ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იმიპენემი, ცილასტატინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრიდან მოთეთრო ფერამდე ან ღია ყვითელი ფერის ფხვნილი;
შემადგენლობა:
1 ფლაკონი შეიცავს:
იმიპენემის მონოჰიდრატი, 500 მგ იმიპენემის ეკვივალენტური;
ცილასტატინ ნატრიუმი, 500 მგ ცილასტატინის ეკვივალენტური.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ბიკარბონატი.
გამოშვების ფორმა:
სტერილური ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კარბაპენემების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. ათქ-კოდი: J01DH51.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პერილაკი ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკია, რომელიც შედგება ორი კომპონენტისგან.
იმიპენემი, თიენამიცინის წარმოებული, ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების ახალი ჯგუფის – კარბაპენემების პირველი წარმომადგენელია. იმიპენემი თრგუნავს ბაქტერიის უჯრედული კედლის სინთეზს და ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას გრამდადებით და გრამუარყოფით, აერობულ და ანაერობულ პათოგენურ მიკროორგანიზმებზე.
ცილასტატინ ნატრიუმი – სპეციფიკური ფერმენტია. აინჰიბირებს ფერმენტ დეჰიდროპეპტიდაზას, რომელიც ახდენს იმიპენემის მატაბოლიზმს და ინაქტივაციას თირკმლებში, რაც მნიშვნელოვნად ზრდის უცვლელი იმიპენემის კონცენტრაციას შარდგამომყოფ გზებში. ცილასტატინს არ გააჩნია საკუთარი ანტიბაქტერიული აქტივობა.
პერილაკის მოქმედების სპექტრი შეიცავს Pseudomonas aeruginosa-ს, Staphylococcus aureus-ს, Enterococcus Faecalis-ს და Bacteroides fragilis-ს, პრობლემურ პათოგენურ მიკროორგანიზმებს, რომლებიც რეზისტენტულები არიან სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ.
პერილაკი მდგრადია ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზას მოქმედებისადმი, რაც ხდის მას ეფექტურს მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან უმრავლესი ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ.
პრეპარატის ანტიბაქტერიული სპექტრი შეიცავს პრაქტიკულად ყველა კლინიკურად მნიშვნელოვან პათოგენურ მიკროორგანიზმებს. In vitro პერილაკი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
აერობული გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Eschericia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. (Moraxella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (Salmonella typhi), Serratia spp. (Serratia proteamaculans, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);
აერობული გრამდადებითი ბაქტერიები: Bacillus spp., Enterococcus faecalis., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus saprophyticus, B ჯგუფის Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae), C, G jgufis Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
ანაერობული გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Veillonella spp.;
ანაერობული გრამდადებითი ბაქტერიები: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (Clostridium pefringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (P. acnes ჩათვლით);
სხვა ბაქტერიები: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
პერილაკის მიმართ მდგრადია Xanthomonas maltophilia და Pseudomonas cepacia-ს ზოგიერთი შტამი, ასევე შტრეპტოცოცცუს ფაეციუმ და მეტიცილინისადმი რეზისტენტული სტაფილოკოკები.
In vitro ტესტებმა აჩვენა, რომ პერილაკი სინერგიულად მოქმედებს ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში Pსეუდომონას აერუგინოსა-ს ზოგიერთი შტამის წინააღმდეგ.
პრეპარატი ეფექტურია შერეული აერობულ-ანაერობული ინფექციების მკურნალობისას და დაავადების გამომწვევი ბაქტერიის დადგენამდე მკურნალობის დროს.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის ინტრავენური შეყვანისას 20 წთ-ის განმავლობაში დოზებში 250 მგ, 500 მგ და 1000 მგ იმიპენემის მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) შეადგენს 14-24 მკგ/მლ, 21-58 მკგ/მლ და 41-83 მკგ/მლ შესაბამისად. ასეთი დოზირებისას იმიპენემის დონე სისხლის პლაზმაში მცირდება 1 მკგ/მლ-მდე და უფრო ქვემოთ 4-6 სთ-ში. ცილასტატინის ჩმახ ინტრავენური შეყვანისას დოზებში 250, 500 ან 1000 მგ 20 წთ-ის განმავლობაში შეადგენს 15-25, 31-49 და 56-80 მკგ/მლ შესაბამისად.
პრეპარატის ორივე კომპონენტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოებით 1 სთ-ს. სისხლის პლაზმის ცილებთან იმიპენემის კავშირი შეადგენს 20%-ს, ცილასტატინის – 40%-ს. შეყვანილი იმიპენემის დაახლოებით 70% ვლინდება შარდში 10 სთ-ის განმავლობაში, რის შემდეგაც პრეპარატის შემდგომი ექსკრეცია შარდთან ერთად წყდება. 500 მგ პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ იმიპენემის კონცენტრაცია >10 მგ/მლ შარდში ნარჩუნდება 8 სთ-მდე. შეყვანილი ცილასტატინ ნატრიუმის დაახლოებით 70% განისაზღვრება შარდში 10 სთ-ის ფარგლებში პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ.
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პერილაკის ყოველ 6 სთ-ში ერთხელ შეყვანისას იმიპენემის და ცილასტატინის კუმულაცია სისხლის პლაზმაში ან შარდში არ ხდება.
ხანდაზმულ ჯანმრთელ მოხალისეებში (65-75 წლის თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე) პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა 500 მგ იმიპენემის და 500 მგ ცილასტატინის 20 წთ-ის განმავლობაში ერთჯერადი ი/ვ შეყვანისას შეესაბამება ფარმაკოკინეტიკას თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში, რომლებისთვისაც დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. იმიპენემის და ცილასტატინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს 91±7 და 69±15 წთ-ს შესაბამისად. პრეპარატის მრავალჯერადი შეყვანისას იმიპენემის და ცილასტატინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება, კუმულაცია არ ხდება.
იზოლირებული შეყვანისას იმიპენემი მეტაბოლიზდება თირკმლებში დეჰიდროპეპტიდაზა-1-ის მეშვეობით, ამის გამო შარდში განისაზღვრება შედარებით დაბალი კონცენტრაციით. ცილასტატინ ნატრიუმი აინჰიბირებს აღნიშნულ ფერმენტს და ამით ეფექტურად აინჰიბირებს იმიპენემის თირკმლოვან მეტაბოლიზმს. ამის გამო იმიპენემისა და ცილასტატინის ერთად შეყვანისას შარდში მიიღწევა იმიპენემის ადექვატური ანტიბაქტერიული ზღვრები.
1 გ პრეპარატის ი/ვ შეყვანის შემდეგ იმიპენემის გაზომვადი კონცენტრაციები ვლინდება ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილებსა და სითხეებში, მათ შორის მინისებურ სხეულში, თვალშიდა სითხეში, ფილტვის ქსოვილში, ნახველში, პლევრულ სითხეში, პერიტონეულ სითხეში, ნაღველში, თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში (ანთებისას და ანთების არარსებობისას), ფალოპის მილებში, ენდომეტრიუმში, მიომეტრიუმში, ძვალში, ინტერსტიციულ სითხეში, კანსა და ფასციებში.
ჩვენება:
პერილაკი გამოიყენება ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები;
• შარდგამომყოფი გზების ინფექციები;
• ინტრააბდომინური ინფექციები;
• გინეკოლოგიური ინფექციები;
• ბაქტერიული სეპტიცემია;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ენდოკარდიტი;
• შერეული ინფექციები;
• პოსტოპერაციული გართულებების პროფილაქტიკა.
მიღების წესი და დოზირება:
პერილაკის დღიური დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმეზე, მიკროორგანიზმის მგრძნობელობაზე, სხეულის წონაზე და თირკმლის ფუნქციურ მდგომარეობაზე.
პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ინტრავენური ინფუზიის სახით.
პრეპარატი დოზით 500 მგ შეჰყავთ ინტრავენურად 20-30 წთ-ის განმავლობაში, ხოლო დოზით 1000 მგ – 40-60 წთ-ის განმავლობაში. თუ შეყვანის დროს ვითარდება გულისრევის შეგრძნება, ინფუზიის სიჩქარეს ამცირებენ.
ქვემოთ მოცემული დოზები მითითებულია იმიპენემის რაოდენობაზე და გათვალისწინებულია 70 კგ წონის თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებზე. ნაკლები წონის და/ან 70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის მქონე ავადმყოფებში დოზა პროპორციულად მცირდება.
საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 1-2 გ-ს, დაყოფილი 3-4 შეყვანაზე დღეში. ნაკლებად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციებისას დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე – 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე და არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს დღეში.
პერილაკის დოზირების რეჟიმი ინტრავენური ინფუზიისათვის მოზრდილებში, რომელთაც აქვთ თირკმლის ნორმალური ფუნქცია და სხეულის წონა 70 კგ:
გამომწვევი მიკროორგანიზმების, გრამდადებითი და გრამუარყოფითი აერობების და ანაერობების ჩათვლით, მაღალი მგრძნობელობის დროს: მსუბუქი ხასიათის ინფექციისას რეკომენდებულია იმიპენემის 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 1 გ); საშუალო სიმძიმის ინფექციებისას ინიშნება 500 მგ ყოველ 6 ან 8 სთ-ში (დღიური დოზა 2 გ ან 1.5 გ); სიცოცხლისათვის საშიში, მძიმე ინფექციების დროს – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 2 გ); შარდგამომყოფი გზების გაურთულებელი ინფექციებისას ინიშნება იმიპენემის 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 1 გ); შარდგამომყოფი გზების გართულებული ინფექციების დროს – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 2 გ). გამომწვევი მიკროორგანიზმების, განსაკუთრებით Pსეუდომონას აერუგინოსა-ს ზოგიერთი შტამის, ზომიერი მგრძნობელობის დროს: მსუბუქი ხასიათის ინფექციისას ინიშნება 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 2 გ); საშუალო სიმძიმის ინფექციებისას რეკომენდებულია 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 2 გ) ან 1 გ ყოველ 8 სთ-ში (დღიური დოზა – 3 გ); სიცოცხლისათვის საშიში მძიმე ინფექციების დროს – 1 გ ყოველ 6 ან 8 სთ-ში (დღიური დოზა 4 გ ან 3 გ); შარდგამომყოფი გზების გაურთულებელი ინფექციებისას ინიშნება 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 1 გ); შარდგამომყოფი გზების გართულებული ინფექციების დროს – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში (დღიური დოზა – 2 გ).
პრეპარატის მაღალი ანტიმიკრობული აქტივობის გამო პერილაკის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ/კგ/დღეში ან 4 გ/დღეში. მუკოვისციდოზის მქონე 12 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ინიშნება 90 მგ-მდე/კგ/დღეში, მაგრამ არა უმეტეს 4 გ/დღეში.
71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსის და/ან 70 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე პაციენტებში აუცილებელია პრეპარატის დოზის შემცირება. დოზის კორექციისთვის პირველ რიგში საჭიროა ინფექციის ხასიათიდან გამომდინარე განისაზღვროს პრეპარატის დღიური დოზა, რომელიც შეესაბამება 70 კგ წონის თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებს.
დღიური დოზის 1 გ/დღეში გამოყენებისას და 71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 60 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40-50 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 1 გ/დღეში გამოყენებისას და 41-70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 1 გ/დღეში გამოყენებისას და 21-40 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 60 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 12 სთ-ში.
დღიური დოზის 1 გ/დღეში გამოყენებისას და 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30-60 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 12 სთ-ში.
დღიური დოზის 1.5 გ/დღეში დანიშვნისას და 71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 6 სთ-ში.
დღიური დოზის 1.5 გ/დღეში დანიშვნისას და 41-70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 50-60კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 1.5 გ/დღეში დანიშვნისას და 21-40 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 60 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 1.5 გ/დღეში დანიშვნისას და 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 50 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 125 მგ ყოველ 12 სთ-ში.
დღიური დოზის 2 გ/დღეში გამოყენებისას და 71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 60 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40-50 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 2 გ/დღეში გამოყენებისას და 41-70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 6 სთ-ში.
დღიური დოზის 2 გ/დღეში გამოყენებისას და 21-40 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 2 გ/დღეში გამოყენებისას და 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 40 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 125 მგ ყოველ 12 სთ-ში.
დღიური დოზის 3 გ/დღეში დანიშვნისას და 71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 1 გ ყოველ 8 სთ-ში; 60 კგ წონისას – 750 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 40 კგ წონის დროს – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 30 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში.
დღიური დოზის 3 გ/დღეში დანიშვნისას და 41-70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 3 გ/დღეში დანიშვნისას და 21-40 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 60 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 3 გ/დღეში დანიშვნისას და 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 60 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30-50 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში.
დღიური დოზის 4 გ/დღეში გამოყენებისას და 71 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 1 გ ყოველ 6 სთ-ში; 60 კგ წონისას – 1 გ ყოველ 8 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 750 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40 კგ წონის დროს – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 4 გ/დღეში გამოყენებისას და 41-70 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 60 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 750 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 50 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში.
დღიური დოზის 4 გ/დღეში გამოყენებისას და 21-40 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 70 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 50-60 კგ წონისას – 500 მგ ყოველ 8 სთ-ში; 40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 6 სთ-ში; 30 კგ წონის დროს – 250 მგ ყოველ 8 სთ-ში.
დღიური დოზის 4 გ/დღეში გამოყენებისას და 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის დროს: 50 კგ-ზე მეტი სხეულის წონისას – 500 მგ ყოველ 12 სთ-ში; 30-40 კგ წონისას – 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში. 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებში უმრავლეს შემთხვევაში ინიშნება 125-250 მგ ყოველ 12 სთ-ში, რადგან 500 მგ-ის ყოველ 12 სთ-ში გამოყენებისას იზრდება კრუნჩხვების განვითარების რისკი.
5 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებში პერილაკი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მათ 48 სთ-ის განმავლობაში უტარდებათ ჰემოდიალიზი, ხოლო დოზები უნდა შეესაბამებოდეს 6-20 მლ/წთ/1.73 მ2 კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებში დანიშნულ დოზირების რეჟიმს (როგორც აღნიშნულია ზემოთ).
იმიპენემი და ცილასტატინი გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს, ამის გამო პრეპარატი ინიშნება პროცედურის დამთავრებისას და 12 სთ-ის შემდეგ.
აუცილებელია ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების კონტროლის უზრუნველყოფა, განსაკუთრებით ცნს-ის დაავადებების დროს. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება იმ შემთვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება კრუნჩხვების განვითარების პოტენციურ რისკს.
მოზრდილებში პოსტოპერაციული ინფექციების პროფილაქტიკის მიზნით პერილაკი შეჰყავთ დოზით 1 გ შესავალი ანესთეზიის დროს და 1 გ 3 სთ-ის შემდეგ. მაღალი ხარისხის რისკის ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში შეჰყავთ 2 დამატებითი 500 მგ დოზა 8 და 16 სთ-ში შესავალი ნარკოზის შემდეგ.
3 თვეზე მეტი ასაკის ბავშვები. ბავშვებში სხეულის წონით 40 კგ პრეპარატი ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილებში. 40 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე 3 თვეზე მეტი ასაკის ბავშვებში პერილაკი ინიშნება დოზით 15 მგ/კგ ყოველ 6 სთ-ში (ცნს-ის ინფექციების გარდა). გამომწვევი მიკროორგანიზმების მაღალი მგრძნობელობისას დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს, ზომიერი მგრძნობელობის დროს – 4 გ-ს. პრეპარატი 90 მგ/კგ/დღეში მეტი დოზებით ინიშნება მუკოვისციდოზის დროს. 3 თვეზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში (1500 გ სხეულის წონისას) ინიშნება: ადრეულ ნეონატალურ პერიოდში (7 დღემდე) – 25 მგ/კგ ყოველ 12 სთ-ში; გვიანი ნეონატალური პერიოდის დროს (8-28 დღე) – 25 მგ/კგ ყოველ 8 სთ-ში; 1-3 თვის ასაკში – 25 მგ/კგ ყოველ 6 სთ-ში. 500 მგ-მდე დოზა შეჰყავთ 15-30 წთ-ის განმავლობაში, 500 მგ-ზე მეტი – 40-60 წთ-ის განმავლობაში. ცნს-ის ინფექციებით და თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (30 კგ-ზე ნაკლები წონის) დაავადებულ ბავშვებში პრეპარატი არ ინიშნება.
საინფუზიო ხსნარის მომზადების წესი:
საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 100 მლ შესაბამის გამხსნელში (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი; დექსტროზის 5% ხსნარი; დექსტროზის 10% ხსნარი; დექსტროზის 5% ხსნარი და ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარი; დექსტროზის 5% ხსნარი და ნატრიუმის ქლორიდის 0.45% ხსნარი; დექსტროზის 5% ხსნარი და ნატრიუმის ქლორიდის 0.225% ხსნარი; დექსტროზის 5% ხსნარი და კალიუმის ქლორიდის 0.15% ხსნარი; მანიტოლის 5% და 10% ხსნარი). ფლაკონის შიგთავსი წინასწარ უნდა განზავდეს 10 მლ შესაფერის გამხსნელში. მიღებული ხსნარის შესაყვანად გამოყენება არ შეიძლება. ხსნარს კარგად ანჯღრევენ და გადააქვთ ფლაკონში ან კონტეინერში გამხსნელის დანარჩენ ნაწილთან (90 მლ). პრეპარატის სრულად გადასატანად ფლაკონში ამატებენ ადრე მიღებულ 10 მლ ხსნარს. მიღებულ ხსნარს კარგად ანჯღრევენ, შემდეგ ორივე მიღებულ ხსნარს აერთიანებენ და კარგად ურევენ. მიღებული ხსნარი (იმიპენემის კონცენტრაცია შეადგენს 5 მგ/მლ) უნდა შეინჯღრეს გამჭვირვალე სითხის მიღებამდე. ხსნარის შეფერილობის სხვაობა ყვითელი ფერიდან უფერო ხსნარამდე არ ავლენს ზემოქმედებას პრეპარატის აქტივობაზე.
პერილაკის საინფუზიო ხსნარი, რომელიც დამზადებულია ზემოთ აღნიშნული საინფუზიო ხსნარების გამოყენებით, სტაბილურია 4 სთ-ის განმავლობაში 25ºჩ ტემპერატურაზე ან 24 სთ მაცივარში შენახვისას (2-8ºჩ).
არ შეიძლება პერილაკის შერევა ან დამატება სხვა ანტიბიოტიკებთან. პერილაკის საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად არ გამოიყენება რძის მჟავას მარილის (ლაქტატის) შემცველი გამხსნელები.
გვერდითი მოვლენები:
პერილაკი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. როგორც წესი, გვერდითი მოვლენები არ მოითხოვს თერაპიის შეწყვეტას და ჩვეულებრივ არის მსუბუქად გამოხატული და გარდამავალი ხასიათის. მძიმე გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი, ციანოზი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანგიონევროზული შეშუპება, ტოქსიკური ეპიდრმული ნეკროლიზი (იშვიათად), ექსფოლიაციური დერმატიტი (იშვიათად), ციებ-ცხელება (წამლისმიერის ჩათვლით), ანაფილაქსიური რეაქციები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, კბილებისა და/ან ენის პიგმენტაცია, ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე-ით გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტი, ჰემორაგიული კოლიტი, ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე, გასტროენტერიტი, გლოსიტი, ენის დვრილების ჰიპერტროფია, ტკივილი მუცლის არეში, გულძმარვა, ჰიპერსალივაცია, ტრანსამინაზების, ბილირუბინის და/ან ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება შრატში.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: დისკომფორტის შეგრძნება გულმკერდში, ქოშინი, ჰიპერვენტილაცია, ტკივილი ხერხემლის გულმკერდის ნაწილში.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ენცეფალოპათია, ტრემორი, გონების დაბინდვა, მიოკლონია, პარესთეზიები, ვერტიგო, თავის ტკივილი, ძილიანობა, ფსიქიკური დარღვევები, ჰალუცინაციები, ეპილეფსიური გულყრა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, პალპიტაცია.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: პანციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოზი, ლეიკოციტოზი, ეოზინოფილია, მონოციტოზი, ლიმფოციტოზი, ბაზოფილია, ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის დონის შემცირება, პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება, შესაძლებელია კუმბსის დადებითი პირდაპირი ტესტი.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ოლიგურია/ანურია, პოლიურია, პროტეინურია, ერითროციტურია, ლეიკოციტურია, ცილინდრურია, ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება და შარდის ფერის ცვლილება (უსაფრთხოა და შეცდომით არ უნდა იყოს მიღებული როგორც ჰემატურია), შარდოვანას და კრეატინინის შრატისმიერი კონცენტრაციის მომატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა (იშვიათად). პერილაკის როლის განსაზღვრა თირკმლის ფუნქციის ცვლილებებში ძნელი შესაფასებელია, რადგან ჩვეულებრივ არსებობს პრერენული აზოტემიის ან თირკმლის ფუნქციის გაუარესების სხვა გამომწვევი ფაქტორებიც.
ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: ნატრიუმის და ქლორის შრატისმიერი კონცენტრაციის შემცირება, კალიუმის კონცენტრაციის მომატება.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: სმენის დაქვეითება, შუილი ყურებში, გემოს გაუკუღმართება.
ადგილობრივი რეაქციები: ფლებიტი/თრომბოფლებიტი, ტკივილი, ერითემა, ვენის გამკვრივება, ინფიცირება პრეპარატის შეყვანის ადგილზე.
სხვა: ყელის ტკივილი, კანდიდოზი, პოლიართრალგია, ასთენია/სისუსტე.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების, კარბაპენემების, პენიცილინების, ცეფალოსპორინების და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ; ბავშვთა ადრეული ასაკი (3 თვემდე); თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ბავშვები (შრატისმიერი კრეატინინი >2 მგ/დლ); პაციენტები კრეატინინის კლირენსით
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
განციკლოვირი ზრდის გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების რისკს.
პრობენეციდთან ერთად შეყვანას თან სდევს პერილაკის პლაზმური კონცენტრაციის და T1/2 მინიმალური გაზრდა, რის გამოც პრობენეციდის გამოყენება ანტიბიოტიკით მკურნალობის დროს არ არის რეკომენდებული.
პერილაკის სხვა ანტიბიოტიკებთან შერევა ერთ შპრიცში არ არის მიზანშეწონილი, ამავე დროს დასაშვებია ერთდროული იზოლირებული შეყვანა სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად (ამინოგლიკოზიდებთან).
ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ლაქტატთან, ამიტომ ხსნარის მოსამზადებლად ლაქტატის შემცველი გამხსნელები არ გამოიყენება.
ჭარბი დოზირება:
პერილაკის ჭარბი დოზირებისას რეკომენდებულია პრეპარატის მოხსნა, სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპიის დანიშვნა. სპეციალური ინფორმაცია პერილაკის ჰიპერდოზირების მკურნალობის შესახებ არ არსებობს. იმიპენემი და ცილასტატინ ნატრიუმი გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს, მაგრამ აღნიშნული პროცედურის ეფექტურობა პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას არ არის ცნობილი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულებში არ შესწავლილა. პერილაკის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.
იმიპენემი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
პერილაკით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია სიცოცხლისათვის საშიში მდგომარეობების განვითარება, როგორიცაა ანაფილაქსია, კრუნჩხვები და Clostridium difficile-ით გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტის მძიმე ფორმები.
არსებობს მონაცემები ნაწილობრივი ჯვარედინი ალერგიის შესახებ პერილაკისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების, მათ შორის პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების გამოყენებისას. აქედან გამომდინარე, მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია პაციენტის ალერგოლოგიური ანამნეზის შესწავლა. თუ მკურნალობის დროს ვითარდება ალერგიული რეაქცია, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.
პერილაკის გამოყენების დროს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტები ძირითადად ვითარდება რეკომენდებული დოზების გადაჭარბების დროს ანამნეზში ნერვული სისტემის დაავადებების და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის არსებობისას. ამიტომ, განსაკუთრებით აუცილებელია რეკომენდებული დოზირების რეჟიმის დაცვა ასეთ პაციენტებში. ანამნეზში გულყრების არსებობისას პერილაკით მკურნალობის დროს კრუნჩხვების საწინააღმდეგო თერაპია არ უნდა შეწყდეს.
მკურნალობის პროცესში ცენტრალური ტრემორის, მიოკლონიის ან გულყრების განვითარებისას, პაციენტებმა უნდა გაიარონ ნევროლოგიური გამოკვლევა კრუნჩხვების საწინააღმდეგო თერაპიის დანიშვნით. თუ სიმპტომები არ გაქრა, პერილაკის დოზა უნდა შემცირდეს ან საერთოდ მოიხსნას პრეპარატი.
პრეპარატი არ არის რეკომენდებული მენინგიტის მკურნალობის დროს.
პრაქტიკულად ყველა ანტიბიოტიკით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს ფსევდომემბრანული კოლიტი, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის დაავადებების არსებობისას. თუ პერილაკით მკურნალობის ფონზე განვითარდა დიარეა, პირველ რიგში უნდა გამოირიცხოს Clostridium difficile-თან ასოცირებული ეთიოლოგია. Clostridium difficile-თან ასოცირებული დიარეის ეჭვის/დადასტურების შემთხვევაში საჭიროა პერილაკის მოხსნა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა.
მკურნალობის პროცესში Pseudomonas aeruginosa-მ შესაძლებელია საკმაოდ სწრაფად გამოიმუშავოს რეზისტენტობა პერილაკის მიმართ. ამიტომ რეკომენდებულია ანტიბიოტიკის მიმართ მგრძნობელობაზე პერიოდული ტესტების ჩატარება. რეზისტენტობის განვითარების პროფილაქტიკისათვის და პერილაკის ეფექტურობის შენარჩუნებისათვის პრეპარატის გამოყენება საჭიროა მხოლოდ იმ ინფექციების მკურნალობისთვის, რომლებიც დადასტურებულად გამოწვეულია იმიპენემისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით.
პრეპარატი იწვევს შარდის მოწითალო შეფერილობას.
ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, განსაკუთრებით ცნს-ის დაავადებების არსებობისას, პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი სჭარბობს თირკმლის უკმარისობის განვითარების პოტენციურ რისკს.
პრეპარატი წარმატებით გამოიყენება ინფექციების დროს დასუსტებული იმუნიტეტის მქონე ონკოლოგიურ ავადმყოფებში.
არ არის რეკომენდებული პერილაკის გამოყენება 3 თვემდე ასაკის ბავშვებში და ბავშვებში თირკმლის უკმარისობით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მონაცემები პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არსებობს, მაგრამ საყურადღებოა ცნს-ის მხრივ გვერდითი ეფექტების შესაძლებელი განვითარება (თავბრუსხვევა, ფსიქიკური დარღვევები, კრუნჩხვები).
შეფუთვა:
500 მგ / 500 მგ სტერილური ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონში, 50 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
