პლაქვენილი
(PLAQUENIL)
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.
1 ტაბ.
ჰიდროქსიქლოროქინის სულფატი...................200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზას მონოჰიდრატი..........................................30 მგ
პოვიდონ K25...........................................................................2 მგ
სიმინდის სახამებელი...................................................66 მგ
მაგნიუმის სტეარატი........................................................2 მგ
გაწმენდილი წყალი საკმარისი რაოდენობით.
სულ 300 მგ.
ტაბლეტის გარსი Opadry OY-L-28900 - 14.6 მგ, რომელიც შეიცავს:
ჰიდრომელოზა..................................................................4.09 მგ
ტიტანის ორჟანგი........................................................3.80 მგ
მაკროგოლ 4000..........................................................1.46 მგ
ლაქტოზას მონოჰიდრატი......................................5.25 მგ
გაწმენდილი წყალი საკმარისი რაოდენობით.
სულ 314.6 მგ.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მალარიის საწინააღმდეგო და ამებიციდური პრეპარატი, იმუნოდეპრესანტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პლაქვენილი წარმოადგენს 4-ამინოქინოლინის სტრუქტურის მქონე ანტიმალარიულ პრეპა¬რატს. იგი იწვევს ყველა სახის პლაზმოდიების ერითროციტული ფორმების სიკვდილს.
პლაქვენილი კლასიფიცირდება, როგორც შენელებული მოქმედების ანტირევმატიული პრეპარატი.
მას ახასიათებს რამოდენიმე სხვადასხვა სახის ფარმაკოლოგიური მოქმედება, რომლებიც განაპირობებენ მის სამკურნალო ეფექტს.
პლაქვენილის ეფექტურობას განაპირობებს მისი თვისება შეცვალოს სხვადასხვა ფერმენტების აქტივობა. აღნიშნულ თვისებებს მიეკუთვნება: სულფჰიდრილურ ჯგუფებთან ურთიერთქმედება, ფერმენტების აქტივობის ცვლილებები (მათ შორის: ფოსფოლიპაზას, HAD-H, ციტოქრომ C-რედუქტაზას, ქოლინესთერაზას, ჰიდროლაზების, პროტეაზების), დნმ-თან შეკავშირება, ლიზოსომების მემბრანების სტაბილიზაცია, პროსტაგლანდი-ნების წარმოქმნის ინჰიბირება, პოლიმორფობირთვული უჯრედების ქემოტაქსისი და ფაგოციტოზი, მონოციტებით შესაძლებელი ინტერფერენცია ინტრელეიკინ I სინთეზით და ნეიტროფილ-სუპეროქსიდის გამონთავისუფლების დათრგუნვა.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება. მისი საშუალო ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 74%-ს. იგი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში, გროვდება სისხლში და ისეთ ქსოვილებში, როგორიცაა: ღვიძლი, ფილტვები, თირკმელები და პლაზმა. ღვიძლში პლაქვენილი გარდაიქმნება აქტიურ ეთილირებულ მეტაბოლიტად და გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით შეუცვლელი სახით – 23-25% და აგრეთვე ნაღველთან ერთად.
პრეპარატი ორგანიზმიდან ნელა გამოიყოფა, ელიმინაციის ნახევარპერიოდი შეადგენს დაახლოებით 50 (მთლიანად სისხლში) და 32 დღეს (პლაზმა).
პლაქვენილი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და შესაძლებელია მისი აღმოჩენა დედის რძეში.
ჩვენებები
რევმატიული და დერმატოლოგიური ჩივილები:
- სისტემური წითელი მგლურა;
- დისკოიდური წითელი მგლურა;
- ახალგაზრდების ქრონიკული ართრიტი;
- მზის სხივების ზემოქმედებით გამოწვეული ან კანის გამწვავებული დაავადებები;
მალარია:
- მწვავე შეტევების მკურნალობა და მალარიის პროცესის დათრგუნვა, გამოწვეული Plasmodium vivax, P.ovale და P.ma;ariae-აგრეთვე P. falciparum -ის მგრძნობიარე შტამებით.
- P. falciparum -ის მგრძნობიარე შტამებით გამოწვეული მალარიის რადიკალური მკურნალობა.
დოზირების რეჟიმი
პლაქვენილს იღებენ მხოლოდ პერორალურად ჭამის დროს ან რძესთან ერთად.
რევმატიული დაავადებები:
პლაქვენილი ორგანიზმში განიცდის კუმულაციას, რის გამოც სასურველი სამკურნალო ეფექტის მისაღებად აუცილებელია რამოდენიმე თვიანი მკურნალობის კურსის ჩატარება. იმ შემთხვევაში, თუ 6 თვის განმავლობაში ავადმყოფის ობიექტური მდგომარეობა არ გაუმჯობესდა, საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა.
რევმატიული ართრიტი: მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 400-600 მგ-ს დღეში. შემანარჩუნებელი დოზა _ 200-400 მგ დღეში.
ახალგაზრდების ქრონიკული ართრიტი: ამ დროს დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6.5 მგ/კგ წონაზე ან 400 მგ-ს დღეში. ამავე დროს წარმოებს უმცირესი დოზის შერჩევა.
სისტემური და დისკოიდური წითელი მგლურა: მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს დღეში. შემანარჩუნებელი დოზა _ 200-400 მგ დღეში.
ფოტოსენსიბილიზაცია: მკურნალობის პროცესში საჭიროა სინათლის მაქსიმალური ექსპოზიციის პერიოდებისაგან თავის დაცვა.
მალარია:
მალარიის მკურნალობა: მოზრდილებში ინიშნება 400 მგ კვირის ერთსა და იმავე დღეს.
ახალშობილებში ყოველკვირეული სამკურნალო დოზა შეადგენს 6.5 მგ/კგ წონაზე, მაგრამ სხეულის წონისაგან დამოუკიდებლად იგი არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილთა დოზას.
ხელსაყრელი პირობების არსებობის შემთხვევაში, შესაძლებელია “ჩამხშობი” მკურნალობის დაწყება 2 კვირით ადრე, თუმცა სხვა შემთხვევებში მოზრდილებს შესაძლებელია დაენიშნოს პრეპარატის გაორმაგებული დოზით მკურნალობა 800 მგ, და ბავშვებს _ 12.9 მგ/კგ წონაზე (მაგრამ იგი არ უნდა აღემატებოდეს 800 მგ-ს), დღეში 2 მიღებაზე 6 თვიანი ინტერვალით. აღნიშნული მკურნალობა ტარდება 8 კვირის განმავლობაში ენდემიური კერის დატოვების შემდეგ.
მალარიის მწვავე შეტევების მკურნალობა: მოზრდილებში ინიშნება 800 მგ, 400 მგ ყოველ 6 სთ-ში ან 8 სთ-ში, შემდგომში 400 მგ მომდევნო 2 დღის განმავლობაში (სულ 2 გ პლაქვენილი).
ალტერნატიული მკურნალობის მეთოდად ითვლება აგრეთვე ეფექტური ერთჯერადი დოზა 800 მგ.
ახალშობილებში საერთო დოზა შეადგენს 32 მგ/კგ წონაზე (მაგრამ იგი არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს), რომელიც ინიშნება 3 დღის განმავლობაში შემდეგი თანმიმდევრობით:
პირველი დოზა _ 12.9 მგ/კგ წონაზე (მაგრამ იგი არ უნდა აღემატებოდეს ერთჯერად 800 მგ-იან დოზას).
მეორე დოზა _ 6.5 მგ/კგ წონაზე (არაუმეტეს 400 მგ) 6 სთ-ის შემდეგ პირველი დოზის მიღებიდან.
მესამე დოზა _ 6.5 მგ/კგ წონაზე (არაუმეტეს 400 მგ) 18 სთ-ის შემდეგ მეორე დოზიდის მიღებიდან
მეოთხე დოზა _ 6.5 მგ/კგ წონაზე (არაუმეტეს 400 მგ) 24 სთ-ის შემდეგ მესამე დოზის მიღებიდან.
გვერდითი მოვლენები
ოფთალმოლოგიური ეფექტები: იშვიათად: რეტინოპათია-პიგმენტაციის მხრივ ცვლილებებით და მხედველობის დაქვეითებით. დასაწყისში, მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, ეს სიმპტომები შექცევადია. თუ პათოლოგიურ პროცესს მიეცა განვითარების საშუალება, მკურნალობის შეწყვეტის მიუხედავად, შესაძლებელია დაავადების პროგრესირება.
აღწერილია რქოვანას შეშუპება და შემღვრევა, რაც თავის მხრივ იწვევს მხედველობის გაორებას, ფოტოფობიას, მხედველობის დაბინდვას. აღნიშნული სიმპტომები შექცევადია. შესაძლებელია აგრეთვე აკომოდაციის დარღვევის შედეგად გამოწვეული მხედველობის დაბინდვა, რომელიც დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე და იგი შექცევადია.
დერმატოლოგიური ეფექტები: იშვიათად ადგილი აქვს კანზე გამონაყარს; აღწერილია აგრეთვე კანზე და ლორწოვან გარსზე პიგმენტაციები. აღნიშნული ცვლილებები მკურნალობის შეწყევტის შემდეგ მალევე ქრება.
აღწერილია ბულოზური გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია და ექსფოლიატური დერმატიტის ერთეული შემთხვევები.
იშვიათად _ მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზი, რომელიც საჭიროა განვასხვავოთ ფსორიაზისაგან, თუმცა პლაქვენილი იწვევს უფრო ფსორიაზისათვის დამახასიათებელ შეტევებს, რომელიც დაკავშირებულია ტემპერატურის მომატებასთან და ჰიპერლეიკოციტოზთან. პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ აღნიშნული მოვლენები მალევე ქრება.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, ანორექსია, ტკივილი მუცლის არეში, იშვიათად, ღებინება.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, სმენის დაკარგვა, თავის ტკივილი, ნევროზი, აგზნებადობა, ფსიქოზი, კრუნჩხვები.
ნერვ-კუნთოვანი მოქმედება: აღინიშნება ჩონჩხის კუნთების მიოპათია ან ნეირომიოპათია, რომლებიც იწვევენ პროქსიმალური კუნთების სისუსტის გაძლიერებას და ატროფიებს. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მიოპათია შექცევადია, მაგრამ კუნთოვანი ტონუსის მთლიანად აღდგენა მოითხოვს მკურნალობის გაგრძელებას კიდევ რამოდენიმე თვით.
აღინიშნება აგრეთვე სუსტი სენსორული ცვლი¬ლებები, მყესოვანი რეფლექსების დათრგუნვა და ნერვული იმპულსების გამტარებლობის ანომალიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვია¬თად კარდიომიოპათიები. გულის გამტარებლობის დარღვევის დროს (AV-ბლოკადა) საჭიროა მკურნალობა შეწყდეს.
ჰემატოლოგიური ეფექტები: იშვიათად ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა. პლაქვენილი აძლიერებს პორფირიას.
ღვიძლის მხრივ: აღწერილია ღვიძლის უკმარისობის ერთეული შემთხვევები.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა 4-ამინოქინოლინის ჯგუფის პრეპარატების მიმართ;
- ანამნეზში მაკულოპათია.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის პერიოდში პლაქვენილის გამოყენება ნებადართული არ არის, თუმცა გამონაკლისს წარმოადგენს ის შემთხვევები, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.
გათვალისწინებული უნდა იქნეს ის ფაქტი, რომ 4-ამინოქინოლინები სამკურნალო დოზებში იწვევენ ცნს-ის დაზიანებას, მათ შორის ოტოტოქსიკურ ეფექტებს (სმენის და ვესტიბულური აპარატის დაზიანებებს, სიყრუეს), რეტინულ სისხლდენებს და ანომალურ პიგმენტაციას.
პლაქვენილი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ცნობილია, რომ ახალშობილები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან 4-ამინოქინოლინების ტოქსიკური ეფექტების მიმართ, რის გამოც ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხილე: პლაქვენილით ხანგრძლივი მკურნალობის ჩატარების წინ საჭიროა სისტემატური ოფთალმოლოგიური კონტროლი. კერძოდ: მხედველობის სიმახვილის, ფერადი მხედველობის, ოპტიკური ველის შესწავლა, აგრეთვე ფუნდოსკოპია.
მკურნალობის პროცესში მხედველობის დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა და ანომალიის შესაძლებელი პროგრესირების თავიდან აცილების მიზნით ავადმყოფებს ჩაუტარდეს სისტემატური კონტროლი.
ბადურის ცვლილებებს (და მხედველობის დაბინდვას) შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს მკურნალობის შეწყვეტის შემდგომაც.
პლაქვენილი სიფრთხილით ენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებით, ნევროზით და ჰემატოლოგიური დარღვევებით შეპყრობილ ავადმყოფებს. ქინინის მიმართ მგრძნობიარე და აგრეთვე ფერმენტ გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტის მქონე, პორფირიით და ფსორიაზით დაავადებულ ავადმყოფებს.
პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი და რაიმე პათოლოგიის გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობის შეწყვეტა.
ბავშვები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან 4-ამინოქინოლინების მიმართ. ამიტომ საჭიროა პრეპარატის შენახვა ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
პრეპარატით მკურნალობის პროცესში საჭიროა ავადმყოფებში ჩონჩხის კუნთების და მყესოვანი რეფლექსების პერიოდული კონტროლი მათი სისუსტის გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს მკურნალობა.
მალარია: პლაქვენილი არაეფექტურია ქლოროქინ-რეზისტენტული შტამების P. falciparum, აგრეთვე ეგზო-ერითროციტული ფორმების P. vivax, P. ovale P. malariae -ის მიმართ და ამიტომ პროფილაქტიკური მიზნით დანიშვნის დროს, მას არ შეუძლია ამ მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფიცირების, აგრეთვე მათ მიერ გამოწვეული დაავადებების რეციდივის თავიდან აცილება.
პლაქვენილი იწვევს აკომოდაციის დარღვევას და მხედველობის დაბინდვას, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
ჭარბი დოზირება
განსაკუთრებით საშიშია ბავშვებში. პრეპარატის 1-2 გ-საც კი შეუძლია გამოიწვიოს ფატალური გამოსავალი.
სიმპტომები: თავის ტკივილი, მხედველობის დარღვევა, გულ-სისხლძარღვთა კოლაფსი და კრუნჩხვები, გულის რითმის და გამტარებლობის დარღვევა სუნთქვის და გულის მუშაობის გაჩერებით.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება პრეპარატის მიღებულ დოზასთან შედარებით 5-ჯერ მეტი რაოდენობით, რომელიც ამცირებს პრეპარატის შემდგომ აბსორბციას. იგი შეჰყავთ კუჭის ამოსარეცხი მილის საშუალებით და 30 წთ-ის განმავლობაში პრეპარატის მიღების შემდეგ.
საჭიროა დიაზეპამის პარენტერული შეყვანა.
აუცილებლობის შემთხვევაში სუნთქვის კონტროლი და შოკის საწინააღმდეგო მკურნალობის ჩატარება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პლაქვენილი და დიგოქსინის ერთდროული დანიშვნით იზრდება დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, რის გამოც საჭიროა შრატში დიგოქსინის სისტემატური კონტროლი.
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ნესტისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.
