ლოპიგროლი
LOPIGROL
LOPIGROL
სავაჭრო სახელწოდება:
ლოპიგროლი, Lopigrol
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:
კლოპიდოგრელი, Clopidogrel
წამლის ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები.
აღწერილობა: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ვარდისფერი ტაბლეტები გლუვი ზედაპირით; ტაბლეტის ბირთვი _ თეთრი ფერის.
შემადგენლობა
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კლოპიდოგრელი (ჰიდროსულფატის სახით) 75 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, აბუსალათინის ჰიდროგენიზებული ზეთი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, სტეარინის მჟავა.
გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი, რკინის წითელი ოქსიდი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები.
ათქ კოდი B01Aჩ04
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ლოპიგროლი – ანტიაგრეგატული საშუალება, გააჩნია კორონარების გამაფართოებელი მოქმედება. სელექციურად და შეუქცევადად აბლოკირებს ადენოზინდიფოსფატის (ადფ) შეკავშირებას თრომბოციტების რეცეპტორებთან და თრგუნავს კომპლექს GPIIb/IIIa-ს აქტივაციას, ამცირებს ფუნქციონირებადი ადფ-რეცეპტორების რაოდენებას (დაზიანების გარეშე), აფერხებს ფიბრინოგენის ადსორბციას და აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ლოპიგროლი ასევე აქვეითებს სხვა აგონისტების მიერ გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციას გამოთავისუფლებული ადფ-ის მიერ თრომბოციტების აქტივობის დათრგუნვის გზით, ფოსფოდიესთერაზას (ფდე) აქტივობაზე ზეგავლენის გარეშე.
თრომბოციტების აგრეგაციის შეკავება აღინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შიგნით მიღებიდან 2 საათის შემდეგ (ინჰიბირების 40%). განმეორებითი გამოყენებისას ეფექტი ძლიერდება და სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 3-7 დღის შემდეგ (ინჰიბირების 60%). თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო საწყის დონეს უბრუნდება თრომბოციტების განახლებისთანავე, ანუ ლოპიგროლის მიღების შეწყვეტიდან 5-7 დღის შემდეგ.
ლოპიგროლი ხელს უშლის ათეროთრომბოზის განვითარებას ათეროსკლეროზული დაზიანების არსებობისას სისხლძარღოვანი პროცესის ლოკალიზაციის მიუხედავად (ცერებროვასკულური, კარდიოვასკულური ან პერიფერიული დაზიანებები).
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ხასიათდება მაღალი ბიოშეღწევადობით. Cmax მიღწევის დრო შეადგენს დაახლოებით 1 სთ-ს.
კლოპიდოგრელი მოქმედი ნივთიერების წინამორბედს წარმოადგენს, ლოპიგროლი ღვიძლში ბიოტრანსფორმირდება აქტიური მეტაბოლიტის – თიოლური წარმოებულის წარმოქმნით, რომელიც მიიღება კლოპიდოგრელის 2-ოქსო-კლოპიდოგრელამდე დაჟანგვის და მისი შემდგომი ჰიდროლიზის გზით. აქტიური მეტაბოლიტი პლაზმაში არ ვლინდება.
პლაზმაში მოცირკულირე მთავარი არააქტიური მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8 საათს ერთჯერადი და განმეორებითი მიღების შემდეგ. გამოიყოფა შარდით (50%-მდე) და ფეკალიებით (46%-მდე).
ჩვენებები
იშემიური დარღვევების პროფილაქტიკა გამოხატული ათეროსკლეროზის მქონე ავადმყოფებში, მათ შორის:
- გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის ან ახლახანს დიაგნოსტირებული პერიფერიული არტერიების დაავადების დროს;
- მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST - სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში;
- მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST - სეგმენტის ელევაციით (მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, ასევე პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ თრომბოლიზურ თერაპიას.
- მიკროცირკულაციის ნებისმიერი ტიპის დარღვევები კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.
უკუჩვენებები
- მძიმე ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა;
- მწვავე სისხლდენა (მაგალითად, პეპტიური წყლულის ან ქალასშიდა სისხლჩაქცევის დროს);
- პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
- ბავშთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე.
განსაკუთრებული მითითებები
ლოპიგროლის მიღებისას სისხლის ანალიზი უნდა ჩატარდეს მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში პრეპარატის აცეტილსალიცილის მჟავასთან, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ჰეპარინთან, გლიკოპროტეინ IIb/IIIa ინჰიბიტორებთან ან ფიბრინოლიზურ საშუალებებთან კომბინირების შემთხვევაში, და ასევე სისხლდენის მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში, რაც ტრავმასთან, ქირურგიულ ჩარევასთან ან სხვა პათოლოგიურ მდგომარეობებთან არის დაკავშირებული.
დაგეგმილი ქირურგიული ჩარევის დროს ლოპიგროლით მკურნალობის კურსი უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 7 დღით ადრე.
კლოპიდოგრელი არ ინიშნება იშემიური ინსულტის მწვავე პერიოდის დროს (პირველ 7 დღეში).
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე, სისხლდენისადმი მიდრეკილ (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავური და თვალისშიდა სისხლდენა), ასევე ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, რომელთაც შესაძლოა განუვითარდეთ ჰემორაგიული დიათეზი.
ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზეგავლენა:
ლოპიგროლის მიღების შემდეგ ავტომობილის მართვის უნარის გაუარესების ან ფსიქიკური შრომისუნარიანობის დაქვეითების არანაირი ნიშანი არ არის გამოვლენილი.
გვერდითი მოვლენები
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ჰემორაგიული ინსულტი.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გასტრიტი, ყაზბობა, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, დიარეა.
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი.
დოზირება და გამოყენების წესი
იშემიური დაავადებების პროფილაქტიკისთვის გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის და პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადების შემდეგ მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) ინიშნება პერორალურად 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მიოკარდიუმის ინფარქტის (პათოლოგიური Q კბილით) გადატანის შემდეგ რამდენიმე დღიდან 35 დღემდე ვადაში და 7 დღიდან – 6 თვემდე პერიოდში – იშემიური ინსულტის შემდეგ.
მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST-სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) მკურნალობა უნდა დაიწყოს ერთჯერადი დატვირთვის დოზით 300 მგ, ხოლო შემდეგ გაგრძელდეს პრეპარატის მიღება დოზით 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული დანიშვნით დოზით 75_325 მგ/დღე-ღამეში). ვინაიდან აცეტილსალიცილის მჟავას დიდი დოზით გამოყენება დაკავშირებულია სისხლდენის მომატებულ რისკთან, რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 100 მგ-ს. მკურნალობის კურსი – 1 წლამდე.
მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST-სეგმენტის ელევაციით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი) პრეპარატი ინიშნება დოზით 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საწყისი დატვირთვის დოზის გამოყენებით აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, თრომბოლიტიკებთან ერთად ან მათ გარეშე.
75 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებისთვის ლოპიგროლით მკურნალობა უნდა ხორციელდებოდეს დატვირთვის დოზის გამოყენების გარეშე. სიმპტომების აღმოცენებისას კომბინირებულ მკურნალობა იწყება რაც შეიძლება სწრაფად და გრძელდება მინიმუმ 4 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 3 თვის შემდეგ.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება და მასთან დაკავშირებული გართულებები.
მკურნალობა: თრომბოციტული მასის გადასხმა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან, ვარფარინთან ან სხვა თრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება ზრდის სისხლდენის რისკს.
ლოპიგროლი აძლიერებს აცეტილსალიცილის მჟავას დამთრგუნველ მოქმედებას კოლაგენით ინდუცირებელ თრომბოციტების აგრეგაციაზე, ზრდის კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ფონზე.
კლოპიდოგრელი აინჰიბირებს იზოფერმენტ CYP2C9 –ის აქტივობას იმ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით (ფენიტოინი, ტოლბუტამინი), ამიტომ შესაძლებელია მათი კონცენტრაციების მომატება სისხლის პლაზმაში.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს ლოპიგროლი ინიშნება მხოლოდ მკაცრი სამედიცინო ჩვენების შემთხვევაში.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები 75 მგ დოზით. ფირფიტაზე 15 ტაბლეტი.
1 ფირფიტა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით
მწარმოებელი
ლოპიგროლი არის კომპანია “როტაფარმი,,-ს პროდუქტი და სავაჭრო ნიშანი.
დიდი ბრიტანეთი. (“ROTAPHARM”, Great Britain).
წარმოებულია
“რომფარმი კომპანია ს.რ.ლ.” რუმინეთი, ოტოპენი, ეროილორის ქ. 1A.
(“Rompharm Company S.R.L.”, Romania, Otopeni, Eroilor Street, 1A)
