- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): pipemidic acid
- მწარმოებელი კომპანია: Lek d.d.
- მწარმოებელი ქვეყანა: სლოვენია
- გამოშვების ფორმა: 200მგ კაფსულა #20
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
აღწერილობა
ღია ყვითელი ფერის კაფსულები, მწვანე სახურავით.
რაოდენობრივი და ხარისხობრივი შემადგენლობა
თითოეული კაფსულა შეიცავს 200 მგ პიპემიდინის მჟავას ტრიჰიდრატის ფორმით.
არააქტიული ინგრედიენტები: მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, სიმინდის სახამებელი.
კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი, ტიტან დიოქსიდი (E 171), ქონოლინის ყვითელი (E 104), პატენტი ბლუ V (E 131), ბრილიანტის შავი BN (E 151), ყვითელი “მზის ჩასვლა” CF-FD&C Yellow 6 (E 110).
სამკურნალო ფორმა
კაფსულები 200 მგ
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიბაქტერიალური ქინოლონები. პიპემიდინის მჟავა, კოდი ATC: J01MB04.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
პრეპარატი მიეკუთვნება ქინოლონთა რიგის ჯგუფის პრეპარატებს და გამოიყენება შარდმდენი გზების ინფექციის მკურნალობის დროს, რომელიც გამოწვეულია პიპემიდინის მჟავის მიმართ მგრძნობიარე აგენტებით. პრეპარატი ახდენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების უმრავლესობაზე (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonia, Escherichia coli, Pseudonoma aeruginosa, Neisseria spp. და სხვა). ეფექტურია Staphylococcus aureus –ის მიმართ. არაეფექტურია ანაერობების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა
პალინის გამოყენების შემდეგ პიპემიდინის მჟავა სწრაფად შეიწოვება, ბიომისადგომობა შეადგენს 30-60%. შიგნით მიღების შემდეგ 400 მგ დოზით პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (3,5 მკგ/მლ) შეიღწევა 70-80 წუთის შემდეგ. მოქმედი ნივთიერებების მაღალი კონცენტრაციები შედგება თირკმლებში, შარდში და პროსტატის სითხეში. პიპემიდინის მჟავა, როგორც სხვა ქინოლონის შეერთებები, აღწევს პლაცენტაში, ხოლო დედის რძეში - საკმაოდ სუსტად.
პიპემიდინის მჟავა, უმეტესად, ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმლების მეშვეობით შეუცვლელი სახით. დღე-ღამურ შარდში ვლინდება პრეპარატის შეყვანილი დოზის 50-85%. პიპემიდინის მჟავის გამოყოფა პირდაპირ დამოკიდებულია კრეატინის კლირენსზე. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის დრო თირკმლების ნორმალური ფუნქციის პირობებში შეადგენს 2 სთ 15 წთ., ხოლო საერთო კლირენსი – 6,3 მლ/წთ. თირკმლების ფუნქციის დარღვევების მქონე ავადმყოფებში სისხლის პლაზმაში ვლინდება პრეპარატის უფრო მაღალი კონცენტრაციები, ვიდრე ჯანმრთელი მოხალისეების სისხლში. ამასთან, სისხლის პლაზმიდან პიპემიდინის მჟავის ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივია და შეადგენს 5,7-16 სთ.
ჩვენებები
პალინი განკუთვნილია პიპემიდინის მჟავის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ:
-ქვედა შარდმდენი გზების მწვავე და ქრონიკული ინფექციები
-ქვედა შარდმდენი გზების ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა.
დოზირება და გამოყენების მეთოდი
საშუალო დოზა შეადგენს 800 მგ დღე-ღამეში, რომელიც იყოფა ორ მიღებაზე, ანუ 400 მგ (2 კაფსულა) ყოველ 12 საათში, დილას და საღამოს ჭამის შემდეგ. სტაფილოკოკის ინფექციის დროს მიღებებს შორის ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 8 საათი (ანუ დასაშვებია დოზის გაზრდა 2 კაფსულამდე დღეში 3 ჯერ).
მკურნალობის კურსი საშუალოდ გრძელდება 10 დღე. ქალებში არაგართულებული ცისტიტის მკურნალობა ზოგადად გრძელდება 3 დღე. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს დაავადების მსვლელობიდან გამომდინარე. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა განისაზღვრება მკურნალი ექიმის მიერ და არ აღემატება 4 კვირას.
შარდმდენი გზების ყვედა ინფექციის რეციდივების პროფილაქტიკისთვის რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 200 მგ (1 კაფსულა) დღეში ერთხელ. პროფილაქტიკური მიღების ხანგრძლივობის კლინიკური გამოცდა შეადგენდა 6 თვემდე. მკურნალობის დროს რეკომინდირებულია ბევრი სითხის მიღება, გამოსაყოფი შარდის რაოდენობის გაზრდის მიზნით.
თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში თირკმლების ფუნქციების დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ და მეტი) დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი. თირკმლების მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) დოზა ექვემდებარება შემცირებას.
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს არ ესაჭიროებათ დოზის კორექცია.
თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში აგრეთვე რეკომენდირებულია მკურნალობა ჩვეულებრივი დოზებით.
უკუჩვენებები
-პალინის რომელიმე კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნებლობა;
-თირკმლების ფუნქციის გამჟღავნებული დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ);
-ღვიძლის ფუნქციის გამჟღავნებული დარღვევები (მათ შორის ციროზი);
-პორფირია;
-ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებები (ნევროლოგიური მდგომარეობა შემცირებული კონვულსიური ზღურბლით);
-ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
-ბავშვებში 14 წლამდე.
უსაფრთხოების წესები გამოყენების დროს
მკურნალობის დროს ეფექტურობის გაზრდისთვის რეკომენდირებულია ბევრი სითხის მიღება (დიურეზის კონტროლის ქვეშ).
თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებში 30 მლ/წთ დაბლა კრეატინინის კლირენსის დროს პრეპარატის კუმულაციის შესაძლებლობასთან დაკავშირებით მოითხოვება დოზის შემცირება და მზრუნველი მეთვალყურეობა.
რეკომენდირებულია სიფრთხილე იმ პაციენტებისთვის პრეპარატის დანიშვნისას, რომელთაც ანამნეზში აქვთ ტვინის სისხლის ცირკულაციის დარღვევა (მათ შორის ტვინში სისხლდენა, თავის ტვინის ძარღვების სპაზმები), და აგრეთვე კრუნჩხვები.
აუცილებელია სიფრთხილე 70 წელზე ზემოთ ხანდაზმული პაციენტებისთვის გამოყენების დროს, რადგან ამ ასაკი ჯგუფში იზრდება გვერდითი ეფექტების სიხშირე.
მკურნალობის პროცესში რეკომენდირებულია ულტრაიისფერი გასხივებიდან თავის არიდება ფოტოსენსიბილიზაციის მაღალ რისკთან დაკავშირებით.
რეკომენდირებულია სიფრთხილე გლუკოზო-6-ფოსფატ დეჰიდროგენაზის დეფიციტის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, ვინაიდან ქინოლონებს შეუძლიათ გამოიწვიონ მწვავე ჰემოლიტური კრიზები.
ჯვარედინი მგრძნობელობის შესაძლებლობასთან დაკავშირებით აუცილებელია სიფრთხილე ანამნეზში ქინოლონებზე ალერგიული რეაქციების მქონე პაციენტებისთვის დანიშვნის დროს.
პალინი შეიცავს მღებავს - ბრილიანტი შავი BN (E 151), რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს ალერგიული რეაციები, მათ შორის ასთმათური ტიპიც. ალერგიული რეაქციები ხშირად აღენიშნება აცეტილსალიცილის მჟავის აუტანლობის მქონე პაციენტები.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის საერთო მაჩვენებლების კონტროლი, ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციების განსაზღვრა და პალინის მიმართ მიკროფლორის მგრძნობელობის განსაზღვრის განმეორება.
მკურნალობის ხანგრძლივი კურსის შემთხვევაში შესაძლებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარება.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთობა
პიპემიდინის მჟავა იწვევს ფერმენტ ციტოქრომ (P450) ინჰიბირებას. პიპემიდინის მჟავასთან ერთდროულად მიღების დროს თეოფილინისა და კოფეინის მეტაბოლიზმი შენელებულია. ანტაციდები და სუკრალფატი საგრძნობლად ანელებენ პიპემიდინის მჟავას აბსორბციას. აღნიშნული პრეპარატების მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არანაკლებ 2-3 საათი. პალინს შეუძლია გააძლიროს ვარფარინის, რიფამპიცინის, ციმეტიდინისა და არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების ეფექტები ერთროდულად მიღების დროს.
ამინოგლიკოზიდებთან კომბინირებული მიღების დროს აღენიშნება სინერგიზმი ბაქტერიციდული მოქმედების მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პალინის გამოყენების უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის, ამიტომ პრეპარატი არ ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (იხ. უკუჩვენებები). პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას რეკომენდირებულია ძუძუთი გამოკვების შეწყვეტა.
ყურადღების კონცენტრაციის უნარზე ზემოქმედება
პიპემიდინის მჟავას შეუძლია უარყოფითად იმოქმედოს ყურადღების კონცენტრაციის უნარზე.
გვერდითი ეფექტები
გვერდითი ეფექტები უმეტეს წილად სუსტია და გარდამავალია, როგორც წესი არ მოითხოვებენ პრეპარატის მიღების შეწყვეტას. უფრო გავრცელებულია ღებინება, გულისრევა, დიარეა, გასტრალგია. როგორც სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიღებისას, მკურნალობის დროს შესაძლებელია რეზისტენტულობის და სუპერინფექციის გამოჩენა.
იშვიათად ვითარდება ფსედომემბრანული კოლიტი მწვავე დიარეით. ძალიან იშვიათად ფიქსირდება პრეპარატის არასასურველი ეფექტები ნერვული სისტემის მხრიდან. ზოგჯერ აღენიშნებოდა მხედველობის ჩამოქვეითება, თავის ტკივილი, აღზნებულობა, დეპრესია, ცნობიერების მოშლა, გალუცინაციები, ტრემორი, კრუნჩხვები.
ძალიან იშვიათია ძლიერი კონვულსიური კრუნჩხვები. შესაძლებელია ძილისა და სენსორული აშლილობები.
ბავშვებში აღნიშნული პრეპარატის გამოყენება რეკომენდირებული არ არის. როგორც სხვა ქინოლონები, პიპემიდინის მჟავა კუმულირდება ხრტილებში. განსაკუთრებით მოიხსენება კუნთური ჰიპერტონუსი ახალშობილებში და ბავშვებში.
შესაძლებელია ალერგიული რეაქციების წარმოშობა – კანის სუსტი ქავილი, კანზე გამონაყარი, სტივენსი-ჯონსონის სინდრომი, ფოტოსენსიბილიზაცია. კანის რეაქციები შექცევადია. აგრეთვე არსებობს ანაფილაქტიკური რეაქციების განვითარების შესახებ ცალკეული შეტყობინებები.
გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ჰემოლიზური ანემია. აგრეთვე არსებობს ეოზინოფილინის განვითარების შესახებ ცალკეული შეტყობინებები. ხანდაზმულ პაციენტებში და თირკმლების ფუნქციების დარღვევის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს თრომბოციტოპენია.
დოზის გადაჭარბება
არ არსებობს რაიმე შეტყობინება სიკვდილიანობისა ან სიცოცხლისთვის საშიში გვერდითი ეფექტების წარმოშობის შესახებ, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის ზედმეტი დოზირებით. რაიმე სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების კლინიკური სიმპტომები მოიცავენ გულისრევას, ღებინებას, თავბრუსხვევას, თავის ტკივილს, ტრემორს, კრუნჩხვებს.
დოზის გადაჭარების შემთხვევაში პაციენტი უნდა იყოს ზედამხედველობის ქვეშ. ნერვული სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების წარმოშობის შემთხვევაში (მათ შორის ეპილეფტიფორმული კრუნჩხვები) ინიშნება სიმპტომატური მკურნალობა (დიაზეპამი). უახლოესი მიღების (4 საათზე ნაკლები) შემდეგ აუცილებელია პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან კუჭის გამორეცხვით, შემდგომში აქტივირებული ნახშირის მიღება აბსორბციის შემცირების მიზნით. ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფა შეიძლება დაჩქარდეს ფორსირებული დიურეზის დახმარებით.
ვარგისიანობის ვადა
5 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 25°Cტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუღწეველ ადგილას.
