სავაჭრო დასახელება
ტოლკიმადო, Tolkimado
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ტოლპერიზონი, Tolperisone
სამკურნალო ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აღწერილობა:
ტოლკიმადო 50 მგ: მრგვალი ორმხრივამობურცული, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ერთ მხარეს “T50” გრავირებით.
ტოლკიმადო 150 მგ: მრგვალი ორმხრივამობურცული, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ერთ მხარეს “T50” გრავირებით.
შემადგენლობა
აპიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: 50 მგ ან 150 მგ ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი.
დამხმარე ნივთერებები: ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, ტალკი, სტეარინის მჟავა.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® თეთრი 03F180011 (ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი).
პრეპარატის ათქ კოდი M03BX04
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ტოლპერიზონი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტს. მოქმედების მექანიზმი სრულად არ არის გარკვეული. მას გააჩნია მაღალი აფინურობა ნერვული ქსოვილისადმი, აღწევს რა მაქსიმალურ კონცენტრაციებს თავის ტვინის ღეროში, ზურგის ტვინში და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში.
ტოლპერიზონის ძირითადი ეფექტი დაკავშირებულია სპინალური რეფლექტორული რკალების დამუხრუჭებასთან.
სავარაუდოდ, ეს ეფექტი, დაღმავალი გზებით აგზნების გატარების შემსუბუქების აღმოფხვრასთან ერთად, უზრუნველყოფს ტოლპერიზონის თერაპიულ ზემოქმედებას. ტოლპერიზონის ქიმიური სტრუქტურა ლიდოკაინის სტრუქტურის მსგავსია. ლიდოკაინის მსგავსად, მას გააჩნია მემბრანომასტიმულირებელი მოქმედება და აქვეითებს მამოძრავებელი ნეირონებისა და პირველადი აფერენტული ბოჭკოების ელექტრულ აგზნებადობას. ტოლპერიზონი დოზადამოკიდებულად ამუხრუჭებს პოტენციალ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების აქტივობას. შესაბამისად, ქვეითდება მოქმედების პოტენციალის სიხშირე და ამპლიტუდა.
დამტკიცებულია პოტენციალ-დამოკიდებულ კალციუმის არხებზე დამთრგუნველი ეფექტი.
ნავარაუდევია, რომ ტოლპერიზონს მემბრანომასტიმულირებელი მოქმედების გარდა, დამატებით შეუძლია მედიატორის გამოყოფის შეფერხება.
ყველაფერთან ერთად, ტოლპერიზონს გააჩნია α-ადრენერგული ანტაგონისტების ზოგიერთი სუსტი თვისებები და ანტიმუსკარინული მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ ტოლპერიზონი კარგად შეიწოვება წვრილ ნაწლავში.
მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 0,5-1 საათის შემდეგ. გამოხატული პრესისტემური მეტაბოლიზმის მიზეზით ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს.
საკვები ცხიმების მაღალი შემცველობით ზრდის პერორალურად დანიშნული ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობას დაახლოებით 100%-მდე და ზრდის პიკურ პლაზმურ კონცენტრაციას დაახლოებით 45%-ით უზმოზე პრეპარატის მიღებასთან შედარებით, პიკური კონცენტრაციის მიღწევის დროის შეფერხებით დაახლოებით 30 წუთით.
ტოლპერიზონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლსა და თირკმელებში.
ტოლპერიზონი პრაქტიკულად მთლიანად (99%-ზე მეტი) გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების ფორმით.
მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უცნობია.
შიგნით მიღების შემდეგ ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2,5 საათს.
გამოყენების ჩვენებები
- ჩონჩხის კუნთების პათოლოგიურად მომატებული ტონუსის გადაუდებელი ან ხანგრძლივი მკურნალობა ორგანული ნევროლოგიური დაავადებების დროს (პირამიდული გზების დაზიანებები, გაფანტული სკლეროზი, ცერებროვასკულარული დარღვევები, მიელოპათიები, ენცეფალომიელიტი);
- საყრდენ-მამოძრავებელი დაავადებების თანხლები კუნთების ჰიპერტონუსის და კუნთების სპაზმების მკურნალობა (მაგალითად, სპონდილოზი, სპონდილოართრიტი, ცერვიკალური და ლუმბარული სინდრომები, მსხვილი სახსრების ართროზები);
- აღდგენითი მკურნალობა ოპერაციული ჩარევების შემდეგ ორთოპედიაში და ტრავმატოლოგიაში;
- სისხლძარღვების მაობლიტირებელი დაავადებების (მაობლიტირებელი ათეროსკლეროზი, დიაბეტური ანგიოპათია, მაობლიტირებელი თრომბანგიიტი, რეინოს დაავადება, დიფუზური სკლეროდერმია), ასევე სისხლძარღვების ინერვაციის დარღვევების საფუძველზე განვითარებული დაავადებების (აკროციანოზი, მაინტერმიტირებელი ანგიონევროზული დისბაზია) კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში;
- პედიატრიულ პრაქტიკაში სპეციფიკურ ჩვენებებს წარმოადგენენ ლიტლის დაავადება და სხვა ენცეფალოპათიები, რომლებსაც ახლავს კუნთოვანი დისტონია.
გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატი მიღებული უნდა იქნას შიგნით ჭამის შემდეგ, ჭიქა წყლის დაყოლებით. არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის უზმოზე მიღება, რადგანაც საკვების არასაკმარისმა რაოდენობამ შეიძლება შეამციროს ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა.
მოზრდილები
საშუალო დღიური დოზა პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების და პრეპარატის ამტანობის მიხედვით შეადგენს 150-450 მგ-ს, დაყოფილი 3 მიღებაზე.
ბავშვები
სამკურნალო საშუალება ენიშნებათ ბავშვებს 30 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით (10 წელზე უფროსი ასაკის) დღიური დოზით 2-4 მგ/კგ სხეულის მასაზე, სამ მიღებაზე.
დაბალი დღიური დოზების გათვალისწინებით, ბავშვების მკურნალობისას რეკომენდირებულია 50 მგ დოზირებით პრეპარატის გამოყენება. ვინაიდან ტაბლეტები არ არის განკუთვნილი ნაწილებად დასაყოფად, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ბავშვებში 30 კგ და მეტი სხეულის მასით.
პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით
მონაცემები გამოყენების შესახებ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით შეზღუდულია.
აღინიშნებოდა გვერდითი რეაქციების განვითარების უფრო მაღალი სიხშირე პაციენტთა ამ ჯგუფში. პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის ზომიერი დარღვევებით საჭიროა დოზების ტიტრირება ექიმის სათანადო დაკვირვების ქვეშ. არ არის რეკომენდირებული ტოლპერიზონის გამოყენება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით
გამოყენების მონაცემები პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეზღუდულია.
აღინიშნებოდა გვერდითი რეაქციების განვითარების უფრო მაღლი სიხშირე პაციენტთა ამ ჯგუფში. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევებით აუცილებელია დოზის ტიტრირება ექიმის სათანადო დაკვირვების ქვეშ. არ არის რეკომენდირებული ტოლპერიზონის გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით.
უკუჩვენებები
- ჰიპერგრძნობელობა ტოლპერიზონის ან სხვა ანალოგიური ქიმიური ნივთიერებების (ელპერიზონი), ასევე პრეპარატის შემადგელობაში შემავალი დამხმარე ნივთერებების მიმართ;
- მიასთენია;
- 3 წლამდე ბავშვთა ასაკი;
- ლაქტაცია.
გვერდითი რეაქციები
ქვემოთ გამოყენებული გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნარიად: არახშირი (≥ 1 /1000, მაგრამ < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000), ძალიან იშვიათი (< 1/10000).
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი - ანემია, ლიმფადენოპათია.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქცია; ძალიან იშვიათი - ანაფილაქსიური შოკი.
კვების და ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები: არახშირი - ანორექსია; ძალიან იშვიათი - პოლიდიფსია.
ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი - უძილობა, ძილის დარღვევა; იშვიათი - აქტივობის დაქვეითება, დეპრესია.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა; იშვიათი - ყურადღების დარღვევა, ტრემორი, კრუნჩხვები, დაქვეითებული მგრძნობელობა, პარესთეზია, პათოლოგიური გაშეშება; ძალან იშვიათი - ცნობიერების არევა.
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათი - ბუნდოვანი მხედველობა.
დარღვევები სმენის ორგანოს და წონასწორობის მხრივ: იშვიათი - ხმაური ყურებში, თავბრუსხვევა.
კარდიოლოგიური დარღვევები: იშვიათი - სტენოკარდია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძება; ძალიან იშვიათი - ბრადიკარდია.
დარღვევები სისხლძარღვოვანი სისტემის მხრივ: არახშირი - არტერიული ჰიპოტენზია; იშვიათი - სახის პათოლოგიური სიწითლე.
რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები: იშვიათი - დისპნოე, სისხლდენა ცხვირიდან, ტაქიპნოე.
დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: არახშირი - დისკომფორტი მუცლის არეში, დიარეა, სიშრალე პირში, დისპეფსია, გულისრევა; იშვიათი - ტკივილი ეპიგასტრიაში, შეკრულობა, მეტეორიზმი, ღებინება.
დარღვევები ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათი - მსუბუქი დარღვევები ღვიძლის მხრივ.
დარღვევები კანის და კანქვეშა უჯრედისის მხრივ: იშვიათი - ალერგიული დერმატიტი, გაძლიერებული ოფლიანობა, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი.
დარღვევები შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათი - ენურეზი, პროტეინურია.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი - კუნთების სისუსტე, მიალგია, კიდურების ტკივილი; იშვიათი - დისკომფორტი კიდურებში; ძალიან იშვიათი - ოსტეოპენია.
სისტემური დარღვევები და გართულებები შეყვანის ადგილას: არახშირი - ასტენია, შეუძლოდ ყოფნა, დაღლილობის შეგრძნება; იშვიათი - დათრობის შეგრძნება, სიმხურვალის შეგრძნება, გაღიზიანებადობა, წყურვილი; ძალიან იშვიათი - დისკომფორტი გულმკერდის არეში.
გადახრები ნორმიდან, გამოვლენილი ლაბორატორიულ კვლევებში: იშვიათი - არტერიული წნევის დაქვეითება, სისხლის ბილირუბინის კონცენტრაციის ზრდა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ცვლილება, თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება, ლეიკოციტების რაოდენობის ზრდა; ძალიან იშვიათად - სისხლის კრეატინინის შემცველობის ზრდა.
განსაკუთრებული მითითებები
ტოლკიმადო შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებმა გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობით, ლაპა ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ მოცემული პრეპარატი.
მდედრობითი სქესის პაციენტები ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციებით სხვა პრეპარატების მიმართ ან ალერგიული რეაქციებით ანამნეზში უფრო მაღალ რისკის ქვეშ არიან.
პაციენტებისათვის რეკომენდირებული უნდა იქნას, რომ ყურადღებით იყვენ მომატებული მგრძნობელობის ნებისმიერი სიმპტომების მიმართ. თუ სიმპტომები განვითარდა, საჭიროა ტოლპერიზონის მიღების დაუყოვნებივ შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვა. არ არის რეკომენდირებული ტოლპერიზონის განმეორებით დანიშვნა მის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ეპიზოდის შემდეგ.
ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე
პრეპარატი ტოლკიმადო არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზებთან მუშაობის უნარზე.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის უნარზე
მნიშვნელოვანი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო არ არის რეკომენდირებული პრეპარატ ტოლკიმადოს გამოყენება ორსულობის დროს (განსაკუთრებთ პირველ ტრიმესტრში) გარდა შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი ამართლებს პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
რადგანაც არ არსებობს მონაცემები დედის რძით ტოლპერიზონის გამოყოფის შესახებ, ამიტომ პრეპარატ ტოლკიმადოს გამოყენება უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.
გამოყენება პედიატრიაში
მონაცემები ტოლპერიზონის გამოყენების უსაფრთხოების და ეფექტურობის შესახებ 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეზღუდულია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
სამკურნალო საშუალებების CYP2D6 მარკერულ სუბსტრატთან დექსტრომეტორფანთან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევებმა აჩვენეს, რომ ტოლპერიზონის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს სისხლში სამკურნალო საშუალებების შემცველობის დონე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ძირითადად ჩYP2D6 (თიორიდაზონი, ტოლტეროდინი, ვენლაფაქსინი, ატომოქსეტინი, დეზიპრამინი, დექსტრომეტორფანი, მეტოპროლოლი, ნებივალოლი, პერფენაზინი).
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებზე და ადამიანის ჰეპატოციტებზე ლაბორატორიულ ექსპერიმენტებს არ გამოუწვევია მნიშვნელოვანი ინჰიბირება ან CYP სხვა იზოფერმენტების ინდუქცია (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
არ ვარაუდობენ ტოლპერიზონის ზემოქმედების ზრდას CYP2D6 სუბსტრატების და/ან ასხვა პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებისას ტოლპერიზონის მეტაბოლური გზების მრავალფეროვნებასთან დაკავშირებით.
ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა ქვეითდება მისი უზმოზე მიღებისას.
თუმცა ტოლპერიზონი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების პრეპარატს, მისი სედატიური ეფექტი ძალიან დაბალია. ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტეთან ერთდროულად დანიშვნის შემთხვევაში, საჭიროა ტოლპერიზონის დოზის შემცირება.
ტოლპერიზონი აძლიერებს ნიფლუმის მჟავას მოქმედებას, ამიტომ ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა ნიფლუმის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის შემცირების საკითხის განხილვა.
ჭარბი დოზირება
მონაცემები ტოლპერიზონის ჭარბი დოზირების შესახებ მცირერიცხოვანია. პრეპარატს გააჩნია ფართო თერაპიული ინტერვალი.
მწავე ტოქსიკურობის წინაკლინიკურ კვლევებში ტოლპერიზონის მაღალი დოზები იწვევდნენ ატაქსიას, ტონურ-კლონურ კრუნჩხვებს, დისპნოეს და სუნთქვის დამბლას.
მკურნალობა: ტოლპერიზონს არ გააჩნია სპეციფიკური ანტიდოტი. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში რეკომენდირებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერში.
3 ბლისტერი ჩანართ-ფურცელთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია
“დრ სერტუს ილაჩ სანაიი ვე ტიჯარეტ ლიმიტედ შირკეტი”, თურქეთი
(“DR SERTUS ILAÇ SANAYI VE TICARET LIMITED ŞIRKETI”, TURKEY).
წარმოებულია
“უორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.”, თურქეთი
(ბაგჯილარ ილშესი, გიუნეშლი, ევრენ მახალესი, ჯამი იოლუ ჯად. #50 K. 1B ზემინი 4-5-6, სტამბოლი)
"World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).
