ლოკრენი
LOKREN
LOKREN
საერთაშორისო დასახელება - betaxolol
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - C07ABC05
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები; ბეტა1 ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბ. 20 მგ: 28 ც.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ბეტაქსოლოლს ახასიათებს სამი ფარმაკოლოგიური თვისება:
- კარდიოსელექტიური ბეტა-ადრენობლოკირებადი მოქმედება,
- ნაწილობრივი აგონისტური აქტივობის არ არსებობა (ე.ი. არ ავლენს საკუთარ სიმპათომიმეტიკურ მოქმედებას);
- სუსტი მემბრანოსტაბილიზირებადი ეფექტი (ქინიდინის ან ადგილობრივი ანესთეტიკების მსგავსად) კონცენტრაციებში, რომლებიც აღემატებიან თერაპიულს.
შეწოვა
მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და სრულად (100%) აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 85%. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. ბეტაქსოლოლი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს დაახლოებით 50%-ით. ჰემატოენცეპალურ და პლაცენტარულ ბარიერში გამტარობა დაბალია. დედის რძესთან სეკრეცია უმნიშვნელოა.
მეტაბოლიზმი
განაწილების მოცულობა – დაახლოებით 6 ლ/კგ. ორგანიზმში ბეტაქსოლოლი ძირითადად გარდაიქმნევა არააქტიურ მეტაბოლიტებში. ცხიმებში ხსნადობა ზომიერია.
გამოყოფა
გამოიყოფა მეტაბოლიტის სახით თირკმელებით (80% მეტი), 10-15% შეუცვლელი სახით. ბეტაქსოლოლის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 15-20 საათს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში T1/2 იმატებს 33%-ით, მაგრამ კლირენსი არ იცვლება; თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს T1/2 ორმაგდება (საჭიროა დოზების შემცირება).
ჰემოდიალიზის დროს არ გამოიყოფა.
ჩვენება
• არტერიალური ჰიპერტენზია
• დაძაბვის სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა
უკუჩვენება
• ბეტაქსოლოლის მიმართ აწეული მგრძნობელობა,
• გამოხატული გულის ქრონიკული უკმარისობა II Б –III,
• კარდიოგენული შოკი,
• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (რითმის ხელოვნური მატარებელის ჩართვის გარეშე),
• პრინცმეტალის სტენოკარდია,
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სინოატრიალური ბლოკადის ჩათვლით),
• გამოხატული ბრადიკარდია,
• არტერიალური ჰიპოტენზია,
• სულტოპრიდთან კომბინირებული თერაპია,
• მაო ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება,
• კარდიომეგალია (გულის უკმარისობის ნიშნების გარეშე)
შემადგენლობაში ლაქტოზას ყოფნის გამო, მოცემული პრეპარატი უკუნაჩვენებია თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, გლუკოზას/გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომის ან ლაქტაზას დეფიციტის დროს.
სიფრთხილით:
ალერგიული რეაქციები ანამნეზში, ფეოქრომოციტომა, მეტაბოლური აციდოზი, პერიფერიული სისხლძარღვების ობლიტერირებადი დაავადებები (“შენაცვლებითი” სიკოჭლე, რეინოს სინდრომი), ღვიძლის უკმარისობა, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა, ჰემოდიალიზი, მიასტენია, დეპრესია (მათ შორის ანამნეზში), ხანდაზმული ასაკი, I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქტიული დაავადება (ბრონქიალური ასთმა, ფილტვების ემფიზემა), ფსორიაზი, სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობა, ტირეოტოქსიკოზი, შაქრიანი დიაბეტი, 18 წლამდე ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის).
მიღების წესები და დოზები
ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის საკმაო რაოდენობის დაყოლებით. საწყისი დოზა – დღეღამეში 1 ტაბლეტი (20 მგ)
კალენდარული შეფუთვა კვირის დღეების მითითებით ხელს უწყობს მიღების რეჟიმის დაცვას.
დოზირება თირკმელების უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში:
პრეპარატის დოზის დადგენა უნდა ხდებოდეს ავადმყოფის თირკმელების ფუნქციის შესაბამისად: 20 მლ/წთ-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. მაგრამ მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდირებულია ჩატარდეს კლინიკური დაკვირვება სისხლში პრეპარატის თანაბარი დონის მიღწევამდე (საშუალოდ 4 დღე).
თირკმელების გამოხატული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (20 მლ/წთ-ზე დაბალი კრეატინინის კლირენსი) პრეპარატის რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ/დღეღამეში (ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში – ჰემოდიალიზის სეანსების ჩატარების სიხშირესა და დროზე დამოუკიდებლად).
დოზირება ღვიძლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში:
ღვიძლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში დოზის შეცვლა ჩვეულებრივ საჭირო არ არის. თუმცა თერაპიის დასაწყისში ავადმყოფზე საჭიროა უფრო საგულდაგულო მეთვალყურეობა.
გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემის მხრივ:
მომატებული დაღლილობა, სისუსტე, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები, დეპრესია, მოუსვენრობა, გონების არევა ან მეხსიერების ხანმოკე დაკარგვა, ჰალუცინაციები, ასტენიური სინდრომი, კუნთების სისუსტე, პარესთეზიები კიდურებში, (“შენაცვლებითი” სიკოჭლის, რეინოს სინდრომის მქონე ავადმყოფებში), ტრემორი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:
სინუსური ბრადიკარდია, გულისცემა, ორტოსტატური ჰიპოტენზია, მიოკარდუმის გამტარობის დარღვევა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (გულის გაჩერებამდე), არითმიები, მიოკარდუმის შეკუმშვების დასუსტება, გულის უკმარისობის სიმპტომების განვითარება (ან გაღრმავება) (კოჭების, ტერფების, წვივების შეშუპება), არტერიალური წნევის გამოხატული შემცირება, ანგიოსპაზმის გამოვლენა (პერიფერიული სისხლმიმოქცევის შემცირება, ქვედა კიდურების გაცივება, რეინოს სინდრომი), ტკივილი მკერდში.
საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ:
პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (მუქი შარდი, სკლერების ან კანის სიყვითლე, ქოლესტაზი), გემოს შეცვლა.
სასუნთქი სისტემის მხრივ:
ცხვირის გაჭედვა, დიდი დოზების დანიშვნის დროს სუნთქვის გაძნელება (სელექტიურობის დაკარგვა) და/ან, მიდრეკილების მქონე პაციენტებში – ლარინგო- და ბრონქოსპაზმი.
მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ:
მხედველობითი დარღვევა, საცრემლე ჯირკვლების სეკრეციის დაქვეითება, თვალების სიმშრალე და მტკივნეულობა, კონიუნქტივიტი.
კანის საფარი:
ოფლის გამოყოფის მომატება, კანის ჰიპერემია, ეგზანთემა, ფსორიაზის მსგავსი კანის რეაქციები, ფსორიაზის მიმდინარეობის გამწვავება.
ალერგიული რეაქციები:
კანზე გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის გამონაყარი.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ:
ჰიპერგლიკემია ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, ჰიპოგლიკემია ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ინსულინს, ჰიპოთირეოიდური მდგომარეობა.
ნაყოფზე ზეგავლენა:
ზრდის შეჩერება მუცლად ყოფნის პერიოდში, ჰიპოგლიკემია, ბრადიკარდია.
სხვა:
ტკივილი ზურგში, არტრალგია, ლიბიდოს დასუსტება, პოტენციის დაქვეითება, “უარყოფის” სინდრომი (სტენოკარდიის შეტევების გამწვავება, არტერიალური წნევის მომატება).
ლაბორატორული ეფექტები
იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნება ანტინუკლეარული ანტისხეულების გამოვლენა, რომელსაც მხოლოდ იშვიათ შემთხვევაში თან ახლავს სისტემური წითელი მჭამელის ტიპის კლინიკური გამოვლენები, რაც გადის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
უკუჩვენება
ფლოქტაფენინი
ფლოქტაფენინით შეპირობებული შოკის ან არტერიალური ჰიპოტენზიის შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევენ კომპენსატორული გულ-სისხლძარღვთა რეაქციების დაქვეითებას.
სულტოპრიდი
გამოხატული ბრადიკარდია (ადიტიური მოქმედება).
თავიდან ასაცილებელი კომბინაციები
“ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორები (ბეპრიდილი, დილტიაზემი და ვერაპამილი)
ავტომატიზმის დარღვევები (გამოხატული ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის გაჩერება) ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევებო, გულის უკმარისობა (სინერგიული მოქმედება).
ამგვარი კომბინაციის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ საგულდაგულო კლინიკური და ელექტროკარდიოგრაფიული დაკვირვებით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ავადმყოფებში ან მკურნალობის დასაწყისში.
ამიოდარონი
კუმშვადობის, ავტომატიზმის და გამტარობის დარღვევები (სიმპათიკური კომპენსატორული მექანიზმების დათრგუნვა).
სიფრთხილით გამოსაყენებელი კომბინაციები
საინჰალაციო გალოგენშემცველი ანესთეტიკები
ბეტა-ადრენობლოკატორები აქვეითებენ ლოკრენის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას (ოპერაციის დროს ბეტა-ადრენორეცეპტორების ეფექტი შეიძლება თავიდან ავიცილოთ ბეტა-ადრენოსტიმულატორებით). როგორც წესი, ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის შეწყვეტა საჭირო არ არის, ხოლო პრეპარატის მიღების მოულოდნელად შეწყვეტის თავიდან აცილება საჭიროა ყველა შემთხვევაში. აუცილებელია ანესთეზიოლოგს ეცნობოს ჩატარებული მკურნალობის შესახებ.
მოციმციმე არითმიის გამომწვევი პრეპარატები (სულტოპრიდის გარდა):
IAA კლასის (ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი) და III კლასის (ამიოდარონი, დოფეტილიდი, იბუტილიდი, სოტალოლი) ანტიარითმიული საშუალებები, ფენოტიაზინის ჯგუფის ზოგიერთი ნეიროლეპტიკი (ქლორპრომაზინი, ციამემაზინი, ლევომეპრომაზინი, ტიორიდაზიდი), ბენზამიდები (ამისულპრიდი, სულპირიდი, ტიაპრიდი), ბუტიროფენონები (დროპერიდოლი, ჰალოპერიდოლი), სხვა ნეიროლეპტიკები (პიმოზიდი), და სხვა პრეპარატები (ცისაპრიდი, დიფემანილი, ინტრავენური ეროთრომიცინი, გალოფანტრინი, მიზოლასტინი, მოქსიფლოქსაცინი, პენტამიდინი, ინტრავენური სპირამიცინი და ვინკამინი).
პარკუჭოვანი არითმიის რისკის მომატება, განსაკუთრებით მოციმციმე არითმიის (ჰიპოკალიემია წარმოადგენს წინასწარ განწყობილ ფაქტორს).
საჭიროებს კლინიკურ და ელექტროკარდიოგრაფიულ კონტროლს.
პროპაფენონი
კუმშვადობის, ავტომატიზმის და გამტარობის დარღვევები (სიმპათიკური კომპენსატორული მექანიზმების დაქვეითება).
საჭიროებს კლინიკურ და ელექტროკარდიოგრაფიულ კონტროლს.
ბაკლოფენი
ანტიჰიპერტენზიური მოქმედების გაძლიერება.
აუცილებელია არტერიალური წნევის დონის კონტროლი და, საჭიროების შემთხვევაში, ანტიჰიპერტენზიური საშუალების დოზის კორექცია.
ინსულინი და სულფონილშარდოვანის პერორალური წარმოებულები
ყველა ბეტა-ადრენობლოკატორს შეუძლია ჰიპოგლიკემიის გარკვეული სიმპტომების მასკირება: გულისცემის და ტაქიკარდიის.
პაციენტი უნდა იქნას გაფრთხილებული სისხლში შაქრის დონის თვითკონტროლის გაძლიერების აუცილებლობის შესახებ, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორები (ამბენომიუმი, დონეპეზილი, გალანტამინი, ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინი, რივასტიგმინი, ტაკრინი)
ბრადიკარდიის გაძლიერების რისკი (ადიტიური მოქმედება)
საჭიროებს რეგულარულ კლინიკურ კონტროლს.
ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიური საშუალებები (კლონიდინი, აპრაკლონიდინი, ალფა-მეთილდოპა, გუანფანცინი, მოქსონიდინი, რილმენიდინი). ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიური პრეპარატის მოულოდნელად შეწყვეტის შემთხვევაში აღინიშნება არტერიალური წნევის მნიშვნელოვანი მომატება. აუცილებელია თავიდან ავიცილოდ ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების მოულოდნელად შეწყვეტა და ჩატარდეს კლინიკური კონტროლი.
ლიდოკაინის ინტრავენური შეყვანა
სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატება არასასურველი ნევროლოგიური სიმპტომების და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ეფექტემის შესაძლო გაძლიერების თანხლებით (ღვიძლში ლიდოკაინის მეტაბოლიზმის დაქვეითება). რეკომენდირებულია კლინიკური და ელექტროკარდიოგრაფიული მეთვალყურეობა და, შესაძლებელია, ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს და მისი შეწყვეტის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ლიდოკაინის კონცენტრაციის კონტროლი. საჭიროების შემთხვევაში – ლიდოკაინის დოზის კორექცია.
მხედველობაში მისაღები კომბინაციები
არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების (სისტემურად), მათ შორის COX-2 სელექტიური იჰნიბიტორები. ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება (პროსტაგლანდინების არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებით დათრგუნვა და წყლის და ნატრიუმის შეკავება პირაზოლონური წარმოებულებით). “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორები
არტერიალური ჰიპოტენზია, სისხლმიმოქცევის უკმარისობა ლატენტური ან არაკონტროლირებადი გულის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში. ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობამ შეიძლება მინიმუმამდე დაიყვანოს რეფლექტორული სიმფათიკური მექანიზმები.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (იმიპრამინის ტიპის), ნეიროლეპტიკები ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება და ორტოსტატური ჰიპოტენზიის რისკი (ადიტიური მოქმედება)
მეფლოხინი
ბრადიკარდიის რისკი (ადიტიური მოქმედება).
დიპირიდამოლი (ინტრავენური შეყვანა)
ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
უროლოგიაში გამოყენებადი ალფა-ბლოკატორები (ალფუზოზინი, დოქსაზოზინი, პრაზოზინი, ტამსულოზინი, ტერაზოზინი)
ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ორტოსტატიური ჰიპოტენზიის მომატებული რისკი.
ამიფოსტინი
ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის გაძლიერება. იმუნოთერაპიაში გამოყენებული ალერგენები ან ალერგენების ექსტრაქტები კანის სინჯებისათვის მატებენ მძიმე სისტემური ალერგიული რეაქციების ან ანაფილაქსიის გამოვლენის რისკს, იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბეტაქსოლოლს.
ინტრავენური შეყვანის დროს ფენიტოინი იწვევს კარდიოდეპრესიული მოქმედების გამოხატულობის მომატებას და არტერიალური წნევის დაქვეითების ალბათობას. აქვეითებს ქსანტინების კლირენსს (დიფილინის გარდა) და ზრდის მათ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, განსაკუთრებით დასაწყისში ტეოფილინის აწეული კლირენსის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, მოწევის ზეგავლენით). ჰიპოტენზიურ ეფექტს ამსუბუქებს ესტროგენები (ნატრიუმის შეკავება).
გულის გლიკოზიდები, მეთილდოპა, რეზერპინი და გუანფაცინი იწვევენ ბრადიკარდიის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, გულის გაჩერების განვითარების და გაღრმავების რისკის მომატებას.
ნიფედიპინმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვანი დაცემა. დიურეტიკებმა, კლონიდინმა, სიმპათოლიტიკებმა, ჰიდრალაზინმა და სხვა ჰიპოტენზიურმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ არტერიალური წნევის მეტისმეტად დაცევა.
ახანგრძლივებს დეპოლარიზირებადი მიორელაქსანტების და კუმარინების ანტიკოაგულანტური ეფექტის მოქმედებას.
ეთანოლი, სედატიური და ძილის მომგვრელი სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვას.
ჰიპოტენზიური მოქმედების მნიშვნელოვანი გაძლიერების შედეგად მაო ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება რეკომენდირებული არ არის. მაო ინჰიბიტორებითა და ბეტაქსოლოლით მკურნალობის შორის დაცილება უნდა შეადგენდეს არა ნაკლებ 14 დღეს.
ჭვავის რქის არაჰიდრირებული ალკალოიდები იწვევენ პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევების განვითარების მომატების რისკს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ტერატოგენურობა
ცხოველებზე ექსპერიმენტების დროს პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ არის გამოვლენილი. ამ მომენტისათვის ადამიანებში ტერატოგენული ეფექტი არ არის აღნიშნული, ხოლო კონტროლირებადმა პროსპექტიულმა გამოკვლევებმა არ გამოავლინა თანდაყოლილი დეფექტები.
პრეპარატის ფეხმძიმობის პერიოდში დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სარგებლიანობა აჭარბებს ნაყოფისათვის და/ან ბავშვისათვის შესაძლებელ რისკს.
ლაქტაცია
ბეტა-ადრენობლოკატორები გამოიყოფა დედის რძეში (იხ. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები). ჰიპოგლიკემიის ან ბრადიკარდიის რისკი არ არის გამოკვლეული, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები
ავადმყოფების სტენოკარდიით მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა არ შეიძლება: მოულოდნელმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის რითმის მძიმე დარღვევები, მიოკარდუმის ინფარქტი ან მოულოდნელი სიკვდილი.
ლაქტოზა
შემადგენლობაში ლაქტოზას არსებობის გამო, აღნიშნული პრეპარატი უკუნაჩვენებია თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, გლუკოზა/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის ან ლაქტოზას დეფიციტის დროს.
იმ ავადმყოფებზე, რომლებიც იღებენ ლოკრენს, საჭიროა ჩატარდეს მონიტორინგი, რომელშიც უნდა შედიოდეს გულის კუმშვის სიხშირის და არტერიალური წნევის მეთვალყურეობა (მკურნალობის დასაწყისში ყოველდღიურად, შემდეგ – 3-4 თვეში ერთხელ), შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში გლუკოზის შემადგენლობა (5-4 თვეში ერთხელ), ხანდაზმულ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი (4-5 თვეში ერთხელ).
აუცილებელია ავადმყოფმა შეისწავლოს გულის კუმშვის სიხშირის დათვლის მეთოდიკა და ჩაუტარდეს ინსტრუქტირება 50 ც/წთ-ზე ნაკლებ შემთხვევაში ექიმის კონსულტაციის აუცილებლობის შესახებ.
არ შეიძლება მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადებების მქონე ავადმყოფებში. დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანმიმდევრულად, ე.ი. 1-2 კვირის განმავლობაში, და საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება ერთდროულად ჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყება, რათა თავიდან ავიცილოთ სტენოკარდიის პროგრესირება. დაახლოებით 20% სტენოკარდიით დაავადებულ ავადმყოფებში ბეტა-ადრენობლოკატორები ეფექტური არ არის.
ძირითადი მიზეზები – მძიმე კორონარული ატეროსკლეროზი იშემიის დაბალი მანკით (ანგინალური შეტევის მომენტში გულის კუმშვის სიხშირე 100 ც/წთ ნაკლები) და მარცხენა პარკუჭის მომატებული საბოლოო დიასტოლური წნევა, რომელიც არღვევს სუბენდოკარდიალურ სისხლდენას.
კლონიდინთან ერთდროული მიღების დროს მისი მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ ლოკრენის შეწყვეტიდან რამოდენიმე დღეში.
სისხლში და შარდში კატექოლამინების, ნორმეტანეფრინის და ვანილინნუშისებრი მჟავას, ანტისხეულების ანტინუკლეარული ტიტრების შემცველობის გამოკვლევის წინ საჭიროა ლოკრენის მიღების შეწყვეტა.
ბრონქიალური ასთმა და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქტიული დაავადება. ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ დაავადების სიმძიმის ზომიერი ხარისხის მქონე ავადმყოფებისათვის, დაბალი საწყისი დოზის სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორების შერჩევით. მკურნალობის დაწყების წინ რეკომენდირებულია სუნთქვის ფუნქციის შეფასების ჩატარება.
მკურნაობის დროს შეტევების განვითარების შემთხვევაში შეიძლება ბრონქოდილატატორი-E2- ადრენომიმეტიკების გამოყენება.
გულის უკმარისობა
თერაპიულად კონტროლირებადი გულის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში, აუცილებლობის შემთხვევაში ბეტაქსოლოლის გამოყენება შესაძლებელია ძალიან დაბალი დოზებით, მისი თანდათან გაზრდით, სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. ბრადიკარდია
თუ გულის კუმშვის სიხშირე მოსვენების მდგომარეობაში წუთში 50-55 ცემაზე ნაკლებია და ავადმყოფს აქვს ბრადიკარდიის კლინიკური გამოვლენები, აუცილებელია დოზის შემცირება.
I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ბეტა-ადრენობლოკატორების უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტის გათვალისწინებით, I ხარისხის ბლოკადის დროს პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.
პრინცმეტალის სტენოკარდია
პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე ავადმყოფებში ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ შეტევების რიცხვისა და ხანგრძლივობის მომატება. კარდიოსელექტიური ბეტა1-ადრენობლოკატორების გამოყენება ნაკლებად მძიმე და შერეული ფორმების შემთხვევაში შესაძლებელი მხოლოდ იმ პირობით, თუ მკურნალობა ტარდება ვაზოდილატატორებთან შეთავსებით.
პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა
ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ პერიფერიული სისხლმიმოქცევის მქონე ავადმყოფების მდგომარეობის გაუარესება (რეინოს დაავადება ან რეინოს სინდრომი, არტერიიტი ან ქვედა კიდურების არტერიების ქრონიკული ობლიტერირებადი დაავადება).
ფეოქრომოციტომა
ფეოქრომოციტომით გამოწვეული არტერიალური ჰიპერტენზიის მკურნალობის შემთხვევაში აუცილებელია არტერიალური წნევის საგულდაგულო კონტროლი.
ხანდაზმული ავადმყოფები
ხანდაზმული ავადმყოფების მკურნალობის დაწყება შეიძლება დაბალი დოზებით და მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.
თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები
დოზის კორექტირება ხდება სისხლში კრეატინინის კონცენტრაციასა ან კრეატინინის კლირენსზე დამოკიდებით (იხ. გამოყენება და დოზები).
შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული ავადმყოფები
საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება მკურნალობის დასაწყისში სისხლში გლუკოზას დონის თვითკონტროლის გაძლიერების შესახებ. ჰიპოგლიკემიის საწყისი სიმპტომები, განსაკუთრებით ტაქიკარდია, გულისცემა და ოფლიანობა, შეიძლება იყოს მასკირებული.
ფსორიაზი
საჭიროა პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის საგულდაგულო შეფასება, რადგან არსებობს ცნობები ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს მდგომარეობის გაუარესების შესახებ.
ალერგიული რეაქციები
განსაკუთრებით ფლოქტაფენინის გამოყენებასთან ან დესენსიბილიზაციის ჩატარებასთან დაკავშირებული მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციების მიდრეკილების მქონე პაციენტებში ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს რეაქციების შემდგომი გაძლიერება ან მკურნალობის ეფექტურობის დაქვეითება.
ზოგადი ანესთეზია
ბეტა-ადრენობლოკატორები მასკირებენ რეფლექტორულ ტაქიკარდიას და იწვევენ არტერიალური ჰიპოტენზიის რისკის მომატებას. ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის გაგრძელება ამცირებს არითმიის, მიოკარდუმის იშემიის და ჰიპერტონური კრიზების განვითარების რისკს.
აუცილებელია ანესთეზიოლოგს ეცნობოს იმის შესახებ, რომ პაციენტმა გაიარა ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობა.
• თუ მკურნალობის შეწყვეტა აუცილებელია, მაშინ ითვლება, რომ თერაპიის 48 საათით შეწყვეტა აღადგენს მგრძნობელობას კატექოლამინების მიმართ.
• ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის შეწყვეტა არ შეიძლება: კორონარული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში მკურნალობის გაგრძელება სასურველია ოპერაციამდე, ბეტა-ადრენობლოკატორების მოულოდნელი შეწყვეტის რისკის გათვალისწინებით.
გადაუდებელი ოპერაციის ჩატარების შემთხვევაში ან იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობის შეწყვეტა შეუძლებელია, საჭიროა ავადმყოფის დაცვა ცთომილი ნერვის აგზნების შედეგებისაგან ატროპინის შესაბამისი პრემედიკაციის გზით, აუცილებლობის შემთხვევაში მისი შემდგომი განმეორებით.
ზოგადი ანესთეზიისათვის გამოიყენება მიოკარდუმის ნაკლები ხარისხით დამთრგუნველი ნივთიერებები.
• აუცილებელია ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების რისკის გათვალისწინება.
ტირეოტოქსიკოზი
ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის დროს ტირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება იყოს მასკირებული.
სპორტსმენები
სპორტსმენებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ პრეპარატი შეიცავს აქტიურ სუბსტანციას, რომელმაც შეიძლება გამოიღოს დადებითი რეაქცია დოპინგის კონტროლზე ტესტის ჩატარების დროს.
მკურნალობის დროს გამოირიცხოს ეთანოლის გამოყენება. კონტაქტური ლინზებით მოსარგებლე ავადმყოფებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია საცრემლე სითხის შემცირება.
"მწეველ" ადამიანებში ბეტა-ადრენობლოკატორების ეფექტურობა უფრო დაბალია. ახალშობილებში, რომელთა დედები მკურნალობდნენ ბეტა-ადრენობლოკატორებით, მათი მოქმედება შენარჩუნდება დაბადებიდან რამოდენიმე დღის განმავლობაში. თუმცა აღნიშნულ ეფექტს შეიძლება არ ჰქონდეს კლინიკური შედეგი, მაგრამ შესაძლებელია გულის მანკის განვითარება, რაც საჭიროებს ახალშობილის ინტენსიურ თერაპიას (იხ. ჭარბი დოზა).
ამ შემთხვევაში საჭიროა მოვერიდოთ სისხლის მოცულობის მოსამატებელი ხსნარების შეყვანას (ფილტვების მწვავე შეშუპების განვითარების რისკი). აგრეთვე მოიპოვება ცნობები ბრადიკარდიის, რესპირატორული დისტრეს-სინდრომის და ჰიპოგლიკემიის შესახებ. ამიტომ, რეკომენდირებულია ახალშობილზე საგულდაგულო მეთვალყურეობა სპეციალიზირებულ პირობებში (გულის კუმშვადობის სიხშირის და სისხლში გლუკოზას დონის კონტროლი ცხოვრების პირველი 3-5 დღის განმავლობაში)
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გამოხატული ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, არტერიალური წნევის გამოხატული დაცემა, არითმია, პარკუჭთა ექსტრასისტოლია, გულწასულობა, გულის უკმარისობა, გაძნელებული სუნთქვა, ბრონქოსპაზმი, თითების ფრჩხილების და ხელისგულების ციანოზი, კრუნჩხვები.
მკურნალობა: კუჭის გამორეცხვა, ადსორბირებადი საშუალებების დანიშვნა: ბრადიკარდიის ან არტერიალური წნევის ზომაზე მეტად დაცემის შემთხვევაში მიიღება შემდეგი ზომები:
• 1-2 მგ ატროპინის ინტრავენური შეყვანა;
• 1 მგ გლუკაგონი, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი შეყვანა;
• საჭიროების შემთხვევაში, 25 მკგ იზოპრენალინის ნელი ინფუზიის თანხლებით ან 2,5-10 მკგ/კგ/წთ დობუტამინის შეყვანა.
გულის დეკომპენსაციის შემთხვევაში ახალშობილებში, რომელთა დედები ფეხმძიმობის პერიოდში იღებდნენ ბეტა-ადრენობლოკატორებს:
• გლუკაგონი 0,3 მგ/კგ გათვლით;
• ჰოსპიტალიზაცია ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში;
• იზოპრენალინი და დობუტამინი: ჩვეულებრივ საკმაოდ მაღალ დოზებში და ხანგრძლივად, რაც საჭიროებს სპეციალისტის მეთავლყურეობას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ბევრ სამკურნალო პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს ბრადიკარდია. ამ ჯგუფს მიეკუთვნება ბეტა-ადრენობლოკატორები, IA კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები (ქინიდინი, დიზოპირამიდი), III კლასის ანტიარითმიული საშუალებებიდან ამიოდარონი და სოტალოლი, IV კლასიდან დილთიაზემი და ვერაპამილი, აგრეთვე ფუთკარას გლიკოზიდები, კლონიდიდნი, გუაფანცინი, მეფლოქინი და ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორები, რომელიც ნაჩვენებია ალცგეიმერის დაავადების სამკურნალოდ.
შენახვის პირობები და ვადები
ოთახის ტემპერატურაზე (25°C დაბალი); ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.
5 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.
მწარმოებელი ქვეყანა - საფრანგეთი
