ციტოლესი
CITOLES
საერთაშორისო დასახელება - Escitalopram
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - N06AB10
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ესციტალოპრამი, ციტალოპრამის S-ენანთიომერი, სეროტონინის (5HT) სელექტიური უკუმიტაცების ინჰიბიტორია. 5HT უკუმიტაცების ინჰიბირება განაპირობებს ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ ეფექტებს.
ესციტალოპრამი პრაქტიკულად არ ურთიერთქმედებს სეროტონინის 5-HT1A, 5-HT2A და დოფამინის D1 და D2, ადრენერგულ α1, α2, და β, ჰისტამინურ H1, მუსკარინულ, ბენზოდიაზეპინურ და ოპიოიდურ რეცეპტორებთან.
ესციტალოპრამის ანტიდეპრესიული მექნიზმი სავარაუდოდ დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში სეროტონინერგული აქტივობის პოტენცირებასთან. კვლევების მიხედვით ესციტალოპამი არის სეროტონინის უკუმიტაცების მძლავრი სელექტიური ინჰიბიტორი, რომელსაც ახასიათებს მინიმალური ზეგავლენა ნორეპინეფრინის და დოფამინის ნეირონალურ უკუმიტაცებაზე. ესციტალოპრამი R-ენანთიომერთან შედარებით 100-ჯერ უფრო ეფექტურია, 5-HT უკუმიტაცების და 5-HT ნეირონული აგზნებადობის დონის ინჰიბირების მიხედვით.
ესციტალოპრამი ასევე არ უკავშირდება ან თითქმის არ უკავშირდება Na+, K+, CI+ და Ca++ არხებს.
ფარმაკოკინეტიკა
ესცატილოპრამის ორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%-ია და მის აბსორბციაზე საკვები არ ახდენს გავლენას. კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 4 საათში. ისევე როგორც რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის ძირითადი მეტაბოლიტების ცილებთან კავშირის მაჩვენებელი 80%-ზე ნაკლებია. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილციტალოპრამად და დიდემეთილციტალოპრამად. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. შეუცვლელი ესციტალოპრამი არის დომინანტური სტრუქტურა პლაზმაში. მას ახასიათებს ხაზოვანი კინეტიკა. პლაზმაში სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით ერთ კვირაში.
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30 საათს და კლირენსი არის დაახლოებით 0.6ლ/წთ.
გამოყოფა უმთავრესად ხორციელდება შარდით და განავლით. მიღებული დოზის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა შარდში მისი მეტაბოლიტების სახით.
ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის ან მეტი): ხანდაზმულ პაციენტებში ესციტალოპრამი შედარებით ნელა ელიმინირდება ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. სისტემური ექსპოზიცია (AUC- მრუდის ქვეშ არსებული არე) დაახლოებით 50%-ით მაღალია ხანდაზმულ პაციენტებში ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. (იხილეთ "დოზირება და მიღების წესები" განყოფილება).
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:
ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში (ჩაილდ-პიუს კრიტერიუმები A და B) ესციტალოპრამის ნახევარდაშლის პერიოდი არის დაახლოებით ორჯერ ხანგრძლივი და ექსპოზიცია არის დაახლოებით 60%-ით მაღალი ვიდრე ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (იხ. "დოზირება და მიღების წესები")
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:
რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას კლირენსი მცირდება ჯანმრთელ ინდივიდებთან შედარებით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება CLcr 10-53 მლ/წთ). მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ არის შესწავლილი, მაგრამ შესაძლებელია მათი კონცენტრაცია გაიზარდოს (იხ. დოზირება და მიღების წესები)
პოლიმორფიზმი:
აღმოჩნდა, რომ ესციტალოპრამის CYP2C19- თან დაკავშირებულ უმნიშვნელო მეტაბოლიტებს აქვთ ორჯერ უფრო მაღალი პლაზმური კონცენტრაცია, ვიდრე მეტაბოლიტების უმრავლესობას. არ გამოვლინდა ცვლილებები CYP2D6- თან დაკავშირებულ უმნიშვნელო მეტაბოლიტებში. (იხ. დოზირება და მიღების წესები)
ჩვენებები
გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების მკურნალობისას:
•დიდი დეპრესიული აშლილობა
•პანიკური აშლილობა აგორაფობიით ან მის გარეშე.
•სოციალური შფოთვითი აშლილობა.
მიღების წესები და დოზები
პრეპარატის მიღება ხდება დღეში ერთხელ, მისი მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
არ არის დადგენილი მისი უსაფრთხოება 20 მგ-ზე (40 წვეთი) მაღალი დღიური დოზის მიღების შემთხვევაში.
დიდი დეპრესიული აშლილობა: ჩვეულებრივ იღებენ 10 მგ (20 წვეთი) დღეში ერთხელ, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე (40 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა და დეპრესიის სიმძიმის შესაბამისად
ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში მიიღწევა. ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა სიმპტომურია, ამიტომ პრეპარატი რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული.
შფოთვითი აშლილობა აგორაფობიით და აგორაფობიის გარეშე: 10 ესციტალოპრამით მკურნალობა იწყება 5 მგ-ით (10 წვეთი) დღეში პირველი კვირის განმავლობაში და როგორც წესი იზრდება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. მოგვიანებით დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე (40 წვეთი) დღეში პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა შესაბამისად.
. მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 3 თვეში. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვე.
სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია): ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. სიმპტომთა შესამსუბუქებლად საჭიროა 2-4 კვირიანი მკურნალობის პერიოდი. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის შემცირება 5 მგ-მდე (10 წვეთი) ან გაზრდა მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე-20 მგ (40 წვეთი). სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკული დაავადება და რეკომენდებულია 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ შეფასდეს პაციენტის პასუხი. რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული. მკურნალობის ეფექტურობა უნდა გადაისინჯოს რეგულარული დროის ინტერვალებით.
სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის სპეციფიური დარღვევის კარგად განსაზღვრული დიაგნოსტიკური ტერმინოლოგია და არ უნდა ავურიოთ ჰიპერთიმიაში. პრეპარატით მკურნალობა ინიშნება მხოლოდ მაშინ თუ დაავადება მნიშვნელოვან ზეგავლენას ახდენს პროფესიულ და სოციალურ მოღვაწეობაზე. მოცემული პრეპარატით მკურნალობა ზოგადი კოგნიტური ქცევისის თერაპიისას არ არის შესწავლილი. პრეპარატით მკურნალობა წარმოადგენს სრული თერაპიული სტრატეგიის ნაწილს.
გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმადე-20 მგ (40 წვეთი). გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკულად მიმდინარე დაავადება და რეკომენდებულია ხანგრძლივი მკურნალობა რეციდივის პრევენციის მიზნით.
ხანდაზმული პაციენტები (> 65 წელი): მკურნალობის საწყის ეტაპზე ინიშნება რეკომენდირებული დოზის ნახევარი, ხოლო თერაპიის შესანარჩუნებლად- ყველაზე დაბალი მაქსიმალური დოზა.
ბავშვები და მოზარდები (
თირკმლის უკმარისობა: დოზის რეგულირება არ არის აუცილებელი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია თირკმლის ფუნქციის მძიმე უკმარისობის დროს. (კრეატინინის კლირენსი < 30მლ/წუთში).
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ (10 წვეთი) საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე (20 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.
პაციენტები CYP2C19 –ს არასაკამარისი მეტაბოლიზმით: იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CYP2C19 –ს დაქვეითებული მეტაბოლიზმი, მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ (10 წვეთი) საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე (20 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.
მკურნალობის შეწყვეტა: აბსტინენციის შესაძლო რეაქციების პრევენციის მიზნით მკურნალობის დასრულებისას პრეპარატის დოზის კლება უნდა მოხდეს თანდათანობით 1-2 კვირის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი გვერდითი ეფექტები ციტოლესის გამოყენების დროს მსუბუქია და დროებით ხასიათს ატარებს. ისინი გვხვდება მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 1-2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდება დეპრესიული მდგომარეობის გაუმჯობესებისთანავე.
სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების ჯგუფის ანტიდეპრესანტებით ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გამოვლინდეს აბსტინენციის რეაქციები. თუმცა მოხსნის სინდრომი არ მიუთითებს ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარებაზე.
ესციტალოპრამთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა ორმაგ-ბრმა-პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში.
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები ___ ხშირი მადის დაქვეითება
ფსიქიატრიული დარღვევები ___ ხშირი ლიბიდოს შემცირება ქალებში, ანორგაზმია
ნერვული სისტემის დარღვევები ___ ხშირი ინსომნია, სომნოლენცია და ვერტიგო
იშვიათი გემოს შეცვლა და ძილის დარღვევა
რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები:
ხშირი გასტროინტესტინური დარღვევები სინუსიტები, მთქნარება; ძალიან ხშირი გულისრევა; ხშირი დიარეა, ყაბზობა
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დაავადებები __ ხშირი მომატებული ოფლიანობა
რეპროდუქციული სისტემის და მკერდის დაავადებები
ხშირი: (>1/100, <1/10); ძალიან ხშირი: (>1/10); იშვიათი: (>1/100, <1/100).
სპეციფიურად შშღI თერაპიული კლასისათვის, ესციტალოპრამის გვერდითი ეფექტები კარდიოვასკულარულ სისტემაზე ვლინდება პოსტურალური ჰიპოტენზიით. რაიმე მოულოდნელი ეფექტის შემთხვევაში მიმართეთ თქვენს ექიმს.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის ან სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ. პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია მონოამინოოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთად (იხ. წამალთშორისი ურთიერთქმედება)
ანტიდეპრესანტების გამოყენებამ განსაკუთრებით ბავშვებსა და მოზარდებში, შეიძლება გაზარდოს სუიციდური აზრები ან ქცევები. ამიტომ, მკურნალობის დაწყებისას ან პირველი თვეების განმავლობაში, აგრეთვე დოზის შეცვლისას, როგორც გაზრდის ისე შემცირებისას, მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში პაციენტი რეგულარულად უნდა კონტროლდებოდეს ოჯახის წევრების ან სხვა მზრუნველი ადამიანების მიერ სუიციდალურ მცდელობების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებებისას, როგორიცაა აჟიტირება და გაღიზიანებადობა.
პარადოქსალური შფოთვა (შიში): პანიკური დარღვევების დროს ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დაწყებისას ადგილი ჰქონდეს შფოთვის სიმპტომების გაძლიერებას. აღნიშნული პარადოქსული რეაქცია ზოგადად მკურნალობიდან პირველი ორი კვირის შემდეგ ქრება.
პარადოქსალური შფოთვა (შიში): პანიკური დარღვევების დროს ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დაწყებისას ადგილი ჰქონდეს შფოთვის სიმპტომების გაძლიერებას. აღნიშნული პარადოქსული რეაქცია ზოგადად მკურნალობიდან პირველი ორი კვირის შემდეგ ქრება.
მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დაბალი დოზით მსგავსი პარადოქსული ანქსიოგენური ეფექტების შესამცირებლად
გულყრები:
პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ყველა პაციენტში, რომელსაც განუვითარდა კრუნჩხვა. SSRI- ები არ გამოიყენება არასტაბილური ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში, ხოლო კონტროლირებულ ეპილეფსიურ პაციენტებში მხოლოდ საგულდაგულო მონიტორინგის ფონზე შეიძლება SSRI -ის მიღება. გულყრათა სიხშირის მომატების შემთხვევაში საჭიროა SSRI-ების დაუყოვნებლივ მოხსნა.
მანია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მანია ან ჰიპომანია. სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების გამოყენება უნდა შეწყდეს თუ პაციენტი შედის მანიაკალურ ფაზაში.
დიაბეტი: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება შეცვალოს გლიკემიური კონტროლი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში და საჭირო გახდეს ინსულინის ან/და ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის კორექცია.
ჰიპონატრიემია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს აღინიშნა ჰიპონატრემიისა და ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომის იშვიათი შემთხვევები. ამიტომ, ამ პრეპარატების გამოყენება სიფრთხილით უნდა ხდებოდეს იმ პაციენტებში, რომლებშიც ჰიპონატრიემის განვითარების რისკი მაღალია: ხანდაზმულები, ციროზით დაავადებულები ან პაციენტები, რომლებიც იღებენ ჰიპონატრიემიის გამომწვევ პრეპარატებს.
ჰემორაგია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობისას აღინიშნა კანზე სიხლჩაქცევები პურპურისა და ექკიმოზის სახით. SSRI სიფრთხილით ინიშნება ორალურ ანტიკოაგულანტებთან და ზოგიერთ პრეპარატთან ერთად, რომლებიც არღვევენ თრომბოციტების ფუნქციას (მაგ., ატიპიური ანტიფსიქოტიკები და ფენოთიაზინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობა, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთების სააწინააღმდგო პრეპარეტები) ან სისხლდენების მიდრეკილების მქონე პაციენტებში.
ECT (ელექტროკონვულსიური თერაპია): რეკომენდებულია სიფრთხილე, რადგან არსებობს მხოლოდ რამოდენიმე კლინიკური კვლევა შშღI -ების და ელექტროკონვულსიური მკურნალობის ერთდროული გამოყენების შესახებ.
შექცევადი, სელექტიური მაო-A ინჰიბიტორები: ესციტალოპრამის და მაო -A ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება არ შეიძლება სეროტონინული სინდრომის გამოვლინების რისკის გამო. SSRI იხ. “პრეპარატების ურთიერთქმედება და ურთიერეთმედების სხვა ფორმები” მისი ერთდროული გამოყენების შესახებ არასელექტიურ, შეუქცევად მაო -ინჰიბიტორებთან ერთად. SSRI
სეროტონინული სინდრომი: სიფრთხილით ინიშნება ესციტალოპრამის სხვა სეროტონინერგულ პრეპარტებთან ერთად, როგორიცაა მაგალითად სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიფტოფანი. თუმცა სეროტონინული სინდრომი იშვიათად აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სეროტონინერგულ პრეპარატებს SSRI-თან ერთად. აჟიტირება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია წარმოადგენს სიმპტომთა კომპლექსს, რომელიც მიუთითებს ამ სინდრომის განვითარებაზე. ასეთ შემთხვევაში SSRI-ები და სეროტონინერგული პრეპარატები დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და უნდა დაინიშნოს სიმპტომური მკურნალობა.
Hypericum Perforatum: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების და ისეთი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც შეიცავენ Hypericum Perforatum-ს (ST. Jons Wort)შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების სიხშირის მომატება.
აბსტინენციური რეაქციები: შესაძლო აბსტინენციური რეაქციების გამოვლენისაგან თავდაცვის მიზნით ციტოლესის ორალური წვეთებით მკურნალობის მოხსნა უნდა განხორცილდეს დოზის ნელ-ნელა შემცირებით 1-2 კვირის განმავლობაში. (იხ. "დოზირება და მიღების წესები").
გამოყენება პედიატრიაში: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში ჯერ დადგენილი არ არის.
ორსულობა და ლაქტაცია
ესციტალოპრამის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უცნობია. პრეპარატი დედის რძეში ძალიან დაბალი კონცენტრაციით აღწევს. ამ მიზეზით პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, თუ კლინიკური სარგებლიანობა არ აღემატება პოტენციურ რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
ჭარბი დოზირება
ტოქსიკურობა:
ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული კლინიკური მონაცემების რაოდენობა ძალიან მცირეა. თუმცა ცნობილია, რომ ესციტალოპრამის 190 მგ დოზა არ იწვევს რაიმე მძიმე გართულებებს.
სიმპტომები:
რაცემიული ციტალოპრამის დოზის გადაჭარბებისას ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: თავბრუსხვევა, აჟიტირება, სომნოლენცია, ცნობიერების დაქვეითება, კრუნჩხვები, ტაქიკარდია, ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე ST-ით ვარიაციებით, QRS კომპლექსიის გაფართოება, QT-ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია, სუნთქვის დათრგუნვა, ღებინება, რაბდომიოლიზი, მეტაბოლური აციდოზი და ჰიპოკალიემია. მსგავსი სიმპტომები მოსალოდნელია ესციტალოიპრამის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაშიც.
დოზის გადაჭარბების მკურნალობა:
არ არსებობს სპეციალური ანტიდოტი. სასუნთქი გზები უნდა იყოს თავისუფალი,რომ გარანტირებული იყოს ფილტვების ადექვატური ვენტილაცია და ოქსიგენაცია. აუცილებელია გასტრალური ლავაჟის ჩატარება პრეპარატის მიღებიდან რაც შეიძლება სწრაფად. რეკომენდებულია კარდიალური და ორგანიზმის ძირითადი სასიცოცხლო მაჩვენებლების მონიტორინგი, ზოგად სიმპტომატურ და შემანარჩუნებელ თერაპიასთან ერთად.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) პრეპარატები: ესციტალოპრამი ფრთხილად უნდა გამოვიყენოთ ცნს-ზე მოქმედ სხვა წამლებთან ერთად..
არასელექტური მაო-ს ინჰიბიტორები: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებამ, აგრეთვე სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის შემდეგ დაუყოვნებლივ მაო-ს ინჰიბიტორით მკურნალობაზე გადასვლამ შესაძლოა გამოიწვიოს სერიოზული და ხანდახან ფატალური რეაქციები. ზოგიერთ პაციენტში ვითარდება სეროტონინული სინდრომი. ესციტალოპრამის გამოყენება არ შეიძლება ერთდროულად სხვა არასელექტიურ მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად. ესციტალოპრამით მკურნალობა უნდა დაიწყოს შეუქცევადი მაო-ს ინჰიბიტორის შეწყვეტიდან სულ მცირე 14 დღის შემდეგ ან შექცევადი მაო-ს ინჰიბიტორის, მაგ. მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან სულ მცირე 1 დღის შემდეგ. ესციტალოპრამით მკურნალობა უნდა შეწყდეს არასელექტიური მაო-ს ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე სულ მცირე 7 დღით ადრე.
შექცევადი, არჩევითი მაო-A ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი):
ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენება მაო -A ინჰიბიტორებან ერთად არ არის რეკომენდებული სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის გამო. აუცილებლობისას მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური რეკომენდებული დოზით და გაძლიერდეს კლინიკური მონიტორინგი.
კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ განსაკუთრებული სიფრთხილეს:
სელეგილინი: პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება სელეგილინთან (შეუქცევადი მაო -B ინჰიბიტორი) ერთად სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის გამო. რაცემიული ციტალოპრამი 10 მგ/დღეში სიფრთხილით გამოიყენება სელეგილინთან ერთად.
სეროტონინერგული პრეპარატები: პრეპარატის გამოყენებამ სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთად (მაგალითად: ტრამადოლი, სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები) შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომი.
სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები ამცირებენ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს. ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, SSRI-ები), ნეიროლეპტიკებთან (ფენოთიაზინები, თიოქსანტენები, ბუტიროფენონები), მეფლოქვინთან, ბუპროპიონთან და ტრამადოლთან ერთად გამოყენებისას.
ლითიუმი, ტრიფტოფანი: SSRI-ებისა და ლითიუმის და ტრიფტოფანის ერთდროული გამოყენების დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა, რადგან ლითიუმს და ტრიფტოფანს შეუძლია გაზარდოს SSRI-ების სეროტონერგული ეფექტი
Hypericum Perforatum: SSRI- ების და ისეთი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც შეიცავენ Hypericum Perforatum -ს (ST. Jons Wort) შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების სიხშირის მომატება (იხ. "სპეციალური სიფრთხილის ზომები”)
ჰემორაგია: ორალური ანტიკოაგულანტებტან ერთად გამოყენებისას ანტიკოაგულაციური ეფექტი იცვლება. ამიტომ საჭიროა კოაგულაციის მონიტორინგი ერთდროული გამოყენების დაწყებისას და პრეპარატის მოხსნის შემთხვევაში. (იხ. "სპეციალური სიფრთხილის ზომები”).
ალკოჰოლი: ფარმაკოდინამიკური და ფარმაკოკინეტიკუირ ურთიერთქმედება ალკოჰოლსა და ესციტალოპრამს შორის არ არის მოსალოდნელი. თუმცა სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების მსგავსად ალკოჰოლის მოხმარება იმ პაციენტების მიერ, რომლებიც იღებენ ესციტალოპრამს არ არის რეკომენდირებული. მიუხედავად იმისა, რომ ალკოჰოლსა და ესციტალოპრამს შორის არ არის ფარმაკოდინამიკური და ფარმაკოკინეტიკუირ ურთიერთქმედება ალკოჰოლის მიღება არ არის რეკომენდებული ესციტალოპრამით მკურნალობის დროს დეპრესისიის მქონე პაციენტებში
ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები:
სხვა პრეპარატების ზეგავლენა ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე:
ძირითადი ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმში არის CYP2C19. CYP3A4 და CYP2D6 ფერმენტები ასევე ხელს უწყობენ პრეპარატის მეტაბოლიზმს. საფიქრებელია, რომ მისი პირველადი მეტაბოლიტის დემეთილციტალპოპრამის (S-DCT) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზირდება CYP2D6- ით. ესციტალოპრამის ერთდროულმა მიღებამ ომეპრაზოლის (CYP2C19 ინჰიბიტორი) 30 მ გ ერთჯერად დოზასთან ერთად გამოიწვია ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის საშუალო დონის (დაახლოებით 50%) აწევა. ციმეტიდინი 400 მგ დღეში ორჯერ იწვევს ესციტალოპრამის საშუალო პლაზმური დონის გაზრდას (დაახლოებით 70%). ამ მიზეზის გამო რეკომენდებულია სიფრთხილე ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენებისას CYP2C19 ინჰიბიტორებთნ (ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, თიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას. შესაძლებელია ესციტალოპრამის დოზის შემცირება გვერდითი ეფექტების გამოვლენის მიხედვით კომპლექსური თერაპიის დროს.
ესციტალოპრამის ზეგავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე:
ესციტალოპრამი წარმოადგენს CYP2D6 ფერმენტის ინჰიბიტორს. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენებისას მედიკამენტებთან ერთად, რომლებიც უმთავრესად მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტით და გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული ინდექსი (ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და კარდიალური უკმარისობისას მეტაპროლოლი) ან ცენტრალური ნერვული სისიტემის პრეპარატებთან, რომლებიც უმთავრესად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6 ფერმენტით (ისეთი ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნორტრიფტილინი ან ანტიფსიქოტიკები, როგორიცაა რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი). შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის დარეგულირება. დეზიპრამინთან ან მეტოპროლოლტან ერთად გამოყენებისაა გაორმაგდა მისი ორივე CYP2D6 სუბსტარტის პლაზმური კონცენტარაციები. In-vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ ესციტალოპრამი იწვევს CYP2C19- ის სუსტ ინჰიბირებას. რეკომენდებულია სიფრთხილე ისეთი პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19 ფერმენტით.
შეუთავსებლობა:
მოცემული ორალური წვეთების ხსნარის მიღება შეიძლება მხოლოდ წყალთან, ფორთოხლის ან ვაშლის წვენთან ერთად. რადგან არ არსებობს შეთავსებადობის სხვა კვლევები, პრეპარატის შერევა არ არის რეკომენდებული სხვა ხსნარებთან.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 10 მგ, #28
ტაბლეტები 20 მგ, #28
შენახვის პირობები და ვადები
2 წელი
პრეპარატი ინახება ოთახის, 25ºC- ზე დაბალ, ტემპერატურაზე.
აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი ქვეყანა - თურქეთი
