ცაიტოტეკი
შემადგენლობა
თეთრი/მოთეთრო ფერის ჰექსაგონალური ტაბლეტი, ორივე მხარე ხორკლიანი, ერთ მხარეს გრავირება SEARLE 1461. ყოველი ტაბლეტი შეიცავს მიზოპროსტოლის 200 მიკროგრამს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მოქმედება
ცაიტოტეკი არის ბუნებრივად გამოვლენილი პროსტაგლანდინ E1-ის ანალოგი, რომელიც ხელს უწყობს პეპტიკური წყლულის შეხორცებას და ასიმპტომურ შემსუბუქებას. ცაიტოტეკი იცავს გასტროდუოდნალურ ლორწოვანს ბაზალური, იძულებითი და ღამის მჟავური სეკრეციის ინჰიბირებით და კუჭის სეკრეციის მოცულობის, კუჭის წვენის პროტეოლიზური აქტივობის შემცირებით და ბიკარბონატისა და ლორწოვანი სეკრეციის მომატებით.
ჩვენებები
გამოყენება
ცაიტოტეკი ნაჩვენებია დუოდენალური წყლულის და კუჭის წყლულის სამკურნალოდ, მათ შორის იმ წყლულების, რომლებიც გამოწვეულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ართრიტის რისკის ქვეშ, სანამ გრძელდება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით მკურნალობა. გარდა ამისა ცაიტოტეკის გამოყენება შეიძლება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით გამოწვეული წყლულების პროფილაქტიკისთვის.
მიღების წესები და დოზები
მოზრდილები
თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის, კუჭის წყლულის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით გამოწვეული პეპტიკური წლულის შეხორცება; 800 მკგ დღეში 2 ან 4 გაყოფილ დოზად საუზმის დროს ან/და ყოველი მთავარი კვების დროს და ძილის წინ. საწყისი მკურნალობა ინიშნება სულ მცირე 4 კვირის განმავლობაში, მაშინაც კი როცა სიმპტომური შვება მიიღწევა უფრო მალე. პაციენტების უმრავლესობაში წყლულები შეხორცდება 4 კვირაში მაგრამ მკურნალობა საჭიროების შემთხვევაში უნდა გაგრძელდეს 8 კვირამდე. თუ წყლული გამნეორდა საჭიროა მკურნალობის გაგრძელება. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით გამოწვეული პეპტიკური წყლულის პროფილაქტიკა – 200 მკგ დღეში ორჯერ, სამჯერ დღეში ან ოთხჯერ დღეში. საჭიროების შემთხევევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს. დოზირების შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად თითოეული პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის გათვალისწინებით.
ხანდაზმულები
შეიძლება ჩვეული დოზების გამოყენება
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არსებული მონაცემების მიხედვით დოზის რაიმე სახით რეგულირება საჭირო არ არის.
ღვიძლისმიერი დარღვევები
ცაიტოტეკი მეტაბოლიზდება მთელი ორგანიზმის ორგანოებში წარმოდგენილი ცხიმოვანი მჟავების დამჟანგველი სისტემებით. ამის გამო ღვიძლის უკმარისობა სავარაუდოდ არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას მისი მეტაბოლიზმზე და პლაზურ დონეებზე.
ბავშვები
ცაიტოტეკის გამოყენება ჯერჯერობით არ არის შეფასებული პეპტიკური დაწყლულების და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით გამოწვეული პეპტიკური წყლულის მკურნალობაში.
გვერდითი მოვლენები
გასტროინტესტინალური სისტემა: გამოვლინდა დიარეა, ხანდახან მწვავე და გახანგრძლივებული და შეიძლება საჭიროებდეს პრეპარატის მოხსნას. მისი მინიმიზირება შეიძლება არაუმეტეს 200 მკგ ერთჯერადი დოზის გამოყენებით საკვებთან ერთად და პრედომინანტურად, როდესაც საჭიროა ანტაციდი, მაგნიუმის გამოყენების თავიდან აცილებით, რომელიც შეიცავს ანტაციდებს,.
მიზოპროსტოლის მკურნალობის შემდეგ შეიძლება დაიწყოს აბდომინალური ტკივილი მასთან დაკავშირებული დისპეფსიით ან დაირეით. სხვა გასტროინტესტინალურ ეფექტებს მიეკუთვნება: დისპეფსია, მეტეორიზმი, გულისრევა და ღებინება.
ქალის რეპროდუქციული სისტემა: მენორაგია, ვაგინალური სისხლდენა და ინტერმენსტრუალური სისხლდენა პრე- და პოსტ-მენოპაუზალურ ქალებში.
სხვა გევრდითი ეფექტები: აღინიშნა კანის გამონაყარი. იშვიათად აღინიშნა თავბრუსხვევა.
ცაიტოტეკთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების ხასიათი მსგავსია როდესაც ხდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული გამოყენება.
უკუჩვენება
უკუჩვენებები
ცაიტოტეკი უკუნაჩვენებია ორსულებში და იმ ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, იმდენად რამდენადაც ის ზრდის საშვილოსნოს ტონუსს და შეკუმშვას ორსულებში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჩასახვის პროდუქტების ნაწილობრივი ან სრული გამოდევნა. ის ასევე უკუნაჩვენებია პაციენტებში რომლებსაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა პროსტაგლანდინების მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
იხილე უკუჩვენებები
ლაქტაცია
არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ცაიტოტეკის აქტიური მეტაბოლიტი დედის რძეში. ამის გამო ცაიტოტეკის დანიშვნა არ არის რეკომენდირებული ძუძუთი კვების დროს.
განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხიკლის ზომები
გამოყენება პრე-მენოპაუზალურ ქალებში (ასევე იხილე უკუჩვენებები): ცაიტოტეკის გამოყენება არ შეიძლება პრე-მენოპაუზალურ ქალებში თუ პაციენტი არ საჭიროებს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობას და იმყოფება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით გამოწვეული წყლულებით გამოწვეული გართულებების რისკის ქვეშ.
ასეთ პაციენტებში ნაჩვენებია ცაიტოტეკის გამოყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ პაციენტი:
• ახორციელებს ეფექტურ კონტრაცეპტულ ღონისძიებებს.
• გაწეული აქვს რეკომენდაცია ცაიტოტეკის მიღების მაღალი რისკის შესახებ, თუ არის ორსულად (იხილე უკუჩვენებები)
სიფრთხილის სპეციალური ზომები
კლინიკუირ კვლევების შედეგების მიხედვით ცაიტოტეკი არ იწვევს ჰიპოტენზიას იმ დოზებით რომელიც ეფექტურია კუჭის და დუოდენალური წყლულების განკურნების ხელშეწყობაში. მიუხედავად ამისა, ცაიტოტეკი სიფრთხილით გამოიყენება ისეთი დაავადებების არსებობისას, როდესაც ჰიპოტენზია აჩქარებს მწავვე გართულებებს, მაგალითად ცერებროვასკულარული დაავადება, კორონარული არტერიული დაავადება ან მწვავე პერიფერიული ვასკულარული დაავადება მათ შორის ჰიპერტენზია.
არ არსებობს მონაცემები იმის შესახებ იწვევს თუ არა ცაიტოტეკი გვერდით ეფექტებს გლუკოზის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებით მოხალისეებში ან შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში.
დამატებითი ინფორმაცია
ცაიტოტეკმა რეკომენდებული თერაპიული მრავალჯერადი დოზით, ცხოველებში გამოიწვია კუჭის ლორწოვანის ჰიპერპლაზია. ამ მახასიათებლის პასუხი E პროსტაგლანდინებზე უბრუნდება ნორამლურ მაჩვენებელს შენაერთის მოხსნისას. პაციენტებში კუჭის ბიოფსიის ჰისტოლოგიურმა კვლევამ, რომელიც აღებული იქნა მიზოპროსტალით მკურნალობამდე და მკურნალობის შემდეგ ერთი წლის შემდეგ არ გამოავლინა მიზოპროსტალთან დაკავშირებული გვერდითი ქსოვილოვანი რეაქცია. ცაიტოტეკით კუჭის სეკრეციის ინჰიბირება მიიღწევა ადგილობრივი და სისიტემური ეფექტების კომბინაციით. ცაიტოტეკი სწრაფად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ, და აქტიური მეტაბოლიტის (მიზოპროსტალის მჟავის) პიკური პლაზმა დონეები ვლინდება დაახლოებით 30 წუთში. მიზოპროსტალის პლაზმა ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20-40 წუთს. არ ვლინდება მიზოპროსტალის მჟავის აკუმულაცია პლაზმაში 400 მკგ განმეორებითი დოზის დღეში 2-ჯერ მიღების შემდეგ.
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ფარმაკოლოგიური ეფექტების გაძლიერებას. დოზის გადაჭარბების დროს საჭიროა სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობის განხორციელება. კლინიკური კვლევების მიხედვით პაციენტები მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების გარეშე, კარგად იტანდნენ 1200 მკგ-ს ყოველდღიურად, 3 თვის განმავლობაში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ცაიტოტეკი პრედომინანტურად მეტაბოლიზდება ცხიმოვანი მჟავების დამჟანგველი სისტემებით და არ ავლენს გვერდით მოქმედებას ღვიძლის მიკროსომალურ შერეული ფუნქციის ოქსიდაზა (P450) ფერმენტულ სისტემაზე. სპეციფიურ კვლევებში არ გამოვლინდა რაიმე კლინიკურად მნიშვენლოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ანტიპირინთან, დიაზეპამთან და პროპრანოლოლთან. ექსტენსიური კლინიკური კვლევების მიხედვით არ გამოვლინდა ცაიტოტეკთან დაკავშირებული პრეპარატთა ურთიერთქმედება. დამატებითმა მონაცემებმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ან ფარმაკოდინამიკური ურთირთქმედება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, როგორიცაა ასპირინი, დიკლოფენაკი და იბუპროფენი.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება მშრალ ადგილას 30°C (86°F) ქვემოთ.
