მოდიპინი
MODIPIN
MODIPIN
საერთაშორისო დასახელება - amlodipine
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - C08CA01
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები; კალციუმის არხების ბლოკატორები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
10მგ 20 ტაბლეტი
ამლოდიპინის ბესილატი
ფარმაკოლოგიური თვისებები
2-ჯგუფის კალციუმის არხების სელექტიური ბლოკატორი, აბლოკირებს კალციუმის იონების განვლადობას მიოკარდიუმისა და სისხლძარღვების გლუვკუნთოვანი უჯრედების მემბრანებში.
ამლოდიპინის ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი გაპირობებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე მომადუნებელი გავლენით.
1. ამლოდიპინი აფართოვებს პერიფერიულ არტერიებს და ამით ამცირებს პერიფერიულ წინააღმდეგობას (პოსტდატვირთვა). იმის გამო, რომ გულის შეკუმშვათა სიხშირე არ იცვლება, გულზე პოსტდატვირთვის შემცირება იწვევს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილების შემცირებას.
2. ამლოდიპინი აფართოვებს მთავარ კორონარურ არტერიებსა და კორონარურ არტერიოლებს მიოკარდიუმის, როგორც შეუცვლელ ისე იშემიზირებულ უბანში. ამგვარი დილატაცია განაპირობებს მიოკარდიუმში ჟანგბადის მიწოდების გაძლიერებას, ისეთ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ვაზოსპასტიური სტენოკარდია(პრინცმეტალისა და ვარიანტული სტენოკარდია) და ხელს უშლის კორონალური ვაზოკონსტრიქციის განვითარებას მწეველებში.
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში ამლოდიპინის სადღეღამისო დოზა იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას 24 სთ.-ის განმავლობაში, როგორც მწოლიარე მდგომარეობაში, ასევე ფეხზე მყოფ პაციენტებში. ვინაიდან ამლოდიპინის მოქმედება იწყება ნელა, მწვავე ჰიპოტონიის განვითარებას ის არ იწვევს.
სტენოკარდიით დაავადებულ პაციენტებში ამლოდიპინის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს და გამოსაყენებელი ნიტროგლიცერინის ტაბლეტების რაოდენობას.
პაციენტებში გულის უკმარისობის II-IV ფუნქციური კლასით — ნიუ-იორკის კარდიოლოგიური ასოციაციით, ჩატარებულმა ჰემოდინამიკურმა გამოკვლევებმა და კლინიკურმა ცდებმა ფიზიკური დატვირთვით, აჩვენეს, რომ ამლოდიპინი არ აუარესებს მათ მდგომარეობას ისეთი კრიტერიუმების მიხედვით, როგორიცაა: ტოლერანტობა ფიზიკური დატვირთვის მხრივ, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია და კლინიკური სიმპტომატიკა.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ამლოდიპინი თერაპიული დოზით ორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 65-80%. საჭმლის მიღება ამლოდიპინის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს.
გადანაწილება:
პლაზმაში სტაბილური კონცეტრაცია მიიღწევა პრეპარატის მუდმივი მიღებიდან მე-7-8 დღეზე. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს –21ლკგ. ცილებთან შეკავშირება შეადგენს—97%
მეტაბოლიზმი:
ამლოდიპინი ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში, არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
გამოყოფა:
ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 35-50სთ-ს. გამოიყოფა თირკმელებით, როგორც შეუცვლელი სახით(10%), ისე მეტაბოლიტების სახით(60%)
ჩვენებები
არტერიული ჰიპერტენზიის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმე—მონოთერაპიის სახით, როგორც პირველი რიგის პრეპარატი არტერიული ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმა—კომბინაციაში თიაზიდურ დიურეტიკებთან, ალფა-ადრენობლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, აგფ-ინჰიბიტორებთან
- სტაბილური და ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია და ვარიანტული სტენოკარდია)—როგორც I რიგის საშუალება. შესაძლებელია კომბინაცია სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან
- დილატაციური კარდიომიოპათია გულის უკმარისობის მძიმე ფორმით (III-IV კლასი)
მიღების წესები და დოზები
არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს ამლოდიპინის საწყისი დოზა შეადგენს 5მგ. 1 ჯერ დღეში. ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10მგ-დე.
დილატაციური (არაიშემიური) კარდიომიოპათიის და გულის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმის შემთხვევაში (III-IV კლასი) პრეპარატის დოზა შეადგენს 10 მგ 1 ჯერ დღეში. მკურნალობა იწყება 5 მგ-დან და კარგი ამტანიანობის შემთხვევაში იზრდება 10 მგ. 1ჯერ დღეში.
გვერდითი მოვლენები
ამლოდიპინი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები აღინიშნება იშვიათად.
ცნს—თავის ტკივილი, ძილიანობა.
საჭმლის მომნელები ტრაქტი— დისპეპსიური მოვლენები
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა— გულის აჩქარება, ქოშინი, წამოხურება
უკუჩვენება
ინდივიდუალური აუტანლობა.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობასა და ლაქტაციის პერიოდში ამლოდიპინის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არ არის სხვა ალტერნატივა და დაავადებასთან დაკავშირებული რისკი აღემატება ორსულისა და ნაყოფისათვის მიყენებულ ზიანს.
ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტულ გამოკვლევებში არ გამოვლინდა ამლოდიპინის ტერატოგენული და ემბრიოტოქსიული მოქმედება.
განსაკუთრებული მითითებები
ამლოდიპინის ბავშვებში გამოყენების გამოცდილება არ არის. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ამლოდიპინი გამოიყენება ჩვეულებრივი დოზით. ამლოდიპინი არ მოქმედებს ლიპიდურ და ნახშირწყლოვან ცვლაზე და შესაძლებელია მისი გამოყენება შაქრიანი დიაბეტით, ბრონქული ასთმით და პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში.
ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიმართავენ სიმპტომურ მკურნალობას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ამლოდიპინი შეთავსებადია ყველა პრეპარატთან.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. შენახვის ვადა 5 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
მუსტაფა ნევზატ ილაჩ სანაი
თურქეთი
