ბრიულიუმ ლინგვატაბსი
(BRULIUM LINGUATABS)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დომპერიდონი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, პირის ღრუში ხსნადი შემოუგარსავი ტაბლეტები;
შემადგენლობა:
1 პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტი შეიცავს:
დომპერიდონს – 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ბაღის პიტნის P0551 ფხვნილი, ასპარტამი, კროსპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მანიტოლი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი;
გამოშვების ფორმა:
პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები, 10 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პერისტალტიკის სტიმულატორები. ათქ-კოდი: A03FA03.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დომპერიდონი წარმოადგენს დოფამინის ანტაგონისტს, რომელსაც გააჩნია ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. უმნიშვნელო რაოდენობით აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. დომპერიდონის გამოყენებას იშვიათად ახლავს ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, განსაკუთრებით მოზრდილებში, მაგრამ დომპერიდონი ასტიმულირებს ჰიპოფიზის მიერ პროლაქტინის გამოყოფას. მისი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება შესაძლებელია განპირობებული იყოს პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) მოქმედების და დოფამინური რეცეპტორების ანტაგონიზმის შერწყმით ქემორეცეპტორების ტრიგერულ ზონაში, რომელიც მდებარეობს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს მიღმა. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები, აგრეთვე თავის ტვინში გამოვლენილი დაბალი კონცენტრაციები მიუთითებენ დოფამინის რეცეპტორებზე დომპერიდონის უპირატესად პერიფერიულ მოქმედებაზე. ადამიანებზე ჩატარებული კვლევები ადასტურებს, რომ დომპერიდონი ზრდის ანთრალური და დუოდენალური შეკუმშვების ხანგრძლივობას, აჩქარებს კუჭის გათავისუფლებას. დომპერიდონი არ მოქმედებს კუჭის წვენის სეკრეციაზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ დომპერიდონი სწრაფად აბსორბირდება, მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 30-60 წუთის შემდეგ. დომპერიდონის პერორალური ფორმის დაბალი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (დაახლოვებით 15%) განპირობებულია ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში ექსტენსიური მეტაბოლიზმით. მიუხედავად იმისა, რომ ჯანმრთელ პაციენტებში ჭამის შემდეგ მიღებისას დომპერიდონის ბიოშეღწევადობა იზრდება, პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, დომპერიდონი მიიღება ჭამამდე 15-30 წთ-ით ადრე. კუჭის დაბალი მჟავიანობა აქვეითებს დომპერიდონის აბსორბციას. ციმეტიდინის და ნატრიუმის ბიკარბონატის ერთდროული მიღებისას პრეპარატის ბიოშეღწევადობა მცირდება. პრეპარატის ჭამის შემდეგ პერორალური მიღებისას რამდენადმე მცირდება მაქსიმალური აბსორბცია და იზრდება მრუდქვეშა ფართობი (AUC).
პერორალური მიღებისას დომპერიდონი არ კუმულირდება და არ ხდება მისი ცვლის ინდუცირება. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 90 წთ-ის შემდეგ (21 ნგ/მლ) 2 კვირიანი მკურნალობისას დოზით 30 მგ დღეში იყო თითქმის იგივე, რაც პირველი დოზის მიღების შემდეგ (18 ნგ/მლ). დომპერიდონის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 91-93%-ს. რადიოაქტიური იზოტოპით დანიშნული მედიკამენტით ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა დომპერიდონის ფართო შეღწევადობა ქსოვილებში, თუმცა დაბალი კონცენტრაცია თავის ტვინში. დომპერიდონის ცვლა სწრაფად და ექსტენსიურად მიმდინარეობს ღვიძლში ჰიდროქსილირების და N-დეალკილირების გზით. შარდთან და განავალთან ერთად გამოყოფა, შესაბამისად, შეადგენს პერორალურად მიღებული დოზის 31% და 66%-ს. პრეპარატის უცვლელი სახით გამოყოფა უმნიშვნელოა (10% განავალთან და 1% შარდთან ერთად). პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ჯანმრთელებში შეადგენს 7-9 სთ-ს, ხოლო ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გახანგრძლივებულია.
ჩვენება:
-კუჭის შიგთავსის ევაკუაციასთან, გასტროეზოფაგალურ რეფლუქსთან, ეზოფაგიტთან ასოცირებული დისპეპსიური სიმპტომების კომპლექსი: სიმძიმის შეგრძნება ეპიგასტრიუმის არეში, მუცლის შებერილობა, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, ბოყინი, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა;
-ფუნქციური, ორგანული, დიეტური წარმოშობის, აგრეთვე სხივური თერაპიით და სამკურნალო საშუალებებით გამოწვეული გულისრევის და ღებინების სიმპტომური მკურნალობა;
-დოფამინის ანტაგონისტების ჯგუფის პრეპარატებით პარკინსონის დაავადების მკურნალობის დროს გამოწვეული გულისრევა და ღებინება.
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში და ბავშვებში ინიშნება 1-2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 80 მგ-ს.
მოზრდილებში პარკინსონის დაავადების დოფამინის ანტაგონისტების ჯგუფის პრეპარატებით მკურნალობისას, ასევე დიაბეტური გასტროპარეზით გამოწვეული გულისრევისა და ღებინების დროს ინიშნება 20 მგ 3-4-ჯერ დღეში. პარკინსონის დაავადების სამკურნალო პრეპარატების დოზის შერჩევის პერიოდში დისპეპსიური გართულებების კონტროლისათვის შესაძლოა საჭირო გახდეს პრეპარატის უფრო მაღალი დოზა.
35 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე ბავშვებში რეკომენდებული დოზაა 0.25-0.5 მგ/კგ 3-4-ჯერ დღეში ჭამამდე და, საჭიროების შემთხვევაში, ძილის წინ.
საწყის ეტაპზე მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას. შემდგომ აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის შეფასება და მკურნალობის გაგრძელების შესახებ გადაწყვეტილების მიღება.
ტაბლეტი უნდა მოთავსდეს ენაზე. რამდენიმე წამში ის გაიხსნება ენის ზედაპირზე და შესაძლებელია მისი გადაყლაპვა წყლის მიყოლების გარეშე. პრეპარატს გააჩნია სასიამოვნო გემო.
გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ (4.6%): პირის სიმშრალე, თავის ტკივილი/შაკიკი, უძილობა, აღზნებადობა, თავბრუ, წყურვილის შეგრძნება, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა (ყველა < 1%). მოზდრილებში ძალიან იშვიათად აღინიშნება ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, რომლებიც სპონტანურად და სრულად შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ (2.4%): ნაწლავური სპაზმი, დიარეა, რეგურგიტაცია, მადის შეცვლა, გულისრევა, გულძმარვა, ყაბზობა;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ (1.3%): წამოხურება, მასტალგია, გალაქტორეა, გინეკომასტია, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა;
კანის და ლორწოვანი გარსის მხრივ (1.1%): გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, სტომატიტი, კონიუნქტივიტი;
საშარდე სისტემის მხრივ (0.8%): შარდვის გახშირება, დიზურია;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ (0.5%): შეშუპება, გულისცემა;
საყრდენ – მამოძრავებელი სისტემის მხრივ (0.1%): ფეხის კუნთების კრუნჩხვა, სისუსტე;
სხვა (0.1%): აუტანლობა დომპერიდონის მიმართ;
ლაბორატორიული მონაცემების მხრივ: შრატში პროლაქტინის დონის მომატება, AST (SGOT), ALT (SGPT) და ქოლესტეროლის მომატება.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა დომპერიდონის მიმართ ან მისი აუტანლობა; სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, მექანიკური გაუვალობა ან პერფორაცია; ჰიპოფიზის პროლაქტინმაპროდუცირებელი სიმსივნე (პროლაქტინომა).
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტიქოლინერგიული პრეპარატებმა შესაძლოა დააქვეითონ ბრიულიუმ ლინგვატაბსის სამკურნალო ეფექტი. ვინაიდან დომპერიდონი აძლიერებს კუჭის და წვრილი ნაწლავის მოტორიკას, მან შესაძლოა დააჩქაროს წვრილ ნაწლავში ისეთი პრეპარატების შეწოვა, როგორიცაა აცეტილსალიცილის მჟავა, პარაცეტამოლი, დიაზეპამი. მეორე მხრივ, შესაძლოა დაქვეითდეს ისეთი პრეპარატების შეწოვა, რომლებიც აბსორბირდება უპირატესად კუჭში. ასევე იცვლება აქტიური სუბსტანციის გახანგრძლივებული გამოყოფის მქონე პრეპარატების და ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული პრეპარატების შეწოვა.
ბრიულიუმ ლინგვატაბსი სიფრთხილით ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად.
სუქსამეტონთან ერთდროულმა დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნერვ-კუნთოვანი ბლოკადის ხანგრძლივობის გაზრდა.
ბრიულიუმ ლინგვატაბსი სიფრთხილით ინიშნება იზოფერმენტ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან (აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები, მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები, აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორები, ნეფაზოდონი), რომლებმაც შესაძლოა დაბლოკონ დომპერიდონის მეტაბოლიზმი, რის შედეგადაც იმატებს მისი კონცენტრაცია პლაზმაში.
ანტაციდები არ ახდენენ გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, დეზორიენტაცია და ექსტრაპირამიდული რეაქციები, განსაკუთრებით ბავშვებში.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, ექიმის მეთვალყურეობა და შემანარჩუნებელი თერაპია.
ანტიქოლინერგიული, ანტიპარკინსონული პრეპარატები შესაძლოა იყოს ეფექტური ექსტრაპირამიდული რეაქციების კონტროლისათვის.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ვინაიდან მონაცემები დომპერიდონის გამოყენებაზე ორსულობის პერიოდში ძალიან მცირეა, სასურველია პრეპარატის გამოყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
დომპერიდონის ძალიან მცირე კონცენტრაცია გადადის დედის რძეში. პროლაქტინის დონე რძეში შეადგენს პლაზმაში შესაბამისი კონცენტრაციის 10-50%-ს და ითვლება, რომ არ აღემატება 10 ნგ/მლ-ს. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზით მიღებისას დომპერიდონის საერთო რაოდენობა, რომელიც გადადის დედის რძეში, არ აღემატება 7 მგ-ს. არ არის ცნობილი არის თუ არა ეს საზიანო ახალშობილისათვის. ამის გათვალისწინებით, რეკომენდებულია მკურნალობის პერიოდში შეწყდეს ძუძუთი კვება. ბრიულიუმ ლინგვატაბსის მიღებისას შესაძლებელია რძის პროდუქციის მცირედი გაზრდა.
განსაკუთრებული მითითებები:
ვინაიდან დომპერიდონი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ბრიულიუმ ლინგვატაბსი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (შრატის კრეატინინი > 6მგ/100მლ), დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 7.4 სთ-დან 20.8 სთ-მდე, მაგრამ პრეპარატის დონე პლაზმაში უფრო დაბალია, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში. ვინაიდან თირკმლით გამოიყოფა შეუცვლელი პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები არ საჭიროებენ ერთჯერადი დოზის კორექციას. თუმცა, განმეორებით მიღებისას საჭიროა შემცირდეს პრეპარატის მიღების ჯერადობა ერთხელ ან ორჯერ დღეში, პაციენტის მდგომარეობის სიმძიმის გათვალისწინებით, შესაძლოა გახდეს საჭირო დოზის შემცირება. ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ასეთი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
ბრიულიუმ ლინგვატაბსი შეიცავს ასპარტამს. არ გამოიყენება ჰიპერფენილალანინემიის რისკის მქონე პაციენტებში.
არ არის რეკომენდებული 35 კგ-ზე ნაკლები სხეული მასის მქონე ბავშვებში.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატი არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
5 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოყენება შესაძლებელია ექიმის დანიშნულებით).
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:
ბრიუფარმექსპორტი ს.პ.რ.ლ.
ბელგია, 1020 ბრიუსელი,
დე ლა გროტის ქ. 14
