რექსაპინი
Rexapin
შემოგარსული ტაბლეტები
Rexapin
შემოგარსული ტაბლეტები
გამოყენების ინსტრუქცია
შემადგენლობა:
5 მგ შემოგარსული ტაბლეტები: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ოლანზაპინს აქტიური სუბსტანციის სახით და საღებავ ტიტანის დიოქსიდს.
10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ოლანზაპინს აქტიური სუბსტანციის სახით და საღებავ ტიტანის დიოქსიდს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
ოლანზაპინი წარმოადგენს ატიპიურ ანტიფსიქოზურ საშუალებას, რომელსაც აქვს 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, დოფამინის D4, D3, D1, D2, ქოლინერგული მუსკარინული (m1-m5), α-1 ადრენერგული და H1 ჰისტამინური რეცეპტორების შებოჭვის უნარი. ოლანზაპინზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ოლანზაპინი სელექტიურად ურთიერთქმედებს მეზოლიმბურ სისტემასთან, ექსტრაპირამიდულ სისტემასთან ყოველგვარი მნიშვნელოვანი ურთიეთქმედების გარეშე. ოლანზაპინი უფრო მეტად ბოჭავს 5HT2A რეცეპტორებს, ვიდრე D2 რეცეპტორებს. ოლანზაპინს უფრო ნაკლებად ახასიათებს D2 რეცეპტორებთან ურთიერთქმედება, ვიდრე სხვა, ტრადიციულ, ნეიროლეფსიურ აგენტებს. მისი ასეთი მოქმედება განაპირობებს მწვავე ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების და ტარდიული დისკინეზიის შედარებით დაბალ დონეს. რექსაპინი მოქმედებს დაავადების როგორც ნეგატიურ, ასევე პოზიტიურ სიმპტომატიკაზე.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
რექსაპინი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ და პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 5-8 საათში აღწევს. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას რექსაპინის აბსორბციაზე. ოლანზაპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში კონიუგაციისა და ოქსიდაციის შედეგად. მის ძირითად მეტაბოლიტს ცირკულაციაში წარმოადგენს 10-N-გლუკოკურონიდი, ნივთიერება, რომელიც არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. სხვა მეტაბოლიტებია N-დესმეთილი და 2-ჰიდროქსილმეთილი, რომლებიც არ ამჟღავნებენ in vivo აქტივობას. პრეპარატის უმთავრეს ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს ოლანზაპინი განაპირობებს. ოლანზაპინის პერორალურად მიღების დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი ასაკისა და სქესის მიხედვით მერყეობს.
| 65 წელზე ნაკლები ასაკის | 65 წლის და ზევით ასაკის | |
| მამაკაცები | 29 საათი | 49 საათი |
| ქალები | 39 საათი | 55 საათი |
ოლანზაპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანდაზმულებში შედარებით ხანგრძლივია, ვიდრე ახალგაზრდებში.
თირკმლის უკმარისობა ან ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე დარღვევები არ იწვევენ ოლანზაპინის მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ცვლილებებს.
ოლანზაპინის პლაზმური კლირენსი ახალგაზრდა პირებში, ქალებსა და არამწეველებში უფრო დაბალია, ვიდრე ასაკოვნებში, მამაკაცებსა და მწეველებში. მიუხედავად ამისა, ასაკის, სქესისა და თამბაქოს მოხმარების გავლენა ოლანზაპინის კლირენსზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე შედარებით ნაკლებია, ვიდრე ცალკეულ ინდივიდებში არსებული განსხვავება.
ოლანზაპინი 7-1000 ნანოგრამი/მლ კონცენტრაციისას პლაზმის ცილებს უკავშირდება 93%-ით. ოლანზაპინი ძირითდად უკავშირდება ალბუმინს და α1-მჟავა გლიკოპროტეინს.
ოლანზაპინის მიღებული დოზის 50% გამოიყოფა შარდით, ხოლო 30% - განავალით. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის დაახლოებით 30 საათი.
ჩვენებები:
ოლანზაპინი გამოიყენება შიზოფრენიის სამკურნალოდ და ასევე ბიპოლარული დარღვევების თანმხლები მწვავე მანიაკალური ეპიზოდების დროს მოკლე სამკურნალო კურსის სახით.
უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა რექსაპინის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.
გაფრთხილება:
იშვიათად აღინიშნება არსებული შაქრიანი დიაბეტის დამძიმება, კეტოაციდოზით მიმდინარე ჰიპერგლიკემია და დიაბეტური კომა. ზოგიერთ შემთხვევაში წონაში მატება მიუთითებდა მსგავსი მდგომარეობების განვითარების რისკის გაზრდას. დიაბეტით დაავადებულ და შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებზე რეკომენდებულია რეგულარული კლინიკური დაკვირვება.
ორთოსტატული ჰიპოტენზია: ოლანზაპინმა, სავარაუდოდ მისი ალფა1-ადრენერგული ანტაგონისტური თვისებების გამო, განსაკუთრებით საწყისი დოზის ტიტრაციის პერიოდში, შესაძლოა გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზია თანმხლები თავბრუსხვევით, ტაქიკარდიით და ზოგიერთ პაციენტში - სინკოპეც. ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში უმჯობესია პრეპარატის სამიზნე დოზამდე თანდათანობით მზარდი ტიტრაცია. ოლანზაპინი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ დადასტურებული გულ-სისხლძარღვთა (ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტი ან იშემია, გულის უკმარისობა ან გამტარებლობის დარღვევა) და ცერებრო-ვასკულური დაავადებები და ჰიპოტენზიის გამომწვევი მდგომარეობები (დეჰიდრატაცია, ჰიპოვოლემია და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობა).
თანმხლები დაავადებები: პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პროსტატის ჰიპერტროფიის, პარალიზური ილეუსისა ან მსგავსი მდგომარეობების მქონე პაციენტებში (ოლანზაპინის შესაძლო ანტიქოლინერგული აქტივობის გამო).
პაციენტების კლინიკური სტატუსის გაუმჯობესებას შესაძლოა დასჭირდეს რამდენიმე დღე ან კვირა. ამ პერიოდის განმავლობაში პაციენტები მკაცრი მონიტორინგის ქვეშ უნდა იყვნენ.
განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ღვიძლის ტრანსამინაზების, ALT, AST, ასიმპტომური, ტრანზიტორული მატება ხშირად აღინიშნებოდა.
პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული ALT და AST, ღვიძლის დაზიანების ნიშნები და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევასთან ასოცირებული უკვე არსებული მდგომარეობები, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა. მკურნალობის პროცესში ALT და AST დონის მომატების შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება. ჰეპატიტის დიაგნოსტირების შემთხვევაში ოლანზაპინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ოლანზაპინის გამოყენების დროს, როგორც ყველა სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების დანიშვნისას, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ნებისმიერი გენეზის ლეიკოპენია და/ან ნეიტროპენია, მედიკამენტების მიღებასთან დაკავშირებული ძვლის ტვინის დეპრესია ან მასზე ტოქსიკური ზემოქმედება ანამნეზში, თანმხლები დაავადებები, რადიო- და ქიმიოთერაპიით განპირობებული ძვლის ტვინის დეპრესია და ბოლოს, ჰიპერეოზინოფილური მდგომარეობები ან მიელოპროლიფერაციული დაავადებები.
ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (ნას): რექსაპინის გამოყენების დროს კლინიკური კვლევებში არცერთ პაციენტში არ დაფიქსირებული ნას-ი. ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი, როგორც პოტენციურად ფატალური სიმპტომთა კომპლექსი, ახასიათებს სხვა ანტიფსიქოზური მედიკამენტების მიღებას. ნას-ის კლინიკურ გამოვლინებებს წარმოადგენს: ჰიპერპირექსია, კუნთების რიგიდულობა, შეცვლილი მენტალური სტატუსი და ავტონომიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა (არარეგულარული პულსი ან სისხლის წნევა, ტაქიკარდია, დიაფორეზი და კარდიალური დისრითმია). დამატებით შესაძლოა აღინიშნოს მომატებული კრეატინინფოსფოკინაზა, მიოგლობინურია (რაბდომიოლიზი) და თირკმლის მწვავე უკმარისობა. მსგავსი სიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ყველა ანტიფსიქოზური პრეპარატების, მათ შორის რექსაპინის, გამოყენება.
რექსაპინი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ კონვულსიები ან დაავადებები, რომლებიც მიმდინარეობენ კონვულსიებით.
ტარდიული დისკინეზია: შედარებითი კვლევების დროს რექსაპინით გამოწვეული ტარდიული დისკინეზიის შემთხვევათა მაჩვენებელი მნიშვნელოვნად დაბალი იყო, ვიდრე სხვა მედიკამენტების გამოყენებისას. რექსაპინით მკურნალობის ფონზე დისკინეზიის ნიშნებისა და სიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენება. მიუხედავად ამისა, ზოგიერთი ამ სინდრომის მქონე პაციენტი შესაძლოა მაინც საჭიროებდეს ოლანზაპინით მკურნალობას. კლინიკური კვლევების დროს რექსაპინის ფონზე პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება იშვიათად აღინიშნებოდა. სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მსგავსად, 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში რეკომენდებულია არტერიული წნევის კონტროლი,.
კლინიკურ კვლევებში რექსაპინი არ იწვევდა QT ინტერვალის პერმანენტულ გახანგრძლივებას. 1685 პაციენტიდან მხოლოდ რვა პაციენტში აღინიშნა QTc ინტერვალის გახანგრძლივება.
სხეულის ტემპერატურის რეგულაცია: ანტიფსიქოზურ პრეპარატებს ახასიათებთ სხეულის ტემპერატურის შემცირების უნარის დარღვევა. სასურველია შესაბამისი ყურადღების გამოჩენა ოლანზაპინის დანიშვნის დროს პაციენტებში, რომლებსაც შემდეგ მოუწევთ ფიზიკური დატვირთვა, ცხელ გარემოში ყოფნა, სხვა ანტიქოლინერგული აქტივობის მქონე მედიკამენტების ერთდროული მიღება ან დეჰიდრატაცია.
კოგნიტიურ და მოტორულ სფეროებთან ურთიერთქმედება: ოლანზაპინით მიღებასთან ასოცირებულ გვერდით ეფექტს სომნოლენცია წარმოადგენს, რომელიც კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირდა პაციენტების 26%-ში, შედარებისათვის პლაცებოს მიღების ფონზე აღნიშნული ეფექტი განვითარდა პაციენტთა 15%-ში. ეს გვერდითი ეფექტი ასევე დოზა დამოკიდებულია.
ჰიპერპროლაქტინემია: ოლანზაპინი, დოფამინის D2 რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების მსგავსად, იწვევს პროლაქტინის კონცენტარაციის მომატებას, რომელიც საშუალოდ მომატებული რჩება პრეპარატის გრძელვადიანი მიღების მთელი დროის განმავლობაში.
სუიციდი: სუიციდური მცდელობები დამახასიათებელია შიზოფრენიული და ბიპოლარული დაავადების მქონე პაციენტებისათვის. პრეპარატის გამოყენება აღნიშნულ მაღალი რისკის ჯგუფებში მოითხოვს მკაცრ მონიტორინგს.
დისფაგია: საყლაპავის პერისტალტიკის მოშლა და ასპირაცია ასოცირებულია ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებასთან. ასპირაციული პნევმონია ალცჰეიმერის დაავადების დროს წარმოადგენს ავადობისა და სიკვდილიანობის ძირითად მიზეზს. ასეთი ტიპის პნევმონიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში ოლანზაპინი და სხვა ანტიფსიქოზური წამლები გამოიყენება დიდი სიფრთხილით.
ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი სხვა წამლების მსგავსად ოლანზაპინიც სიფრთხილით გამოიყენება დემენციის და/ან პარკინსონის დაავადების დროს.
თამბაქოს მოწევა და სქესი: მათი გავლენა რექსაპინის მეტაბოლიზმზე უკვე ცნობილია. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლია არა-მწეველებში და ქალებში, ვიდრე მწეველებსა და მამაკაცებში.
თუ არსებობს ოლანზაპინის მეტაბოლიზმის სულ ცოტა 2 შემანელებელი ფაქტორი, რექსაპინის შედარებით მცირე საწყისი დოზაა საჭირო. ასეთ პაციენტებში დოზის მომატება კონსერვატიულად უნდა მოხდეს.
მანქანისა და სხვა დანადგარების მართვა: ვინაიდან ოლანიზაპინი იწვევს სომნოლენციას, პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე სხვადასხვა დანადგარების, მათ შორის ავტომობილის, მართვის დროს.
ბავშვები: რექსაპინის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში შესწავლილი არ არის.
ხანდაზმულები: 65 წლის ასაკის ზევით ჯანმრთელ ინდივიდებში ოლანზაპინის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი გახანგრძლივებული იყო, მაგრამ ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები ნორმის (როგორც ახალგაზრდა ინდივიდებში) ფარგლებში რჩებოდა. დამტკიცებულია, რომ რექსაპინი დოზით 5-20 მგ/დღეში ასაკოვან და ახალგაზრდა პაციენტებში ერთნაირად უსაფრთხოა. ასე რომ, ამ ჯგუფის პაციენტებში დოზირების სპეციალური რეჟიმი არ არსებობს.
პაციენტები ღვიძლის და /ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების დროს ოლანზაპინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ღვიძლის ფენქციის დარღვევამ შესაძლოა გამოიწვიოს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდის მსუბუქი გახანგრძლივება. ამ ჯგუფის პაციენტებში დოზის შემცირება არ არის რეკომენდებული.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს ოლანზაპინის გამოყენების შესახებ კლინიკური კვლევები არ არის ჩატარებული. პაციენტებმა აუცილებლად უნდა აცნობონ მკურნალ ექიმს ოლანზაპინის მიღების ფონზე მოსალოდნელი ან მკურნალობის დროს დაგეგმილი ორსულობის შესახებ. პრეპარატი ორსულობის დროს უნდა დაინიშნოს მხოლოდ მაშინ, როდესაც პოტენციური სარგებლიანობა ამართლებს პოტენციურ რისკს ნაყოფის მიმართ.
ლაქტაციის პერიოდი: რეკომენდებულია, რომ ლაქტაციის პერიოდში დედამ პრეპარატი არ უნდა გამოიყენოს.
მშობიარობა: ოლანზაპინის გავლენა მშობიარობაზე უცნობია.
გვერდითი მოვლენები:
საერთო მოვლენები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): კბილის ტკივილი. გრიპის მსგავსი სინდრომი, საკუთარი სხეულის მიზანმიმართული დაზიანება და სუიციდის მცდელობა.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): შემცივნება, ასთენია, სახის შეშუპება, კანდიდოზი, კეფის ტკივილი და რიგიდულობა, მენჯის ტკივილი და ფოტოსენსიბილიზაცია.
იშვიათი (<0.1%): უეცარი სიკვდილი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ჰიპოტენზია
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ბრადიკარდია, ცერებრო-ვასკულური სისხლის მიმოქცევის მოშლა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, ასისტოლია, ჰემორაგია, შაკიკი, სიფერმკრთალე, ვაზოდილატაცია, ტაქიკარდია და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია.
იშვიათი (<0.1%): არტერიიტი, მოციმციმე არითმია, გულის უკმარისობა და ფილტვის არტერიის ემბოლია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): გაძლიერებული სალივაცია და წყურვილის შეგრძნება.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): დისფაგია, გულძმარვა, გაუვალობა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, გასტროენტერიტი, გინგივიტი, ჰეპატიტი, მელენა, პირის ღრუს დაწყლულება, გულისრევა და ღებინება, ორალური კანდიდოზი, პერიდონტალური აბსცესი, რექტალური ჰემორაგია, სტომატიტი, ენის შეშუპება და კბილების კარიესი.
იშვიათი (<0.1%): აფთოზური სტომატიტი, ენტერიტი, საყლაპავის წყლულები, გლოსიტი, ილეუსი, ნაწლავური ობსტრუქცია, ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია და ენის ფერის შეცვლა.
ენდოკრინული სისტემა:
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): შაქრიანი დიაბეტი
იშვიათი (<0.1%): დიაბეტური აციდოზი და ჩიყვი.
სისხლი და ლიმფური სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ლეიკოპენია
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ანემია, ციანოზი, ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, თრომბოციტოპენია და თრომბოციტემია.
იშვიათი (<0.1%): ნორმოციტული ანემია.
მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები:
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აციდოზი, მომატებული ტუტე ფოსფტაზა, ბილირუბინემია, დეჰიდრატაცია, ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერლიპემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ქვედა და ზედა კიდურების შეშუპება, წყლით ინტოქსიკაცია.
იშვიათი (<0.1%): პოდაგრა, ჰიპერკალემია, ჰიპერნატრემია, ჰიპოპროტეინემია და კეტოზი.
ძვალ-სახსროვანი და კუნთოვანი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): სახსრებში მოძრაობის შეზღუდვა.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ართრიტი, ართროზი, ბურსიტი, ქვედა კიდურების კუნთების კრამპები და მიასთენია.
იშვიათი (<0.1%): ძვლების ტკივილი, მიოპათია, ოსტეოპოროზი და რევმატოიდული ართრიტი.
ნერვული სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): პათოლოგიური სიზმრები, ემოციური ლაბილურობა, ეიფორია, ლიბიდოს დაქვეითება, პარესთეზია.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ალკოჰოლიზმი, ამნეზია, ანტისოციალური ქცევები, ატაქსია, ცნს-ის სტიმულაცია, კომა, დელირიუმი, დეპერსონალიზაცია, დიზართრია, სახის პარეზი, ჰიპერესთეზია, ჰიპოკინეზია, ჰიპოტონია, ინკოორდინაცია, აკვიატებული კომპულსიური სიმპტომები, ფობიები, სომატიზაცია, სტიმულატორების ჭარბად გამოყენება, სტუპორი, ენაბლუობა, ტარდიული დისკინეზია, თამბაქოს ჭარბად მოხმარება, ვერტიგო და აბსტინენციის სინდრომი.
იშვიათი (<0.1%): აკინეზია, ცირკუმორალური პარესთეზია, ენცეფალოპათია, ნევრალგია, ნეიროპათია, ნისტაგმი, დამბლა, სუბარაქნოიდური ჰემორაგია.
სასუნთქი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): დისპნოე
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აპნოე, ასპირაციული პნევმონია, ბრონქული ასთმა, ატელექტაზი, ეპისტაქსისი, სისხლიანი ნახველი, ჰიპერვენტილაცია, ლარინგიტი, პნევმონია და ხმის შეცვლა.
იშვიათი (<0.1%): სლოკინი, ჰიპოვენტილაცია, ჰიპოქსია, ფილტვების შეშუპება და სტრიდორი.
კანი და მისი დანამატები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ოფლიანობა
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ალოპეცია, კონტაქტური დერმატიტი, კანის სიმშრალე, ეგზემა, მაკულოპაპულური გამონაყარი, ქავილი, სებორეა, კანის დაწყლულება და ვეზიკულობულოზური გამონაყერი.
იშვიათი (<0.1%): ჰირსუტიზმი, პუსტულური გამონაყარი, კანის ფერის შეცვლა და ურტიკარია.
გრძნობათა ორგანოები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): კონიუნქტივიტი
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აკომოდაციის დარღვევა, ბლეფარიტი, კატარაქტა, რქოვანას დაზიანება, სიყრუე, დიპლოპია, თვალების სიმშრალე, ყურის ტკივილი, სისხლჩაქცევები თვალში, თვალის ანთება, თვალის ტკივილი, თვალის მამოძრავებელი კუნთების დაზიანება, გემოს გაუკუღმართება და ხმაური ყურებში.
იშვიათი (<0.1%): გლაუკომა, კერატოკონიუნქტივიტი, მაკულარული ჰიპოპიგმენტაცია, მიოზი, მიდრიაზი და ბროლში პიგმენტური ჩანართები.
შარდ-სასქესო სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ამენორეა*, ჰემატურია, მეტრორაგია* და ვაგინიტი.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): პათოლოგიური ეაკულაცია*, მკერდის ტკივილი, ცისტიტი, შემცირებული მენსტრუაცია*, დიზურია, ლაქტაცია* ქალებში, გლიკოზურია, იმპოტენცია*, გაძლიერებული მენსტრუაცია, მენორაგია, პოლიურია, პრედმენსტრუალური სინდრომი*, პიურია, შარდვის გახშირება, შარდის რეტენცია, მოშარდვის აქტის გაუარესება, საშვილოსნოში ფიბრომის* ზომების გაზრდა და ვაგინალური ჰემორაგია*.
იშვიათი (<0.1%): ალბუმინურია, გინეკომასტია, მასტიტი, ოლიგურია.
* სქესის მიხედვით.
სხვა მონაცემები: პლაზმური პროლაქტინის დონე ხშირად მომატებულია, მაგრამ თანმხლები სიმპტომები, როგორიცაა გინეკომასტია, გალაქტორეა და მკერდის გადიდება ძალიან იშვიათად გვხვდება. თითქმის ყველა პაციენტში პროლაქტინის დონე დაუბრუნდა ნორმის ფარგლებს მკურნალობის გაგრძელების მიუხედავად.
ოლანზაპინით მკურნალობის ფონზე ადგილი ჰქონდა კორექტირებული QT ინტერვალის (QTc) ზედმეტად გახანგრძლივებას პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. ზოგიერთ შემთხვევაში ადგილი ჰქონდა ეოზინოფილების რაოდენობის ასიმპტომურ მომატებას. კრეატინფოსფოკინაზას დონის გაზრდა იშვიათად დაფიქსირდა.
ზოგიერთ შემთხვევაში ადგილი ჰქონდა ღვიძლის ტრანსამინაზების (ALT, AST) ტრანზიტორულ და ასიმპტომურ მატებას. ღვიძლის მწვავე პათოლოგიის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში ტრანსამინაზების დონე უნდა განისაზღვროს რექსაპინით მკურნალობის დაწყების წინ და მკურნალობის პროცესშიც კლინიკური მონაცემების მიხედვით.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემხვევაში მიმართეთ ექიმს.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:
ოლანზაპინის ცნს-ზე ზემოქმედების გამო საჭიროა სიფრთხილე მისი ცენტრალურად მოქმედ სხვა წამლებთან და ალკოჰოლთან კომბინირებული გამოყენებისას. რადგან რექსაპინი ამჟღავნებს დოფამინის ანტაგონიზმს in vivo, მან შესაძლოა ხელი შეუშალოს ლევოდოფას და დოფამინის აგონისტების მოქმედებას.
რექსაპინზე სხვა მედიკამენტების პოტენციური ზეგავლენა: ანტაციდების (ალუმინის, მაგნიუმის) ან ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზები არ მოქმედებს რექსაპინის ორალურ ბიოშეღწევადობაზე, მაგრამ აქტივირებული ნახშირის მიღება ამცირებს მას 50-60%-ით. თამბაქოს მოწევამ ან კარბამაზეპინის ჯგუფის პრეპარატების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ოლანზაპინის მეტაბოლიზმის გაძლიერება.
რექსაპინის პოტენციური ეფექტი სხვა მედიკამენტებზე: რექსაპინის ერთჯერადი დოზებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში არ აღინიშნა იმიპრამინის/დეზიპრამინის (P450-CYP2D6), ვარფარინის (P450-CYP2C9) ან დიაზეპამის (P450-CYP3A4) მეტებოლიზმის ინჰიბიცია. რექსაპინისა და ლითიუმის ან ბიპერიდენის ერთდროული გამოყენებისას მათ შორის ურთიერთქმედებას ადგილი არ ჰქონდა.
დოზირების რეჟიმი:
შიზოფრენია
რექსაპინის საწყისი რეკომენდებული დოზაა 5-10მგ უზმოზე ან ჭამის შემდეგ. პაციენტის კლინიკური სტატუსიდან გამომდინარე შემდგომი დოზირება უნდა მერყეობდეს 5-20მგ-ის ფარგლებში. 15მგ და უფრო მეტი დღიური დოზის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ მკურნალობის დაწყებიდან სულ მცირე 4 დღის შემდეგ.
შიზოფრენიის დროს შემანარჩუნებელი თერაპია
პერიოდულად უნდა მოხდეს გადამოწმება, სჭირდება თუ არა პაციენტს ესა თუ ის შემანარჩუნებელი დოზა.
ბიპოლარული მანია
პერორალური ოლანზაპინი ზოგადად ინიშნება 10 ან 15მგ ერთხელ დღეში, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. თუ საჭიროება მოითხოვს დოზის შეცვლა უნდა მოხდეს არა ნაკლებ 24 საათიანი ინტერვალით, ხოლო დღიური დოზის მეტება/კლება რეკომენდებულია 5მგ-ით.
შემანარჩუნებელი თერაპია ბიპოლარული მანიის დროს
მწვავე პროცესის ჩაწყნარების შემდეგ მკურნალობა უნდა წარიმართოს მიღწეული შედეგის გასამყარებლად და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით.
ბავშვებში: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ოლანზაპინის მოქმედება არ არის შესწავლილი.
ხანდაზმული პაციენტებში: დაბალი საწყისი დოზა (5მგ/დღეში) რუტინულად არ არის რეკომენდებული, მაგრამ ეს მხედველობაში მისაღებია 65 წლის ზემოთ პაციენტებში კლინიკური ფაქტორების შესაბამისად.
ჭარბი დოზირება:
მონაცემები რექსაპინის ჭარბი დოზირების შესახებ ძალიან ნაკლებია. კლინიკურ კვლევებში შემთხვევით ან წინასწარ განზრახვით ჭარბი დოზირება დაფიქსირდა 67 პაციენტში. პაციენტში, რომელმაც მიიღო ყველაზე მაღალი დოზა (300მგ), დაფიქსირდა მხოლოდ ძილიანობა და არეული მეტყველება.
კლინიკაში გამოკვლეულ პაციენტებს, მათ შორის მას, რომელმაც მიიღო 300მგ, ლაბორატორიული ანალიზების ან ეკგ-ს მიხედვით გვერდითი მოვლენები არ აღენიშნებოდათ. სასიცოცხლო ფუნქციები ჩვეულებრივ ნორმის ფარგლებში მერყეობდა.
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს პრეპარატის ცნობილი ფარმაკოლოგიური ეფექტების გაძლიერებას. ეს შეიძლება გამოიხატოს შემდეგი სიმპტომებით: სომნოლენცია, მიდრიაზი, დაბინდული მხედველობა, სუნთქვის დათრგუნვა, ჰიპოტენზია და შესაძლო ექსტრაპირამიდული დარღვევები.
რექსაპინს არ აქვს სპეციფიური ანტიდოტი, ამიტომ საჭიროა შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობა.
დოზის მწვავე გადაჭარბებისას უნდა შეფასდეს სასუნთქი გზების გამავლობა ადექვატური ოქსიგენაციისა და ვენტილაციის უზრუნველსაყოფად. რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის ჩართვა, რადგან ის 50-60%-ით ამცირებს ორალური რექსაპინის ბიოშღწევადობას. ასევე შეიძლება ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა (თუ პაციენტი უგონოდაა, ინტუბაციის შემდეგ).
ჰიპოტენზიის და ცირკულატორული კოლაფსის დროს საჭიროა სითხეების ი/ვ ინფუზია და/ან სიმპატომიმეტური აგენტების გამოყენება. (არ შეიძლება ეპინეფრინის, დოფამინის და სხვა ბეტა-აგონისტური აქტივობის მქონე სიმპატომიმეტური საშ-ების გამოყენება, ვინაიდან ბეტა-სტიმულაციამ შესაძლოა დაამძიმოს რექსაპინით გამოწვეული ჰიპოტენზია ალფა-ბლოკადის გამო). დაუყოვნებლივ უნდა ჩატარდეს კარდიოვასკულარული მონიტორინგი, რომელიც უნად მოიცავდეს ელექტროკარდიოგრაფიულ მონიტორინგსაც შესაძლო არითმიების აღმოსაჩენად. სამედიცინო მეთვალყურეობა და მონიტორინგი უნდა გაგრძელდეს პაციენტის გამოჯანმრთელებამდე.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის, 25ºC-ზე დაბალ, ტემპერატურაზე, ბნელ და მშრალ ადგილზე.
გამოშვების ფორმა:
28 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვაში.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი
გაცემის წესი: პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი: აბდი იბრაჰიმ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.
ჰადიმკოი იოლუ, ჰოსდერე მევკიი ჰადიმკოი, 34555 - სტამბოლი, თურქეთი.
ტელ.: (0212) 623 23 50
ფაქსი: (0212) 623 19 52
რეგისტრაციის მფლობელი: აბდი იბრაჰიმ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ. ზინკირლიკიუ, სტამბოლი, თურქეთი
