ლონდრომაქსი
LONDROMAX
LONDROMAX
სავაჭრო დასახელება
ლონდრომაქსი, Londromax
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ალენდრონის მჟავა, Alendronic acid
სამკურნალო ფორმა
ტაბლეტები.
აღწერილობა: თეთრი, მრგვალი ტაბლეტები.
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ალენდრონის მჟავა
(ნატრიუმის ალენდრონატის ტრიჰიდრატის ფორმით) 70 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
პრეპარატის ათქ კოდი M05BA04
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ძვლის ქსოვილის მეტაბოლიზმის კორექტორები - ბისფოსფონატები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ძვლის რეზორბციის ინჰიბიტორი. მიეკუთვნება ბისფოსფონატების ჯგუფს, რომლებიც, ლოკალიზდებიან ძვლის აქტიური რეზორბციის ზონებში, ოსტეოკლასტების ქვეშ, აინჰიბირებს ოსტეოკლასტებით განპირობებულ ძვლის ქსოვილის რეზორბციის პროცესს, არ ახასიათებს პირდაპირი გავლენა ახალი ძვლოვანი ქსოვილის წარმოქმნის პროცესზე. რამდენადაც, ძვლის რეზორბცია და ძვლის ახალი ქსოვლის ზრდა ურთიერთდამოკიდებულია, შესაბამისად მცირდება ძვლის წარმოქმნა, მაგრამ უფრო მცირე ხარისხით, ვიდრე რეზორბცია, რასაც მივყავართ ძვლოვანი მასის პროგრესირებად ზრდასთან. ასტიმულირებს ოსტეოგენეზს, აღადგენს დადებით ბალანსს ძვლის რეზორბციასა და ქსოვილის წარმოქმნას შორის. პროგრესულად ზრდის ძვლების მინერალურ სიმკვრივეს (არეგულირებს ფოსფორ-კალციუმის ცვლას), ხელს უწყობს ნორმალური სტრუქტურისა და შემადგენლობის ძვლის ქსოვილის ფორმირებას. ალენდრონატით მკურნალობის დროს, ყალიბდება ძვლის ნორმალური ქსოვილი, რომლის მატრიქსშიც ჩაეშენება ალენდრონატი და იმავდროულად ხდება ფარმაკოლოგიურად არააქტიური. თერაპიულ დოზებში ალენდრონატი არ იწვევს ოსტეომალაციას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პრეპარატის შიგნით ერთჯერადი მიღების შემდეგ, დილით უზმოზე (საუზმემდე 2 სთ-ით ადრე) დოზით 35 მგ ან 70 მგ აბსორბცია ქალებში შეადგენს 0.64%, მამაკაცებში 0.6%, პრეპარატისა და საკვების მიღებას შორის ხანმოკლე ინტერვალისას – 0.46 - 0.39%. აბსორბციის მსგავსი შემცირება ვერ ახდენს არსებით გავლენას პრეპარატის ეფექტურობაზე. ყავის ან ფორთოხლის წვენთან ნატრიუმის ალენდრონატის ერთდროული მიღება ამცირებს მის ბიოშეღწევადობას 60%-ით.
განაწილება
ნატრიუმის ალენდრონატი შიგნით მიღების შემდეგ დროებით ნაწილდება რბილ ქსოვილებში, შემდეგ სწრაფად ჩაეშენება ძვლოვან ქსოვილში. ცილებთან შეკავშირება – 78%. პრედნიზოლონის მიღებისას დოზით@20მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში, 5 დღის განმავლობაში არ აღინიშნება ალენდრინატის ბიოშეღწევადობის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილება.
მეტაბოლიზმი
ადამიანის ორგანიზმში ალენდრონატის მეტაბოლიზმის დამადასტურებელი მონაცემები არ არის.
გამოყოფა
აბსორბირებული ნატრიუმის ალენდრონატი, რომელიც არ ჩალაგდა ძვლოვან ქსოვილში, ძირითადად სწრაფად გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით შარდთან ერთად. T1/2 საბოლოო ფაზაში შეიძლება შეადგენდეს 10 წელზე მეტს, რაც დაკავშირებულია ძვლებიდან აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლებასთან.
პაციენტებში თირკმლების დარღვეული ფუნქციით, პრეპარატის რამდენადმე უფრო მეტ დაგროვებას უნდა ველოდოთ ძვლოვან ქსოვილში.
გამოყენების ჩვენება
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში მოტეხილობების, მათ შორის ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების კომპრესიული მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა მამაკაცებში მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
- ქალებსა და მამკაცებში, გლუკოკორტიკოიდებით ინდუცირებული ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
- პეჯეტის დაავადების მკურნალობა ქალებსა და მამაკაცებში;
- ავთვისებიანი სიმსივნეებით ინდუცირებული ჰიპერკალციემია.
უკუჩვენებები
- დაავადებები, რომლის დროსაც საყლაპავის დაცლა შეფერხებულია (სტრიქტურა, აქალაზია);
- პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში სწორად დგომის ან ჯდომის შეუძლებლობა;
- პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ჰიპოკალციემია;
- ბავშვთა ასაკი;
- D ვიტამინის დეფიციტი;
- მინერალური ცვლის მძიმე დარღვევები.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის დაავადებების გამწვავების ფაზაში (დისფაგია, საყლაპავი მილის დაავადებები, გასტრიტი, დუოდენიტი, წყლული, წინა 12 თვის განმავლობაში გამოვლენილი პეპტიკური წყლული, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ქირურგიული ჩარევა, (კუჭის პილორუსის სარქველზე ჩატარებული ოპერაციების გარდა) ლონდრომაქსის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით - კლირენსი <35მლ/წთ. ჰიპოკალციემიისადმი წინასწარგანწყობისას (ჰიპოპარათირეოიდიზმი, D ვიტამინის დეფიციტი, კალციუმის აბსორბციის შეფერხება).
გვერდითი მოქმედება
საერთო ჯამში ლონდრომაქსი კარგად გადაიტანება. გვერდითი ეფექტები, როგორც წესი, უმნიშვნელოა და არ საჭიროებენ თერაპიის შეწყვეტას.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისფაგია, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის წყლული ან ეროზია, გასტრალგია, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაზბობა ან დიარეა, გულისრევა.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ (ცნს): თავის ტკივილი, გაღიზიანება.
კანის საფარის მხრივ: გამონაყარი კანზე, კანის ჰიპერემია, ფოტოდერმატოზი (ფოტოსენსიბილიზაცია).
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგია, ტკივილი ძვლებში, სახსრებში, მიოკლონია, იშვიათი გვერდითი ეფექტები: ყბის ძვლების ასეპტიური ნეკროზი.
ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია ჭინჭრის ციება, იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება, არის ცნობები სტივენს-ჯონსისა და ლაელის სინდრომების ერთეული გამოვლენის შესახებ.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად – ჰიპოკალციემია და ჰიპოფოსფატემია.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათად – უვეიტი, სკლერიტი, ეპისკლერიტი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: სისხლის შრატში კალციუმის და ფოსფატების დონის დაქვეითება (ჩვეულებრივ მსუბუქი, უსიმპტომო და ტრანზიტორული).
გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატის მიღების წესი
ლონდრომაქსის მიღება აუცილებელია დილით უზმოზე, საკვების, სითხის ან წამლების მიღებამდე, სულ მცირე, 30 წუთით ადრე, მხოლოდ ჩვეულებრივი წყლის მიყოლებით. სხვა სასმელებმა (მინერალური წყლის ჩათვლით), საკვებმა და რიგმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება შეამცირონ პრეპარატის შეწოვა.
კუჭში გადასვლის გაადვილებისა და საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით ტაბლეტები მიიღება დილით საწოლიდან ადგომისთანავე, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით, დაუღეჭავად და დაწუწნის გარეშე, პირის ღრუსა და საყლაპავში წყლულების გაჩენის შესაძლებლობის გამო. ამის შემდეგ პაციენტებისათვის არ შეიძლება ჰორიზონტალური მდგომარეობის მიღება სულ მცირე ნახევარი საათის განმავლობაში. არ შეიძლება ლონდრომაქსის მიღება საღამოს ძილის წინ ან დილით ადგომამდე.
ოსტეოპოროზის სამკურნალოდ ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში: 70 მგ კვირაში ერთჯერ.
ოსტეოპოროზის სამკურნალოდ მამაკაცებში: 70 მგ კვირაში ერთჯერ.
ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა ქალებსა და მამაკაცებში: 35 მგ ერთჯერ კვირაში.
პეჯეტის დაავადების დროს – 40 მგ/დღეღამეში 6 თვის განმავლობაში.
პეჯეტის ძვლის დაავადების დროს მკურნალობის განმეორებითი კურსის ჩატარება 6 თვის ინტერვალით შეიძლება იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს განუვითარდა დაავადების გამწვავება, რომლის დიაგნოსტიკაც დაფუძნებულია ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატებაზე. განმეორებითი მკურნალობის კურსი შეიძლება ჩატარდეს პაციენტებში, რომელთაც ტუტე ფოსფატაზას დონე არ ჰქონდათ ნორმალური მაჩვენებლის ფარგლებში თერაპიის პირველი კურსის შემდეგ.
თერაპიის ვადები ინდივიდუალურია კლინიკური სიტუაციიდან გამომდინარე და დაავადების დინამიკის მიხედვით.
ალენდრონატით მკურნალობისას საჭიროა კალციუმისა და D ვიტამინის დამატება.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის და თირკმელების მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის (კრეატინინის კლირენსი = 35-60 მლ/წუთში) დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია, არასასურველი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის მხრივ, მათ შორის დისპეფსია, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, გასტრიტი, კუჭის და საყლაპავი მილის წყლული.
მკურნალობა: პაციენტებისათვის რეკომენდებულია რძის ან ანტაციდების მიღება ალენდრონატის შებოჭვისათვის. არ შეიძლება ღებინების გამოწვევა საყლაპავი მილის გაღიზიანების თავიდან აცილების მიზნით. პაციენტმა უნდა შეინარჩუნოს ვერტიკალური მდგომარობა. მონაცემები სპეციფიური თერაპიის შესახებ არ არსებობს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
არსებობს ლონდრომაქსის შეწოვის დარღვევის ალბათობა კალციუმის პრეპარატებისა (საკვები დანამატების ჩათვლით) და ანტაციდების ერთდრული მიღებისას. მაშასადამე, ინტერვალი ლონდრომაქსის და სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღებას შორის უნდა შეადგენდეს არაუმცირეს 30 წუთს.
ლონდრომაქსისა და ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის (ესტროგენი ± პროგესტინი) ერთდროული გამოყენების დროს კომბინირებული თერაპიის უსაფრთხოებისა და ამტანობის მაჩვენებლები შეესაბამებიან ასეთივე მაჩვენებლებს თითოეული პრეპარატის ცალ-ცალკე გამოყენების შემთხვევაში. მამაკაცებში, ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ გლუკოკორტიკოიდებს, არ გამოვლენილა კლინიკურად მნიშვნლოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედება ცილებთან შეკავშირებას, თირკმლისმიერ ექსკრეციასა და მეტაბოლიზმთან მიმართებაში.
რანიტიდინის ინტრავენური გამოყენება ზრდის ბიოშეღწევადობას 2-ჯერ.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს) აძლიერებენ გასტრო-ტოქსიურობას.
განსაკუთრებული მითითებები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების სიმპტომების გამოვლენისას (მაგალითად, ტკივილი ყლაპვის დროს ან მკერდის არეში, გულძმარვის გამოვლენა ან გაძლიერება) საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაციის ჩატარება.
საყლაპავი მილის მხრივ მძიმე გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი იზრდება პაციენტებში, რომლებიც არღვევენ პრეპარატის მიღების წესებს, ამიტომ პაციენტებმა მკაცრად უნდა დაიცვან პრეპარატის მიღების წესები.
პრეპარატის მიღების შემთხვევით გამოტოვებისას დოზით კვირაში ერთჯერ, საჭიროა მომდევნო დღის დილით 1 ტაბლეტის მიღება. არ შეიძლება ერთ დღეს ორი ტაბლეტის მიღება, მაგრამ შემდგომში უნდა გაგრძელდეს თითო ტაბლეტის მიღება კვირის იმ დღეს, რომელიც მკურნალობის დაწყებისთანავე არჩეული იყო პრეპარატის მისაღებად.
გათვალისწინებული უნდა იქნას ესტორგენების დეფიციტის, ასაკისა და გლუკოკორტიკოიდებით მკურნალობის გარდა ოსტეოპოროზის გამომწვევი სხვა მიზეზებიც.
ლონდრომაქსით მკურნალობის დაწყებამდე ჰიპოკალციემიის არსებობისას საჭიროა სისხლში კალციუმის შემცველობის ნორმალიზება და D ვიტამინის უკმარისობის კომპენსირება (აგრეთვე, სხვა მინერალებისაც). პაციენტებში აღნიშნული დარღვევებით, აუცილებლია სისხლში კალციუმის დონისა და ჰიპოკალციემიის სიმპტომების კონტროლი.
იმასთან დაკავშირებით, რომ ლონდრომაქსი ზრდის ძვლებში მინერალური ნივთიერებების შემცველობას, შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს შრატში კალციუმის და ფოსფატების დონის უმნიშვნელო უსიმპტომო შემცირებას (მათ შორის პაციენტებში, რომლებიც იღებენ გლუკოკორტიკოიდულ საშუალებებს და რომელთაც შეიძლება დაუქვეითდეთ კალციუმის შეწოვა). პაციენტებმა დამატებით უნდა მიიღონ კალციუმის და D ვიტამინის შემცველი პრეპარატები, საკვებ რაციონში ამ ნივთიერებების ნაკლებობის შემთხვევაში. აუცილებელია, უარის თქმა ალკოჰოლური სასმელების მოხმარებაზე, რადგან მათ შეიძლება გაზარდონ ოსტეოპოროზის საფრთხე და გამოიწვიონ ალენდრონის მჟავის უარყოფითი ეფექტი.
ანალიზების კონტროლი: 1-2 წელიწადში ერთჯერ აუცილებელია ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის გამოკვლევა (დენსიტომეტრით). უპირატესობა უნდა მივანიჭოთ, ცენტრალურ რენტგენულ დენსიტომეტრიას, უნდა შეფასდეს ბარძაყის ძვლის ყელისა და წელის არეში ხერხემლის სვეტის ძვლოვანი სიმკვრივე.
კლინიკურ კვლევებში არ აღინიშნება ლონდრომაქსის ასაკთან დაკავშირებული ეფექტურობისა და უსაფრთხოების განსხვავება.
არ ინიშნება ავადმყოფებში იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით – გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბციით.
ლონდრომაქსი არ არის რეკომენდებული პაციენტებისათვის თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში).
ზემოქმედება ავტომობილის და მექანიზმებით მართვის უნარზე
პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე.
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს
არ არის რეკომენდებული ლონდრომაქსის მიღება ორსულობის (C კატეგორია) და ლაქტაციის დროს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
გამოყენება პედიატრიაში
არ არის რეკომენდებული ლონდრომაქსის გამოყენება პედიატრიაში.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები. 4 ტაბლეტი ბლისტერში.
1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია
კომპანია “როტაფარმი”, დიდი ბრიტანეთი
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN)
დამზადებულია “კლევა ს.ა.”-ს მიერ, პარნიტოს გამზირი 189, 13675 ათენი, საბერძნეთი
(“KLEVA S.A.”, 189, Parnitos ave, 13675 Athens, Greece)
