რიტმონორმი
RYTMONORM
RYTMONORM
საერთაშორისო დასახელება - propafenone
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
რითმისა და გამტარებლობის დარღვევის დროს გამოსაყენებელი საშულებები; კლასი I C
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
150მგ ტაბლეტი #20
შემადგენლობა:
მოქმედი ნივთიერება: 1 ტაბლეტი შეიცავს პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს 150 მგ; დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარიტი, გამოხდილი წყალი, მაკროგოლი 400, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
წამლის ფორმა. ტაბლეტები, დაფარული აპკიანი გარსით.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები, აპკიანი გარსით დაფარული, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ორივე მხრიდან ამობურცული, ერთ მხარეზე ნატვიფრით “150”.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა. პროპაფენონი IC კლასის ანტიარითმიული საშუალებაა. ის ახდენს მასტაბილიზირებელ მოქმედებას მიოკარდიალურ მემბრანაზე, ამცირებს სწრაფად შემავალ ნაკადს, რომელიც შედის ნატრიუმის იონებით, დეპოლირიზაციის სიჩქარის შემცირებით და ახანგრძლივებს წინაგულის იმპულსის გატარების დროს, AV – კვანძის და რაც მთავარია ჰისის – პურკინეის გამტარი სისტემით.
იმპულსის გატარება დამატებითი გზებით, როგორც WPW სინდრომისას (ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი), ითრგუნება რეფრაქტერული პერიოდის პროლონგირების წყალობით ან გამტარი გზის ბლოკადით, როგორც ანტეროგრადულით, ასევე უპირატესად რეტროგრადული მიმართულებით.
ამასთან ერთად, სპონტანური აღგზნებადობა მცირდება მიოკარდიალური მგრძნობელობის ზღურბლის მომატების წყალობით, ვინაიდან მიოკარდის ელექტრული აღგზნებადობა მცირდება ვენტრიკულური ფიბრილაციის ზღურბლის მომატების წყალობით.
უკუარითმიული ეფექტები: მოქმედების პოტენციალის გაზრდის სიჩქარის შენელება, აღგზნებადობის შემცირება, გამტარობის კოეფიცინეტის ჰემოგენიზაცია, ექტოპიური ავტომატიზაციის დათრგუნვა, მიოკარდის ფიბრილაციისაკენ მიდრეკილების შემცირება.
პროპაფენონს გააჩნია ზომიერ ბეტა-სიმპატოლითიური აქტიურობა კლინიკური მნიშვნელობის გარეშე. თუმცა არსებობს საშუალება, რომ მაღალმა სადღეღამისო დოზამ (900-1200 მგ) შეიძლება გამოიწვიოს სიმპატოლითიური (ანტიადრენერგიული) ეფექტი.
ეკგ-ზე პროპაფენონს მივყავართ ინტერვალების P, PR და QRS პატარა გაგრძელებისაკენ, როცა ინტერვალი QTc, როგორც წესი მიეკუთვნება შეუცვლელს.
დიგიტალიზირებულ პაციენტებში განდევნის ფრაქციით 35-50% მარცხენა პარკუჭის კუმშვადობა რამდენჯერმე დაწეულია. პაციენტებში მწვავე ტრანსმურული ინფარქტით და გულის უკმარისობით პროპაფენონს ინტრავენურმა შეყვანამ შეიძლება მნიშვნელოვად შეამციროს მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია, თუმცა მნიშვნელოვნად დაბალი დოზით ეს ხდება პაციენტებში მიოკარდის ინფარქტის მწვავე სტადიაში, რასაც არ ახლავს გულის უკმარისობა. ორივე შემთხვევაში წნევა ფილტვის არტერიებში მატულობს მინიმალურად. წნევა პერიფერიულ არტერიებში არ ახდენს ცვლილებას. ეს ახდენს იმ ფაქტის დემონსტრირებას, რომ პროპაფენონი არ ახდეს ნეგატიურ ეფექტს მარცხება პარკუჭის ფუნქციაზე, რომელსაც ექნებოდა კლინიკური მნიშვნელობა. მოსალოდნელი უნდა იყოს მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაწევა, მხოლოდ იმ პაციენტებში უკვე არსებული ვენტრიკულური ფუნქციის დარღვევით.
ამიტომაც გულის უკმარისობა, რომელსაც არ მკურნალობდნენ, შეიძლება შემდგომში გაუარესდეს შესაძლო დეკომპენსაციით
ფარმაკოკინეტიკა
პროპაფენონის პერორალური მიღების შემდეგ ის თითქმის სრულად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, რაც ხდება დოზაზე დამოკიდებულებით და სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში.
ერთი ტაბლეტის ერთხელ მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50 %. მრავალჯერადად გამოყენებისას კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და ბიოშეღწევადობა იზრდება არაპროპორციულად ღვიძლში პირველი გამტარობის მეტაბოლიზმის ნაჯერობის გამო. კონცენტრაციის წონასწორობა მიიღწევა 3-4 დღის შემდეგ, ხოლო ბიოშეღწევადობა იზრდება თითქმის 100%-მდე. სისხლის პლაზმაში თერაპიული დონე არის საზღვრებში 150 ნგმლ- დან 1500 ნგ/მლ- მდე. თერაპიული კონცენტრაციის ფარგლებში პროპაფენონის 95 % დაკავშირებულია სისხლის პლაზმის პროტეინებთან. შედარებამ კუმულატური გამოყოფისა შარდთან ერთად 24 საათის განმავლობაში შესაძლო გახადა დათვლილიყო, რომ 1, 3 % ინტრავენური (70 მგ) და 0,65% პერორალური (600 მგ) პროპაფენონი გამოდის შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად, ე.ი. პროპაფენონი ძირითადად მეტაბოლიზირდება თითქმის ღვიძლში. თირკმელების ფუნქცის უკმარისობის დროსაც კი პროპაფენონის გამოსვლის შემცირება ნაკლებად სავარაუდოა, რაც დასტურდება ცალკეული შემთხვევებით და ერთეული კლინიკური გამოკვლევებით პაციენტებზე, რომლებიც მუდმივ ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან. ლაბორატორიული გამოკვლევების მაჩვენებლები არ განსხვავდებიან მონაცემებისაგან, რომლებიც მიღებულია პაციენტებისაგან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის გარეშე.
პაცინტებში ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 5-7 საათს (ცალკეულ შემთხვევაში – 12 საათს) მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. მსგავსი დადებითი ურთიერთკავშირი კონცენტრაციებს შორის სისხლის პლაზმაში და AV – გამტარობის დროში შეინიშნებოდა უმეტესობა ჯანმრთელ მოხალისესა და პაციენტში.
სისხლის პლამზაში შემადგენლობის მიღწევის შემდეგ 500 ნგ/მლ PR ინტერვალი სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გრძელდება საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც დოზის ტიტრირების და პაციენტების მდგომარეობის თვალის დევნების საშუალებას იძლევა ეკგ მონაცემების დახმარებით. ვენტრიკულარული ექსტრასისტოლის სიხშირე მცირდება სიხსლის პლაზმაში კონცენტრაციის გზით. ცალკეულ შემთხვევბში უკუარითმიული აქტივობის მიღწევის შემთხვევაში შეინიშნება უკვე სისხლის პლაზმაში დონის <500 ნგ/მლ/ დროს.
ჩვენებები
• პროფილაქტიკა და მკურნალობა:
• ვენტრიკულარული არითმიების;
• პაროქსიზმალური სუპრავენტრიკურული ტაქიარითმიის, მათ შორის პაროქსიზმური ფორმის წინაგულების ციმციმის/ფიბრილაციისა და პაროქსიზმური წრიული ტაქიკარდიის AV – კვანძის ჩაბმით ან დამატებითი გამტარი გზების ჩათვლით, არაეფექტური სტანდარტული თერაპიის ან მისი ჩატარების უკუჩვენებისას.
მიღების წესები და დოზები
რითმონორმით თერაპიის დაწყება რეკომენდებულია ჰოსპიტალურ პირობებში, ის უნდა ჩაატაროს ექიმმა არითმიის მკურნალობის გამოცდილებით. ინდივიდუალური შემანარჩუნებული დოზა უნდა განისაზღვროს კარდიოლოგიური დაკვირვების პირობებში, რაც მოიცავს ეკგ მონიტორინგს და სისხლის წნევის კონტროლს.
თუ QRS კომპლექსი გრძელდება 20 % მეტ ხანს, დოზა უნდა შემცირდეს ან შეწყდეს მისი მიღება მანამდე, ვიდრე ეკგ არ დაუბრუნდება ნორმის ფარგლებს.
გამოიყენება უფროსებში პერორალურად, მკურნალობის დასაწყისში – 150 მგ 3 ჯერ დღე-ღამეში დოზის გაზრდით, ინტერვალით არა ნაკლებ ვიდრე 3 დღე, 300 მგ – მდე 2 ჯერ დღე-ღამეში და აუცილებლობის შემთხვევაში მაქსიმალურ დოზამდე 300 მგ სამჯერ დღე-ღამეში. პაციენტებს, რომელთა სხეულის მასა 70 კგ-ზე ნაკლებია, რეკომენდებულია შემცირდეს სადღეღამისო დოზა.
ტაბლეტების მიღება ხდება მთლიანად, ჭამის შემდეგ, სითხის მიყოლებით.
ხანდაზმული ასაკის პირები
მკურნალობის დროს აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის მეტად მაღალი კონცენტრაცია. ამიტომაც, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობაზე კლინიკური პასუხი შეიძლება მიღებულ იქნას პრეპარატის გამოყენებისას უფრო დაბალ დოზებში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანი უკმარისობით (განდევნის ფრაქცია <35%) ან მიოკარდის ორგანული დაავადებებით, მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს ყველაზე პატარა ეფექტური დოზიდან მისი თანდათანობითი გაზრდით საგულდაგულო დაკვირვების შედეგად. ეს ასევე ეხება შემანარჩუნებელ დოზას. დოზის ნებისმიერი აუცილებელი მომატება უნდა მოხდეს მკურნალობის 5-8 კვირის შემდეგ.
თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეინიშნება პრეპარატის კუმულაცია სტანდარტული თერაპიული დოზების გამოყენებისას. ამიტომაც ასეთ პაციენტებში პროპაფენონის დოზა უნდა შეირჩეს ეკგ-სა დასიხსლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის კონტროლის ქვეშ
გვერდითი მოვლენები
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას (მისი სხვადასხვა წამლის ფორმის და შემადგენლობის) აღინისნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები, თუმცა მიზეზობრივი კავშირი ყოველთვის არ იყო დადგენილი.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან:
ლეიკოციტოპენია და/ან გრანულოციტოპენია ან თრომბოციტოპენია; აგრანულოციტოზი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან.
ალერგიული რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (გამოვლენილი ქოლესტაზით, სისხლის დისკრაზიით).
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევა.
ანორექსია.
ფსიქიკური აშლილობა.
მღელვარება, გონების დაბინდვა.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან.
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, სინკოპე, ატაქსია, შფოთვა, ღამის კოშმარები, ძილის დარღვევა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, ვერტიგო. იშვიათად აღინისნებოდა კრუნჩხვის განვითარება.
მხედველობის დარღვევა
არამკაფიო მხედველობა.
გულის დარღვევები.
შეძლება განვითარდეს შესამჩნევი შენელებული გულის რიტმი (ბრადიკარდია) ან გამტარობის დარღვევა (ესე იგი სინოატრიალური, ატრიოვენტრიკულური ან ინტრავენრიკულური ბლოკადა). ასევე შეიძლება განვითარდეს პროარითმული ეფექტები, რომლებიც ვლინდება გულის რითმის აჩქარებით (ტაქიკარდია) ან ვენრტიკულური ფიბრილაცია.
სისხ-ძარღვოვანი დარღვევა.
არტერიული ჰიპოტენზია, პოსტურული ჰიპოტენზიის ჩათვლით და ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.
კუჭ-ნაწლავის დარღვევა.
ღებინება, გულისრევა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე, მწარე გემო პირში, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მუცლის შებერვა, ღებინების შეგრძნება.
ჰეპატობილიარული დარღვევები.
დარღვევები ღვიძლის მხრიდან, ჰეპატოცელულარული დაზიანების ჩათვლით, ქოლესტაზი, სიყვითლე და ჰეპატიტი.
კანისა და კანქვეშა უჯრედისის დარღვევები.
კანის სიწითლე, გამონაყარი, ქავილი, ეგზანთემა, ჭინჭრის გამონაყარი.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთებისა და შემაერთებლი ქსოვილების მხრიდან.
ლუპუს – სინდრომი.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრიდან. ზოგიერთ შემთხვევაში რითმონორმის მაღალი დოზების მიღების შემდეგ აღი ნიშნებოდა პოტენციის დაწევა და სპერმატოზოიდების რაოდენობის შემცირება. ეს მოვლენები შექცევადია თერაპიის შეწყვეტისას.
საერთო დარღვევბი.
სისუსტე, ტკივილი მკერდის არეში.
ლაბორატორიული გამოკვლევები.
ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება (ტრანსამინაზი და ტუტის ფოსფატაზები) სისხლის შრატში.
უკუჩვენება
• ჰიპერმგრძნობელობა პროპაფენონის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.
• არაკონტორლირებადი ქრონიკული გულის უკმარისობა (მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია <35%).
• კარდიოგენური შოკი (თუ ის არ არის გამოწვეული არითმიით).
• მძიმე სიმპტომური ბრადიკარდია.
• არაკონტროლირებადი ელექტროლიტური დარღვევები.
• მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია.
• ფილტვის მძიმე ობსტრუქციული დაავადებები.
• სინუსური კვანძის დისფუნქცია, წინაგულის გამტარობის დარღვევა, II ან მეტი ხარისხის AV - ბლოკადა, ჰისის კონის ბლოკადა ან დისტალური ბლოკადა რითმის ხელოვნური წამყავნის არ არსებობისას.
ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველებზე გამოკვლევებმა არ აღმოაჩინეს ტერატოგენური ზემოქმედება, ვინაიდან არ არსებობს ამ სამკურნალო საშუალების მიღების გამოცდილება ადამიანის ორსულობის პერიოდში, რითმონორმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პერიოდში ან ძუძუთი კვების დროს.
ცნობილია, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდი გადალახავს ადამიანში პლაცენტარულ ბარიერს. ნათქვამი იყო, რომ ჭიპლარის სისხლში პროპაფენონის კონცენტრაცია შეადგენდა 30% დედის სისხლში მისი კონცენტრაციისას.
გამოკვლევები ადამიანის რძეში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ექსკრეციის შესწავლის შესახებ არ ჩატარებულა. შეზღუდული მონაცემები ადასტურებენ, რომ პროპაფენონი შეიძლება გამოვიდეს ადამინის რძით.
ბავშვები.
რითმონორმის ამ დოზის ფორმა არ გამოიყენება ბავშვებში.
განსაკუთრებული მითითებები
მნიშვნელოვანია, რომ თითოეულმა პაციენტმა გაიაროს ელექტროკარდიოგრაფიული და კლინიკური გამოკვლევები რითმონორმის თერაპიის დაწყებამდე და თერაპიის დროს, მკურნალობის კლინიკური ეფექტურობის განსაზღვრისთვის და მისი გაგრძელების აუცილებლობისთვის.
რითმონორმის სუსტ ნეგატიურ ინოტროპულ ეფექტს შეიძლება ჰქონდეს მნიშვნელობა გულის უკმარისობის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში.
ისევე, როგორც სხვა არითმიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებამ, რითმონორმა აჩვენა აღგზნების ზღურბლის და რითმის ხელოვნური მატარებელის მგრძნობელობის შეცვლა. პაციეტები, რომლებსაც დაყენებული აქვთ რითმის მატარებლები, შეიძლება დასჭირდეთ ამ მოწყობილობების შესაბამისი ხელახალი დაპროგრამება.
პოტენციურად არსებობს წინაგულის პაროქსიზმალური ფიბრილაციის გადასვლის შესაძლებლობა წინაგულის ციმციმში, გამტარობის თანმხლები ბლოკადით 2:1 ან 1:1. პროპაფენონის ბეტა - ბლოკირებული ეფექტის მიზეზით უნდა დავიცვათ სიფრთხილე პაციენტების მკურნალობისას ფილტვების ობსტრუქტიული დაავადებებით ან ასთმით. როგორც სხვა IC კლასის არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, პაციენტები გულის ორგანული დაავადებებით შეიძლება მიდრეკილნი იყვნენ სერიოზული გვერდითი რეაქციების განვითარებისაკენ.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდმა შეიძლება გააუარესოს მიასტინის gravis გაურესება.
ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი
არამკვეთრი მხდეველობამ, თავბრუსხვევამ, სისუსტემ და პოსტურული ჰიპოტენზიამ შეიძლება იმოქმედოს პაციენტის რექციის სისწრაფეზე და დაარღვიოს მისი უნარი მართოს მექანიზმები ან ავტომობილი
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზის გამოცდილება შეზღუდულია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი.
ჭარბი დოზის სიმპტომები
კარდიალური
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზის მოქმედების შედეგი მიოკარდზე იმპულსისა და გამტარობის გენერაციის დარღვევებით ვლინდება, ისეთი როგორიცაა პროლონგირება PQ, QRS კომპლექსის გაფართოება, სინუსური კვანძის ავტომატიზმის დათრგუნვა, AV- ბლოკადა, ვენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭების ციმციმი/ფიბრილაცია. ასევე შეიძლება წარმოიქმანს ჰიპოტენზია.
არაკარდიალური
კრუნჩხვები, ძილიანობა და სიკვდილი.
მკურნალობა
საჭიროა მიმართოთ გადაუდებელ ზომებს, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება მწვავე გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობისას. გამტარობის მძიმე დარღვევისას, გულის ფუნქციის დარღვევის თანხლებით, შეიძლება საჭირო გახდეს თერაპია ატროპინით, იზოპრენალინით ან ელექტროსტიმულატორის გამოყენება. თუ ელექტრონული სტიმულაცია შეუძლებელია, საჭიროა ვცადოთ QRS ხანგრძლივობის შემცირება და გულის რითმის დაჩქარება იზოპრენალინის მაღალი დოზის დახმარებით. თავის მხრივ ანტრიოვენტრიკულური კონის ბლოკადა არ არის მაჩვენებელი იზოპრენალინის გამოყენებისთვის. ჰიპოტენზიამ შეიძლება მოითხოვოს ინოტროპული მხარდაჭერა. კრუნჩხვების მკურნალობა უნდა მოხდეს დიაზეპამის ინტრავენური შეყვანით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
რითმონორმის ეფექტები შეიძლება პოტენცირებული იყოს მისი გამოყენებით ადგილობრივი ანესთეტიკებით ან იმ საშუალებებთან კომბინაციაში, რომლებიც თრგუნავენ მიოკარდის მუშაობას.
დემონსტრირებულია, რომ რითმონორმი მაღლა სწევს დიგოქსინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, ამიტომაც საჭიროა სიფრთხილის დაცვა დიგიტალური ტოქსიკურობის განვითარებასთან მიმართებაში.
რითმონორმა გამოავლინა სისხლის პლაზმაში პერორალური ანტიკუაგულანტების დონის მომატების უნარი პროთრომბინული დროს გაზრდით, რამაც შეიძლება მოითხოვოს პერორალური ანტიკუაგულანტების დოზის შემცირება.
პროპაფენონის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ერთდროულად გამოყენებისას.
აღინიშნებოდა პროპრანოლოლისა და მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება მათი ერთდროული გამოყენებისას რითმონორმთან. ამიტომაც შეიძლება საჭირო გახდეს ამ ბეტა-ბლოკატორების დოზების შემცირება. მონაცემები სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან ურთიერთმოქმედების შესახებ უცნობია.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ერთდროული გამოყენებამ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზირდება CYP2D6 დახმარებით (ისეთი, როგორიცაა ვენლაფაქსინი), შეიძლება გამოიწვიოს ამ სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაციის მომატება.
სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც თრგუნავენ CYP2D6, CYP1A2 და CYP3A64, მაგალითად კეტოკონაზოლმა, ციმეტიდინმა, ქინიდინმა, ტროპისეტრონმა, დოლასეტრონმა, მიზოლასტინმა, ერითრომიცინმა და გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება მიგვიყვანოს სისხლში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის დონის მომატებისაკენ. პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას ამ ფერმეტების ინჰიბიტორებთან ერთად საგულდაგულოდ უნდა მოხდეს პაციენტების მდგომარეობაზე დაკვირვება და შესაბამისად დოზის კორექტირება.
სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის შესაძლო მომატების გამო ერთდროულად გამოიყენება რიტონავირის დოზით 800-1200 მგ/დღე-ღამეში და პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის უკუნაჩვენებია.
ამიოდარონისა და პროპაფენონის კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება დაარღვიოს გამტარობა, რეპოლირიზაცია და გამოიწვიოს დარღვევა, რასაც პროარითმიული ეფექტი გააჩნია. თერაპიულ ეფექტზე დამოკიდებულებით შეიძლება საჭირო გახდეს ორივე საშუალების დოზის კორექტირება.
არ აღინიშნებოდა არსებითი მოქმედება პროპაფენონის ან ლიდოკაინის ფარმაკოდინამიკაზე პაციენტებში მათი ერთდროულად გამოყენების შემდეგ. თუმცა აღინიშნებოდა, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ინტრავენური ლიდოკაინის ერთდროული გამოყენება ზრდიდა ლიდოკაინის გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან.
ფენობარბიტალი არის ცნობილი როგორც CYP3A4 ინდუქტორი. ფენობარბიტალის ხანგრძლივი კომბინირებული მიღებისას საჭიროა გაკეთდეს კლინიკური პასუხი პროპაფენონის თერაპიაზე.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და რიფამპიცინის კომბინერბულმა გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს პროპაფენონის უკუარითმიული ეფექტი სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის შემცირების გამო (უეცარი არითმიის რისკი).
ასევე საუბარი იყო შესაძლო ურთიერთმოქმედებაზე ციკლოსპორინთან (კონცენტრაციის მომატება თირკმლის ფუნქციის გაურესებით), თეოფილინით (კონცენტრაციის მომატება), დეზიპრამინით (კონცენტრაციის მომატება).
ტრიციკლური და მისი მსგავსი ანტიდეპრესანტების და /ან ნეიროლეპტიკების ამ სამკურნალო საშუალებებს არითმოგენური თვისებების გამო შეიძლება ჰქონდეთ არასასურველი ურთიერთმოქმედება ანტიარითმიულ საშუალებებთან, პროპაფენონის ჩათვლით, მათი ერთდროული გამოყენებისას.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ფლუოქსეტინის ერთდროული გამოყენება პაციენტებში ექსტენსიური მეტაბოლიზით, მატულობდა Cmax (სიხსლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC (ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ფართობი) S ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ფართობი Cmax და AUC R პროპაფენონი – 71%-ით და 50%-ით. სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის დონის მომატება შეიძლება შეინიშნებოდეს მისი ერთდროული გამოყენებისას პაროქსეტინთან. სასურველი ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საკმარისი იყოს პროპაფენონის ნაკლები დოზის გამოყენება.
შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა. 5 წელი;
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურისა.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
Abbott GmbH & Co. KG
გერმანია
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
რითმისა და გამტარებლობის დარღვევის დროს გამოსაყენებელი საშულებები; კლასი I C
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
150მგ ტაბლეტი #20
შემადგენლობა:
მოქმედი ნივთიერება: 1 ტაბლეტი შეიცავს პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს 150 მგ; დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარიტი, გამოხდილი წყალი, მაკროგოლი 400, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
წამლის ფორმა. ტაბლეტები, დაფარული აპკიანი გარსით.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები, აპკიანი გარსით დაფარული, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ორივე მხრიდან ამობურცული, ერთ მხარეზე ნატვიფრით “150”.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა. პროპაფენონი IC კლასის ანტიარითმიული საშუალებაა. ის ახდენს მასტაბილიზირებელ მოქმედებას მიოკარდიალურ მემბრანაზე, ამცირებს სწრაფად შემავალ ნაკადს, რომელიც შედის ნატრიუმის იონებით, დეპოლირიზაციის სიჩქარის შემცირებით და ახანგრძლივებს წინაგულის იმპულსის გატარების დროს, AV – კვანძის და რაც მთავარია ჰისის – პურკინეის გამტარი სისტემით.
იმპულსის გატარება დამატებითი გზებით, როგორც WPW სინდრომისას (ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი), ითრგუნება რეფრაქტერული პერიოდის პროლონგირების წყალობით ან გამტარი გზის ბლოკადით, როგორც ანტეროგრადულით, ასევე უპირატესად რეტროგრადული მიმართულებით.
ამასთან ერთად, სპონტანური აღგზნებადობა მცირდება მიოკარდიალური მგრძნობელობის ზღურბლის მომატების წყალობით, ვინაიდან მიოკარდის ელექტრული აღგზნებადობა მცირდება ვენტრიკულური ფიბრილაციის ზღურბლის მომატების წყალობით.
უკუარითმიული ეფექტები: მოქმედების პოტენციალის გაზრდის სიჩქარის შენელება, აღგზნებადობის შემცირება, გამტარობის კოეფიცინეტის ჰემოგენიზაცია, ექტოპიური ავტომატიზაციის დათრგუნვა, მიოკარდის ფიბრილაციისაკენ მიდრეკილების შემცირება.
პროპაფენონს გააჩნია ზომიერ ბეტა-სიმპატოლითიური აქტიურობა კლინიკური მნიშვნელობის გარეშე. თუმცა არსებობს საშუალება, რომ მაღალმა სადღეღამისო დოზამ (900-1200 მგ) შეიძლება გამოიწვიოს სიმპატოლითიური (ანტიადრენერგიული) ეფექტი.
ეკგ-ზე პროპაფენონს მივყავართ ინტერვალების P, PR და QRS პატარა გაგრძელებისაკენ, როცა ინტერვალი QTc, როგორც წესი მიეკუთვნება შეუცვლელს.
დიგიტალიზირებულ პაციენტებში განდევნის ფრაქციით 35-50% მარცხენა პარკუჭის კუმშვადობა რამდენჯერმე დაწეულია. პაციენტებში მწვავე ტრანსმურული ინფარქტით და გულის უკმარისობით პროპაფენონს ინტრავენურმა შეყვანამ შეიძლება მნიშვნელოვად შეამციროს მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია, თუმცა მნიშვნელოვნად დაბალი დოზით ეს ხდება პაციენტებში მიოკარდის ინფარქტის მწვავე სტადიაში, რასაც არ ახლავს გულის უკმარისობა. ორივე შემთხვევაში წნევა ფილტვის არტერიებში მატულობს მინიმალურად. წნევა პერიფერიულ არტერიებში არ ახდენს ცვლილებას. ეს ახდენს იმ ფაქტის დემონსტრირებას, რომ პროპაფენონი არ ახდეს ნეგატიურ ეფექტს მარცხება პარკუჭის ფუნქციაზე, რომელსაც ექნებოდა კლინიკური მნიშვნელობა. მოსალოდნელი უნდა იყოს მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაწევა, მხოლოდ იმ პაციენტებში უკვე არსებული ვენტრიკულური ფუნქციის დარღვევით.
ამიტომაც გულის უკმარისობა, რომელსაც არ მკურნალობდნენ, შეიძლება შემდგომში გაუარესდეს შესაძლო დეკომპენსაციით
ფარმაკოკინეტიკა
პროპაფენონის პერორალური მიღების შემდეგ ის თითქმის სრულად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, რაც ხდება დოზაზე დამოკიდებულებით და სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში.
ერთი ტაბლეტის ერთხელ მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50 %. მრავალჯერადად გამოყენებისას კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და ბიოშეღწევადობა იზრდება არაპროპორციულად ღვიძლში პირველი გამტარობის მეტაბოლიზმის ნაჯერობის გამო. კონცენტრაციის წონასწორობა მიიღწევა 3-4 დღის შემდეგ, ხოლო ბიოშეღწევადობა იზრდება თითქმის 100%-მდე. სისხლის პლაზმაში თერაპიული დონე არის საზღვრებში 150 ნგმლ- დან 1500 ნგ/მლ- მდე. თერაპიული კონცენტრაციის ფარგლებში პროპაფენონის 95 % დაკავშირებულია სისხლის პლაზმის პროტეინებთან. შედარებამ კუმულატური გამოყოფისა შარდთან ერთად 24 საათის განმავლობაში შესაძლო გახადა დათვლილიყო, რომ 1, 3 % ინტრავენური (70 მგ) და 0,65% პერორალური (600 მგ) პროპაფენონი გამოდის შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად, ე.ი. პროპაფენონი ძირითადად მეტაბოლიზირდება თითქმის ღვიძლში. თირკმელების ფუნქცის უკმარისობის დროსაც კი პროპაფენონის გამოსვლის შემცირება ნაკლებად სავარაუდოა, რაც დასტურდება ცალკეული შემთხვევებით და ერთეული კლინიკური გამოკვლევებით პაციენტებზე, რომლებიც მუდმივ ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან. ლაბორატორიული გამოკვლევების მაჩვენებლები არ განსხვავდებიან მონაცემებისაგან, რომლებიც მიღებულია პაციენტებისაგან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის გარეშე.
პაცინტებში ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 5-7 საათს (ცალკეულ შემთხვევაში – 12 საათს) მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. მსგავსი დადებითი ურთიერთკავშირი კონცენტრაციებს შორის სისხლის პლაზმაში და AV – გამტარობის დროში შეინიშნებოდა უმეტესობა ჯანმრთელ მოხალისესა და პაციენტში.
სისხლის პლამზაში შემადგენლობის მიღწევის შემდეგ 500 ნგ/მლ PR ინტერვალი სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გრძელდება საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც დოზის ტიტრირების და პაციენტების მდგომარეობის თვალის დევნების საშუალებას იძლევა ეკგ მონაცემების დახმარებით. ვენტრიკულარული ექსტრასისტოლის სიხშირე მცირდება სიხსლის პლაზმაში კონცენტრაციის გზით. ცალკეულ შემთხვევბში უკუარითმიული აქტივობის მიღწევის შემთხვევაში შეინიშნება უკვე სისხლის პლაზმაში დონის <500 ნგ/მლ/ დროს.
ჩვენებები
• პროფილაქტიკა და მკურნალობა:
• ვენტრიკულარული არითმიების;
• პაროქსიზმალური სუპრავენტრიკურული ტაქიარითმიის, მათ შორის პაროქსიზმური ფორმის წინაგულების ციმციმის/ფიბრილაციისა და პაროქსიზმური წრიული ტაქიკარდიის AV – კვანძის ჩაბმით ან დამატებითი გამტარი გზების ჩათვლით, არაეფექტური სტანდარტული თერაპიის ან მისი ჩატარების უკუჩვენებისას.
მიღების წესები და დოზები
რითმონორმით თერაპიის დაწყება რეკომენდებულია ჰოსპიტალურ პირობებში, ის უნდა ჩაატაროს ექიმმა არითმიის მკურნალობის გამოცდილებით. ინდივიდუალური შემანარჩუნებული დოზა უნდა განისაზღვროს კარდიოლოგიური დაკვირვების პირობებში, რაც მოიცავს ეკგ მონიტორინგს და სისხლის წნევის კონტროლს.
თუ QRS კომპლექსი გრძელდება 20 % მეტ ხანს, დოზა უნდა შემცირდეს ან შეწყდეს მისი მიღება მანამდე, ვიდრე ეკგ არ დაუბრუნდება ნორმის ფარგლებს.
გამოიყენება უფროსებში პერორალურად, მკურნალობის დასაწყისში – 150 მგ 3 ჯერ დღე-ღამეში დოზის გაზრდით, ინტერვალით არა ნაკლებ ვიდრე 3 დღე, 300 მგ – მდე 2 ჯერ დღე-ღამეში და აუცილებლობის შემთხვევაში მაქსიმალურ დოზამდე 300 მგ სამჯერ დღე-ღამეში. პაციენტებს, რომელთა სხეულის მასა 70 კგ-ზე ნაკლებია, რეკომენდებულია შემცირდეს სადღეღამისო დოზა.
ტაბლეტების მიღება ხდება მთლიანად, ჭამის შემდეგ, სითხის მიყოლებით.
ხანდაზმული ასაკის პირები
მკურნალობის დროს აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის მეტად მაღალი კონცენტრაცია. ამიტომაც, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობაზე კლინიკური პასუხი შეიძლება მიღებულ იქნას პრეპარატის გამოყენებისას უფრო დაბალ დოზებში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანი უკმარისობით (განდევნის ფრაქცია <35%) ან მიოკარდის ორგანული დაავადებებით, მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს ყველაზე პატარა ეფექტური დოზიდან მისი თანდათანობითი გაზრდით საგულდაგულო დაკვირვების შედეგად. ეს ასევე ეხება შემანარჩუნებელ დოზას. დოზის ნებისმიერი აუცილებელი მომატება უნდა მოხდეს მკურნალობის 5-8 კვირის შემდეგ.
თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეინიშნება პრეპარატის კუმულაცია სტანდარტული თერაპიული დოზების გამოყენებისას. ამიტომაც ასეთ პაციენტებში პროპაფენონის დოზა უნდა შეირჩეს ეკგ-სა დასიხსლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის კონტროლის ქვეშ
გვერდითი მოვლენები
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას (მისი სხვადასხვა წამლის ფორმის და შემადგენლობის) აღინისნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები, თუმცა მიზეზობრივი კავშირი ყოველთვის არ იყო დადგენილი.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან:
ლეიკოციტოპენია და/ან გრანულოციტოპენია ან თრომბოციტოპენია; აგრანულოციტოზი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან.
ალერგიული რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (გამოვლენილი ქოლესტაზით, სისხლის დისკრაზიით).
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევა.
ანორექსია.
ფსიქიკური აშლილობა.
მღელვარება, გონების დაბინდვა.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან.
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, სინკოპე, ატაქსია, შფოთვა, ღამის კოშმარები, ძილის დარღვევა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, ვერტიგო. იშვიათად აღინისნებოდა კრუნჩხვის განვითარება.
მხედველობის დარღვევა
არამკაფიო მხედველობა.
გულის დარღვევები.
შეძლება განვითარდეს შესამჩნევი შენელებული გულის რიტმი (ბრადიკარდია) ან გამტარობის დარღვევა (ესე იგი სინოატრიალური, ატრიოვენტრიკულური ან ინტრავენრიკულური ბლოკადა). ასევე შეიძლება განვითარდეს პროარითმული ეფექტები, რომლებიც ვლინდება გულის რითმის აჩქარებით (ტაქიკარდია) ან ვენრტიკულური ფიბრილაცია.
სისხ-ძარღვოვანი დარღვევა.
არტერიული ჰიპოტენზია, პოსტურული ჰიპოტენზიის ჩათვლით და ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.
კუჭ-ნაწლავის დარღვევა.
ღებინება, გულისრევა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე, მწარე გემო პირში, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მუცლის შებერვა, ღებინების შეგრძნება.
ჰეპატობილიარული დარღვევები.
დარღვევები ღვიძლის მხრიდან, ჰეპატოცელულარული დაზიანების ჩათვლით, ქოლესტაზი, სიყვითლე და ჰეპატიტი.
კანისა და კანქვეშა უჯრედისის დარღვევები.
კანის სიწითლე, გამონაყარი, ქავილი, ეგზანთემა, ჭინჭრის გამონაყარი.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთებისა და შემაერთებლი ქსოვილების მხრიდან.
ლუპუს – სინდრომი.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრიდან. ზოგიერთ შემთხვევაში რითმონორმის მაღალი დოზების მიღების შემდეგ აღი ნიშნებოდა პოტენციის დაწევა და სპერმატოზოიდების რაოდენობის შემცირება. ეს მოვლენები შექცევადია თერაპიის შეწყვეტისას.
საერთო დარღვევბი.
სისუსტე, ტკივილი მკერდის არეში.
ლაბორატორიული გამოკვლევები.
ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება (ტრანსამინაზი და ტუტის ფოსფატაზები) სისხლის შრატში.
უკუჩვენება
• ჰიპერმგრძნობელობა პროპაფენონის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.
• არაკონტორლირებადი ქრონიკული გულის უკმარისობა (მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია <35%).
• კარდიოგენური შოკი (თუ ის არ არის გამოწვეული არითმიით).
• მძიმე სიმპტომური ბრადიკარდია.
• არაკონტროლირებადი ელექტროლიტური დარღვევები.
• მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია.
• ფილტვის მძიმე ობსტრუქციული დაავადებები.
• სინუსური კვანძის დისფუნქცია, წინაგულის გამტარობის დარღვევა, II ან მეტი ხარისხის AV - ბლოკადა, ჰისის კონის ბლოკადა ან დისტალური ბლოკადა რითმის ხელოვნური წამყავნის არ არსებობისას.
ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველებზე გამოკვლევებმა არ აღმოაჩინეს ტერატოგენური ზემოქმედება, ვინაიდან არ არსებობს ამ სამკურნალო საშუალების მიღების გამოცდილება ადამიანის ორსულობის პერიოდში, რითმონორმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პერიოდში ან ძუძუთი კვების დროს.
ცნობილია, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდი გადალახავს ადამიანში პლაცენტარულ ბარიერს. ნათქვამი იყო, რომ ჭიპლარის სისხლში პროპაფენონის კონცენტრაცია შეადგენდა 30% დედის სისხლში მისი კონცენტრაციისას.
გამოკვლევები ადამიანის რძეში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ექსკრეციის შესწავლის შესახებ არ ჩატარებულა. შეზღუდული მონაცემები ადასტურებენ, რომ პროპაფენონი შეიძლება გამოვიდეს ადამინის რძით.
ბავშვები.
რითმონორმის ამ დოზის ფორმა არ გამოიყენება ბავშვებში.
განსაკუთრებული მითითებები
მნიშვნელოვანია, რომ თითოეულმა პაციენტმა გაიაროს ელექტროკარდიოგრაფიული და კლინიკური გამოკვლევები რითმონორმის თერაპიის დაწყებამდე და თერაპიის დროს, მკურნალობის კლინიკური ეფექტურობის განსაზღვრისთვის და მისი გაგრძელების აუცილებლობისთვის.
რითმონორმის სუსტ ნეგატიურ ინოტროპულ ეფექტს შეიძლება ჰქონდეს მნიშვნელობა გულის უკმარისობის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში.
ისევე, როგორც სხვა არითმიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებამ, რითმონორმა აჩვენა აღგზნების ზღურბლის და რითმის ხელოვნური მატარებელის მგრძნობელობის შეცვლა. პაციეტები, რომლებსაც დაყენებული აქვთ რითმის მატარებლები, შეიძლება დასჭირდეთ ამ მოწყობილობების შესაბამისი ხელახალი დაპროგრამება.
პოტენციურად არსებობს წინაგულის პაროქსიზმალური ფიბრილაციის გადასვლის შესაძლებლობა წინაგულის ციმციმში, გამტარობის თანმხლები ბლოკადით 2:1 ან 1:1. პროპაფენონის ბეტა - ბლოკირებული ეფექტის მიზეზით უნდა დავიცვათ სიფრთხილე პაციენტების მკურნალობისას ფილტვების ობსტრუქტიული დაავადებებით ან ასთმით. როგორც სხვა IC კლასის არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, პაციენტები გულის ორგანული დაავადებებით შეიძლება მიდრეკილნი იყვნენ სერიოზული გვერდითი რეაქციების განვითარებისაკენ.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდმა შეიძლება გააუარესოს მიასტინის gravis გაურესება.
ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი
არამკვეთრი მხდეველობამ, თავბრუსხვევამ, სისუსტემ და პოსტურული ჰიპოტენზიამ შეიძლება იმოქმედოს პაციენტის რექციის სისწრაფეზე და დაარღვიოს მისი უნარი მართოს მექანიზმები ან ავტომობილი
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზის გამოცდილება შეზღუდულია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი.
ჭარბი დოზის სიმპტომები
კარდიალური
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზის მოქმედების შედეგი მიოკარდზე იმპულსისა და გამტარობის გენერაციის დარღვევებით ვლინდება, ისეთი როგორიცაა პროლონგირება PQ, QRS კომპლექსის გაფართოება, სინუსური კვანძის ავტომატიზმის დათრგუნვა, AV- ბლოკადა, ვენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭების ციმციმი/ფიბრილაცია. ასევე შეიძლება წარმოიქმანს ჰიპოტენზია.
არაკარდიალური
კრუნჩხვები, ძილიანობა და სიკვდილი.
მკურნალობა
საჭიროა მიმართოთ გადაუდებელ ზომებს, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება მწვავე გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობისას. გამტარობის მძიმე დარღვევისას, გულის ფუნქციის დარღვევის თანხლებით, შეიძლება საჭირო გახდეს თერაპია ატროპინით, იზოპრენალინით ან ელექტროსტიმულატორის გამოყენება. თუ ელექტრონული სტიმულაცია შეუძლებელია, საჭიროა ვცადოთ QRS ხანგრძლივობის შემცირება და გულის რითმის დაჩქარება იზოპრენალინის მაღალი დოზის დახმარებით. თავის მხრივ ანტრიოვენტრიკულური კონის ბლოკადა არ არის მაჩვენებელი იზოპრენალინის გამოყენებისთვის. ჰიპოტენზიამ შეიძლება მოითხოვოს ინოტროპული მხარდაჭერა. კრუნჩხვების მკურნალობა უნდა მოხდეს დიაზეპამის ინტრავენური შეყვანით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
რითმონორმის ეფექტები შეიძლება პოტენცირებული იყოს მისი გამოყენებით ადგილობრივი ანესთეტიკებით ან იმ საშუალებებთან კომბინაციაში, რომლებიც თრგუნავენ მიოკარდის მუშაობას.
დემონსტრირებულია, რომ რითმონორმი მაღლა სწევს დიგოქსინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, ამიტომაც საჭიროა სიფრთხილის დაცვა დიგიტალური ტოქსიკურობის განვითარებასთან მიმართებაში.
რითმონორმა გამოავლინა სისხლის პლაზმაში პერორალური ანტიკუაგულანტების დონის მომატების უნარი პროთრომბინული დროს გაზრდით, რამაც შეიძლება მოითხოვოს პერორალური ანტიკუაგულანტების დოზის შემცირება.
პროპაფენონის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ერთდროულად გამოყენებისას.
აღინიშნებოდა პროპრანოლოლისა და მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება მათი ერთდროული გამოყენებისას რითმონორმთან. ამიტომაც შეიძლება საჭირო გახდეს ამ ბეტა-ბლოკატორების დოზების შემცირება. მონაცემები სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან ურთიერთმოქმედების შესახებ უცნობია.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ერთდროული გამოყენებამ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზირდება CYP2D6 დახმარებით (ისეთი, როგორიცაა ვენლაფაქსინი), შეიძლება გამოიწვიოს ამ სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაციის მომატება.
სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც თრგუნავენ CYP2D6, CYP1A2 და CYP3A64, მაგალითად კეტოკონაზოლმა, ციმეტიდინმა, ქინიდინმა, ტროპისეტრონმა, დოლასეტრონმა, მიზოლასტინმა, ერითრომიცინმა და გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება მიგვიყვანოს სისხლში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის დონის მომატებისაკენ. პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას ამ ფერმეტების ინჰიბიტორებთან ერთად საგულდაგულოდ უნდა მოხდეს პაციენტების მდგომარეობაზე დაკვირვება და შესაბამისად დოზის კორექტირება.
სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის შესაძლო მომატების გამო ერთდროულად გამოიყენება რიტონავირის დოზით 800-1200 მგ/დღე-ღამეში და პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის უკუნაჩვენებია.
ამიოდარონისა და პროპაფენონის კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება დაარღვიოს გამტარობა, რეპოლირიზაცია და გამოიწვიოს დარღვევა, რასაც პროარითმიული ეფექტი გააჩნია. თერაპიულ ეფექტზე დამოკიდებულებით შეიძლება საჭირო გახდეს ორივე საშუალების დოზის კორექტირება.
არ აღინიშნებოდა არსებითი მოქმედება პროპაფენონის ან ლიდოკაინის ფარმაკოდინამიკაზე პაციენტებში მათი ერთდროულად გამოყენების შემდეგ. თუმცა აღინიშნებოდა, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ინტრავენური ლიდოკაინის ერთდროული გამოყენება ზრდიდა ლიდოკაინის გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან.
ფენობარბიტალი არის ცნობილი როგორც CYP3A4 ინდუქტორი. ფენობარბიტალის ხანგრძლივი კომბინირებული მიღებისას საჭიროა გაკეთდეს კლინიკური პასუხი პროპაფენონის თერაპიაზე.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და რიფამპიცინის კომბინერბულმა გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს პროპაფენონის უკუარითმიული ეფექტი სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის შემცირების გამო (უეცარი არითმიის რისკი).
ასევე საუბარი იყო შესაძლო ურთიერთმოქმედებაზე ციკლოსპორინთან (კონცენტრაციის მომატება თირკმლის ფუნქციის გაურესებით), თეოფილინით (კონცენტრაციის მომატება), დეზიპრამინით (კონცენტრაციის მომატება).
ტრიციკლური და მისი მსგავსი ანტიდეპრესანტების და /ან ნეიროლეპტიკების ამ სამკურნალო საშუალებებს არითმოგენური თვისებების გამო შეიძლება ჰქონდეთ არასასურველი ურთიერთმოქმედება ანტიარითმიულ საშუალებებთან, პროპაფენონის ჩათვლით, მათი ერთდროული გამოყენებისას.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ფლუოქსეტინის ერთდროული გამოყენება პაციენტებში ექსტენსიური მეტაბოლიზით, მატულობდა Cmax (სიხსლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC (ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ფართობი) S ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ფართობი Cmax და AUC R პროპაფენონი – 71%-ით და 50%-ით. სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის დონის მომატება შეიძლება შეინიშნებოდეს მისი ერთდროული გამოყენებისას პაროქსეტინთან. სასურველი ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საკმარისი იყოს პროპაფენონის ნაკლები დოზის გამოყენება.
შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა. 5 წელი;
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურისა.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
Abbott GmbH & Co. KG
გერმანია
