მელეფსინი
(MELEPSIN)
სავაჭრო დასახელება: მელეფსინი, Melepsin
საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება: კარბამაზეპინი, Carbamazepine
ქიმიური დასახელება: 5-კარბამოილ-5H-დიბენზ(ბ,ფ)აზეპინი
სამკურნალო ფორმა: პერორალური ტაბლეტები
შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კარბამაზეპინი 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, პოვიდონი K25, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიეპილეფსიური საშუალებები.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ანტიეპილეფსიური საშუალება (დიბენზაზეპინის წარმოებული), გააჩნია აგრეთვე ნორმოთიმული, ანტიმანიაკალური, ანტიდიურეზული (უშაქრო დიაბეტის მქონე პაციენტებში) და ტკივილგამაყუჩებელი (ავადმყოფებში ნევრალგიის დროს) მოქმედება. მელეფსინი ზრდის დაქვეითებულ კრუნჩხვით ზღურბლს, რითაც მცირდება ეპილეფსიური გულყრების განვითარების რისკი. აწესრიგებს პიროვნების ეპილეფსიურ ცვლილებებს და საბოლოო ჯამში, ზრდის ავადმყოფების კომუნიკაბელობას, ხელს უწყობს მათ სოციალურ რეაბილიტაციას.
შეიძლება დაინიშნოს ძირითადი სამკურნალო საშუალების სახით და კომბინაციაში კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.
ეფექტურია ფოკალური (პარციალური) ეპილეფსიური გულყრების (მარტივი და კომპლექსური) დროს, რომლებსაც თან ახლავს ან არ ახლავს მეორადი გენერალიზაცია, გენერალიზებული ტონურ-კლონური ეპილეფსიური გულყრების დროს, ასევე აღნიშნული ტიპების კომბინაციისას. ეპილეფსიით დაავადებულებში (განსაკუთრებით ბავშვებსა და მოზარდებში) ამცირებს დეპრესიის და შფოთვის გამოვლინებებს, გაღიზიანებადობასა და აგრესიულობას.
ეფექტურია ნეიროგენული ტკივილის კუპირებისთვის პროგრესირებადი მამოძრავებელი ატაქსიის დროს, პოსტტრავმული პარესთეზიების და პოსტჰერპესული ნევრალგიებისას. სამწვერა ნერვის ნევრალგიის დროს ტკივილის შემსუბუქება აღინიშნება 8-72 საათის შემდეგ.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის დროს ზრდის კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს (რომელიც აღნიშნულ მდგომარეობაში, ჩვეულებრივ დაქვეითებულია) და ამცირებს სინდრომის კლინიკური გამოვლინებების გამოხატულებას (მომატებული აგზნებადობა, ტრემორი, სიარულის დარღვევა).
უშაქრო დიაბეტით დაავადებულებში იწვევს წყლის ბალანსის სწრაფ კომპენსაციას, ამცირებს დიურეზს და წყურვილის შეგრძნებას. ანტიფსიქოზური (ანტიმანიაკალური) მოქმედება ვლინდება 7-10 დღის შემდეგ, რაც შეიძლება განპირობებული იყოს დოპამინისა და ნორადრენალინის მეტაბოლიზმის დათრგუნვით.
ჩვენებები:
- ეპილეფსია (აბსანსების, მიოკლონური ან დუნე შეტევების გარდა) – პარციალური გუ-ლყრები რთული ან მარტივი სიმპტომატიკით, პირველადად ან მეორადად გენერალიზებული გულყრები ტონურ-კლონური კრუნჩხვებით, გულყრების შერეული ფორმები (მონოთერაპიაში ან კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში).
- სამწვერა ნერვის იდიოპათური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს (ტიპიური ან არატიპიური), ენა-ხახის ნერვის იდიოპათური ნევრალგია.
- მწვავე მანიაკალური მდგომარეობები (მონოთერაპიაში ან კომბინაციაში ლითიუმის პრეპარატებთან და სხვა ანტიფსიქოზურ სამკურნალო საშუალებებთან).
- ფაზურად მიმდინარე აფექტური აშლილობანი (მათ შორის ბიპოლარული), გამწვავებების პროფილაქტიკა, გამწვავებების დროს კლინიკური გამოვლინებების შესუსტება.
- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (შფოთვა, კრუნჩხვები, ჰიპერაგზნებადობა, ძილის დარღვევა).
- დიაბეტური ნეიროპათია ტკივილის სინდრომით.
- ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტი.
- ნეიროჰორმონალური ბუნების პოლიურია და პოლიდიფსია.
ასევე, შესაძლებელია მისი გამოყენება შემდეგი დარღვევების დროს (ჩვენებები დაფუძნებულია კლინიკურ გამოცდილებაზე, კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა):
- ფსიქოზური აშლილობები (აფექტური და შიზოაფექტური აშლილობები, ფსიქოზები, პანიკური აშლილობები, მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული შიზოფრენია, ლიმბური სისტემის ფუნქციის დარღვევა);
- თავის ტვინის ორგანული დაზიანების მქონე პაციენტების აგრესიული ქცევა, დეპრესიები, ქორეა;
- შფოთვა, დისფორია, სომატიზაცია, ხმაური ყურებში, სენილური დემენცია, კლუვერ-ბიუსის სინდომი (ნუშისებრი კომპლექსის ბილატერალური დესტრუქცია), ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობანი, ბენზოდიაზეპინის, კოკაინის მოხსნა;
- ნეიროგენული გენეზის ტკივილის სინდრომი: პროგრესირებადი მამოძრავებელი ატაქსია, გაფანტული სკლეროზი, გიენ-ბარეს სინდრომი, დიაბეტური პოლინეიროპათია, ფანტომური ტკივილები, “დაღლილი ფეხების” სინდრომი (ექბომის სინდრომი), ჰემიფაციალური სპაზმი, პოსტტრავმული ნეიროპათიები და ნევრალგიები, პოსტჰერპესული ნევრალგიები;
წინააღმდეგჩვენებები:
მელეფსინი უკუნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების დროს:
- კარბამაზეპინის ან ქიმიური ბუნებით მსგავსი სამკურნალო საშუალებების (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), ასევე პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ძვლის ტვინის მიერ სისხლწარმოქმნის დარღვევა (ანემია, ლეიკოპენია), მწვავე “ხანგამოშვებითი” პორფირია (მათ შორის, ანამნეზში);
- AV ბლოკადა;
- მაო-ს ინჰიბიტორების თანმხლები მიღება (სტრუქტურული მსგავსება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან). მელეფსინის მიღებამდე მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს მინიმუმ ორი კვირით ან მეტი ხნით ადრე;
- ჰიპონატრიემია (ანტიდიურეზული ჰორმონის ჰიპერსეკრეციის სინდრომი, ჰიპოპიტუიტარიზმი, ჰიპოთირეოზი, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა);
ასევე უკუნაჩვენებია ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიით, მომატებული თვალშიგა წნევით და პაციენტებში ალკოჰოლიზმის აქტიური ფორმით (იზრდება ცნს-ის დათრგუნვა, ძლიერდება კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმი).
განსაკუთრებული მითითებანი:
ეპილეფსიის მონოთერაპია იწყება მცირე დოზებით, რომელსაც ინდივიდუალურად ზრდიან სასურველი თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე.
ოპტიმალური დოზის შერჩევის მიზნით, განსაკუთრებით კი კომბინირებული თერაპიის დროს მიზანშეწონილია პლაზმაში კონცენტრაციის დადგენა. მელეფსინის დანიშვნამდე საჭიროა ადრე დანიშნული ანტიეპილეფსიური სამკურნალო საშუალების დოზის თანდათანობითი შემცირება. პრეპარატის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიური გულყრების პროვოცირება. მკურნალობის უეცარი შეწყვეტის აუცილებლობისას, საჭიროა ჩვენებების მიხედვით ავადმყოფის სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებაზე გადაყვანა (მაგალითად, ინტრავენურად ან რექტალურად _ დიაზეპამი, ინტრავენურად ფენითიონი).
ახალშობილებში, რომელთა დედები მელეფსინს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად იღებდნენ, აღწერილია ღებინების, ფაღარათის და/ან მადის დაქვეითების, კრუნჩხვების და სუნთქვის დათრგუნვის შემთხვევები (შესაძლებელია, ეს რეაქციები ახალშობილებში “მოხსნის” სინდრომის გამოვლინება იყოს).
განსაკუთრებით, იმ პაციენტებში, რომელთა ანამნეზში არის ღვიძლის დაავადებები, ასევე ხანდაზმულებში, მელეფსინის დანიშვნამდე და მკურნალობის პროცესში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციების გამოკვლევა. ღვიძლის ფუნქციის უკვე არსებული დარღვევების გაძლიერების ან ღვიძლის დაავადების გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას. მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე აუცილებელია სისხლის სურათის (მათ შორის, თრომბოციტების, რეტიკულოციტების), სისხლის შრატში რკინის რაოდენობის განსაზღვრა, შარდის საერთო ანალიზის გაკეთება, შარდოვანას კონცენტრაციის განსაზღვრა, ეეგ კვლევა, სისხლის შრატში ელექტროლიტების კონცენტრაციის განსაზღვრა (პერიოდულად, მკურნალობის დროს, ვინაიდან შესაძლებელია ჰიპონატრიემიის განვითარება). ეს მაჩვენებლები უნდა გაკონტროლდეს ყოველკვირეულად პირველი თვის განმავლობაში, ხოლო შემდგომ ყოველთვიურად.
მელეფსინი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას ალერგიული რეაქციების ან იმ სიმპტომების გამოვლინებისას, რომლებიც დამახასიათებელია სტივენ-ჯონსის ან ლაიელის სინდრომისათვის. სუსტად გამოხატული კანის რეაქციები (იზოლირებული მაკულარული ან მაკულო-პაპულოზური ეგზანთემა), ჩვეულებრივ, ლაგდება რამდენიმე დღის ან კვირის განმავლობაში (მკურნალობის ან დოზის შემცირების ფონზე). ამ დროს პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
მელეფსინს გააჩნია სუსტი ანტიქოლინერგული აქტივობა. მომატებული თვალშიგა წნევის მქონე პაციენტებში საჭიროა თვალშიგა წნევის მუდმივი კონტროლი.
მხედველობაშია მისაღები ლატენტურად მიმდინარე ფსიქოზის აქტივაციის, ხანდაზმულ პაციენტებში – დეზორიენტაციის ან აგზნებადობის შესაძლებლობა. დღეისათვის დარეგისტრირებულია მამაკაცთა ფერტილობის და/ან სპერმატოგენეზის დარღვევის ცალკეული შემთხვევები (კარბამაზეპინთან კავშირი დადგენილი არ არის).
ქალებში, პერორალური კონტრაცეპტივების თანმხლები გამოყენებისას, აღნიშნულია მენსტრუაციებს შორის სისხლდენის შემთხვევებიც. მელეფსინმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობაზე, ამიტომ რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა, მკურნალობის პერიოდში კონტრაცეპციის ალტერნატიული მეთოდები უნდა გამოიყენონ.
მელეფსინი გამოიყენება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს ტოქსიურობის ადრეული გამოვლინებების, შესაძლო ჰემატოლოგიური დარღვევების, კანისა და მოსალიდნელი ღვიძლისმხრივი ცვლილებების შესახებ. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს ექიმს ისეთი არასასურველი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, როგორებიცაა: ცხელება, ყელის ტკივილი, გამონაყარი კანსა და პირის ღრუს ლორწოვანზე, სისხლჩაქცევების უმიზეზო განვითარება, ჰემორაგიების, პეტექიების ან პურპურის სახით. უმეტეს შემთხვევაში, თრომბოციტების და/ან ლეიკოციტების შექცევადი ან მდგრადი შემცირება არ წარმოადგენს აპლასტიური აგრანულოციტოზის განვითარების ნიშანს. მიუხედავად ამისა, მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის პროცესში, საჭიროა ჩატარდეს სისხლის კლინიკური ანალიზი, თრომბოციტებისა და რეტიკულოციტების რაოდენობის განსაზღვრა, აგრეთვე სისხლის შრატში რკინის შემცველობის განსაზღვრა.
ასიმპტომური ლეიკოპენია არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას, მკურნალობა უნდა შეწყდეს პროგრესირებადი ლეიკოპენიის ან ისეთი ლეიკოპენიის განვითარებისას, რომელსაც თან ახლავს ინფექციური დაავადების სიმპტომები.
მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ოფთალმოლოგიური გამოკვლევა, თვალის ფსკერის გამოკვლევა და, საჭიროების შემთხვევაში, თვალშიგა წნევის გაზომვა. პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტი, რომელსაც აღენიშნება მომატებული თვალშიგა წნევა, საჭიროებს ამ მაჩვენებლის მუდმივ კონტროლს.
არ არის რეკომენდებული ეთანოლის მოხმარება.
მელეფსინის დოზას, მის კონცენტრაციასა და კლინიკურ ეფექტურობას ან ამტანობას შორის კავშირი უმნიშვნელოა, თუმცა, მელეფსინის რეგულარული განსაზღვრა სასარგებლოა შემდეგი ვითარებების დროს:
- კრუნჩხვითი შეტევების სიხშირის მკვეთრი მომატებისას;
- იმის შესამოწმებლად, პაციენტი იღებს თუ არა პრეპარატს;
- ორსულობის დროს;
- ბავშვების ან მოზარდების მკურნალობისას;
- პრეპარატის შეწოვის დარღვევაზე ეჭვის შემთხვევაში;
- ტოქსიური რეაქციების განვითარებაზე ეჭვის დროს, როცა პაციენტი ერთდროულად რამოდენიმე სამკურნალო საშუალებას იღებს.
მკურნალობის პერიოდში ავტომობილის მართვის და იმ საქმიანობის შესასრულებლად, რომლებიც ყურადღების მომატებულ კონცეტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს მოითხოვენ, სიფრთხილეა საჭირო.
გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: ძალიან ხშირად – თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა, ასთენია; ხშირად _ თავის ტკივილი, აკომოდაციის პარეზი; ზოგჯერ – ანომალური უნებლიე მოძრაობები (მაგალითად ტრემორი, “მოფარფატე” ტრემორი – ასტერიხის, დისტონია, ტიკები), ნისტაგმი; იშვიათად – ოროფაციალური დისკინეზია, თვალის მოძრაობის დარღვევები, მეტყველების დარღვევა (მაგალითად დიზართრია), ქორეოათეტოზური დარღვევები, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზიები, მიასთენია და პარეზის სიმპტომები.
ფსიქიური სფეროს მხრივ: იშვიათად – ჰალუცინაციები (მხედველობითი ან აუდიტორული), მადის დაქვეითება, შფოთვა, აგრესიული ქცევა, აგზნებადობა, დეზორიენტაცია; ძალიან იშვიათად – ფსიქოზის გამწვავება.
ალერგიული რეაქციები: ხშირად – ჭინჭრის ციება; ზოგჯერ – ერითროდერმია; იშვიათად – წითელი მგლურას მსგავსი სინდრომი, კანის ქავილი; ძალიან იშვიათად – მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა (მათ შორის, სტივენ-ჯონსის სინდრომი), ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროზი (ლაიელის სინდრომი), ფოტომგრძნობელობა; იშვიათად – შენელებული ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის მულტიორგანული გამოვლინებები ცხელებით, გამონაყარით, ვასკულიტით (მათ შორის, კვანძოვანი ერითემა, როგორც კანის ვასკულიტის გამოვლინება), ლიმფადენოპათიით, ლიმფომას მსგავსი ნიშნებით, ართრალგიებით, ეოზინოფილიით, ჰეპატოსპლენომეგალიით და ღვიძლის ფუნქციების შეცვლილი მაჩვენებლებით. შესაძლოა ჩათრეული იყოს სხვა ორგანოებიც (მაგალითად, ფილტვები, თირკმელები, კუჭქვეშა ჯირკვალი, მიოკარდიუმი, მსხვილი ნაწლავი); ძალიან იშვიათად, შესაძლებელია, განვითარდეს ასეპტიური მენინგიტი მიოკლონუსით და პერიფერული ეოზინოფილიით, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ალერგიული პნევმონიტი ან ეოზინოფილური პნევმონია. აღნიშნული ალერგიული რეაქციების განვითარებისას, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ძალიან ხშირად – ლეიკოპენია; ხშირად – თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია; იშვიათად – ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, ფოლიუმის მჟავას დეფიციტი; ძალიან იშვიათად _ აგრანულოციტოზი, აპლასტიური ანემია, ჭეშმარიტი ერითროციტული აპლაზია, მეგალობლასტური ანემია, მწვავე “ხანგამოშვებითი” პორფირია, რეტიკულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია.
საჭმლის მომნლებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – გულისრევა, ღებინება; ხშირად – პირის სიმშრალე; ზოგჯერ _ ფაღარათი ან ყაბზობა, მუცლის ტკივილი; ძალიან იშვიათად – გლოსიტი, სტომატიტი, პანკრეატიტი.
ღვიძლის მხრივ: ძალიან ხშირად – გამა-GT აქტივობის მომატება (ღვიძლში ამ ფერმენტის ინდუქციის გამო), რაც ხშირ შემთხვევებში უმნიშვნელოა; ხშირად – ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება; ზოგჯერ – “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება; იშვიათად – ქოლესტაზური, პარენქიმატოზული (ჰეპატოცელულური) ან შერეული ტიპის ჰეპატიტი, სიყვითლე; ძალიან იშვიათად _ გრანულომატოზური ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად _ პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა, არტერიული წნევის დაქვეითება ან მომატება; ძალიან იშვიათად – ბრადიკარდია, არითმია, AV ბლოკადა გულყრით, კოლაფსი, გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარება ან გამწვავება, გულის იშემიური დაავადების გამწვავება (სტენოკარდიის შეტევების განვითარება ან გახშირება), თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლური სინდრომი.
ენდოკრინული სისტემის და ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – შეშუპება, სითხის შეკავება, სხეულის მასის მატება, ჰიპონატრიემია (პლაზმის ოსმოლარობის დაქვეითება ადჰ-ის მსგავსი მოქმედების შედეგად, რაც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს ჰიპონატრიემიას, რასაც თან ახლავს ლეთარგია, ღებინება, თავის ტკივილი, დეზორიენტაცია და ნევროლოგიური დარღვევები); ძალიან იშვიათად – ჰიპერპროლაქტინემია (შეიძლება თან ახლდეს გალაქტორეა და გინეკომასტია); L-თიროქსინის (თავისუფალი T4, T3) კონცენტრაციის დაქვეითება და თირეომასტიმულირებელი ჰორმონის კონცენტრაციის მატება (ხშირად თან არ ახლავს კლინიკური გამოვლინებები); ძვლოვან ქსოვილში კალციუმ-ფოსფორის ცვლის დარღვევა (პლაზმაში Ca2+ და 25-OH-ქოლეკალციფეროლის კონცენტრაციის დაქვეითება); ოსტეომალაცია; ჰიპერქოლესტერინემია (მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ჩათვლით) და ჰიპერტრიგლიცერიდემია.
შარდ-სასქესო ორგანოთა სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის უკმარისობა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (მაგალითად, ალბუმინურია, ჰემატურია, ოლიგურია, შარდოვანას მომატება, აზოტემია), გახშირებული შარდვა, შარდის შეკავება, პოტენციის დაქვეითება.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ართრალგია, მიალგია ან კრუნჩხვები.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – გემოვნების გაუკუღმართება, თვალის ბროლის შემღვრევა, კონიუნქტივიტი; სმენის დარღვევა, მათ შორის - ხმაური ყურებში, ჰიპერაკუზია, ჰიპოაკუზია, ბგერის სიმაღლის აღქმის შეცვლა. სხვა: კანის პიგმენტაციის დარღვევა, პურპურა, აკნე, მომატებული ოფლიანობა, ალოპეცია.
მიღების წესი და დოზირება:
მიიღება პერორალურად, საკვებისაგან დამოუკიდებლად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად.
ეპილეფსია. თუ შესაძლებელია, სასურველია მელეფსინი დაინიშნოს მონოთერაპიის სახით. მკურნალობას იწყებენ მცირე დღიური დოზით, რომელსაც შემდგომში ნელა ზრდიან ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე. მელეფსინის დოზის მომატება უკვე მიმდინარე ანტიეპილეფსიურ თერაპიაში უნდა განხორციელდეს თანდათანობით, ამ დროს გამოყენებული სამკურნალო საშუალებების დოზები არ იცვლება ან, საჭიროების შემთხვევაში, კორეგირდება.
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 100-200 მგ-ს 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. შემდეგში დოზას ნელა ზრდიან ოპტიმალური სამკურნალო ეფექტის მიღწევამდე (ჩვეულებრივ 400 მგ-მდე 2-3-ჯერ დღე-ღამეში), მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 1,6-2 გ).
4 წლამდე და 4 წლის ასაკის ბავშვებში – საწყისი დოზა 20-60 მგ დღე-ღამეში, დოზას თანდათანობით, დღეგამოშვებით ზრდიან 20-60 მგ-ით.
ბავშვებში 4 წლის ასაკიდან – საწყისი სადღეღამისო დოზაა 100 მგ, დოზას თანდათანობით, ყოველკვირეულად ზრდიან 100 მგ-ით.
შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზაა _ 10-20 მგ/კგ (გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე):
- 4-5 წლის ასაკის ბავშვები – 200-400 მგ (1-2 მიღებაზე),
- 6-10 წლის ასაკის ბავშვები – 400-600 მგ (2-3 მიღებაზე),
- 11-15 წლის ასაკის ბავშვები – 600-1000 მგ (2-3 მიღებაზე).
საწმვერა ნერვის ნევრალგიის დროს: პირველ დღეს ინიშნება 200-400 მგ დღე-ღამეში, რო-მელსაც თანდათანობით ზრდიან არაუმეტეს 200 მგ-ით დღე-ღამეში ტკივილების შეწყვეტამდე (საშუალოდ 400-800 მგ-მდე დღე-ღამეში), ხოლო, შემდგომ ამცირებენ მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
ნეიროგენური გენეზის ტკივილის სინდრომის დროს: საწყისი დოზა I დღეს _ 100 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში, შემდეგ დოზას ზრდიან არაუმეტეს 200 მგ-ით ყოველ 24 სთ-ში, ხოლო, საჭიროების შემთხვევაში 100 მგ-ით ყოველ 12 საათში ტკივილების შემცირებამდე. შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზაა 200-1200 მგ რადენიმე მიღებაზე.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი: საშუალო დოზა – 200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში, მძიმე შემთხვევებში პირველი დღეების განმავლობაში შეიძლება დოზა გავზარდოთ 400 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. მკურნალობის დასაწყისში, ალკოჰოლური აბსტინენციის დროს რეკომენდებულია მისი გამოყენება სედაციურ-საძილე სამკურნალო საშუალებებთან ერთად (კლომეთიაზოლი, ქლორდიაზეპოქსიდი).
უშაქრო დიაბეტი: საშუალო დოზა მოზრდილებში – 200 მგ 2-3ჯერ დღე-ღამეში. ბავშვებში დოზა უნდა შემცირდეს ასაკისა და ბავშვის წონის შესაბამისად.
დიაბეტური ნეიროპათია ტკივილის თანხლებით: საშუალო დოზა – 200 მგ 2-4-ჯერ დღე-ღამეში.
აფექტური და შიზოაფექტური ფსიქოზების რეციდივების პროფილაქტიკა: _ 600 მგ დღე-ღამეში 3-4 მიღებაზე.
მწვავე მანიაკალური მდგომარეობების და აფექტური (ბიპოლარული) აშლილობების დროს: დღიური დოზა – 400-1600 მგ. საშუალო სადღეღამისო დოზა – 400-600 (2-3 მიღებაზე).
მწვავე მანიაკალური მდგომარეობის დროს დოზას ზრდიან სწრაფად, აფექტური აშლილობების შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს – თანდათანობით (ამტანობის გასაუმჯობესებლად).
ხანდაზმული ასაკის და ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში საწყისი დოზა – 100 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: დარღვევები ცნს-ის, გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემის მხრივ.
ცნს-ის და გრძნობათა ორგანოების მხრივ – ცნს-ის ფუნქციის დათრგუნვა, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, აგზნება, ჰალუცინაციები, კომატოზური მდრგომარეობა, კომა; მხედველობის დარღვევები (“ბინდი” თვალებში), დიზართრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია, ჰიპერრეფლექსია (დასაწყისში), ჰიპორეფლექსია (მოგვიანებით), კრუნჩხვები, ფსიქომოტორული აშლილობანი, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია, მიდრიაზი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ზოგჯერ მომატება; პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა QRS კომპლექსის გაფართოებით; გულის გაჩერება.
სუნთქვის ორგანოთა სისტემის მხრივ: სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა და ღებინება, კუჭიდან საკვების ევაკუაციის შეფერხება, მსხვილის ნაწლავის მოტორიკის დაქვეითება.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდის შეკავება, ოლიგურია ან ანურია, სითხის შეკავება, ჰიპონატრიემია.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ლეიკოციტოზი ან ლეიკოპენია, ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი, ჰიპერგლიკემია და გლუკოზურია, კრეატინფოსფოკინაზას კუნთის ფრაქციის (CK-MB) მომატება.
მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.
მკურნალობა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე; რეკომენდებულია ჰისპიტალიზაცია, პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციის დადგენა (ამ პრეპარატით მოწამვლის დასადასტურებლად და ჭარბი დოზირების ხარისხის შესაფასებლად), კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის დანიშვნა (კუჭის შიგთავსის დაგვიანებულმა ევაკუაციამ შეიძლება გამოიწვიოს მოგვიანებითი შეწოვა მე-2-3 დღეს და გამოჯანმრთელების პერიოდში ინტოქსიკაციის სიმპტომების განმეორებითი განვითარება).
უშედეგოა ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი (დიალიზი ნაჩვენებია მძიმე მოწამვლისა და თირკმლის უკმარისობის თანხვედრის დროს).
ჩვილ ბავშვებში შეიძლება საჭირო გახდეს სისხლის გადასხმა, აგრეთვე სიმპტომური შემანარუნებელი მკურნალობა ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში; გულის ფუნქციების, სხეულის ტემპერატურის, კორნეალური რეფლექსების, თირკმლის და შარდის ბუშტის ფუნქციის მონიტორინგი, ელექტროლიტური დისბალანსის კორექცია. დაქვეითებული არტერიული წნევის დროს: თავდახრილი მდგომარეობა, პლაზმის შემცვლელების გადასხმა, უშედეგობის დროს – ვენაში დოპამინის ან დობუტამინის შეყვანა; გულის რითმის დარღვევისას მკურნალობა ინდივიდუალურად შეირჩევა; კრუნჩხვების დროს – ბენზოდიაზეპინების შეყვანა (მაგალითად დიაზეპამის), კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სხვა სამკურნალო საშუალებების (მაგალითად, ფენობარბიტალის) შეყვანა საჭიროა სიფრთხილით (სუნთქვის დათრგუნვის შესაძლო საშიშროების გამო); ჰიპონატრიემიის განვითარებისას (წყლით ინტოქსიკაცია) – სითხის შეყვანის შეზღუდვა და 0,9%-იანი Nacl-ის ხსნარის ნელი ინტრავენური ინფუზია (შეიძლება ხელი შეუშალოს თავის ტვინის შეშუპების განვითარებას). რეკომენდებულია ჰემოსორბციის ჩატარება ნახშირის ადსორ-ბენტებზე.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:
ციტოქრომ CYP3A4 წარმოადგენს ძირითად ფერმენტს, რომელიც უზრუნველყოფს მელეფსინის მეტაბოლიზმს. მელეფსინის დანიშვნამ CYP3A4-ის ინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მომატება და გვერდითი მოვლენების გახშირება.
CYP3A4 ინდუქტორების თანხმლებმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მელეფსინის მეტაბოლიზმის დაჩქარება, პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციის დაქვეითება და მისი თერაპიული ეფექტის შემცირება და პირიქით, მათი მიღების შეწყვეტა იწვევს მელეფსინის მეტაბოლიზმის სიჩქარის შემცირებას და მისი კონცენტრაციის მატებას.
პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციას ზრდის: ვერაპამილი, დილთიაზემი, ფელოდიპინი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი, ფლუოქსეტინი, ფლუვოქსამინი, ციმეტიდინი, აცეტაზოლამიდი, დანაზოლი, დეზიპრამინი, ნიკოტინამიდი (მოზრდილებში მხოლოდ მაღალ დოზებში); მაკროლიდები (ერითრომიცინი, ჯოზამიცინი, კლარიტრომიცინი, ტროლეანდომიცინი); აზოლები (იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი), ტერფენადინი, ლორატადინი, იზონიაზიდი, პროპოქსიფენი, გრეიპფრუტის წვენი, ვირუსული პროტეაზას ინჰიბიტორები, რომლებიც გამოიყენებიან აივ-ინფექციის სამკურნალოდ (მაგალითად რიტონავირი) – მოითხოვენ დოზირების კორექციას ან პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციის მონიტორინგს.
ფელბამატი ამცირებს პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციას და ზრდის 10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაციას, ამ დროს შესაძლებელია ფელბამატის კონცენტრაციის შემცირება.
მელეფსინის კონცენტრაციას ამცირებს ფენობარბიტალი, ფენითოინი, პრიმიდონი, მეტსუქსიმიდი, ფენსუქსიმიდი, თეოფილინი, რიფამპიცინი, ცისპლატინი, დოქსორუბიცინი, შესაძლოა – კლონაზეპამი, ვალპრომიდი, ვალპროის მჟავა, ოქსკარბაზეპინი, აგრეთვე მცენარეული სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც შეიცავენ კრაზანას (Hypericum perforatum).
არსებობს მონაცემები ვალპროის მჟავასა და პირიმიდონის მიერ პლაზმის ცილებიდან მელეფსინის განდევნისა და მისი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის (კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდი) კონცენტრაციის ზრდის შესაძლებლობის შესახებ.
იზოტრეტინოინი ცვლის მელეფსინის და კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის ბიოშეღწევადობას და/ან კლირენსს (აუცილებელია, პლაზმაში მელეფსინის კონცენტრაციის კონტროლი).
მელეფსინს შეუძლია შეამციროს შემდეგი სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაცია პლაზმაში (შეამციროს ან სრულიად შეწყვიტოს მისი ეფექტი), რის გამოც შესაძლოა საჭირო გახდეს მათი დოზის კორექცია. ეს პრეპარატებია: კლონაზეპამი, ეთოსუქციმიდი, პრიმიდონი, ვალპროის მჟავა, ალპრაოზალამი, გლუკოკორტიკოსტეროიდები (პრედნიზოლონი, დექსამეტაზონი), ციკლოსპორინი, დოქსიციკლინი, ჰალოპერიდოლი, მეთადონი აგრეთვე, ის პერორალური სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც შეიცავენ ესტროგენებსა და/ან პროგესტერონს (საჭიროა ალტერნატიული კონტრაცეფციის შერჩევა), თეოფილინი, პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, ფენპროკუმონი, დიკუმაროლი), ლამოტრიჯინი, ტოპირამატი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (იმიპრამინი, ამიტრიპტილინი, ნორტრიპტილინი, კლომიპრამინი), კლოზაპინი, ფელბამატი, თიაგაბინი, ოქსკარბაზეპინი, პროტეაზას ინჰიბიტორები, რომლებიც გამოიყენებიან აივ-ინფექციის დროს (რიტონავირი, საკვინოვირი); დიჰიდროპირიდონების ჯგუფი, მაგალითად ფელოდიპინი; იტრაკონაზოლი, ლევოთიროქსინი, მიდაზოლამი, ოლაზაპინი, პრაზიკვანტელი, რისპერიდონი, ტრამადოლი, ციპრაზიდონი.
არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ მელეფსინის მიღების ფონზე ფენითიონის დონე სისხლის პლაზმაში შეიძლება შემცირდეს ან გაიზარდოს, ხოლო მეფენითოინის დონე გაიზარდოს (იშვიათ შემთხვევებში). მელეფსინის ერთობლივი გამოყენება პარაცეტამოლთან ერთად ზრდის მის ტოქსიურ ზემოქმედებას ღვიძლზე და ამცირებს მის თერაპიულ ეფექტურობას (პარაცეტამოლის მეტაბოლიზმის დაჩქარება).
მელეფსინის ერთობლივი დანიშვნა ფენოთიაზინთან, პიმოზიდომთან, თიოქსანტენთან, მოლინდონომთან, ჰალოპერიდოლთან, მაპროთილინთან, კლოზაპინთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანთებთან იწვევს ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერებას და კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის შემცირებას.
მაო-ს ინჰიბიტორები ზრდიან ჰიპერპირეტული, ჰიპერტონული კრიზების, კრუნჩხვების, სასიკვდილო გამოსავლის განვითარების შესაძლებლობას (მელეფსინის დანიშვნამდე მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს სულ მცირე 2 კვირით ადრე, თუ ამის საშუალებას იძლევა კლინიკური სიტუაცია).
ერთობლივი დანიშვნა შარდმდენებთან (ჰიდროქლორთიაზიდი, ფუროსემიდი) იწვევს ჰიპონატრიემიის განვითარებას კლინიკური გამოვლინებებით.
პრეპარატი ასუსტებს არამადეპოლარიზირებელი მიორელაქსანტების ეფექტებს (პანკურონია). ასეთი კომბინაციის დროს შეიძლება საჭირო გახდეს მიორელაქსანტების დოზის მომატება და პაციენტზე დაკვირვება, რამდენადაც შესაძლებელია მათი მოქმედების უფრო სწრაფი შეწყვეტა.
იგი ამცირებს ეთანოლის ამტანობას.
პრეპარატი აძლიერებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ჰორმონალური კონტრაცეპტული საშუალებების, ფოლიუმის მჟავას, პრაზიკვანტელის მეტაბოლიზმს, შეუძლია გააძლიეროს ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების ელიმინაცია.
იგი აძლიერებს ზოგადსაანესთეზიო სამკურნალო საშუალებების (ფთოროთანი) მეტაბოლიზმს და ზრდის ჰეპატოტოქსიური ეფექტების განვითარებას. აძლიერებს მეტოქსიფლურანის ნეფროტოქსიური მეტაბოლიტების წარმოქმნას.
მიელოტოქსიური სამკურნალო საშუალებების და მელეფსინის კომბინაცია აძლიერებს ჰემატოტოქსიურობას.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:
ორსულობის დროს მელეფსინით მკურნალობისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭიროა.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებში მელეფსინი შეძლებისდაგვარად მონოთერაპიის სახით გამოიყენება (მინიმალური ეფექტური დოზებით) – თანდაყოლილი დეფექტების სიხშირე ახალშობილებში, რომელთა დედებიც იმყოფებოდნენ კომბინირებულ ანტიეპილეფსიურ თერაპიაზე, უფრო მაღალი იყო, ვიდრე იმ ახალშობილებში, რომელთა დედებიც იმყოფებოდნენ მონოთერაპიულ მკურნალობაზე. ორსულობის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის შესახებ საკითხის გადაწყვეტისას, საჭიროა სათანადოდ შეფასდეს პრეპარატის სარგებელი და მოსალოდნელი გართულებები, განსაკუთრებით, ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ცნობილია, რომ ბავშვები, რომელთა დედებს აქვთ ეპილეფსია, მიდრეკილნი არიან განვითარების მანკებისადმი.
არსებობს თანდაყოლილი პათოლოგიები და განვითარების მანკების (მათ შორის, სპინა ბიფიდა) ერთეული შემთხვევები. პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს განვითარების მანკების საშიშროების შესახებ, ამიტომ აუცილებელია ანტენატალური დიაგნოსტიკური კვლევა. ანტიეპილეფსიური სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ფოლიუმის მჟავას დეფიციტს, რომლის დეფიციტიც ისედაც ხშირად აღინიშნება ორსულობის დროს. ეს კი თავის მხრივ, ხელს უწყობს ბავშვებში თანდაყოლილი მანკების განვითარების სიხშირის მატებას (მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის დროს რეკომენდებულია ფოლიუმის მჟავას დამატებითი მიღება). ახალშობილებში ჰემორაგიების თავიდან ასაცილებლად ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში ფეხმძიმე ქალებისათვის და ახალშობილებისათვის რეკომენდებულია K1 ვიტამინის დანიშვნა. მელეფსინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვება შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება მოსალოდნელ საშიშროებას. დედები, რომლებიც მელეფსინს ღებულობენ, ძუძუთი კვებას აგრძელებენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, გვერდითი მოვლენების (მაგალითად, ძილიანობა, კანის ალერგიული რეაქციები) განვითარების საშიშროების გამო.
გამოშვების ფორმა:
200 მგ-იანი პერორალური ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი კონტურულ შეფუთვაში პვქ-სა და ალუმინის ფოლგისაგან. 5 ან 10 კონტურული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30ºC-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი. ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ექიმის რეცეპტით
მწარმოებელი:
SEDICO (სამხრეთ ეგვიპტეს წამლის ინდუსტრიის კომპანია)
6 ოქტომბრის ქალაქი, პირველი ინდუსტრიული ზონა, ეგვიპტე
„უორლდ მედიცინ”-ისთვის, ინგლისი, 48 Queen Anne Street, London W1G9JJ,
England, E-mail: [email protected], Web-Site: www.wmcorp.us):
