გლიფორი 1000 მგ
GLIFOR 1000 mg
GLIFOR 1000 mg
საერთაშორისო დასახელება - metformin
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები; ბიგუანიდები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
1000 მგ 50 ტაბლეტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მეტფორმინი ბიგუანიდის ჯგუფის პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებაა. იგი ამცირებს ბაზალური და პოსტპრანდიული პლაზმური გლუკოზის დონეებს II ტიპის დიაბეტისას (ინსულინ-დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტი), აქვეითებს ღვიძლში გლუკოზის პროდუქციას და გლუკოზის აბსორბციას ნაწლავებიდან, ზრდის ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას (ზრდის პერიფერული გლუკოზის ათვისებასა და უტილიზაციას). მეტფორმინით მკურნალობა ამცირებს უზმოზე ინსულინის დონეს და დღის განმავლობაში ინსულინის რეაქციას, თუმცა არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას.
მეტფორმინით მონოთერაპია შეიძლება ეფექტური იყოს იმ პაციენტებში, რომლებიც არ/ან ნაწილობრივ რეაგირებენ თერაპიაზე სულფონილშარდოვანას გამოყენებით და იმ პაციენტებში, რომლებშიც თერაპია სულფონილშარდოვანას გამოყენებით აღარ არის ეფექტური. თუ შეუძლებელია ადექვატური გლიკემიური კონტროლის მიღწევა, მეტფორმინისა და სულფონილშარდოვანას კომბინაციამ შეიძლება უზრუნველყოს სინერგული მოქმედება.
უზმოზე პლაზმაში გლუკოზის დონის მეტფორმინით მიღწეული შემცირება უზმოზე ჰიპერგლიკემიის დონის პროპორციულია. II ტიპის დიაბეტისას, როდესაც პაციენტს უზმოზე აღენიშნება პლაზმაში გლუკოზის მაღალი დონე, პლაზმაში გლუკოზისა და გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის დონეების დაქვეითება უფრო მაღალია.
მეტფორმინს გააჩნია ხელსაყრელი ეფექტები ლიპიდების მეტაბოლიზმისათვის, რაც II ტიპის დიაბეტისას ხშირად დარღვეულია. მეტფორმინი მონოთერაპიისას ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში აქვეითებს უზმოზე პლაზმური ტრიგლიცერიდების, საერთო ქოლესტერინისა და LDL ქოლესტერინის საშულო დონეებს ლიპიდებზე ყოველგვარი არასასურველი ზემოქმედების გარეშე.
მეტფორმინით მკურნალობისას აღინიშნება გლიკემიური კონტროლის ყველა პარამეტრის, სხეულის წონის შენარჩუნებისა და შემცირების და ლიპიდური პროფილის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება.
მეტფორმინი არ აქვეითებს გლუკოზის პლაზმურ დონეებს არადიაბეტურ პაციენტებში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ მეტფორმინი ნელა შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსორბციის ძირითად ადგილს წარმოადგენს ნაწლავები. საკვები ამცირებს მეტფორმინის რაოდენობას და აყოვნებს მის აბსორბციას. მეტფორმინის სრული ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50-60%-ს. პერორალური მიღების შემდეგ უმაღლესი კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათში. პლაზმის ცილებთან დაკავშირების მაჩვენებელი უმნიშვნელოა. ის აგრეთვე აღწევს ერითროციტებში. მეტფორმინის სტაბილური კონცენტრაციები პლაზმაში მიიღწევა 24-48 საათში.
მეტფორმინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აბსორბირებული პრეპარატის 90% გამოიდევნება ტუბულარული სეკრეციის გზით პირველი 24 საათის განმავლობაში. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდია 1.5 – 6 საათი.
დიაბეტურ და არადიაბეტურ პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით მეტფორმინის ფარმაკოკინეტიკა კლინიკური დოზებით მიღებისას არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობისას მეტფორმინის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.
ჩვენებები
გლიფორი 1000 მგ შემოგარსული ტაბლეტი გამოიყენება ინსულინ დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, (II ტიპის დიაბეტი), კერძოდ ჭარბწონიან პაციენტებში, რომლებშიც გლიკემიის კონტროლის მიღწევა დიეტური კვებით შეუძლებელია. გლიფორი რეკომენდებულია 17 წლის ასაკიდან. მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია პრეპარატის მონოთერაპიაში ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში გამოყენება. იგი აგრეთვე შეიძლება გამოყენებული იყოს ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის დროს (I ტიპის დიაბეტი), როგორც დამხმარე თერაპია ინსულინთან ერთად.
მიღების წესები და დოზები
გლიფორის დოზის განსაზღვრა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით, თუმცა არ უნდა აღემატებოდეს მეტფორმინის მაქსიმალურ რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზას.
გლიფორი მიიღება დაყოფილ დოზებად საკვებთან ერთად. დასაწყისში ინიშნება დაბალი დოზა, რაც შემდეგ თანდათან იზრდება, რათა შემცირდეს გასტროინტესტინური გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევები და მოხდეს მინიმალური ეფექტური დოზის განსაზღვრა ინდივიდუალურ პაციენტში სისხლში გლუკოზის ადექვატური კონტროლის მიზნით.
თუ ექიმი არ დანიშნავს განსხვავებულ დოზირებას, რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 500 მგ-ს (1/2 1000 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი) დღეში ორჯერ ან 850 მგ-ს (1 850 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი) დღეში ერთხელ ჭამის დროს.
დოზირების რეგულირება ხდება სისხლში გლუკოზის შემცველობის შედეგების თანახმად 10-15 დღის განმავლობაში. დოზა თანდათან იზრდება 500 მგ კვირაში ან 850 მგ ყოველ ორ კვირაში.
გლიფორი 1000 მგ შემოგარსული ტაბლეტები გამოიყენება 500 მგ მეტფორმინი დღეში ორჯერ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 3 გ-ს.
ქლორპროპამიდის გარდა სხვა კლასიკური პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით ჩატარებული მკურნალობიდან მეტფორმინზე გადასვლისას შესვენების პერიოდი არ არის საჭირო.
შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება წყლის მინიმალური ოდენობის მიყოლებით დაუღეჭავად.
გლიფორი არ არის რეკომენდებული ბავშვებისა და პაციენტებისათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობა.
მეტფორმინის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან არსებობს ლაქტოაციდოზის რისკი.
მეტფორმინი არ გამოიყენება იმ მამაკაცებსა და ქალებში, რომელთა კრეატინინის პლაზმური დონეები შესაბამისად 1.5 მგ/დღ და 1.4 მგ/დღ-ზე მეტია. მეტფორმინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/წთ-ზე ნაკლებია.
გამოყენება ბავშვებში
გლიფორი არ არის რეკომენდებული 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
გვერდითი მოვლენები
გლიფორი 1000 ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით. ზოგჯერ პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს გარკვეული დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. ყველაზე ხშირად აღინიშნება დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის შებერილობა, მეტეორიზმი, ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის სისუსტე, კუნთების ტკივილი, დისპეფსია, ცვლილებები განავალში, ყაბზობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ჰიპერემია, გულისცემის გახშირება, დისპნოე, გამონაყარი, B12 ვიტამინის დონეების დაქვეითება, პლაზმაში გლუკოზის დონის შემცირება, გემოს ცვლილება, ანორექსია და ეპიგასტრული ტკივილი. ვინაიდან გასტროინტესტინური სიმპტომები, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის დასაწყისში, შეიძლება იყოს დოზაზე დამოკიდებული. დოზის თანდათანობითი მომატებით და/ან პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებით შეიძლება შემცირდეს აღნიშნული გვერდითი ეფექტების გამოვლენა. თავის ტკივილი და მეტალის გემო გარდამავალი რეაქციებია. გლიფორით თერაპიის დაწყებიდან 1-2 თვის შემდეგ დიარეის განვითარებისას განხილული უნდა იყოს ლაქტოაციდოზის არსებობა (იხ. გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები).
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
უკუჩვენება
გლიფორი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ისეთი დაავადებები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ლაქტოაციდოზი, როგორიცაა მწვავე ან ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზი, მათ შორის დიაბეტური კეტოაციდოზი, თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი >1.2 მგ/დლ), გულის შეგუბებითი უკმარისობა, რაც საჭიროებს სამედიცინო მკურნალობას, ცოტა ხნის წინ გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, მწვავე ან ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, ჰიპოქსემია, შოკი ან სუნთქვის უკმარისობა. გლიფორი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ახალი გადატანილი აქვთ ლაქტოაციდოზი. იგი აგრეთვე უკუნაჩვენებია პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ დადასტურებული მომატებული მგრძნობელობისას.
ორსულობა და ლაქტაცია
B კატეგორიის პრეპარატი
ადექვატური გამოკვლევები ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში მეტფორმინის გამოყენების უსაფრთხოებაზე არ არსებობს. ამდენად, მისი გამოყენება ორსულ და მეძუძურ ქალებში სიფრთხილით უნდა მოხდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
ლაქტოაციდოზი:
ლაქტოაციდოზი არის იშვიათი, მაგრამ სერიოზული მეტაბოლური გართულება, რომელიც ვითარდება მეტფორმინით მკურნალობისას მეტფორმინის აკუმულაციის შედეგად; ამგვარი მოვლენა შემთხვევათა დაახლოებით 50%-ში ფატალურია. ლაქტოაციდოზი აგრეთვე შეიძლება განვითარდეს რამდენიმე პათფიზიოლოგიურ მდგომარეობებთან, მათ შორის შაქრიან დიაბეტთან დაკავშირებით და მაშინ, როდესაც აღინიშნება ქსოვილების მნიშვნელოვანი ჰიპოპერფუზია და ჰიპოქსემია. ლაქტოაციდოზის დროს აღინიშნება სისხლში ლაქტატის დონეების მომატება (>5 მმოლ/ლ), სისხლში pH-ის დაქვეითება, ელექტროლიტების დისბალანსი და ლაქტატის/პირუვატის მაჩვენებლის მომატება. როდესაც მეტფორმინი იწვევს ლაქტოაციდოზს, პლაზმაში მისი დონეები შეადგენს > 5 ნგ/მლ-ს.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის დროს ლაქტოაციდოზის განვითარების შემთხვევა ძალიან დაბალია (დახლოებით 0.03 შემთხვევა/1000 პაციენტში, დაახლოებით 0.015 ფატალური შემთხვევა/1000 პაციენტში). შემთხვევათა უმრავლესობა ვლინდება დიაბეტის მქონე იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მნიშვნელოვანი უკმარისობა, მათ შორის თირკმლის თანდაყოლილი დაავადება და თირკმლის ჰიპოპერფუზია, ხშირად მრავლობითი კომბინაციური სამედიცინო/ქირურგიული პრობლემების არსებობისას და მრავლობითი კომბინაციური პრეპარატების მიღების ფონზე. გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ ფარმაკოლოგიურ მართვას, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ არასტაბილური ან გულის მწვავე შეგუბებითი უკმარისობა და რომლებიც იმყოფებიან ჰიპოპერფუზიის ან ჰიპოქსემიის რისკის ქვეშ, მომატებულია ლაქტოაციდოზის განვითარების საშიშროება. ლაქტოაციდოზის რისკი იზრდება თირკმლის დისფუნქციისა და პაციენტის ასაკის მიხედვით. ამდენად, ლაქტოაციდოზის რისკი შეიძლება მნიშვნელოვნად შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის კონტროლისა და მეტფორმინის მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენების გზით. კერძოდ, ხანდაზმული პაციენტების მკურნალობისას აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. მეტფორმინით მკურნალობა არ ინიშნება >80 წლის პაციენტებში, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც კრეატინინის კლირენსის გაზომვით დასტურდება, რომ თირკმლის ფუნქცია არ არის დაქვეითებული, ვინაიდან პაციენტთა ეს კატეგორია უფრო მგრძნობიარეა ლაქტოაციდოზის განვითარებისადმი. გარდა ამისა, მეტფორმინის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ისეთი მდგომარეობებისას, რომლებიც ასოცირებულია ჰიპოქსემიასთან, დეჰიდრატაციასთან ან სეფსისთან. იმის გამო, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას შეიძლება აღინიშნოს ლაქტატის გაწმენდის უნარის შეზღუდვა, მეტფორმინის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც კლინიკური ან ლაბორატორიული გამოკვლევებით აღენიშნებათ ღვიძლის დაავადება. მეტფორმინით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის ჭარბი მოხმარება, ვინაიდან ალკოჰოლი აძლიერებს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ეფექტებს ლაქტატის მეტაბოლიზმზე. გარდა ამისა, ინტრავასკულური რადიოკონტრასტული გამოკვლევის ან რაიმე სახის ქირურგიული პროცედურის ჩატარებამდე მეტფორმინის მიღება დროებით უნდა შეწყდეს.
ხშირად ლაქტოაციდოზის აღმოჩენა საწყის ეტაპზე რთულია და მას თან ახლავს მხოლოდ არასპეციფიკური სიმპტომები, როგორიცაა შეუძლოდ ყოფნა, მიალგია, რესპირატორული დისტრესი, მომატებული ძილიანობა და არასპეციფიკური აბდომინალური დისტრესი. შეიძლება აღინიშნოს ჰიპოთერმია, ჰიპოტენზია და რეზისტენტული ბრადიარითმიები უფრო გამოკვეთილი აციდოზით. ამგვარი სიმპტომები მნიშვნელოვანია და მათი განვითარებისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია. მდგომარეობის გამოსწორებამდე მეტფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს. შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს შრატისმიერი ელექტროლიტების, კეტონების, სისხლისმიერი გლუკოზის და ჩვენების არსებობისას, სისხლში pH-ის, ლაქტატის დონეების და მეტფორმინის განსაზღვრაც. მას შემდეგ რაც მოხდება პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზება მეტფორმინის ნებისმიერ დოზაზე, გასტროინტესტინური სიმპტომები, რომლებიც ხშირად ვლინდება მეტფორმინით მკურნალობის დაწყებისას, ნაკლებად იქნება დაკავშირებული პრეპარატთან. გვიან ეტაპზე გამოვლენილი გასტროინტესტინური სიმპტომები შეიძლება გამოწვეული იყოს ლაქტოაციდოზით ან სხვა სერიოზული დაავადებით.
მეტფორმინით მკურნალობისას უზმოზე ვენური პლაზმური ლაქტატის დონეების 5 მმოლ/ლ-ზე ზემოთ არსებობა არ მიუთითებს ლაქტოაციდოზზე და შეიძლება აიხსნას სხვა მექანიზმებით, როგორიცაა ცუდად კონტროლირებული დიაბეტი ან სიმსუქნე, ძლიერი ფიზიკური აქტივობა ან ტექნიკური პრობლემები ნიმუშების შესწავლისას.
ლაქტოაციდოზზე ეჭვი შეიძლება არსებობდეს დიაბეტის მქონე ნებისმიერ პაციენტში, რომელსაც აღენიშნება მეტაბოლური აციდოზი კეტოაციდოზის გარეშე (კეტონურია და კეტონემია).
ლაქტოაციდოზის განვითარებისას აუცილებელია მკურნალობის დაუყოვნებლივ დაწყება. ლაქტოაციდოზის მქონე პაციენტში, რომელიც იღებს მეტფორმინს, პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს ზოგადი დამხმარე ღონისძიებების გატარება. ვინაიდან მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი არის დიალიზებადი (170 მლ/წთ-მდე კლირენსით კარგი ჰემოდინამიკური მდგომარეობებისას), რეკომენდებულია სწრაფი ჰემოდიალიზი აციდოზის კორექციისა და აკუმულირებული მეტფორმინის გამოდევნის მიზნით. ამგვარი ღონისძიებების შედეგად ხშირად აღინიშნება სიმპტომების სწრაფად გაქრობა და მდგომარეობის გაუმჯობესება.
ვინაიდან მეტფორმინი გამოიდევნება თირკმლებით, პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. დიაბეტით დაავადებულ ყველა პაციენტში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციების რეგულარული შემოწმება. მეტფორმინის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს, თუ განვითარდა ისეთი მდგომარეობა, რომელიც ასოცირებულია დეჰიდრატაციასთან, მწვავე ინფექციებთან, ტრავმასთან ან ქირურგიულ ოპერაციასთან.
იმ პაციენტებში, რომლებიც გადიან რადიოლოგიურ გამოკვლევებს, როგორიცაა IVP ან IV ანგიოგრაფია, მეტფორმინით მკურნალობა გამოკვლევამდე დროებით 2-3 დღის განმავლობაში უნდა შეწყდეს და განახლდეს თირკმლის ფუნქციის კონტროლის შემდეგ.
მეტფორმინით თერაპიაზე მყოფ პაციენტებში ყოველწლიურად უნდა მოწმდებოდეს B12 ვიტამინის დონეები. მეტფორმინით გამოწვეული B12 ვიტამინის უკმარისობის აღმოფხვრა სწრაფად შეიძლება პრეპარატის შეწყვეტის ან B12 ვიტამინის მიღების შემდეგ.
ვინაიდან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციური თერაპიისას არსებობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი, აუცილებელია პლაზმაში გლუკოზის დონეების პერიოდული კონტროლი.
თუ იგეგმება გლიფორთან ერთად ინსულინის მიღება, ორივე პრეპარატის დოზების დადგენა უნდა მოხდეს საავადმყოფოში.
ჭარბი დოზირება
გლიფორით მონოთერაპია არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რაც შეიძლება განვითარდეს პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ჭარბი დოზის მიღებისას. მიუხედავად ამისა, ჰიპოგლიკემია შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის სულფონილშარდოვანასთან, ინსულინთან ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას. ჭარბი დოზირებისას, კერძოდ კუმულაციის შემთხვევაში, განხილული უნდა იყოს ლაქტოაციდოზის განვითარების შესაძლებლობა. ლაქტოაციდოზის სიმპტომებია გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში და დისპნოე. მკურნალობისას ყურადღება უნდა გამახვილდეს მეტაბოლური დარღვევებისა და სითხის დაკარგვის ბალანსირებაზე.
ჭარბი დოზირებისას შეიძლება სასარგებლო იყოს ჰემოდიალიზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მეტფორმინთან ერთად ანტიკოაგულანტების მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.
ფუროსემიდი, ციმეტიდინი და კათიონური პრეპარატები (ამილორიდი, დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინი, ქინინი, რანიტიდინი, ტრიამტერენი, ტრიმეთოპრიმი და ვანკომიცინი) ზრდიან მეტფორმინის პლაზმურ კონცენტრაციებს.
მეტფორმინთან ერთად ალკოჰოლის მიღებისას მატულობს ჰიპოგლიკემიისა და ლაქტოაციდოზის რისკი.
პრეპარატები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპერგლიკემია (დიურეზულები, კონტრაცეპტიული პრეპარატები, კორტიკოსტეროიდები, ესტროგენები, იზონიაზიდი, ნიკოტინის მჟავა, ფენიტოინი, თირეოიდული ჰორმონები, სიმპათომიმეტურები, კალციუმის არხის ბლოკატორები) საჭიროებენ მეტფორმინის დოზის ხელახალ კორექციას.
მეტფორმინის საკვებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს B12 ვიტამინის და/ან ფოლის მჟავას აბსორბციის დაქვეითება.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 25ºC - მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.
პრეპარატი არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
ვარგისობის ვადა: 24 თვე
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
BILIM PPHARMACEUTICALS A.S
თურქეთი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები; ბიგუანიდები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
1000 მგ 50 ტაბლეტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მეტფორმინი ბიგუანიდის ჯგუფის პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებაა. იგი ამცირებს ბაზალური და პოსტპრანდიული პლაზმური გლუკოზის დონეებს II ტიპის დიაბეტისას (ინსულინ-დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტი), აქვეითებს ღვიძლში გლუკოზის პროდუქციას და გლუკოზის აბსორბციას ნაწლავებიდან, ზრდის ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას (ზრდის პერიფერული გლუკოზის ათვისებასა და უტილიზაციას). მეტფორმინით მკურნალობა ამცირებს უზმოზე ინსულინის დონეს და დღის განმავლობაში ინსულინის რეაქციას, თუმცა არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას.
მეტფორმინით მონოთერაპია შეიძლება ეფექტური იყოს იმ პაციენტებში, რომლებიც არ/ან ნაწილობრივ რეაგირებენ თერაპიაზე სულფონილშარდოვანას გამოყენებით და იმ პაციენტებში, რომლებშიც თერაპია სულფონილშარდოვანას გამოყენებით აღარ არის ეფექტური. თუ შეუძლებელია ადექვატური გლიკემიური კონტროლის მიღწევა, მეტფორმინისა და სულფონილშარდოვანას კომბინაციამ შეიძლება უზრუნველყოს სინერგული მოქმედება.
უზმოზე პლაზმაში გლუკოზის დონის მეტფორმინით მიღწეული შემცირება უზმოზე ჰიპერგლიკემიის დონის პროპორციულია. II ტიპის დიაბეტისას, როდესაც პაციენტს უზმოზე აღენიშნება პლაზმაში გლუკოზის მაღალი დონე, პლაზმაში გლუკოზისა და გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის დონეების დაქვეითება უფრო მაღალია.
მეტფორმინს გააჩნია ხელსაყრელი ეფექტები ლიპიდების მეტაბოლიზმისათვის, რაც II ტიპის დიაბეტისას ხშირად დარღვეულია. მეტფორმინი მონოთერაპიისას ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში აქვეითებს უზმოზე პლაზმური ტრიგლიცერიდების, საერთო ქოლესტერინისა და LDL ქოლესტერინის საშულო დონეებს ლიპიდებზე ყოველგვარი არასასურველი ზემოქმედების გარეშე.
მეტფორმინით მკურნალობისას აღინიშნება გლიკემიური კონტროლის ყველა პარამეტრის, სხეულის წონის შენარჩუნებისა და შემცირების და ლიპიდური პროფილის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება.
მეტფორმინი არ აქვეითებს გლუკოზის პლაზმურ დონეებს არადიაბეტურ პაციენტებში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ მეტფორმინი ნელა შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსორბციის ძირითად ადგილს წარმოადგენს ნაწლავები. საკვები ამცირებს მეტფორმინის რაოდენობას და აყოვნებს მის აბსორბციას. მეტფორმინის სრული ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50-60%-ს. პერორალური მიღების შემდეგ უმაღლესი კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათში. პლაზმის ცილებთან დაკავშირების მაჩვენებელი უმნიშვნელოა. ის აგრეთვე აღწევს ერითროციტებში. მეტფორმინის სტაბილური კონცენტრაციები პლაზმაში მიიღწევა 24-48 საათში.
მეტფორმინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აბსორბირებული პრეპარატის 90% გამოიდევნება ტუბულარული სეკრეციის გზით პირველი 24 საათის განმავლობაში. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდია 1.5 – 6 საათი.
დიაბეტურ და არადიაბეტურ პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით მეტფორმინის ფარმაკოკინეტიკა კლინიკური დოზებით მიღებისას არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობისას მეტფორმინის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.
ჩვენებები
გლიფორი 1000 მგ შემოგარსული ტაბლეტი გამოიყენება ინსულინ დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, (II ტიპის დიაბეტი), კერძოდ ჭარბწონიან პაციენტებში, რომლებშიც გლიკემიის კონტროლის მიღწევა დიეტური კვებით შეუძლებელია. გლიფორი რეკომენდებულია 17 წლის ასაკიდან. მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია პრეპარატის მონოთერაპიაში ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში გამოყენება. იგი აგრეთვე შეიძლება გამოყენებული იყოს ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის დროს (I ტიპის დიაბეტი), როგორც დამხმარე თერაპია ინსულინთან ერთად.
მიღების წესები და დოზები
გლიფორის დოზის განსაზღვრა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით, თუმცა არ უნდა აღემატებოდეს მეტფორმინის მაქსიმალურ რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზას.
გლიფორი მიიღება დაყოფილ დოზებად საკვებთან ერთად. დასაწყისში ინიშნება დაბალი დოზა, რაც შემდეგ თანდათან იზრდება, რათა შემცირდეს გასტროინტესტინური გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევები და მოხდეს მინიმალური ეფექტური დოზის განსაზღვრა ინდივიდუალურ პაციენტში სისხლში გლუკოზის ადექვატური კონტროლის მიზნით.
თუ ექიმი არ დანიშნავს განსხვავებულ დოზირებას, რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 500 მგ-ს (1/2 1000 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი) დღეში ორჯერ ან 850 მგ-ს (1 850 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი) დღეში ერთხელ ჭამის დროს.
დოზირების რეგულირება ხდება სისხლში გლუკოზის შემცველობის შედეგების თანახმად 10-15 დღის განმავლობაში. დოზა თანდათან იზრდება 500 მგ კვირაში ან 850 მგ ყოველ ორ კვირაში.
გლიფორი 1000 მგ შემოგარსული ტაბლეტები გამოიყენება 500 მგ მეტფორმინი დღეში ორჯერ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 3 გ-ს.
ქლორპროპამიდის გარდა სხვა კლასიკური პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით ჩატარებული მკურნალობიდან მეტფორმინზე გადასვლისას შესვენების პერიოდი არ არის საჭირო.
შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება წყლის მინიმალური ოდენობის მიყოლებით დაუღეჭავად.
გლიფორი არ არის რეკომენდებული ბავშვებისა და პაციენტებისათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობა.
მეტფორმინის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან არსებობს ლაქტოაციდოზის რისკი.
მეტფორმინი არ გამოიყენება იმ მამაკაცებსა და ქალებში, რომელთა კრეატინინის პლაზმური დონეები შესაბამისად 1.5 მგ/დღ და 1.4 მგ/დღ-ზე მეტია. მეტფორმინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებშიც კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/წთ-ზე ნაკლებია.
გამოყენება ბავშვებში
გლიფორი არ არის რეკომენდებული 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
გვერდითი მოვლენები
გლიფორი 1000 ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით. ზოგჯერ პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს გარკვეული დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. ყველაზე ხშირად აღინიშნება დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის შებერილობა, მეტეორიზმი, ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის სისუსტე, კუნთების ტკივილი, დისპეფსია, ცვლილებები განავალში, ყაბზობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ჰიპერემია, გულისცემის გახშირება, დისპნოე, გამონაყარი, B12 ვიტამინის დონეების დაქვეითება, პლაზმაში გლუკოზის დონის შემცირება, გემოს ცვლილება, ანორექსია და ეპიგასტრული ტკივილი. ვინაიდან გასტროინტესტინური სიმპტომები, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის დასაწყისში, შეიძლება იყოს დოზაზე დამოკიდებული. დოზის თანდათანობითი მომატებით და/ან პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებით შეიძლება შემცირდეს აღნიშნული გვერდითი ეფექტების გამოვლენა. თავის ტკივილი და მეტალის გემო გარდამავალი რეაქციებია. გლიფორით თერაპიის დაწყებიდან 1-2 თვის შემდეგ დიარეის განვითარებისას განხილული უნდა იყოს ლაქტოაციდოზის არსებობა (იხ. გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები).
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
უკუჩვენება
გლიფორი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ისეთი დაავადებები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ლაქტოაციდოზი, როგორიცაა მწვავე ან ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზი, მათ შორის დიაბეტური კეტოაციდოზი, თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი >1.2 მგ/დლ), გულის შეგუბებითი უკმარისობა, რაც საჭიროებს სამედიცინო მკურნალობას, ცოტა ხნის წინ გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, მწვავე ან ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, ჰიპოქსემია, შოკი ან სუნთქვის უკმარისობა. გლიფორი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ახალი გადატანილი აქვთ ლაქტოაციდოზი. იგი აგრეთვე უკუნაჩვენებია პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ დადასტურებული მომატებული მგრძნობელობისას.
ორსულობა და ლაქტაცია
B კატეგორიის პრეპარატი
ადექვატური გამოკვლევები ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში მეტფორმინის გამოყენების უსაფრთხოებაზე არ არსებობს. ამდენად, მისი გამოყენება ორსულ და მეძუძურ ქალებში სიფრთხილით უნდა მოხდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
ლაქტოაციდოზი:
ლაქტოაციდოზი არის იშვიათი, მაგრამ სერიოზული მეტაბოლური გართულება, რომელიც ვითარდება მეტფორმინით მკურნალობისას მეტფორმინის აკუმულაციის შედეგად; ამგვარი მოვლენა შემთხვევათა დაახლოებით 50%-ში ფატალურია. ლაქტოაციდოზი აგრეთვე შეიძლება განვითარდეს რამდენიმე პათფიზიოლოგიურ მდგომარეობებთან, მათ შორის შაქრიან დიაბეტთან დაკავშირებით და მაშინ, როდესაც აღინიშნება ქსოვილების მნიშვნელოვანი ჰიპოპერფუზია და ჰიპოქსემია. ლაქტოაციდოზის დროს აღინიშნება სისხლში ლაქტატის დონეების მომატება (>5 მმოლ/ლ), სისხლში pH-ის დაქვეითება, ელექტროლიტების დისბალანსი და ლაქტატის/პირუვატის მაჩვენებლის მომატება. როდესაც მეტფორმინი იწვევს ლაქტოაციდოზს, პლაზმაში მისი დონეები შეადგენს > 5 ნგ/მლ-ს.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის დროს ლაქტოაციდოზის განვითარების შემთხვევა ძალიან დაბალია (დახლოებით 0.03 შემთხვევა/1000 პაციენტში, დაახლოებით 0.015 ფატალური შემთხვევა/1000 პაციენტში). შემთხვევათა უმრავლესობა ვლინდება დიაბეტის მქონე იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მნიშვნელოვანი უკმარისობა, მათ შორის თირკმლის თანდაყოლილი დაავადება და თირკმლის ჰიპოპერფუზია, ხშირად მრავლობითი კომბინაციური სამედიცინო/ქირურგიული პრობლემების არსებობისას და მრავლობითი კომბინაციური პრეპარატების მიღების ფონზე. გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ ფარმაკოლოგიურ მართვას, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ არასტაბილური ან გულის მწვავე შეგუბებითი უკმარისობა და რომლებიც იმყოფებიან ჰიპოპერფუზიის ან ჰიპოქსემიის რისკის ქვეშ, მომატებულია ლაქტოაციდოზის განვითარების საშიშროება. ლაქტოაციდოზის რისკი იზრდება თირკმლის დისფუნქციისა და პაციენტის ასაკის მიხედვით. ამდენად, ლაქტოაციდოზის რისკი შეიძლება მნიშვნელოვნად შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის კონტროლისა და მეტფორმინის მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენების გზით. კერძოდ, ხანდაზმული პაციენტების მკურნალობისას აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. მეტფორმინით მკურნალობა არ ინიშნება >80 წლის პაციენტებში, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც კრეატინინის კლირენსის გაზომვით დასტურდება, რომ თირკმლის ფუნქცია არ არის დაქვეითებული, ვინაიდან პაციენტთა ეს კატეგორია უფრო მგრძნობიარეა ლაქტოაციდოზის განვითარებისადმი. გარდა ამისა, მეტფორმინის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ისეთი მდგომარეობებისას, რომლებიც ასოცირებულია ჰიპოქსემიასთან, დეჰიდრატაციასთან ან სეფსისთან. იმის გამო, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას შეიძლება აღინიშნოს ლაქტატის გაწმენდის უნარის შეზღუდვა, მეტფორმინის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც კლინიკური ან ლაბორატორიული გამოკვლევებით აღენიშნებათ ღვიძლის დაავადება. მეტფორმინით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის ჭარბი მოხმარება, ვინაიდან ალკოჰოლი აძლიერებს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ეფექტებს ლაქტატის მეტაბოლიზმზე. გარდა ამისა, ინტრავასკულური რადიოკონტრასტული გამოკვლევის ან რაიმე სახის ქირურგიული პროცედურის ჩატარებამდე მეტფორმინის მიღება დროებით უნდა შეწყდეს.
ხშირად ლაქტოაციდოზის აღმოჩენა საწყის ეტაპზე რთულია და მას თან ახლავს მხოლოდ არასპეციფიკური სიმპტომები, როგორიცაა შეუძლოდ ყოფნა, მიალგია, რესპირატორული დისტრესი, მომატებული ძილიანობა და არასპეციფიკური აბდომინალური დისტრესი. შეიძლება აღინიშნოს ჰიპოთერმია, ჰიპოტენზია და რეზისტენტული ბრადიარითმიები უფრო გამოკვეთილი აციდოზით. ამგვარი სიმპტომები მნიშვნელოვანია და მათი განვითარებისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია. მდგომარეობის გამოსწორებამდე მეტფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს. შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს შრატისმიერი ელექტროლიტების, კეტონების, სისხლისმიერი გლუკოზის და ჩვენების არსებობისას, სისხლში pH-ის, ლაქტატის დონეების და მეტფორმინის განსაზღვრაც. მას შემდეგ რაც მოხდება პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზება მეტფორმინის ნებისმიერ დოზაზე, გასტროინტესტინური სიმპტომები, რომლებიც ხშირად ვლინდება მეტფორმინით მკურნალობის დაწყებისას, ნაკლებად იქნება დაკავშირებული პრეპარატთან. გვიან ეტაპზე გამოვლენილი გასტროინტესტინური სიმპტომები შეიძლება გამოწვეული იყოს ლაქტოაციდოზით ან სხვა სერიოზული დაავადებით.
მეტფორმინით მკურნალობისას უზმოზე ვენური პლაზმური ლაქტატის დონეების 5 მმოლ/ლ-ზე ზემოთ არსებობა არ მიუთითებს ლაქტოაციდოზზე და შეიძლება აიხსნას სხვა მექანიზმებით, როგორიცაა ცუდად კონტროლირებული დიაბეტი ან სიმსუქნე, ძლიერი ფიზიკური აქტივობა ან ტექნიკური პრობლემები ნიმუშების შესწავლისას.
ლაქტოაციდოზზე ეჭვი შეიძლება არსებობდეს დიაბეტის მქონე ნებისმიერ პაციენტში, რომელსაც აღენიშნება მეტაბოლური აციდოზი კეტოაციდოზის გარეშე (კეტონურია და კეტონემია).
ლაქტოაციდოზის განვითარებისას აუცილებელია მკურნალობის დაუყოვნებლივ დაწყება. ლაქტოაციდოზის მქონე პაციენტში, რომელიც იღებს მეტფორმინს, პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს ზოგადი დამხმარე ღონისძიებების გატარება. ვინაიდან მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი არის დიალიზებადი (170 მლ/წთ-მდე კლირენსით კარგი ჰემოდინამიკური მდგომარეობებისას), რეკომენდებულია სწრაფი ჰემოდიალიზი აციდოზის კორექციისა და აკუმულირებული მეტფორმინის გამოდევნის მიზნით. ამგვარი ღონისძიებების შედეგად ხშირად აღინიშნება სიმპტომების სწრაფად გაქრობა და მდგომარეობის გაუმჯობესება.
ვინაიდან მეტფორმინი გამოიდევნება თირკმლებით, პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. დიაბეტით დაავადებულ ყველა პაციენტში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციების რეგულარული შემოწმება. მეტფორმინის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს, თუ განვითარდა ისეთი მდგომარეობა, რომელიც ასოცირებულია დეჰიდრატაციასთან, მწვავე ინფექციებთან, ტრავმასთან ან ქირურგიულ ოპერაციასთან.
იმ პაციენტებში, რომლებიც გადიან რადიოლოგიურ გამოკვლევებს, როგორიცაა IVP ან IV ანგიოგრაფია, მეტფორმინით მკურნალობა გამოკვლევამდე დროებით 2-3 დღის განმავლობაში უნდა შეწყდეს და განახლდეს თირკმლის ფუნქციის კონტროლის შემდეგ.
მეტფორმინით თერაპიაზე მყოფ პაციენტებში ყოველწლიურად უნდა მოწმდებოდეს B12 ვიტამინის დონეები. მეტფორმინით გამოწვეული B12 ვიტამინის უკმარისობის აღმოფხვრა სწრაფად შეიძლება პრეპარატის შეწყვეტის ან B12 ვიტამინის მიღების შემდეგ.
ვინაიდან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციური თერაპიისას არსებობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი, აუცილებელია პლაზმაში გლუკოზის დონეების პერიოდული კონტროლი.
თუ იგეგმება გლიფორთან ერთად ინსულინის მიღება, ორივე პრეპარატის დოზების დადგენა უნდა მოხდეს საავადმყოფოში.
ჭარბი დოზირება
გლიფორით მონოთერაპია არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რაც შეიძლება განვითარდეს პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ჭარბი დოზის მიღებისას. მიუხედავად ამისა, ჰიპოგლიკემია შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის სულფონილშარდოვანასთან, ინსულინთან ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას. ჭარბი დოზირებისას, კერძოდ კუმულაციის შემთხვევაში, განხილული უნდა იყოს ლაქტოაციდოზის განვითარების შესაძლებლობა. ლაქტოაციდოზის სიმპტომებია გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში და დისპნოე. მკურნალობისას ყურადღება უნდა გამახვილდეს მეტაბოლური დარღვევებისა და სითხის დაკარგვის ბალანსირებაზე.
ჭარბი დოზირებისას შეიძლება სასარგებლო იყოს ჰემოდიალიზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მეტფორმინთან ერთად ანტიკოაგულანტების მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.
ფუროსემიდი, ციმეტიდინი და კათიონური პრეპარატები (ამილორიდი, დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინი, ქინინი, რანიტიდინი, ტრიამტერენი, ტრიმეთოპრიმი და ვანკომიცინი) ზრდიან მეტფორმინის პლაზმურ კონცენტრაციებს.
მეტფორმინთან ერთად ალკოჰოლის მიღებისას მატულობს ჰიპოგლიკემიისა და ლაქტოაციდოზის რისკი.
პრეპარატები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპერგლიკემია (დიურეზულები, კონტრაცეპტიული პრეპარატები, კორტიკოსტეროიდები, ესტროგენები, იზონიაზიდი, ნიკოტინის მჟავა, ფენიტოინი, თირეოიდული ჰორმონები, სიმპათომიმეტურები, კალციუმის არხის ბლოკატორები) საჭიროებენ მეტფორმინის დოზის ხელახალ კორექციას.
მეტფორმინის საკვებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს B12 ვიტამინის და/ან ფოლის მჟავას აბსორბციის დაქვეითება.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 25ºC - მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.
პრეპარატი არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
ვარგისობის ვადა: 24 თვე
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
BILIM PPHARMACEUTICALS A.S
თურქეთი
