კლარიტინი
CLARITINE
CLARITINE
საერთაშორისო დასახელება - loratadine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები; მეორე თაობის პრეპარატები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბ. 10 მგ: 7, 10 და 30 ც.
სიროფი 5 მგ/5 მლ: ფლ. 60 მლ და 120 მლ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლორატადინი წარმოადგენს სამციკლიან შენაერთს, რომელსაც გააჩნია გამოხატული ანტიჰისტამინური მოქმედება და სელექტიური ანტაგონიზმი პერიფერიულ H1-რეცეპტორების მიმართ. კლარიტინის (10 მგ) ან მისი რამოდენიმე დოზის მიღების შემდეგ პრეპარატის ანტიჰისტამინური ეფექტი აღინიშნება 1-3 საათში, მაქსიმუმს აღწევს მოქმედების დაწყებიდან 8-12 საათში და გრძელდება 24 საათი.
კლარიტინის მიღებისას 28 დღის განმავლობაში არ აღინიშნება რეზისტენტობის განვითარება.
არც ლორატადინი და არც მისი მეტაბოლიტები არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
კლინიკური კვლევის დროს კლარიტინი გამოიყენებოდა 90 დღის განმავლობაში ოთხმაგი დოზით და ეკგ-ზე არ აღინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
ფარმაკოკინეტიკა
ლორატადინი შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და მთლიანად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში. პლაზმაში ლორატადინის განსაზღვრული კონცენტრაცია აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 15 წუთის შემდეგ. უმეტეს შემთხვევაში ავადმყოფის მდგომარეობა უმჯობესდება კლარიტინის მიღებიდან 30 წუთში. პლაზმაში ლორატადინის მაქსიმალური კონცენტაცია (Cmax) შეადგენს 1-1.3 საათს, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტის დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 2.5 საათის შემდეგ. უხშირესად ავადმყოფებში ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის შემცველობა სტაციონარულ დონეს აღწევს პრეპარატის მიღების მეხუთე დღეს. სიროფის და ტაბლეტის კონცენტრაციის პროფილი პლაზმაში ერთგვაროვანია. ლორატადინის და დეკარბოეტოკსილორატადინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული დოზაზე (დოზების ინტერვალებში 10-40 მგ) და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე. ლორატადინის მთელი შეყვანილი დოზის 80%, გამოიყოფა 10 დღის განმავლობაში მეტაბოლიტების სახით, შარდით და ფეკალიებით თანაბარი რაოდენობით. შეყვანილი დოზის 27% გამოიყოფა შარდით პირველი დღის განმავლობაში. მეტაბოლიტების მოქმედების დონე უფრო მაღალია ვიდრე ლორატადინის. ლორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე უდრის 8.4 საათს (დიაპაზონი 3-დან 20 საათამდე), ხოლო დეკარბოეტოქსილორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე შეადგენს 28 საათს (დიაპაზონი 8.8-დან 92 საათამდე). კლარიტინის (ტაბლეტი და სიროფი) კვლევის დროს აღინიშნებოდა ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების მნიშვნელოვანი ვარიაბელობა, რაც ალბათ დაკავშირებულია პირველადი მეტაბოლიზმის ფართო განსხვავებებით.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომები in vitro კვლევის დროს აღმოჩნდა, რომ ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადათ ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4)- ის და უფრო ნაკლებად ციტოქრომ P450 2D6 (CYP2D6) ზემოქმედებისას. კეტოკონაზოლთან, CYP3A4 ინჰიბიტორთან კომბინაციის დროს ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადათ CYP2D6- ის ზემოქმედებით.
ბავშვებში 2-12 წლამდე 10 მგ დოზის მიღების შემდეგ აღინიშნება მოზრდილთათვის დამახასიათებელი ლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი
ჩვენებები
კლარიტინი გამოიყენება სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ. კლარიტინი აგრეთვე ნაჩვენებია ქრონიკული ჭინჭრის ციების და სხვა ალერგიული წარმოშობის კანის დაავადებების სამკურნალოდ მოზარდებში და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან.
მიღების წესები და დოზები
ბავშვებში 2-დან 12 წლამდე: თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე ნაკლებია, რეკომენდებულია 5 მგ (1 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1/2 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში. თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე მეტია - 10 მგ (2 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში.
მოზრდილებში, მათ შორის ხანდაზმულებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით კლარიტინის რეკომენდებული დოზაა 10 მგ (1 ტაბლეტი ან 2 ჩაის კოვზი სიროფი) ერთხელ დღეში
გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, ძილიანობა, კუჭ-ნაწლავის აშლილობა, გულისრევა, გასტრიტი და ალერგიული რეაქციები გამონაყარის სახით. კვლევის დროს პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე. აგრეთვე აღინიშნებოდა იშვიათი შემთხვევები ანაფილაქსიის, ალოპეციის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის.
ბავშვებში კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის დროს იშვიათად აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, ნერვიულობა ან ძილიანობა. პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე.
უკუჩვენება
კლარიტინი უკუნაჩვენებია პირთათვის, რომელთაც გააჩნიათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი ან რომელიმე მასში შემავალი კომპონენტისადმი.
ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველებზე კვლევისას კლარიტინის ტერატოგენობა დამტკიცებული არ არის, მაგრამ, რადგანაც არ გვაქვს მონაცემები ადამიანებზე, ორსულობის დროს კლარიტინის მიღება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის პოტენციური დადებითი მოქმედება აღემატება მოსალოდნელ რისკს.
ლორატადინი და მისი მეტაბოლიტი დეკარბოეტოქსილორატადინი აღწევს დედის რძეში იგივე კონცენტრაციით რაც პლაზმაში, ამიტომ ლაქტაციის დროს მიზანშეწონილია ან ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები
ავადყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ან თირკმლების უკმარისობა, პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (10 მგ) ან 2 ჩაის კოვზ სიროფს დღეგამოშვებით.
კანის სინჯი იღება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ 48 საათში, რადგანაც არ მოხდეს ანალიზის შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია
ჭარბი დოზირება
მოზრდილებში აღინიშნება თავის ტკივილი, ძილიანობა და ტაქიკარდია ჭარბი დოზის (40-189 მგ) მიღებისას. 30 კგ წონაზე ნაკლებ ბავშვებში კლარიტინის სიროფის 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს და გაძლიერებულ გულისცემას. ჭარბი დოზირებისას აუცილებელია სწრაფი სიმპტომატური მკურნალობა.
ლორატადინი არ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. მონაცემები ლორატადინზე პერიტონეალური დიალიზთან დაკავშირებით არ მოიპოვება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ალკოჰოლსა და კლარიტინის კომბინირებული მიღებისას მათი ეფექტის პოტენცირება არ არის აღნიშნული.
საკვების და ლორატადინის ერთდროული მიღება ზრდის ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის სისტემურ ბიოშეღწევადობას 40% და 15% შესაბამისად. ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო პლაზმაში (Tmax) იზრდება (დაახლოებით 1 საათით), მაგრამ ამ ნივთიერებათან მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) რჩება უცვლელი და არ აღინიშნება არავითარი კლინიკური გამოვლინება საკვებთან კომბინირების შედეგად. კლარიტინის კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან ან ციმეტიდინთან ერთდროული მიღების დროს აღინიშნება ლორატადინის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაციის ზრდა პლაზმაში, თუმცა იგი არანაირად არ ვლინდება კლინიკურად, მათ შორის ელექტროკარდიოგრაფიული მონაცემებით.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
ტაბლეტები – 4 წელი.
სიროფი – 3 წელი.
მწარმოებელი ქვეყანა - ბელგია
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები; მეორე თაობის პრეპარატები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბ. 10 მგ: 7, 10 და 30 ც.
სიროფი 5 მგ/5 მლ: ფლ. 60 მლ და 120 მლ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლორატადინი წარმოადგენს სამციკლიან შენაერთს, რომელსაც გააჩნია გამოხატული ანტიჰისტამინური მოქმედება და სელექტიური ანტაგონიზმი პერიფერიულ H1-რეცეპტორების მიმართ. კლარიტინის (10 მგ) ან მისი რამოდენიმე დოზის მიღების შემდეგ პრეპარატის ანტიჰისტამინური ეფექტი აღინიშნება 1-3 საათში, მაქსიმუმს აღწევს მოქმედების დაწყებიდან 8-12 საათში და გრძელდება 24 საათი.
კლარიტინის მიღებისას 28 დღის განმავლობაში არ აღინიშნება რეზისტენტობის განვითარება.
არც ლორატადინი და არც მისი მეტაბოლიტები არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
კლინიკური კვლევის დროს კლარიტინი გამოიყენებოდა 90 დღის განმავლობაში ოთხმაგი დოზით და ეკგ-ზე არ აღინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
ფარმაკოკინეტიკა
ლორატადინი შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და მთლიანად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში. პლაზმაში ლორატადინის განსაზღვრული კონცენტრაცია აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 15 წუთის შემდეგ. უმეტეს შემთხვევაში ავადმყოფის მდგომარეობა უმჯობესდება კლარიტინის მიღებიდან 30 წუთში. პლაზმაში ლორატადინის მაქსიმალური კონცენტაცია (Cmax) შეადგენს 1-1.3 საათს, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტის დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 2.5 საათის შემდეგ. უხშირესად ავადმყოფებში ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის შემცველობა სტაციონარულ დონეს აღწევს პრეპარატის მიღების მეხუთე დღეს. სიროფის და ტაბლეტის კონცენტრაციის პროფილი პლაზმაში ერთგვაროვანია. ლორატადინის და დეკარბოეტოკსილორატადინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული დოზაზე (დოზების ინტერვალებში 10-40 მგ) და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე. ლორატადინის მთელი შეყვანილი დოზის 80%, გამოიყოფა 10 დღის განმავლობაში მეტაბოლიტების სახით, შარდით და ფეკალიებით თანაბარი რაოდენობით. შეყვანილი დოზის 27% გამოიყოფა შარდით პირველი დღის განმავლობაში. მეტაბოლიტების მოქმედების დონე უფრო მაღალია ვიდრე ლორატადინის. ლორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე უდრის 8.4 საათს (დიაპაზონი 3-დან 20 საათამდე), ხოლო დეკარბოეტოქსილორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე შეადგენს 28 საათს (დიაპაზონი 8.8-დან 92 საათამდე). კლარიტინის (ტაბლეტი და სიროფი) კვლევის დროს აღინიშნებოდა ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების მნიშვნელოვანი ვარიაბელობა, რაც ალბათ დაკავშირებულია პირველადი მეტაბოლიზმის ფართო განსხვავებებით.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომები in vitro კვლევის დროს აღმოჩნდა, რომ ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადათ ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4)- ის და უფრო ნაკლებად ციტოქრომ P450 2D6 (CYP2D6) ზემოქმედებისას. კეტოკონაზოლთან, CYP3A4 ინჰიბიტორთან კომბინაციის დროს ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადათ CYP2D6- ის ზემოქმედებით.
ბავშვებში 2-12 წლამდე 10 მგ დოზის მიღების შემდეგ აღინიშნება მოზრდილთათვის დამახასიათებელი ლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი
ჩვენებები
კლარიტინი გამოიყენება სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ. კლარიტინი აგრეთვე ნაჩვენებია ქრონიკული ჭინჭრის ციების და სხვა ალერგიული წარმოშობის კანის დაავადებების სამკურნალოდ მოზარდებში და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან.
მიღების წესები და დოზები
ბავშვებში 2-დან 12 წლამდე: თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე ნაკლებია, რეკომენდებულია 5 მგ (1 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1/2 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში. თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე მეტია - 10 მგ (2 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში.
მოზრდილებში, მათ შორის ხანდაზმულებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით კლარიტინის რეკომენდებული დოზაა 10 მგ (1 ტაბლეტი ან 2 ჩაის კოვზი სიროფი) ერთხელ დღეში
გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, ძილიანობა, კუჭ-ნაწლავის აშლილობა, გულისრევა, გასტრიტი და ალერგიული რეაქციები გამონაყარის სახით. კვლევის დროს პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე. აგრეთვე აღინიშნებოდა იშვიათი შემთხვევები ანაფილაქსიის, ალოპეციის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის.
ბავშვებში კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის დროს იშვიათად აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, ნერვიულობა ან ძილიანობა. პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე.
უკუჩვენება
კლარიტინი უკუნაჩვენებია პირთათვის, რომელთაც გააჩნიათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი ან რომელიმე მასში შემავალი კომპონენტისადმი.
ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველებზე კვლევისას კლარიტინის ტერატოგენობა დამტკიცებული არ არის, მაგრამ, რადგანაც არ გვაქვს მონაცემები ადამიანებზე, ორსულობის დროს კლარიტინის მიღება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის პოტენციური დადებითი მოქმედება აღემატება მოსალოდნელ რისკს.
ლორატადინი და მისი მეტაბოლიტი დეკარბოეტოქსილორატადინი აღწევს დედის რძეში იგივე კონცენტრაციით რაც პლაზმაში, ამიტომ ლაქტაციის დროს მიზანშეწონილია ან ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები
ავადყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ან თირკმლების უკმარისობა, პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (10 მგ) ან 2 ჩაის კოვზ სიროფს დღეგამოშვებით.
კანის სინჯი იღება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ 48 საათში, რადგანაც არ მოხდეს ანალიზის შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია
ჭარბი დოზირება
მოზრდილებში აღინიშნება თავის ტკივილი, ძილიანობა და ტაქიკარდია ჭარბი დოზის (40-189 მგ) მიღებისას. 30 კგ წონაზე ნაკლებ ბავშვებში კლარიტინის სიროფის 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს და გაძლიერებულ გულისცემას. ჭარბი დოზირებისას აუცილებელია სწრაფი სიმპტომატური მკურნალობა.
ლორატადინი არ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. მონაცემები ლორატადინზე პერიტონეალური დიალიზთან დაკავშირებით არ მოიპოვება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ალკოჰოლსა და კლარიტინის კომბინირებული მიღებისას მათი ეფექტის პოტენცირება არ არის აღნიშნული.
საკვების და ლორატადინის ერთდროული მიღება ზრდის ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის სისტემურ ბიოშეღწევადობას 40% და 15% შესაბამისად. ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო პლაზმაში (Tmax) იზრდება (დაახლოებით 1 საათით), მაგრამ ამ ნივთიერებათან მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) რჩება უცვლელი და არ აღინიშნება არავითარი კლინიკური გამოვლინება საკვებთან კომბინირების შედეგად. კლარიტინის კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან ან ციმეტიდინთან ერთდროული მიღების დროს აღინიშნება ლორატადინის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაციის ზრდა პლაზმაში, თუმცა იგი არანაირად არ ვლინდება კლინიკურად, მათ შორის ელექტროკარდიოგრაფიული მონაცემებით.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
ტაბლეტები – 4 წელი.
სიროფი – 3 წელი.
მწარმოებელი ქვეყანა - ბელგია
