პროზერინი-დარნიცა
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება: Nეოსტიგმინ; (N-(მეთა-დიმეთილკარბამოილ-ოქსიფენილ)-ტრიმეთილამინის სულფატი);
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე, უფერო სითხე;
შემცველობა: 1 მლ ხსნარი შეიცავს ნეოსტიგმინის მეთილსულფატს – 0.0005გ;
დამხმარე ნივთიერებები: საინექციო წყალი – 1 მლ-მდე.
გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ანტიქოლინესტერაზული საშუალებები. კოდი ATC N07A A01.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. პროზერინი-დარნიცა წარმოადგენს სინთეტიკურ ანტიქოლინესტერაზულ ნივთიერებას, რომელსაც თავის მოლეკულაში გააჩნია ოთხწევრიანი ამონიუმების ჯგუფი, და განეკუთვნება ქოლინესტერაზას უკუქცევად ინჰიბიტორებს. უკანასკნელის ბლიკადა იწვევს აცეტილქოლინის დაგროვებას ქოლინერგიული ნერვების არეში, უკანასკნელის მოქმედების გაძლიერებას ორგანოებსა და ქსოვილებზე და ნერვ-კუნთოვანი გამტარობის აღდგენას.
როგორც ოთხწევრიანი ამონიუმის ფუძე პროზერინი-დარნიცა ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, რითაც აიხსნება მისი უპირატესად პერიფერიული ზეგავლენა. პერიფერიული ეფექტების მიხედვით პროზერინი-დარნიცა ახლოსაა ფიზოსტიგმინსა და გალანტამინთან: იგი იწვევს გულისცემის გაიშვიათებას, ნერწყვის გამოყოფის მომატებას, თვალის გუგის შევიწროვებას, აძლიერებს ნაწლავის, შარდის ბუშტის მუსკულატურის ტონუსს, იწვევს ბრონქების სპაზმს და ა.შ.
პროზერინი-დარნიცა – ანტიმადეპოლარიზირებელი კურარეს მსგავსი პრეპარატების ანტაგონისტი, მაგრამ დიდი დოზებით მას თვითონ შეუძლია გამოიწვიოს ნერვ-კუნთოვანი გამტარობის დარღვევა აცეტილქოლინის დაგროვებისა და სინაპსების არეში მდგრადი დეპოლარიზაციის შედეგად.
ფარმაკოკინეტიკა. პარენტერალური შეყვანის შემდეგ ნეოსტიგმინის ბრომიდი ჰიდროლიზს ექვემდებარება, ასევე მეტაბოლიზირდება ღვიძლში. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 15-25%. გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი ნივთიერებისა და მეტაბოლიტების სახით. ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.
გამოყენების ჩვენებები. პროზერინი-დარნიცა გამოიყენება მიასთენიის, ტვინის ტრავმის შემდეგ მოძრაობითი დარღვევების, პარალიჩების დროს, აღდგენით პერიოდში გადატანილი მენინგიტის, პოლიომყელიტის, ენცეფალიტისა და სხვა ნეიროინფექციების შემდეგ, ნევრიტების დროს, ნაწლავისა და შარდის ბუშტის ატონიის ასარიდებლად და სამკურნალოდ, ზოგჯერ – სუსტი სამშობიარო საქმიანობის დროს. თვალის პრაქტიკაში პროზერინი-დარნიცა ინიშნება მხედველობის ნერვის ატროფიის დროს, იშვიათად – გუგის შესავიწროვებლად და თვალისშიდა წნევის დასაწევად გლაუკომის ღიაკუთხოვანი ფორმის დროს.
როგორც მიორელაქსანტების ანტიდოტე პრეპარატი ინიშნება კუნთების სისუსტისა და სუნთქვის გართულების დროს ანესთეზიის დასრულებისას ანტიმადეპოლაზირებელი კურარეს მსგავსი პრეპარატების გამოყენებით, ასევე მადეპოლაზირებელი მიორელაქსანტების (დითილინი) გამოყენებისას, თუ უკანასკნელები მოქმედებას იწყებენ როგორც ანტიმადეპოლაზირებლები (“ორბაგი ბლოკი”).
გამოყენების წესი და დოზები. პროზერინი-დარნიცა კენქვეშ და ინტრავენურად შეიყვანება.
მიასთენიური კრიზის განვითარებისას პროზერინი-დარნიცა შეიყვანება კანქვეშ ჩვეულებრივი დოზებით მცირე ინტერვალებით. კრიზის განსაკუთრებით მწვავე შემთხვევებში უფროსებში პრეპარატი ინტრავენურად შეიყვანება დოზით 0.5-1 მლ 0.05% ხსნარი ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარზე, შემდეგ ჩვეულებრივი დოზებით კანქვეშ დამატებით შეიყვანება 1 მლ ეფედრინის ჰიდროქლორიდის 50% ხსნარი. საჭიროების შემთხვევაში პროზერინი-დარნიცათი მიასთენიის მკურნალობა ტარდება ალდოსტერონის ანტაგონისტებთან (სპირონოლაქტონი), ანაბოლიურ ჰორმონებთან და კორტიკოსტეროიდებთან შეთანხმებით. არასაკმარისი დოზებით პრეპარატის გამოყენებისას მდგომარეობა შეიძლება გაუარესდეს, ხოლო მაღალი დოზებით მიღებისას შეძლება წარმოიქმნას ქოლინერგიული კრიზი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარობის დარღვევა და სუნთქვის გართულება.
პროზერინი-დარნიცათი მიასთენიის მკურნალობა ხანგრძლივი პროცესია. სხვა დაავადებების დროს პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა შეადგენს 25-30 დღეს. საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობის კურსი მეორდება 3-4 კვირიანი შესვენების შემდეგ.
მშობიარობის სტიმულირებისათვის პრეპარატის შეყვანა შეიძლება კანქვეშ 0.5 მგ (1 მლ 0.05% ხსნარი) 1-2-ჯერ 1-საათიანი ინტერვალებით. პროზერინი-დარნიცას პირველ ინექციასთან ერთდროულად კანქვეშ ერთჯერადად შეიყვანება 1 მგ (1 მლ 0.01% ხსნარი) ატროპინის სულფატი.
მიორელაქსანტების მოქმედების კუპირებისათვის პროზერინი-დარნიცამდე ინტრავენურად შეიყვანება ატროპინის სულფატი დოზით 0.5-0.7 მგ (0.5-0.7 მლ 0.1% ხსნარი). 1.5-2 წუთის შემდეგ პულსის გახშირებიდან ინტრავენურად შეიყვანება 1.5 მგ (3 მლ 0.05% ხსნარი) პროზერინი-დარნიცა. თუ ამ დოზისას ეფექტი არასაკმარისია, პროზერინი-დარნიცა განმეორებით შეიყვანება იგივე დოზით (ბრადიკარდიის გამოვლინებისას განმეორებით შეიყვანება ატროპინის სულფატი). პროზერინი-დარნიცას საერთო რაოდენობა, რომლის შეყვანაც შეიძლება 20-30 წუთის განმავლობაში, შეადგენს 5-6 მგ (10-12 მლ 0.05% ხსნარი).
თვალის პრაქტიკაში თვალისშიდა წნევის დასაწევად ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს კონიუქტივალურ ტომარაში შეიყვანება 1-2 წვეთი პროზერინი-დარნიცას 0.05% ხსნარი 1-4-ჯერ დღეში.
უმაღლესი დოზები უფროსებისათვის კანქვეშ: ერთჯერადი 0.002 გ (2 მგ), დღე-ღამის 0.006 გ (6 მგ).
1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის პროზერინი-დარნიცა ინიშნება კანქვეშ 0.00005 გ (0.05 მგ = 0.1 მლ 0.05% ხსნარი) სიცოცხლის 1 წელზე, მაგრამ არაუმეტეს 0.75 მლ 0.05% ხსნარი 1 ინექციაზე.
როგორც წესი, ბავშვებში პროზერინი-დარნიცა ინიშნება ერთხელ დღე-ღამეში, მაგრამ საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატის დღე-ღამის დოზის გამოყოფა შეიძლება 2-3 მიღებად.
ბავშვებში ნებისმიერი წამლის ფორმაში პროზერინი გამოიყენება მხოლოდ სტაციონარის პირობებში!
გვერდითი მოქმედება. ჰიპერსალივაცია, ცივი ოფლი, სისუსტე, გულის რითმის შენელება, არტერიული წნევის დაწევა, მიოზი, ბრონქოსპაზმი, ბრონქიალური სეკრეციის გაძლიერება, ნაწლავის პერისტალტიკის გაძლიერება, დიარეა, დაჩქარებული შარდის გამოყოფა, ღებინება, გულისრევა, ენისა და ჩონჩხის კუნთების თვითნებური კრთომა, საერთო სისუსტე.
უკუჩვენებები. პროზერინი-დარნიცას გამოყენება უკუნაჩვენებია ეპილეფსიის, ჰიპერკინეზების, ბრონქიალური ასთმის, სტენოკარდიის, გამოხატული ათეროსკლეროზის დროს; არ ინიშნება დასუსტებული ბავშვებში დაავადების მწვავე პერიოდში, ინტოქსიკაციის დროს; ნაწლავისა და შარდსადენი გზების მექანიკური გაუვალობის დროს; ორსულობის გვიან ვადებში.
ჭარბი დოზა. პროზერინი-დარნიცას ჭარბი დოზის ან ჰიპერმგრძნობელობის დროს (ცუდი ამტანობის) მის მიმართ შესაძლოა გამოვლინდეს გვერდითი ეფექტბი, განპირობებული ქოლინორეცეპტორების (ქოლინერგიული კრიზი) ზედმეტად გაღიზიანებით: ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, გაძლიერებული ნერწყვდენა, გუგების შევიწროვება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, გულისრევა, ნაწლავის პერისტალტიკის გაძლიერება, დიარეა, დაჩქარებული შარდის გამოყოფა, ენისა და ჩონჩხის კუნთების თვითნებური კრთომა, საერთო სისუსტე.
გვერდითი მოვლენების აღმოსაფხვრელად პრეპარატის დოზა მცირდება ან საერთოდ წყდება მისი გამოყენება. საჭიროების შემთხვევაში შეიყვანება ატროპინის სულფატი (1 მლ 0.1% ხსნარი), მეტაცინი და სხვა ქოლინოლიტიკური საშუალებები.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. პროზერინი-დარნიცა ავლენს ანტაგონისმს M-ქოლინობლოკატორების (ატროპინი, ჰომატროპინი, პლატიფილინი და სხვ.), განგლიობლოკატორების, ქინიდინის, ნოვოკაინამიდის მიმართ, ამცირებს პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდის (ვიტამინი B6) აქტივობას; დიდი დოზებით ციანოკობალამინი ასუსტებს პროზერინი-დარნიცას მოქმედებას.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. სიფრთხილით გამოიყენება ბრადიკარდიის, არითმიების, არტერიული ჰიპოტენზიის, ვაგოტონიის, ადისონის დაავადების, ჰიპერთირეოიდიზმის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომლის დროსაც საჭიროა ყურადღების კონცენტრაცია და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფე.
პროზერინი-დარნიცა აღწევს პლაცენტაში, ძალიან მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოიყენება მხოლოდ სასიცოცხლო მაჩვენებლების მიხედვით.
შენახვის პირობები და ვადები. ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა – 4 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. 1 მლ ამპულებში N10.
მწარმოებელი. დსს ფარმაცევტული ქარხანა “დარნიცა”.
მისამართი. 02093, უკრაინა, ქ. კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ. 13.
