ცელანიდი
(CELANIDUM)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: Lanatoside C; [3β-{(O-β-D-გლუკოპირანოზილ-(1→4)-O-(-3-აცეტილ-2.6-დიდეოქსი-β-D-რიბო-ჰექსოპირანოზილ-(1→4)-O-2,6-დიდეოქსი-β-D-რიბო-ჰექსოპირანოზილ)ოქსი}-12β,]4-დიჰიდროქსი-5β,14β-კარდ-20(22)-ენოლიდი];
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის ტაბლეტები;
შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს 0.00025 გ ცელანიდს;
დამხმარე ნივთიერებები: რძის შაქარი, კარტოფილის სახამებელი, სტეარინის მჟავა, ტალკი.
გამოშვების ფორმა. ტაბლეტები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მოქმედი საშუალებები. საგულე გლიკოზიდები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. ცელანიდი წარმოადგენს საგულე გლიკოზიდს. ცელანიდის ბიოლოგიური აქტივობა შეადგენს 14000-16000 ბაყაყის ან 3200-3800 კატის ერთეულს 1 გ-ში. ცელანიდის ძირითად ფარმაკოდინამიკურ ეფექტებს წარმოადგენს დადებითი ინოტროპული, უარყოფითი დრომოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტები. ცელანიდს გააჩნია კარდიოტონური მოქმედება (აძლიერებს სისტოლას, ახანგრძლივებს დიასტოლას), აიშვიათებს გულის რითმს, ანელებს გულის გამტარობას, აძლიერებს მიოკარდის აგზნებადობას. გლიკოზიდის მოქმედების მექანიზმის საფუძველს წარმოადგენს მისი გავლენა მიოკარდიოციტების კალიუმ-ნატრიუმის ტუმბოზე, კალციუმის იონების ცვლა და ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის მდგომარეობა, რომელიც მონაწილეობს მიოკარდის უჯრედების კუმშვითი პროცესის ენერგეტიკულ უზრუნველყოფაში. ავადმყოფებში გულის ქრონიკული უკმარისობით იწვევს ვაზოდილატირებელ ეფექტს, ამცირებს ვენურ წნევას, ზრდის დიურეზს, ამცირებს შეშუპებებს, ქოშინს.
ფარმაკოკინეტიკა. შიგნით მიღებისას ცელანიდი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 15-45% და იგი მერყეობს ფართო საზღვრებში კუჭის წვენის მჟავიანობის, ნაწლავის მოტორიკისა და მისი სისხლით მომარაგების, წამლების ურთიერთქმედების (აქტივირებული ნახშირი, ანტაციდური პრეპარატები, შემკვრელი საშუალებები ამცირებენ კნტ-ში ცელანიდის შეწოვას, მეტოკლოპრამიდი და პროზერინი აძლიერებენ ნაწლავის პერისტალტიკას, ცელანიდის ბიოშეღწევადობის მკვეთრად შემცირებით) მიხედვით. სისტემურ სისხლმიმოქცევაში მოხვედრისას, 20-25%-ით პრეპარატი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. პრეპარატის საწყსი ეფექტი ვლინდება 1.5-3 საათში, მაქსიმალური მოქმედება – 4-6 საათში. ცელანიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 28-36 საათს. პრეპარატი ღვიძლში ბიოტრანსფორმირდება და ორგანიზმიდან გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით შარდთან და ფეკალიებთან ერთად.
გამოყენების ჩვენებები. ცელანიდი ინიშნება გულის ქრონიკული უკმარისობის, ქრონიკული ფილტვისმიერი გულის, მოციმციმე არითმიის ტაქისისტოლური ფორმის, პაროქსიზმული სუპრავენტრიკულარული ტაქიკარდიის დროს.
გამოყენების წესი და დოზები.
მოზრდილებში. საჭირო თერაპიის ჩასატარებლად ინიშნება პერორალურად, დაწყებული 0.00025-0.0005 გ (1-2 ტაბლეტი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (3-5 დღე) დღე-ღამის დოზა მცირდება შემანარჩუნებელ დოზამდე – 0.0005-0.00025 გ (2-1 ტაბლეტი). ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით შეიძლება გაგრძელდეს თვეები და წლები, პრეპარატის რეკომენდებული მიღებით 1/2 ტაბლეტი 2-ჯერ დღე-ღამეში. უმაღლესი დოზები მოზრდილებისათვის: ერთჯერადი – 0.0005 გ (0.5 მგ), დღე-ღამის – 0.001 გ (1 მგ).
ბავშვებში. ცელანიდის ნაჯერი დოზა სისხლის მიმოქცევის მწვავე და ქრონიკული უკმარისობისას შეადგენს 0.03-0.05 მგ/ სხეულის წონის კგ (თუ სხეულის წონა 16 კგ-ს არ აღემატება, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 0.02-0.03 მგ/კგ) მე-3-5 დღეს.
ახალშობილებში ნაჯერი დოზა შეადგენს 1/4-1/2 ტაბლეტს დღეში 3-ჯერ. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (3-5 დღე) ხდება ნაჯერი დოზიდან შემანარჩუნებელი დოზების მიღებაზე გადასვლა:
2-5 წლის ასაკის ბავშვებში - 1/4-1/5 ტაბლეტი დღე-ღამეში;
6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში - 1/2-1/4 ტაბლეტი დღე-ღამეში.
გვერდითი მოქმედება. ცელანიდის გამოყენებით განპირობებული ჭარბი დოზის ან ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობისას შესაძლოა განვითარდეს პოლიტოპური ექსტრასისტოლია, ბიგემინია ან ტრიგემინია, გამოხატული ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, წინაგულოვან-პარკუჭოვანი გამტარობის შენელება. ზოგჯერ აღინიშნება დიურეზის შემცირება, მადის დაქვეითება, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ძილიანობა, მხედველობის დაქვეითება. ზოგჯერ შეიძლება გამოვლინდეს თრომბოციტოპენია, გამონაყარი კანზე.
უკუჩვენებები. ცელანიდი უკუნაჩვენებია გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის, პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, სხვადასხვა ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადის, გამოხატული ბრადიკარდიის, პარკუჭოვანი პაროქსიზმალური ტაქიკარდიის, ადამს-სტოქს-მორგანის სინდრომის, იზოლირებული მიტრალური სტენოზის, არასტაბილური სტენოკარდიის, მიოკარდის მწვავე ინფარქტის, გულის ტამპონადის, ექსტრასისტოლიის დროს. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
ჭარბი დოზა. ჭარბი დოზის ნიშნების განვითარებისას აუცილებელია დოზის შემცირება ან გლიკოზიდის მიღების დროებით შეწყვეტა. განვითარებული გვერდითი მოვლენების შესამცირებლად რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა აქტივირებული ნახშირის ანაწონით, მარილოვანი საფაღარათო საშუალებების, ქოლესტირამინის, უნითიოლის, კალიუმის პრეპარატების გამოყენება, ოქსიგენოთერაპიის ჩატარება. რითმის დარღვევებისას, რომლებსაც ვერ არეგულირებს კალიუმის პრეპარატები, რეკომენდებულია არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებების (დიფენინი, ლიდოკაინი) გამოყენება.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. ინტოქსიკაციის განვითარების შესაძლებლობა იზრდება ჰიპოკალიემიის, ჰიპომაგნიემიის, ჰიპერკალციემიის, ჰიპერნატრიემიის, ჰიპოთირეოზის, ფილტვისმიერი გულის, მიოკარდიტის დროს.
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში საგულე გლიკოზიდების მიმართ მგრძნობელობა უფრო დაბალია, ვიდრე მოზარდებსა და მოზრდილებში, რაც საჭიროებს პრეპარატის უფრო მაღალი დოზების (მგ/სხეულის წონის კგ) დანიშვნას თერაპიული ეფექტის მისაღწევად.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი. ორსულობის დროს ინიშნება მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. პრეპარატი აღწევს დედის რძეში. ხანგრძლივი მკურნალობის ან პრეპარატის დიდი დოზების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდბულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.
ფარმაცევტული. კალიუმის პერმანგანატთან, ნიშადურ-ანისულის წვეთებთან, წყალბადის ზეჟანგთან, ვერცხლის ნიტრატთან, ჟოლოს სიროფთან, ალკალოიდების მარილებთან, სულფანილამიდებთან, გლიკოზიდების ტანინთან ერთად გამოყენებისას ცელანიდი წარმოქმნის ნალექს, მჟავებთან და ფუძეებთან – არააქტიურ პროდუქტებს.
ფარმაკოდინამიური. ბარბიტურატებთან (განსაკუთრებით ფენობარბიტალთან) ერთად გამოყენებისას ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციის და მეტაბოლიზმის დაჩქარების შედეგად, ცელანიდის ეფექტურობა მცირდება.
სინერგიზმი ცელანიდთან გააჩნიათ კალციუმის იონებს. ცელანიდის კალციუმის ქლორიდთან, პანტოთენატთან, გლუკონატთან ერთად ვენაში შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს ტოქსიკურობის მომატება და გულის გაჩერება. ცელანიდისა და ამინაზინის შეთავსება ხელს უწყობს სისხლის შედედების გაძლიერებას. ჰეპარინთან ერთად დანიშვნისას შესაძლებელია ჰეპარინის ეფექტის დასუსტება ცელანიდის ზემოქმედებით სისხლის შედედების გაძლიერების გამო. ცელანიდისა და ლინკომიცინის ერთად გამოყენებისას ვითარდება ფსევდომემბრანული კოლიტი. ჰიპერტენზიული საშუალებები ამცირებენ ცელანიდის ექსკრეციას, აძლიერებენ მის ტოქსიკურობას. ასეთივე მოვლენები აღინიშნება მისი დიურეზულებთან (კალიუმშემანარჩუნებლების გარდა), ინსულინთან, ამფოტერიცინთან შეთავსების დროს, გლუკოზას, კორტიკოსტეროიდების, ანტიბიოტიკების ხანგრძლივად გამოყენების დროს, ჰიპოკალიემიისა და ჰიპომაგნიემიის შედეგად.
ერთდროული გამოყენებისას კალციუმის პრეპარატებთან, კატექოლამინებთან და დიურეზულებთან იზრდება გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. ერთდროული გამოყენებისას ქინიდინთან, ვერაპამილთან, ნიფედიპინთან, სპირონოლაქტონთან (ნაკლებად) იზრდება ცელანიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ანტაციდები ამცირებენ კნტ-დან პრეპარატის აბსორბციას, ამიტომ ცელანიდის დოზა უნდა გაიზარდოს, ანტაციდის მიღების შეწყვეტის შემდეგ უნდა დაინიშნოს პრეპარატის საწყისი უმცირესი დოზა.
ამავდროულად რეკომენდებულია ცელანიდის გამოყენება ზოგიერთ სამკურნალო პრეპარატთან ერთად. ცელანიდის შეყვანისას ანაბოლურ სტეროიდებთან, თიამინის ქლორიდთან, რიბოფლავინთან, პირიდოქსინთან, ფოლის მჟავასთან, მეთილურაცილთან, მეთიონინთან, უნითიოლთან, ფოსფადენთან, ინოზინთან ერთად ძლიერდება მისი ინოტროპული ეფექტი.
შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 3 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. 30 ტაბლეტი პენალებში.
