ქსენიკალი
XENICAL
XENICAL
შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
ორლისტატი 120 მგ კაფსულა
სხვა ნივთიერებები:
კაფსულის გარსი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის გლიკოლატი, პოვიდონი, ნატრიუმის ლაურილის სულფატი და ტალკი.
კაფსულის გული: ჟელატინი, ინდიგო კარმინი (E132) და ტიტანის დიოქსიდი (E171).
ტაბლეტი შეფერილია.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
სიმსუქნის საწინააღმდეგო საშუალება
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ქსენიკალი წარმოადგენს გატროინტესტინალური ლიპაზების ძლიერ, სპეციფიურ და ხანგრძლივადმოქმედ ინჰიბიტორს. მისი მოქმედების მექანიზმი ვლინდება კუჭისა და წვრილი ნაწლავების სანათურში კოვალენტური კავშირების დამყარებით კუჭისა და პანკრეასული ლიპაზების სერინის აქტიურ ტერმინალებთან. ინაქტივირებული ენზიმი კარგავს ცხიმის დაშლის უნარს, რის გამოც მას არ შეუძლია საკვებით მიღებული ტრიგლიცერიდების დაშლა ცხიმოვან მჟავებად და მონოგლიცერიდებად. ვინაიდან, ორგანიზმში არ ხდება მოუნელებელი ტრიგლიცერიდების შეწოვა, ვითარდება კალორიული დეფიციტი, რის შედეგადაც ხდება ცხიმის წვა დეპოებში და მცირდება სხეულის მასა.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა:
გამოკვლევებმა ნორმალური და ჭარბი წონის მოხალისეებზე ცხადყო, რომ პრეპარატის სისტემური მოქმედება მინიმალურია. პრეპარატის პერორალური მიღებიდან 8 საათის შემდეგ პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია დადგენილი არ იყო, რაც იმას ნიშნავს, რომ ორლისტატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში <5 ნგ/მლ.
განაწილება:
პრეპარატის განაწილების მოცულობა არ არის განსაზღვრული, ვინაიდან წამალი მინიმალურად შეიწოვება და არ აქვს განსაზღვრული სისტემური ფარმაკოკინეტიკა. პლაზმის პროტეინებთან მისი შეკავშირების ხარისხი in vtiro შეადგენს 99%-ს. მინიმალური რაოდენობით ორლისტატმა შეიძლება შეაღწიოს ერითროციტებში.
მეტაბოლიზმი:
ცხოველებზე კვლევის მონაცემებზე დაყრდნობით, ორლისტატის მეტაბოლიზმი, ძირითადად, თავს იჩენს გასტროინტესტინალურ ტრაქტში. ჭარბი წონის პაციენტებში, კვლევებზე დაყრდნობით, პრეპარატის დოზის ნაწილი აბსორბირდება სისტემურად, ორი ძირითადი მეტაბოლიტის სახით M1 და M3, რომლებიც იკავებენ პლაზმაში კონცენტრაციის დაახლოებით 42%-ს. დაბალი ინჰიბიტორული აქტივობის და პლაზმაში მათი დაბალი დონის გამო, აღნიშნული მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურნი არიან.
გამოყოფა:
კვლევებმა ნორმალური და ჭარბი წონის პაციენტებზე გამოავლინა, რომ პრეპარატის გამოყოფის ძირითადი გზაა ფეკალიებით, რომელთა საშუალებითაც გამოიყოფა მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 97%, მათ შორის 83% ელიმინირდება უცვლელი სახით. ორლისტატთან დაკავშირებული ყველა სუბსტანციის კუმულაციური რენული ექსტრაქცია შეადგენს მიღებული დოზის 2%-ს. ორგანიზმიდან ორლისტატის გამოყოფის მთლიანი დრო (ექსკრემენტებით და შარდის მეშვეობით) შეადგენს– 3-5 დღეს. ორლისტატის მეტაბოლიტები შეიძლება გამოიყოს ნაღველით.
ჩვენებები და გამოყენება:
სიმსუქნე და ჭარბი წონა, როდესაც სმი>30 თანმხლები დაავადებების გარეშეც ან სმი>27 თანმხლები დაავადებებით ან რისკის ფაქტორებით. ქსენიკალი ეფექტურია წონის კონტროლისათვის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში (წონის დაკლება, წონის შენარჩუნება, წონის მომატების პრევენცია).
დოზირება:
1 კაფსულა (120 მგ) სამჯერ დღეში ჭამის დროს ან საკვების მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში. დოზის მეტად გაზრდა არ აუმჯობესებს ეფექტს. თუ საკვები არ შეიცავს ცხიმს, ქსენიკალის დოზა შეიძლება გამოტოვებულ იქნას. მკურნალობის დროს დაცული უნდა იყოს ჰიპოკალორიული დიეტა. ბალანსირებულ კვებაში, ცხიმზე უნდა მოდიოდეს კალორაჟის არაუმეტეს 30%-ისა. დღიურად მიღებული ცხიმების, ნახშირწყლებისა და ცილების რაოდენობა უნდა გადანაწილდეს სამ ძირითად კვებაზე. ცხიმების მომატება განავალში ხდება 24-48 საათის განმავლობაში პრეპარატის მიღებიდან და უბრუნდება ნორმას 48-72 საათის განმავლობაში ქსენიკალის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. პრეპარატი არ არის შესწავლილი პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის დისფუნქციით, ასევე ბავშვებში.
უკუჩვენებები:
ქსენიკალი უკუნაჩვენებია ქრონიკული მალაბსორბციის სინდრომის, ქოლესტაზის და მომატებული მგრძნობელობის დროს პრეპარატის მიმართ. სიფრთხილე: იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ 2 წლის განმავლობაში, A,D,E,K ვიტამინებით და ბეტაკაროტინის დონე უცვლელია, ასეთ შემთხვევაში, ადექვატური კვების უზრუნველყოფისათვის გათვალისწინებული უნდა იყოს მულტივიტამინების დამატება. პაციენტმა უნდა დაიცვას დიეტური მითითებები, გასტროინტესტინალური მოვლენები ხშირდება დიეტაში ჭარბი ცხიმის არსებობის შემთხვევაში. ცხიმის მიღების დღიური დოზა განაწილებული უნდა იქნას 3 ძირითად ულუფაზე. პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2, აუცილებელია მეტაბოლური კონტროლი, რადგანაც, ასეთ შემთხვევაში, საჭიროა ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება. ქსენიკალის კომბინირებისას ციკლოსპორინთან შესაძლებელია ციკლოსპორინის პლაზმური დონის შემცირება. რეკომენდირებულია ჩვეულებრივზე უფრო ხშირად გაკონტროლდეს ციკლოსპორინის პლაზმის დონე.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ცხოველების რეპროდუქციული ფუნქციის კვლევის შედეგად, არ იყო აღნიშნული პრეპარატის ემბრიოტოქსიური და ტერატოგენური ეფექტი. მიუხედავად ამისა, კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო, ქსენიკალის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის- კლინიკური კვლევების არ არსებობის გამო. ასევე, არ არის გამოკვლეული ქსენიკალის უსაფრთხოება ლაქტაციის პერიოდში.
გვერდითი მოვლენები: ქსენიკალის ძირითადი გვერდითი მოვლენები არასისტემურია და დაკავშირებულია პრეპარატის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებასთან. ამ მოვლენებიდან ყველაზე ხშირად თავს იჩენს გახშირებული დეფეკაცია, განავლის გათხიერება, განავალში ცხიმის რაოდენობის გაზრდა. დიეტაში ცხიმების რაოდენობის შემცირება ამცირებს დისკომფორტის შეგრძნებას მუცლის არეში. ჩვეულებრივ, ეს მოვლენები დაკავშირებულია რაციონში ჭარბი რაოდენობით ცხიმის მოხმარებასთან, თავს იჩენს უპირატესად მკურნალობის დასაწყისში (პირველი 3 თვე) და გარდამავალი ხასიათი გააჩნია. სიმპტომატურ მკურნალობას საჭიროებს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ტკივილი მუცლის და სწორი ნაწლავის არეში, მეტეორიზმი, თხელი განავალი, კბილის და ღრძილების დაზიანება.
სხვა მოვლენები: ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია, გრიპი, თავის ტკივილი, დისმენორეა, აგზნებადობა, სისუსტე, საშარდე გზების ინფექციები. მომატებული მგრძნობელობითი რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ურტიკარია, ანგიოედემა და ანაფილაქსია.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
მცირდება D, E ვიტამინების და კაროტინის აბსორბცია. რეკომენდირებულია მულტივიტამინების მიღება ქსენიკალთან კომბინაციაში. აგრეთვე, მცირდება ციკლოსპორინის კონცენტრაცია სისხლში. საჭიროა მისი დონის მონიტორირება.
ჭარბი დოზირება:
არ არის აწერილი. აღწერილია ქსენიკალის 800 მგ ერთჯერადად და 400 მგ 3ჯერ დღეში მიღება გვერდითი მოვლენების გარეშე.
რეკომენდებულია პაციენტის 24 საათიანი მეთვალყურეობა და სიმპტომატური მკურნალობა საჭიროების შემთხვევაში.
შეფუთვა: 120 მგ #42 კაფს
შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, <25ºC ტემპერატურის პირობებში.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი
გაცემის წესი - რეცეპტით!
მწარმოებელი ფირმა:
Hoffmann-La Roche Ltd, შვეიცარია
