ნექსიუმი 40მგ #14ტ

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ეზომეპრაზოლი

სამკურნალო ფორმა: გარსით გადაკრული ტაბლეტები

შემადგენლობა
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერებები: 22.3 მგ ან 44.5 მგ მაგნიუმტრიყიდრატის ეზომეპრაზოლი, რაც ეზომეპრაზოლის 20 მგ და 40 მგ შეესაბამება.
დამხმარე ნივთიერებები: გლიცეროლ მონოსტეარიტი 40-55, ოქსიპროპილცელულოზა, ციპრომელოზა, რკინის ოქსიდი, წითელ-ყავის ფერი (E
172), მაგნიუმისსტეარატი, მეტაკრილმჟავის ეთილკრილატთან თანაპოლიმერი (1:1) 30 % დისპერსია, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პარაფინა, ნიკროგოლი, პოლისორბიტი 80, კროსპოვიდონი, ნატრიუმისსტეარილფუმარატი, შაფარი სფერული გრანულები (საცაროსა და სიმინდის სახამებელი), ტალკი, ტიტანის დოიქსიდი (E 171) 77 ტრიეთილ ციტრატო.

აღწერილობა: 20 მგ ტაბლეტი: ღია-ვარდისფერი, მოგრძო ორმხრივამოზნექილი ფორმის ტაბლეტები, გარსით გადაკრული, გრავირებული – ერთ მხარეზე “20 mg” და A – მეორე მხარეზე.
EH
40 მგ ტაბლეტები: ვარდისფერი მოგრძო ორმხრივამოზნექილი ფორმის ტაბლეტები, გარსიტ გადაკრული, გრავირებული – ერთ მხარეზე – “40 mg” და A– მეორე მხარეზე
EH

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი
კოდი: ATX: A02BC05

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S – იზომერს; აქვეითებს კუჭში მჟავის სეკრეციას პროტონული ტუმბოს სპეციფიური ინჰიბირების გზით პარიეტალურ უჯრედებში. ომეპრაზოლის S- და R- იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიური აქტივობა.
მოქმედების მექანიზმი.
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს და კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების სეკრეტორული არხების მჟავე გარემოში გადადის აქტიურ ფორმაში.
კუჭში მჟავე სეკრეციაზე გავლენა.
ეზომეპრაზოლის ქმედება ვითარდება 1 საათის განმავლობაში 20 მგ ან 40 მგ- ის პერორალური მიღების შემდეგ. პრეპარატის ყოველდღიური მიღების დროს 5 დღის განმავლობაში 20 მგ დოზით ერთხელ დღეღამეში საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია მჟავის პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ ქვეითდება 90 % - ით (მჟავის კონცენტრაციის გაზომვა 6-7 საათის შემდეგ დოზის მიღების შემდეგ თერაპიას მე-5 დღეს). ეზომეპრაზოლის პერორალური ყოველდღიური მიღების 5 დღის შემდეგ 20 მგ ან 40 მგ დოზით კუჭში 4-ზე მეტი PH – ისა 24 საათიდან საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში სადღეღამისო მონიტორირებისას, შესაბამისად, პაციენტებში სიმპტომატური გასტრო – ეზოფაგალური რეფლუქსური დაავადებით. პაციენტთა შორის, რომლებიც დღეღამეში ღებულობენ 20 მგ ეზომეპრაზოლს PH - ის დონეზე 4-ზე მეტი სიმჟავის რეგისტრირება 8.12 და 16 საათის განმავლობაში მიიღწევა 76 %, 54% და 24 – ში შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისათვის ეს თანაფარდობა შეადგენს, შესაბამისად, 97%, 92% და 56% - ს. გამოვლენილია კორელაცია მჟავის სეკრეციასა და პრეპარატის კონცენტრაციის შორის პლაზმაში (კონცენტრაციის შეფასებისათვის გამოყენებული იქნა AUC პარამეტრი). თერაპიული ეფექტი, რომელიც მიიღწევა მჟავის სეკრეციის ინჰიბირების შედეგად. 40 მგ დოზის ნექსუმის მიღების დროს რეფლუქს – ეზოფაგიტის განკურნებას ადგილი აქვს დაახლოებით 78 % პაციენტებში თერაპიას 4 კვირის შემდეგ და 93 % -ში – თერაპიას 8 კვირის შემდეგ. 20 მგ დოზის ნეკსუმით მკურნალობის დროს 2-ჯერ დღეღამეში შესაბამის ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში ერთი კვირის განმავლობაში იძლევა წარმატებულ შედეგს Helicobacter pylori ერიდიკაციის სახით დაახლოებით 90 % პაციენტებში.
პაციენტებს, რომლებსაც არ აღენიშნებათ თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის გართულება, ერიდიკაციული ერთკვირიანი კურსის გავლის შემდეგ, არ ესაჭიროებათ შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეციული პრეპარატებით წყლულის შესახორცებლად და სიმპტომების მოსაცილებლად. სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მჟავის სეკრეციის ინჰიბირებასთან. ანტისეკრეციული პრეპარატებით მკურნალობისას გასტრინის დონე პლაზმაში მატულობს მჟავის სეკრეციის დაქვეითების შედეგად. პაციენტებში, რომლებიც ანტისეკრეციულ პრეპარატებს ღებულობდნენ ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, ხშირად აღინიშნება კუჭში ჯირკვლოვანი კისტის წარმოქმნა, რომელიც თერაპიას გაგრძელების ფონზე მიმდინარეობს დამოუკიდებლად. ეს მოვლენები განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით მჟავის სეკრეციის ინჰიბირების შედეგად. ნექსიუმმა რანიტიდინით ორი ჩატარებული შედარებითი გამოკვლევებით პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ თერაპიას ცოგ-2 სელექციური ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების (ასაპ) ჩათვლით, გამოავლინა უკეთესი ეფექტურობა პეპტიური წყლულების შეხორცების მიმართ. ორი გამოკვლევის ჩატარების დროს ნექსიუმმა ეფექტურობის შეფასების მიხედვით გამოავლინა უკეთესი ეფექტურობა პეპტიკური წყლულების თავიდან აცილებისას პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ანთების საწინაააღმდეგო არასტერიოდულ თერაპიას (60 წლის ზევით ასაკობრივი ჯგუფი და/ან პეპტიკური წყლულით ანამნეზში), ცოგ-2 სელექციური ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული პრეპარატების (ასაპ) მიღების ჩათვლით.
ფარმაკოკინეტიკა.
აბსორბცია და განაწილება. ეზომეპრაზოლი მჟავა გარემოში არამდგრადია, ამის გამო პერორალური გამოყენებისათვის ხმარობენ ტაბლეტებს, რომელიც შეიცავს კუჭის წვენის ქმედების მიმართ მდგრადი პრეპარატის გარსით დაფარულ გრანულებს. In vivo პირობებში მხოლოდ ეზომეპრაზოლის უმნიშვნელო ნაწილი გარდაიქმნება R – იზომერებად. პრეპარატი სწრაფად აბსორბირებს: პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციები მიღწეულ იქნება 1 – 2 საათის მიღების შემდეგ. ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს 64 %-ს და ყოველდღიური ერთხელ დღეღამეში მიღების ფონზე იზრდება 9 % - მდე.  ეზომეპრაზოლის 20 მგ დოზისათვის ეს მაჩვენებლები შეადგენს შესაბამისად 50 % და 68 % - ს. აქედან განაწილების მოცულობა თანასწორობის კონცენტრაციის მქონე ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს დაახლოებიტ სხეულის მასის 0,22 ლ/კგ-ს. ეზომეპრაზოლი პლაზმის ცილას უკავშირდება 97 %-ით. საკვების მიღება ანელებს და აქვეიტებს ეზომეპრაზოლის შეწოვა კუჭში.
მეტაბოლიზმი და ეკსკრეცია
ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზმს განიცდის ცოტოქრომ P450 (CYP) სისტემის მონაწილეობით, ამასთან წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება სხვა სპეციფიკური იზოფორმის CYP3A4-ის მიერ; ამასთან იქმნება ეზომეპრაზოლის სულფონაწარმოები, რომლებიც წარმოადგენენ ძირითად მეტაბოლიტს და რომლებიც განისაზღვრება პლაზმაში. ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ასახავენ ძირითადად ფერმენ CYP2C19 აქტიურ პაციენტებში (პაციენტები აქტიური მეტაბოლიზმით) ფარმაკოკინეტიკის ხასიათს. ზოგადი კლირენსი პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ და 9 ლ/სთ – მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 სთ-ს, სისტემატიური მიღების დროს ერთხელ დღეღამეში. მრუდის “კონცენტრაცია-დრო”(AUC) ქვეშ ფართი იზრდება დოზის დამოკიდებულებიდან გამომდინარე რეგულარული მიღების დროს და დოზისა და AUC – ის არახაზოვან დამოკიდებულებაში გამოიხატება. ასეთი დროისა და დოზის დამოკიდებულება არის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგი, ღვიძლში “პირველი გასვლის” დროს, და აგრეთვე სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, რომელიც გამოწვეულია სავარაუდოთ იმით, რომ ეზომეპრაზოლი ან/და მისი სულფონირებული მეტაბოლიტი CYP2C19 ფერმენტს აინჰიბირებს.
ყოველდღიური ერთჯერადი მიღების დროს ეზომეპრაზოლი სისხლის პლაზმიდან მთლიანად გამოიყოფა მიღებებს შორის შესვენების დროს და არ კუმულირებს. ეზომეპრაზოლის არცერთი ძირითადი მეტაბოლიტი გავლენას არ ახდენს კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პერორალური გამოყენების დროს დოზის 80%- მდე გამოდის მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი რაოდენობა ფეკალიბთან ერთად. შარდში აღინიშნება უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები. ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებანი პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში დაახლოებით მოსახლეობის 1-2% CYP2C19 ფერმენტი მცირედაა აქტიური (პაციენტები არააქტიური მეტაბოლიზმით), ასეთ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად განხორციელდება CYP3A4 – ის ქმედების შედეგად. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატიური მიღების დროს ერთხელ დღეღამეში საშუალო AUC – ი 100% - ით ჭარბობს ამ პარამეტრის მნიშვნელობას პაციენტებში CYP2C19 აქტიური ფერმენტით (პაციენტები სწრაფი მეტაბოლიზმით). ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტების პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციების საშუალო მნიშვნელობა გაზრდილია დაახლოებით 60%- ით. ხანდაზმულ პაციენტებში (71-81 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვან ცვლილებებს არ განიცდის. ქალებში 40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი მიღების შემდეგ საშუალო AUC 30% - ით აჭარბებს იგივე მაჩვენებელს მამაკაცებში. შემდგომში პრეპარატის სისტემატური ყოველდღიური მიღების დროს ერთჯერ დღეღამეში ორივე სქესის პაციენტებში განსხვავება ფარმაკოკინეტიკაში არ აღინიშნება (მითითებული განსხვავება პრეპარატის დოზირების რეჟიმზე გავლენას არ ახდენს). პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობის სიმძიმის ზომიერი ან საშუალო ხარისხით შესაძლოა ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის დარღვევა. ღვიძლის უკმარისობით მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებში მეტაბოლიზმის სიჩქარე დაქვეითებულია, რაც ეზომეპრაზოლში AUC – ის ზრდის 2-ჯერ. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით ფარმაკოკინეტიკის შესწავლა არ ჩატარებულა, რადგანაც თირკმელების გავლით ხორციელდება გამოყოფა არა თვით ეზომეპრაზოლისა, არამედ მისი მეტაბოლიტების, რის გამოც შეიძლება მივიჩნიოთ, რომ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით ეზომეპრაზოლის მეტაბოლზმი არ იცვლება.

ჩვენებები
გასტრო – ეზოფაგელური რეფლექსი
- ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგიტის მკურნალობა;
- ხანგრძლივი დამხმარე მკურნალობა მორჩენილი პაციენტების რეციდივების თავიდან აცილების მიზნით, რომლებიც ეროზიული რეფლუქს –
ეზოფაგიტით იყვნენ დაავადებულნი;
- გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის სიმპტომატური მკურნალობა. კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში:
- თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა, რომელიც Helicobacter pylori– თან ასოცირდება
- პეპტიკური წყლულების პროფილაქტიკა და მკურნალობა პაციენტებში წყლულოვანი დაავადებებით. პაციენტები, რომლებიც დიდხანს ღებულობდნენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებს (ასაპ):
- პეპტიკური წყლულების შეხორცება, რომელიც დაკავშირებულია ასაპ – ის მიღებასთან.
- პროფილაქტიკა წყლულების შეხორცებისა, რომელიც დაკავშირებულია ასაპ– ის მიღებასთან.

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის მიმართ, როდესაც ეზომეპრაზოლის მაგივრად გამოიყენებოდა ბენზიმიდაზოლი ან პრეპარატის სხვა სამკურნალო ფორმის ინგრედიენტები. პაციენტები, რომლებიც მემკვიდრეობით ვერ იტანენ ფრუქტოზას, გლუკოგალაქტოზური მალაბსორბაციით ან საქაროზო – იზომალტაზური უკმარისობით.
ბავშვთა ასაკი – პრეპარატის მიღების ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების უქონლობასთან დაკავშირებით პაციენტების მოცემულ ჯგუფში.
სიფრთხილით – თირკმლის მძიმე უკმარისობა (გამოყენება შეზღუდულია)

გამოყენების წესი და დოზები
წამლის მიღება. ტაბლეტი მიღებულ უნდა იქნას მთლიანად, სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა ან დაფხვნა. პაციენტებმა, რომლებსაც გადაყლაპვა უჭირთ, ტაბლეტი შეიძლება განაზავოთ უგაზო წყლით ნახევარ ჭიქამდე (არ შეიძლება გამოიყენოთ სხვა სითხე, რადგან მიკროგრანულების დამცავი გარსი შეიძლება გაიხსნას), მოურიეთ ტაბლეტის დაშლამდე, რის შემდეგაც მიკროგრანულების ტივტივარი უნდა დალიოთ მაშინვე ან 30 წთ-ის განმავლობაში, შემდეგ ჭიქა კვლავ გაავსეთ ნახევრამდე, მოურიეთ ნარჩენებს და დალიეთ. მიკროგრანულების დაღეჭვა ან დაფქვა არ შეიძლება. იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც ყლაპვა არ შეუძლიათ, ტაბლეტები უნდა გაზავდეს უგაზო წყალში და შეყვანილ იქნას ნაზოგასტრალური ზონდით. დიდი მნიშვნელობა აქვს იმას, რომ ამორჩეული შპრიცი და ზონდი გულდასმით უნდა იქნას ტესტირებული. მითითებები პრეპარატის მომზადებაზე და ნაზოგასტრალური ზონდით შეყვანაზე. იხ. ნაწილში “პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრალური ზონდით”.
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსი
ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგატის მკურნალობა: 40 მგ ერთხელ დღეღამეში 4 კვირის განმავლობაში. რეკომენდირებულია დამატებითი მკურნალობის 4 – კვირიანი კურსი იმ შემთხვევებში, თუ პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგატის მორჩენა არ ხდება ან სიმპტომები არ ქრება.
ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგატით მორჩენილი პაციენტების ხანგრძლივი დამხმარე მკურნალობა რეციდივის თავიდან აცილების მიზნით: 20 მგ ერთხელ დღეღამეში.
გასტრო – ეზოფარელაური რეფლუქსის სიმპტომატური მკურნალობა: 20 მგ ერთხელ დღეღამეში – პაციენტებს ეზოფაგიტის გარეშე. თუ 4 – კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, უნდა ჩატარდეს პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ შეიძლება პრეპარატის მიღების რეჟიმზე გადაყვანა, ე.წ. “საჭიროების დროს”, ე.ი. სიმპტომების განვითარებისას 20 მგ ნექსიუმი მიიღება ერთჯერ დღეღამეში მათ მოხსნამდე.
კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება
Helicobacter pylori - ს ერიდიკაციისათვის კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, და აგრეთვე:
- თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა, რომელიც ასოცირდება Helicobacter pylori – თან: ნექსიუმი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი გამოიყენება ორჯერ დღეღამეში 1 კვირის განმავლობაში.
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იყენებდნენ ასაპ – ებს:
- ასაპ-ების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულის შეხორცება: ნექსიუმი 20 მგ ერთხელ დღეღამეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა 4 – 8 კვირას შეადგენს.
- პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკა, ასაპ-ების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების შეხორცება: ნექსიუმი 20 მგ ერთხელ
დღეღამეში.
თირკმლის უკმარისობა: პრეპარატის დოზას კორექცია არ სჭირდება, მაგრამ ნექსიუმის გამოყენების ცდა თირკმლის უკმარისობის მქონე მძიმე პაციენტებში შეზღუდულია; ამასთან დაკავშირებით, ასეთი პაციენტებისათვის პრეპარატის დანიშვნისას უნდა დაიცვას სიფრთხილე (იხ. ნაწილი)
ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის უკმარისობის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ხარისხით პრეპარატის დოზას კორექცია არ სჭირდება. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით არ უნდა იქნას გადაჭარბებული მაქსიმალური დოზა – 20 მგ დღეღამეში.
ხანდაზმული პაციენტები: პრეპარატის დოზას კორექცია არ სჭირდება.

გვერდითი მოვლენები.
ქვემოთ მოყვანილია გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არიან დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე.
ხშირი (>1/100, <1/10) __ თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეია, მეტეორიზმი,  გულისრევა, პირღებინება, ყაბზობა, დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, თავბრუსხვევა, პირში სიმშრალე, ალერგიული რეაქციები;
ნაკლებად ხშირი (>1/1000, <1/100) __ ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქცია,  “ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობის მომატება,
იშვიათი (>1/10000, <1/1000) __  მხედველობის დაბინდვა, სტივენს – ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ექსფოლიატური ერითემა, მიალგია
შემდეგი გვერდითი ეფექტები აღინიშნებოდა რაცემული პრეპარატის (ომეპრაზოლის) გამოყენების დროს და რასაც შეიძლება მოველოდეთ აგრეთვე ეზომეპრაზოლის გამოყენების დროს.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემა
პარესტეზია, ძილიანობა, უძილობა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაბინდვა, წუხილი, აგზნება, დეპრესია, ჰალუცინაციები (უპირატესად დასუსტებულ პაციენტებში).
ენდოკრინული სისტემა: გინეკომასტია
კუჭ – ნაწლავის ტრაქტი: სტომატიტი და კუჭ – ნაწლავის კანდიდოზი
ჰემატოლოგია
ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი და პანციტოპენია.
ღვიძლი
“ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ენცეფალოპათია პაციენტებში ღვიძლის ხანგრძლივი მძიმე დაავადებები; ჰეპატიტი სიყვითლესთან ერთად (ან მის გარეშე), ღვიძლის უკმარისობა.
საყრდენ - მამოძრავებელი აპარატი სახსრების ტკივილი, კუნთის სისუსტე
კანი
გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ტოქსიკური ეპიდერმიული ნეკროლიზი, ალოპეცია ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ალოპეცია
სხვა
საერთო სისუსტე, მომატებული ოფლიანობა, პერიფერიული შეშუპება, გემოს შეცვლა და ჰიპონატრიემია.
ალერგიული რეაქციები
ციება, ბრონქოსპაზმი, ინტერსტიციული ნეფრიტი და ანაფილაქსიური შოკი.

დოზის გადაჭარბება.
ამჟამად აღწერილია განზრახ დოზის გადაჭარბების ძალიან იშვიათი შემთხვევები. სიმპტომებისას, რომელიც აღწერილია ეზომეპრაზოლის 280 მგ დოზით მიღების დროს, აღინიშნებოდა საერთო სისუსტე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დისფუნქცია. 80 მგ ნიკსიუმის ერთჯერად მიღებას არ გამოუწვევია რომელიმე უარყოფითი შედეგები. სპეციფიკური ანტიდოტები არ არის ცნობილი. ეზომეპრაზოლი შეადგენს პლაზმის ცილებთან კომპლექსებს, ამიტომ დიალიზი მცირეეფექტურია დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია ჩატარდეს სიმპტომატური და საერთო დამხმარე მკურნალობა.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთობა და სხვა ურთიერთობა
ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა სამკურნალო პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე. კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითება ეზომეპრაზოლით მკურნალობის ფონზე შეიძლება შეხამებული იყოს პრეპარატის აბსორბციის ცვლილებასთან, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს სიმჟავეზე. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს cYP2C19 – ძირითად ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის ერთობლივი გამოყენება სხვა პრეპარატებთან, რომლის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას ღებულობს CYP2C19, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და სხვა., შეიძლება მოგვიყვანოს პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატებასთან, რაც, თავის მხრივ, მიგვიყვანს დოზის დაქვეითების აუცილებლობისაკენ. ეს მოვლენა განსაკუთრებით გამოიხატება ნეკსიუმის რეჟიმში “ საჭიროების მიხედვით” გამოყენებისას. 30 მგ ეზომეპრაზოლის და დიაზეპამის ერთობლივი მიღებისას 45%-ით ქვეითდება ფერმენტ-სუბსტრატის კომპლექსის კლირენსი (CYP2C19- დიაზეპამი). ეპილეფსიით დაავადებულების პლაზმაში ფენიტოინის მინიმალური კონცენტრაციები, მისი 40 მგ ეზომეპრაზოლის შეთავსებით იზრდებოდა 13% -ით. ამასთან დაკავშირებით რეკომენდირებულია კონტროლი გაეწიოს პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციას ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მოშლის დროს. ვარფარინის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთობლივი მიღება არ ახდენს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად ღებულობდნენ ვარფარინს, მაგრამ აღინიშნა რამოდენიმე შემთხვევა, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ინდექს MHO სნუ-ს (საერთაშორისო ნორმალიზებული ურთიერთობა) მომატება ვარფარინსა და ეზომეპრაზოლის ერთობლივი გამოყენების დროს. ამასთან დაკავშირებით რეკომენდირებულია მეთვალყურეობის გაწევა პაციენტებზე ამ პრეპარატის ერთობლივი გამოყენების დაწყებისას და დამთავრებისას. ციზაპრიდის კონცენტრაციები ამ დროს მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა. ინტერვალი QT-ს უმნიშვნელო გაგრძელება, რომელიც აღინიშნებოდა ციზაპრიდომის მონოთერაპიის დროს, ნექსიუმის დამატებით არ გაზრდილა (იხ. მუხლი “განსაკუთრებული მითითებანი”). ნესკსიუმი არ იწვევს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს. ეზომეპრაზოლის ნაპროკსენის ან როფეკოკსიბის ერთობლივი გამოყენების შეფასების გამოკვლევებმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი  ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება. სამკურნალო პრეპარატების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას ღებულობენ CYP2C9 და CYP3A4. ეზომეპრაზოლის კლარითრომიცინთან ერთობლივი გამოყენება (500 მგ ორჯერ დღეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4, ახდენს ეზომეპრაზოლის AUC ექსპოზიციის ზრდას 2-ჯერ. ამ შემთხვევაში ეზომეპრაზოლის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

განსაკუთრებული მითითებანი.
ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყების წინ უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის შესაძლებლობა, რადგან მკურნალობამ შეიძლება მიიყვანოს სიმპტომატიკის შერბილებასთან და დიაგნოზის დასმის ვადის გადაწევასთან. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს დიდი ხნის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი დროის განმავლობაში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებს, რომლებიც იმყოფებიან თერაპიის “საჭიროების მიხედვით” რეჟიმში, უნდა გაუწიონ ინსტრუქტირება მისი ექიმთან დაკავშირების შესახებ სიმპტომების ხასიათის სეცვლის დროს. ყურადღება ექცევა რა პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის ცვალებადობას თერაპიის “საჭიროების მიხედვით” დანიშნულებისას, უნდა იქნას გათვალისწინებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან (იხ. თავი “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეები”).
ნეკსიუმის დანიშნულებისას Helicobacter pylori- ს ერადიკაციისთვის უნდა იქნას გათვალისწინებული სამკურნალო ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისათვის.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს
ჯერჯერობით არ მოგვეპოვება საკმარისი მონაცემები ორსულობის დროს ნეკსიუმის გამოყენების შესახებ. ომეპრაზოლზე ჩატარებულმა (რომელიც წარმოადგენს რაცემულ ნარევს), ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევების შედეგებმა გამოავლინა ფოტოტოქსიკური ქმედების არ არსებობა ან ნაყოფის განვითარების დარღვევა. ეზომეპრაზოლის ცხოველებში შეყვანისას არ გამოვლინდა რომელიმე პირდაპირი ან არაპირდაპირი უარყოფითი ზემოქმედება ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე. რაცემული პრეპარატის შეყვანას ასევე არ მოუხდენია უარყოფითი ზეგავლენა ცხოველებზე ორსულობის, მშობიარობის პერიოდში და აგრეთვე პოსტნატალური განვითარების პერიოდში. ორსულებს პრეპარატი უნდა დაუნიშნოთ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლობა აჭარბებს ნაყოფის შესაძლო  რისკს. არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი ძუძუს რძესთან, ამიტომ ნეკსიუმი არ ინიშნება ძუძუს წოვის დროს.

გავლენა ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.
პრეპარატი გავლენას არ ახდენს მანქანისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

გამოშვების ფორმა.
7 ტაბლეტი ბლისტერში. მუყაოს შეკვრაში ერთი, ორი ან ოთხი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციით.

შენახვის პირობები.
30°C –ზე არაუმეტეს ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა. ვარგისიანობის ვადის გასვლის მომდევნო 3 წლის განმავლობაში არ გამოიყენება, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები.
გაცემა რეცეპტით.

ფირმა – მწარმოებელი. ასტრაზენეკი აბ, SE-151 85 სოდერტალე, შვედეთი.
დამატებითი ინფორმაცია მიწოდებულ იქნება მისამართზე, 11 9021 მოსკოვი,
თემურ ფრუნზეს ქ. ს. 11, შენ. 205.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრალური ზონდით
პრეპარატის დანიშვნისას ნაზოგასტრალური ზონდით.
1. ტაბლეტი მოათავსეთ შპრიცში და შპრიცი გაავსეთ 25 მლ წყლით და დაახლოებით 5 მლ ჰაერით. ზოგიერთ ზონდისთვის შეიძლება
აუცილებელი გახდეს პრეპარატის განზავება 50 მლ სასმელ წყალში იმისათვის, რომ არ მოხდეს ზონდის გაჭედვა ტაბლეტის გრანულებით.
2. მაშინვე შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით ორი წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.
3. შპრიცი გეჭიროთ ბუნიკით და დარწმუნდით იმაში, რომ ბუნიკი არ გაჭედილა.
4. ზონდში შეიყვანეთ შპრიცის ბუნიკი და დაიჭირეთ ზემოთ ამართულად.
5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და გადმოაბრუნეთ ის ბუნიკით ქვედა მხარეს. მაშინვე შეიყვანეთ 5-10 მლ გახსნილი პრეპარატი ზონდში. შეყვანის შემდეგ ზონდი დააბრუნეთ წინანდელ მდგომარეობაში და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა გეჭიროთ ბუნიკით მაღლა, ბუნიკის გაჭედვის თავიდან
ასაცილებლად).
6. გადმოაბრუნეთ შპრიცი ბუნიკით დაბლა და შეიყვანეთ პრეპარატის კიდევ 5-10 მლ ზონდში. მოცემული ოპერაცია გაიმეორეთ მანამ, სანამ შპრიცი არ დაცარიელდება.
7. პრეპარატის ნაწილის შპრიცში ნალექის სახით ნარჩენის შემთხვევაში გაავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით და გაიმეორეთ ოპერაცია, რომელიც აღწერილია მე-5 პუნქტში. ზოგიერთი ზონდისათვის ამ მიზნით შეიძლება დაგვჭირდეს 50 მლ სასმელი წყალი
GI.000-019-264.4.0
ნეკსიუმის სავაჭრო მარკა – კომპანია ასტრაზენეკის საკუთრება
AstraZeneca