საერთაშორისო დასახელება:
MEDAZEPAM
მწარმოებელი: Tarchomin pharmaceutical works “POLFA” S.A., პოლონეთი
მოქმედი ნივთიერება: მედაზეპამი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ტრანკვილიზატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: ბლისტერზე 20 კაფს., მუყაოს კოლოფში 2 ბლისტერი.
1 კაფს.
მედაზეპამი ...................... 10 მგ
დამხმარე ნივითერებები: კარტოფილის სახამებელი, ბრინჯის სახამებელი, ჟელატინი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, ლაქტოზა.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მედაზეპამი განეკუთვნება 1.4-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფს, რომლებიც დამთრგუნველად მოქმედებენ ცენტრალური ნერვული სისტემის ბევრ სტრუქტურაზე (თავის ტვინი, ნათხემი, ლიმბური სისტემა, ჰიპოთალამუსი, ზურგის ტვინი), მედაზეპამის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია გამა-ამინომჟავურ (გამკ), ასევე რეცეპტორულ კომპლექსთან, რომელიც შედგება ქლორის არხის, გამკ-ის რეცეპტორისა და ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორისაგან.
მედაზეპამი ასტიმულირებს გამკ-ისა და გამკ-ის რეცეპტორის ბმას და აძლიერებს გამკ-ის მოქმედების ბიოლოგიურ ეფექტს. გამკ-ის რეცეპტორის აქტივაცია იწვევს ნეირონში Cl-იონების მიწოდების მომატებას, ნეირონის ჰიპერპოლარიზაციას, რაც საბოლოო ჯამში თრგუნავს ნერვული უჯრედის აქტივობას.
მედაზეპამი ანქსიოლიზურად მოქმედებს, გააჩნია ზომიერად გამოხატული მომადუნებელი მოქმედება ჩონჩხის კუნთებზე. უფრო სუსტად არის გამოხატული საძილე და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ეფექტები.
მედაზეპამი კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან შიგნით მიღების შემდეგ; პრეპარატი აღწევს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებში.
ღვიძლში განიცდის სწრაფ ბიოტრანსფორმაციას აქტიურ მეტაბოლიტებამდე (ხანგრძლივი მოქმედების), ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად.
ჩვენებები:
პრეპარატი გამოიყენება ექსტრემალურად და ხანმოკლედ შემდეგ შემთხვევებში:
- სხვადასხვა წარმოშობის შფოთვის მდგომარეობები, განსაკუთრებით ნევროზების ფონზე (უპირატესად ორგანული ნევროზებისას);
- მომატებული ფსიქიკური დაძაბულობა და აგზნება.
ყოფით პრობლემებთან დაკავშირებული ფსიქოლოგიური დაძაბულობისა და აგზნებადობის მდგომარეობები არ წარმოდგენს პრეპარატის გამოყენების ჩვენებას.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი მიიღება ჭამამდე.
მოზრდილები:
შფოთვის მდგომარეობები: ჩვეულებრივ 10-30 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი 2 ან 3 მიღებაზე;
მაღალი ფსიქიკური დაძაბულობისა და აგზნებადობის მდგომარეობები: ჩვეულებრივ 10-30 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი 2 ან 3 მიღებად აუცილებლობის შემთხვევა შეიძლება პრეპარატის დოზის გაზრდა; მედაზეპამის დოზის გაზრდა შეიძლება თანდათან, დაწყებული საღამოს დოზების გაზრდით.
მაქსიმალურად შეიძლება დაინიშნოს 60 მგ-მდე დღეში, მაგრამ მხოლოდ ექიმის კონტროლის ქვეშ.
ბავშვები: მედაზეპამის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
დოზირება ავადმყოფებში ღვიძლისა და თირკმელების დარღვეული ფუნქციით:
აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა მედაზეპამის გამოყენებისას ავადმყოფებში ღვიძლისა და თირკმელების დარღვეული ფუნქციით. შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის დოზების შემცირება.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით მედაზეპამისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა შემცირებულია, და ამიტომ შესაძლებელია მათი კუმულაცია ორგანიზმში.
დოზირება ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში: ხანდაზმული ასაკის პაციენტები უფრო მგრძნობიარენი არიან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატების მიმართ. ამ პაციენტებში მედაზეპამის გამოყენებისას რეკომენდებულია მაქსიმალურად მცირე დოზის დანიშვნა.
შენიშვნა: ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს წამალზე დამოკიდებულების განვითარება. პრეპარატის მიღების მკვეთრად შეწყვეტა არ შეიძლება. დოზის შემცირება ყოველთვის საჭიროებს კონტროლს ექიმის მიერ. მედაზეპამის მიღების მკვეთრად შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილისა და ხასიათის დარღვევები, ასევე ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა.
მედაზეპამით მკურნალობის დროს და 3 დღის განმავლობაში მისი გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ სპირტიანი სასმელების მიღება არ შეიძლება.
გვერდითი მოვლენები:
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია:
- ძილიანობა, ყურების დაგუბება;
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
- გონების არევა და დეზორიენტაცია;
- ატაქსია.
ეს მოვლენები ყველაზე ხშირია ხანდაზმული ასაკის პირებში. ამ ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებში დოზის შესაბამისი შემცირება მნიშვნელოვნად აქვეითებს ამ არასასურველი მოქმედებების წარმოქმნის სიხშირეს.
იშვიათია:
- საერთო სისუსტე, ზოგჯერ გულყრა;
- პირის სიმშრალის შეგრძნება;
- მხედველობის დარღვევები (არამკვეთრი მხედველობა, დიპლოპია);
- დიზართრია გაურკვეველი მეტყველებით და არასწორი გამოთქმით;
- ამნეზია;
- კუნთების ტრემორი;
- დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ;
- ლიბიდოს დაქვეითება;
- მენსტრუალური ციკლის დარღვევა;
- ღვიძლის ფუნქციის მოშლა;
- სისხლის მორფოლოგიური სურათის შეცვლა (ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი);
- შარდის გამოყოფის დარღვევები;
- არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითება;
- კანის ალერგიული რეაქციები;
- პარადოქსული რეაქციები - ფსიქომოტორული შფოთვა, უძილობა, მომატებული აგზნებადობა და აგრესია, კუნთების ტრემორი, კრუნჩხვები, პარადოქსული რეაქციები ყველაზე ხშირად ვლინდება ალკოჰოლის მიღების შემდეგ, ხანდაზმულ და ფსიქიურად დაავადებულ პაციენტებში;
- პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს წამალზედამოკიდებულების განვითარებას, ასევე აბსტინენციური სინდრომის განვითარებას მედაზეპამის მიღების უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში.
უკუჩვენებები:
* პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ პაციენტებმა ჰიპერმგრძნობელობით ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
* ცენტრალური წარმოშობის სუნთქვის დარღვევების და სუნთქვის მწვავე უკმარისობის;
* დახურულკუთხოვანი გლაუკომის;
* ღვიძლის მწვავე უკმარისობის და მიასთენიის დროს, ასევე,
* ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.
პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
* ლაქტაცია:
მედაზეპამი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ თუ მეძუძური დედისათვის ნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენება, ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.
პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
განსაკუთრებული მითითებები:
* მედაზეპამის მიღება უნდა მოხდეს ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ.
- პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს მისი მოქმედების თანდათანობით შესუსტებას ტოლერანტობის განვითარების შედეგად.
* პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსიქოფიზიკური დამოკიდებულებისა და აბსტინენციური სინდრომის განვითარება მედაზეპამის უეცარი მოხსნის შემთხვევაში. აბსტინენციური სინდრომი ხასიათდება ფსიქომოტორული აგზნებით, რაც გამოიხატება შფოთვით, ვეგეტატიური დარღვევებითა და უძილობით.
* პრეპარატის მიღება არ შეიძლება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (65 წლის ზევით), არასასურველი მოვლენების გაძლიერების გამო ამ ასაკობრივ ჯგუფში, ძირითადად ორიენტაციის დარღვევის გამო.
* მედაზეპამი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობით (იხ. დოზირება), და ასევე ავადყმოფებში სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობით.
* აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა პრეპარატის გამოყენებისას ავადმყოფებში სისხლის მიმოქცევის უკმარისობით, ათეროსკლეროზით და ორგანული ცვილელებებით ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.
* პარადოქსული რეაქციების წარმოქმნის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
* მედაზეპამით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს რეკომენდებულია პერიოდული გამოკვლევის ჩატარება.
ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიკურ მოწყობილობებთან მუშაობის უნარზე:
პრეპარატის მკურნალობის დროს და 3 დღის განმავლობაში მისი გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ ავტოტრანსპორტის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა არ შეიძლება.
მედაზეპამით მკურნალობის დროს და 3 დღის განმავლობაში მის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ სპირტიანი სასმელების მიღება არ შეიძლება.
ჭარბი დოზიება:
მედაზეპამის ჭარბი დოზის მიღების შედეგად შესაძლოა გამოვლიდეს შემდეგი სიმპტომები: ძილიანობა, დეზორიენტაცია, მეტყველების შეფერხება, ხოლო მძიმე შემთხვევებში - გონების დაკარგვა და კომა.
სიცოცხლისათვის საშიში შეიძლება აღმოჩნდეს მოწამვლა, რომელიც გამოწვეულია მედაზეპამისა და ალკოჰოლის ან მედაზეპამისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი სხვა პრეპარატების კომბინირებით.
მედაზეპამით მოწამვლის შემთხვევაში აუცილებელია ღონისძიებათა ჩატარება, რომლებიც მიმართულია ორგანიზმის მიერ ჯერ შეუწოველი სამკურნალო პრეპარატის სწრაფ ელიმინაციაზე ან საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან მის აბსორბიციის შემცირებაზე (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, გულისრევა - იმ შემთხვევაში თუ გონება შენარჩუნებულია).
სპეციფიკურ ანტიდოტს წარმოადგენს ფლუმაზენილი.
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.
თუ პრეპარატი არ იქნა მიღებული დღეღამის დანიშნულ დროს და პრეპარატის შემდეგი დოზის მიღებამდე დარჩენილია საკმარისი დრო, გამოტოვებული დოზა სასწრაფოდ უნდა იქნეს მიღებული და გაგრძელდეს პრეპარატის რეგულარული მიღება.
ორმაგი დოზის მიღება გამოტოვებულის ანაზღაურების მიზნით არ შეიძლება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- მედაზეპამის დამთრგუნველი მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე აძლიერებენ შემდეგი პრეპარატები: ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ზოგადი ანესთეზის პრეპარატები, ფსიქოტროპული პრეპარატები, ანტიდეპრესანტები, ანტიჰისტამინური პრეპარატები, ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები.
- ალკოჰოლის გამოყენება მედაზეპამით მკურნალობის დროს აძლიერებს დამთრგუნველ მოქმედებას ცენტრალურ ნევრულ სისტემაზე და შეუძლია პარადოქსული რეაქციების პროვოცირება; ფსიქომოტორული აგზნება, აგრესიული საქციელი.
- ჩონჩხის კუნთების ტონუსის შემასუსტებელ საშუალებებთან ერთად გამოყენებული მედაზეპამი ახანგრძლივებს და აძლიერებს მათ მოქმედებას.
- P450 ციტოქრომის აქტივობის მაინდუცირებელი პრეპარატები (მაგ. ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, კარბემაზეპინი) მოქმედებს 1.4-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ბიოტრანსფორმაციის პროცესზე და იწვევს მათ ფარმაკოლიგიური მოქმედების შეცვლას.
- ანტიბაქტერიული პრეპარატები, მაგ. ერითრომიცინი, ანტიმიკოზური პრეპარატები, მაგ. კეტოკონაზოლი, ანტივირუსული პრეპარატები, ვინაიდან წარმოადგენენ P450 ციტოქრომზე დამოკიდებული ენზმიების ინჰიბიტორებს, შეუძლიათ შეანელონ 1.4-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების მეტაბოლიზმი და ხელი შეუწყონ სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის ზრდას, და ამით გააძლიერონ, მათი ფარმაკოლოგიური მოქმედება.
- ვინაიდან დისულფირამი და ციმეტიდინი წარმოადგენენ P450 ციტოქრომის ინჰიბიტორებს, ამუხრუჭებენ 1.4-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ბიოტრანსფორმაციის პროცესებს და აძლიერებენ ცნს-ზე მათ დამთრგუნველ მოქმედებას.
- თეოფილინსა და კოფეინს შეუძლიათ შეამცირონ ძილიანობის გამოვლინების სიხშირე ბენზოდიაზეპინების მიღების შემდეგ (მედაზეპამის ჩათვლით), ვინაიდან გააჩნიათ მასტიმულირებელი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და შეუძლიათ ღვიძლის ენზიმების ინდუცირება, რომლებიც პასუხს აგებენ პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, თეოფილინითა და კოფეინით გამოწვეული ეს ეფექტი შესაძლოა არ ჰქონდეს მწეველებს.
- პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს შეუძლია გააძლიერონ მედაზეპამის მოქმედება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისა და ნესტისგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
