ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ლევომაკი– ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული, ბაქტერიციდული საშუალებაა ფტორქინოლონების ჯგუფიდან..
ლევოფლოქსაცინი, წარმოადგენს ოფლოქსაცინის მარცხნივ მბრუნავ იზომერს. ოფლოქსაცინთან შედარებით გააჩნია გვერდითი რეაქციების განვითარების ნაკლები სიხშირე, უკეთესი ფარმაკოლოგიური პროფილი და ამტანობა.
ლევოფლოქსაცინი აბლოკირებს დნმ-ჰირაზას (ტოპოიზომერაზა II-ს) და ტოპოიზომერაზა IV-ს, არღვევს სუპერსპირალიზაციას და დნმ-ის წყვეტის ადგილების შეერთებას, თრგუნავს დნმ-ის სინთეზს, იწვევს ღრმა მორფოლოგიურ ცვლილებებს ციტოპლაზმაში, უჯრედის კედელსა და მემბრანებში. მოქმედების მექანიზმის უნიკალურობა უზრუნველყოფს მის აქტივობას გამომწვევთა იმ შტამების მიმართ, რომლებიც მდგრადია სხვა ჯგუფების ანტიბაქტერიული პრეპარატების მოქმედებისადმი.
ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ როგორც in vitro, ასევე in vivo პირობებში:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (მ.შ. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, C და G jgufis Streptococcus spp. (მ.შ. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (მ.შ. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (მ.შ. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Patseurella spp. (მ.შ. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (მ.შ. Providencia rettgeri, Providencia sruartii), Pseudomonas spp. (მ.შ. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
- ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
- სხვა მიკროორგანიზმები: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (მ.შ. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
ფარმაკოკინეტიკა
ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. 500მგ ლევოფლოქსაცინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 99%–ს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 30–40%. ლევოფლოქსაცინი ორგანიზმში პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება და 87% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 48სთ–ში. 4%–ზე ნაკლები 72 სთ–ში განავალთან ერთად. Cmax 6,1±1,0 მკგ/მლ, Tmax 1,0±0,1 ს, T1/2=6,4±0,7 ს.
იგი კარგად აღწევს შემდეგ ორგანოებსა და ქსოვილებში: ფილტვებში, ბრონქების ლორწოვანის გარსში, შარდ–სასქესო ორგანოებში, ძვლის ქსოვილში, ზურგის ტვინის სითხეში, ალვეოლალარულ მაკროფაგებში, წინამდებარე ჯირკვალში.
ჩვენებები
- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, პნევმონია);
- ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (სინუსიტი, შუა ოტიტი.);
- შარდგამომყოფი გზების და თირკმლის ინფექციები (მათ შორის, მწვავე პიელონეფრიტი);
– საშარდე გზების გაურთულებული ინფექციები;
- სასქესო ორგანოების ინფექციები (ცერვიციტი, სალპინგოოოფორიტი, ენდომეტრიტი, უროგენიტალური ქლამიდიოზი);
– აბორტის შემდგომი პროფილაქტიკა;
- კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის, ჩირქოვანი ათერომები, აბსცესები, ფურუნკულები).
- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
- სეპტიცემია/ბაქტერიემია
- ინტრააბდომინალური ინფექციები (ქოლეცისტიტი, ენტეროკოლიტი და სხვა)
- ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპია.
მიღების წესები და დოზები
ინსტრააბდომინალური ინფექციები 500 მგ 1 ჯერ დღეში 7–14 დღე
ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში, ლევომაკი ინიშნება 500–1000მგ 1–2ჯერ დღეში, 3 თვე
გვერდითი მოვლენები
ალერგიული რეაქციები კანზე, ტავის ტკივილი, ტავბრუსხვევა, ღებინება, ფაღარათი, ძილიანობა.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ფტორქინოლონების მიმართ. ეპილეფსია, ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე, ორსულობა და ლაქტაცია, ანამნეზში მყესების დაზიანებები, რომლებიც დაკავშირებულია ქინოლონების მიღებასთან.
განსაკუთრებული მითითებები
დიაბეტიან პაციენტებში ფტორქინოლონების მიღება იწვევს ჰიპოგლიკემიას. ფტორქინოლონებით მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მიღება უნდა შეიზღუდოს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გონების დაბინდვა, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები.
მკურნალობა: სიმპტომური, დიალიზი არაეფექტურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ლევომაკის მოქმედება მნიშვნელოვნად მცირდება სუკრალფატთან მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდურ საშუალებებთან, ასევე რკინის მარილებთაან ერთდროული გამოყენებისას. სხვა ქინოლონების მსგავსად, ლევოფლოქსაცინსაც შეუზლია გააძიეროს პრეპარატების (ასსს, თეოფილინი) უნარი – დააქვეითონ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი.
