ეუფილინი-დარნიცა
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო სახელწოდება: ამინოფილინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის ტაბლეტები;
შემცველობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს 0.15 გ ამინოფილინს მშრალ ნივთიერებაზე გადაანგარიშებით;
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
გამოშვების ფორმა. ტაბლეტები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. სისტემური გამოყენების ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებები. კოდი ATC R03D A05.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. ეუფილინი-დარნიცას მოქმედება განპირობებულია პირველ რიგში მასში თეოფილინის შემცველობით. თეოფილინი ინჰიბირებს ფოსფოდიესტერაზას და ზრდის ქსოვილებში ციკლური 3’,5’-ადენოზინმონოფოსფატის (ცამფ) დაგროვებას, ბლოკავს ადენოზურ (პურინის) რეცეპტორებს, გააჩნია უნარი დათრგუნოს უჯრედების მემბრანების არხებიდან კალციუმის იონების ტრანსპორტი. ეთილენდიამინი აძლიერებს სპაზმოლიტიკურ აქტივობას, ამსუბუქებს ხსნადობას და ზრდის აბსორბციას.
ეუფილინი-დარნიცა ადუნებს ბრონქების კუნთებს, ხსნის ბრონქოსპაზმს, აფართოვებს გულის, ტვინის, თირკმელების სისხლძარღვებს, წარმოადგენს პერიფერიულ ვაზოდილატატორს. გააჩნია ზომიერად გამოხატული დიურეტიკული მოქმედება, დაკავშირებული უპირატესად არხის რეაბსორბციასთან, ამუხრუჭებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ახდენს მასტიმულირებელ მოქმედებას სუნთქვით ცენტრზე, ზრდის გულის კუმშვების სიხშირესა და სიძლიერეს.
ფარმაკოკინეტიკა. ორგანიზმში ამინოფილინი გამოათავისუფლებს თავისუფალ თეოფილინს pH-ის ფიზიოლოგიური მნიშვნელობებისას.
თეოფილინის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 40%. თეოფილინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში 1.3-დიმეთილშარდმჟავას, 1-მეთილშარდმჟავას და 3-მეთილქსანტინის წარმოქმნით. ეს მეტაბოლიტები შარდით გამოიყოფა. უცვლელი სახით უფროსებში გამოიყოფა მიღებული დოზის 10%. ახალშობილებში პრეპარატის მნიშვნელოვანი ნაწილი გამოიყოფა კოფეინის სახით (მისი შემდგომი მეტაბოლიზმის გზების ჩამოუყალიბებლობის გამო), უცვლელი სახით – 50%. თეოფილინის ნახევარგამოყოფის დრო არამწეველ პაციენტებში ბრონქიალური ასთმით პრაქტიკულად პათოლოგიური ცვლილებების გარეშე სხვა ორგანოებისა და სისტემების მხრივ შეადგენს 6-12 საათს, 6-17 წლის ბავშვებში – 1-5 საათს, მწეველებში – 4-5 საათს, ახალშობილ და დღენაკლულ ბავშვებში – 10-45 საათს. თეოფილინის ნახევარგამოყოფის დრო იზრდება ხანდაზმული ასაკის პირებში და პაციენტებში გულის უკმარისობით ან ღვიძლის დაავადებებით.
კლირენსი მცირდება გულის უკმარისობის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების, ქრონიკული ალკოჰოლიზმის, ფილტვების შეშუპების, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების დროს.
გამოყენების ჩვენებები. ბრონქილაური ასთმა და სხვადასხვა გენეზის ბრონქოსპაზმი (შეტევების კუპირებისათვის), ჰიპერტენზია სისხლმიმოქცევის მცირე წრეში, გულის ასთმა (განსაკუთრებით რომელსაც ახლავს ბრონქოსპაზმი), გამოიყენება ასევე თირკმელების სისხლდინების გასაუმჯობესებლად, ათეროსკლეროტული წარმოშობის სისხლძარღვების ცერებრალური კრიზების კუპირებისათვის და ტვინის სისხლმიმოქცევის გასაუმჯობესებლად, ქალაშიდა წნევის და ტვინის შეშუპების შესამცირებლად იშემიური ინსულტების, ტვინის სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობის დროს.
გამოყენების წესი და დოზები. უფროსებში პრეპარატი ინიშნება შინაგანად 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამის შემდეგ, 3 წელზე უფროს ბავშვებში – დღე-ღამის დოზით 7-10 მგ/სხ.წ.კგ 4 მიღებად. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობასა და პრეპარატის ამტანობაზე და შეიძლება შეადგინოს რამოდენიმე დღიდან რამოდენიმე თვემდე.
ეუფილინი-დარნიცას უმაღლესი დოზები უფროსებისათვის შინაგანად: ერთჯერადი – 0.5 გ, დღე-ღამის - 1.5 გ. უმაღლესი დოზები 3 წელზე უფროსი ბავშვებისათვის შინაგანად: ერთჯერადი – 7 მგ/სხ.წ.კგ, დღე-ღამის - 15 მგ/სხ.წ.კგ.
გვერდითი მოქმედება. შინაგანად მიღებისას შესაძლებელია ღებინება, გულისრევა, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, იშვიათად – ულცეროგენული მოქმედება; თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, კოლაფსი.
პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისას შესაძლებელია ექსფოლიატური დერმატიტი, წამლის ცხელება.
უკუჩვენებები. გულის მწვავე უკმარისობა, განსაკუთრებით განპირობებული მიოკარდის ინფარქტით, სტენოკარდია, გულის რითმის დარღვევა, ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, ეპილეფსია, ჰიპერმგრძნობელობა ეუფილინი-დარნიცას მიმართ.
პრეპარატი არ ინიშნება 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში, ხოლო ტაბლეტების ფორმით – 3 წლამდე.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ეფედრინთან და სხვა სიმპათომომეტიკებთან შეთანხმებისას შესაძლოა გამოვლინდეს ან გაძლიერდეს გვერდითი ეფექტები. ფენობარბიტალი, ბენზოდიაზეპინეს წარმოებულები, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, დიფენინი ასწრაფებენ თეოფილინის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში; ფტორქინოლონები, კოფეინი, ერითრომიცინი ამცირებენ თეოფილინის მეტაბოლისმს ღვიძლში. პროპრანოლოლი ავლენს ანტაგონისტურ მოქმედებას თეოფილინის მიმართ. თეოფილინი ამცირებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტურობას. ერთდროულმა გამოყენებამ ერითრომიცინთან, ლინკომიცინთან, კლანდამიცინთან, ციმეტიდინთან და ალოპურინოლთან ერთად შეიძლება გაზარდოს თეოფილინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. გულის გლიკოზიდების გამოყენება თეოფილინთან ზრდის გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის რისკს. პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენების ფონზე ეუფილინი-დარნიცას საერთო კლირენსი მცირდება.
ჭარბი დოზა. ჭარბი დოზის სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს სისხლის პლაზმაში თეოფილინის კონცენტრაციისას 20 მგ/ლ-ზე მეტი. შესაძლებელია ღებინება, გულისრევა, უძილობა, ტაქიკარდია, ჰიპერთერმია, კრუნჩხვები, სისხლმიმოქცევის დარღვევის სიმპტომები.
მკურნალობა: სიმპტომატური.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. სიფრთხილით გამოიყენება თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, ჰიპერთირეოზის, არტერიული ჰიპერტენზიის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის, პნევმონიის, ვირუსული ინფექციის დროს.
ეუფილინი-დარნიცათი მკურნალობის დროს რეკომენდებული არ არის ქსანტინის წარმოებულების შემცველი ნივთიერებების გამოყენება (ჩაი, ყავა).
ორსულობა და ლაქტაცია
ეუფილინი აღწევს პლაცენტაში. ამინოფილინის გამოყენებამ ორსულობის დროს სესაძლოა გამოიწვიოს ახალშობილის სისხლის პლაზმაში თეოფილინისა და კოფეინის პოტენციურად საშიში კონცენტრაციების შექმნა. ახალშობილებისათვის, რომელთა დედებიც ორსულობის დროს (განსაკუთრებით III ტრიმესტრში) სარგებლობდნენ ამინოფილინით, საჭიროა სამედიცინო მეთვალყურეობა თეოფილინის ინტოქსიკაციის შესაძლოა სიმპტომების კონტროლისათვის.
თეოფილინი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მეძუძური დედის სამკურნალოდ ამინოფილინის გამოყენებისას ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია ბავშვში გაღიზიანებადობის წარმოქმნა.
ამგვარად, ამინოფილინის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში შეიძლება იმ შემთხვევებში, როდესაც თერაპიის სავარაუდო სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისა და ბავშვისათვის.
შენახვის პირობები და ვადა. ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა – 5 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. ტაბლეტები N10, 10X3 კონტურულ დანაყოფებიან შეფუთვაში.
მწარმოებელი. დსს ფარმაცევტული ქარხანა “დარნიცა”.
მისამართი. 02093, უკრაინა, ქ. კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ. 13.
