საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ეპილეფსიის საწინააღმდეცგო სამკურნალო საშუალებებთან, ანტიკოაგულანტებთან, ანტიმიკრობულ და ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები) ერთად დანიშვნისას.
– მიელოტოქსიური საშუალებები აძლიერებენ პრეპარატის ჰემატოტოქსიურობას.
