ტოპტი - ავერსი
(Topt - Aversi)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზითრომიცინი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ცალ მხარეს ჭდით;
შემადგენლობა:
1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 500 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, კოპოვიდონი, მცირედჩანაცვლებული ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, კროსპოვიდონი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი; შემომგარსავი ნივთიერებები (ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 6000, ტალკი, დიმეთიკონი, საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E 171)).
გამოშვების ფორმა:
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 500 მგ
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდები. ათქ-კოდი: J01FA10.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტოპტი-ავერსი – მაკროლიდების ჯგუფის ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებაა. უკავშირდება რიბოსომის 50S სუბერთეულს, თრგუნავს ცილის სინთეზს, აფერხებს ბაქტერიების ზრდასა და გამრავლებას. მაღალ კონცენტრაციებში ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ:Streptococcus spp. (групп С, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; ზოგიერთი ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; უჯრედშიდა და სხვა მიკროორგანიზმების მიმართ:Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, ასევე აქტიურია Helicobacter pylori-ს მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის აბსორბციას. Cmax პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 37%, T1/2 - 68 სთ, განაწილების მოცულობა (Vd) – 31.1 ლ/კგ. სტაბილური რაოდენობა პლაზმაში მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ. ადვილად გაივლის ჰისტოჰემატურ ბარიერს და ხვდება ქსოვილებში. ფაგოციტებით, პოლიმორფულბირთვული ლეიკოციტებით და მაკროფაგებით ტრანსპორტირდება ანთების კერაში, სადაც გამოთავისუფლდება ბაქტერიების თანდასწრებით. კონცენტრაცია ქსოვილებსა და უჯრედებში 10-50-ჯერ მაღალია, ვიდრე პლაზმაში, ხოლო ინფექციის კერაში – 24-34%-ით მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილებში. მაღალი ანტიბაქტერიული დონე ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის უკანასკნელი მიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. პლაზმური კლირენსი – 630 მლ/წთ. ღვიძლში განიცდის დემეთილირებას და კარგავს აქტიურობას. 50% გამოიყოფა ნაღველით შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% - შარდთან ერთად. ხანდაზმულ მამაკაცებში (65-85 წ.) ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები არ იცვლება, ქალებში – Cmax იზრდება (30-50%-ით), 1-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში – მცირდება Cmax, T1/2 , AUC.
ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
- ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მწვავე ფარინგიტი, მწვავე ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება);
- სასუნთქი გზების ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტი გამწვავების ფაზაში, ინტერსტიციალური და ალვეოლური პნევმონია);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ქრონიკული მიგრირებადი ერითემა – ლაიმას დაავადების საწყისი სტადია, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზები, Acne vulgaris გაურთულებელი ფორმები);
- შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი);
- Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები.
მიღების წესი და დოზირება:
ტოპტი-ავერსი მიიღება პერორალურად ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ.
მოზრდილებში ინიშნება 500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში ან შესაძლებელია დაინიშნოს 5 დღის განმავლობაში: პირველ დღეს 500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 250 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (ჯამური დოზა 1500 მგ).
კანისა და რბილი ქსოვილების, ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციების დროს ინიშნება 0.5 გ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1.5 გ).
შარდ-სასქესო ორგანოების მწვავე ანთების დროს (გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი) ინიშნება 1 გ ერთჯერადად.
ლაიმას დაავადების პირველი სტადიის სამკურნალოდ (Erythema migrans) – 1 გ პირველ დღეს, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 0.5 გ (ჯამური დოზა – 3 გ).
Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებების დროს – 1 გ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში ანტიჰელიკობაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში.
Acne vulgaris მკურნალობის დროს: ჯამური დოზა – 6 გ. მკურნალობის რეკომენდებული სქემა: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში მკურნალობის პირველი 3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ 1-ჯერ კვირაში 9 კვირის განმავლობაში.
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მივიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო შემდეგი დოზები – 24 სთ-იანი ინტერვალით.
12 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა აღემატება 45 კგ-ს, პრეპარატი ინიშნება იგივე დოზით, როგორც მოზრდილებში.
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა არ აღემატება 45 კგ-ს, გამოიყენება აზიტრომიცინის სხვა (საბავშვო) ფორმები და დოზირება დგინდება ბავშვის ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით. ინიშნება 10 მგ/კგ ერთხელ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა - 30 მგ/კგ).
გვერდითი მოვლენები: კლინიკური კვლევების და პოსტმარკეტინგული მონაცემების საფუძველზე პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥(≥ 1/100 - <1/10), არახშირი (≥1/1000 - <1/100), იშვიათი (≥ 1/10000 - < 1/1000), ძალიან იშვიათი (< 1/10000), უცნობი (არსებული მონაცემები ვერ ფასდება).
ინფექციები: არახშირი - კანდიდოზი, ვაგინიტი, პნევმონია, ფარინგიტი, გასტროენტერიტი, რესპირატორული დაავადებები, რინიტი; უცნობი – ფსევდომემბრანული კოლიტი;
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: ხშირი - ლიმფოპენია, არახშირი – ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია; უცნობი – თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია;
იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, უცნობი – ანაფილაქსიური რეაქცია;
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირი – ანორექსია;
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, გემოვნების შეგრძნების დარღვევა, არახშირი – აგზნებადობა, ჰიპოესთეზია, ძილიანობა; იშვიათი – აჟიტაცია, უცნობი – სინკოპე, კონვულსიები, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, აგრესია, შფოთვა, ჰალუცინაციები, ანოსმია, მიასთენია;
თვალის ორგანოს მხრივ: ხშირი – მხედველობის დარღვევა;
ყურის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთის დარღვევები: არახშირი - სმენის დარღვევა, ვერტიგო, შუილი ყურებში;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი - ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – პალპიტაცია, უცნობი – ჰიპოტენზია, არითმია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – დიარეა, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, შებერილობა, ხშირი – ღებინება, დისპეფსია; არახშირი – გასტრიტი, დისფაგია, ყაბზობა; უცნობი – პანკრეატიტი, ენის და კბილების ფერის შეცვლა;
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰეპატიტი, იშვიათი – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ქოლესტაზური სიყვითლე; უცნობი – ღვიძლის უკმარისობა, ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: უცნობი _ ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
კანის და კაქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი – ქავილი და კანზე გამონაყარი; არახშირი - სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ურტიკარია, უცნობი – ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა;
ძვალკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირი – ართრალგია; არახშირი – ოსტეოართრიტი, მიალგია, ტკივილი ზურგის არეში.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: მეტრორაგია.
ზოგადი დარღვევები: ხშირი – დაღლილობა, არახშირი – ტკივილი გულმკერდის არეში, ზოგადი სისუსტე, ასთენია;
ლაბორატორიული მონაცემები: ხშირი - სისხლში ბიკარბონატის შემცირება; არახშირი – სისხლში ასპარტატამინოტრანსფერაზას, ალანინამინოტრანსფერაზას და ბილირუბინის მომატება, შარდოვანას და კრეატინინის მომატება, ჰიპერგლიკემია, კალიუმის დონის ცვლილება.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ და/ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები.
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდებთან ერთდროული მიღება ტოპტი-ავერსის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ამცირებს 30%-ით. პრეპარატს იღებენ 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ ანტაციდის მიღებიდან.
ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ერგოტიზმის განვითარება. ვარფარინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება.
ტოპტი-ავერსის ერთდროული გამოყენებისას დიგოქსინთან ან დიგიტოქსინთან შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარება. დიზოპირამიდთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია პარკუჭოვანი არითმიის განვითარების შემთხვევები. ლოვასტატინთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შემთხვევები. რიფაბუტინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიტროპენიის და ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას ირღვევა ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, რაც ზრდის ციკლოსპორინით გამოწვეული გვერდითი და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.
ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციები, სმენის დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
მკურნალობა: სიმპტომური.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ტოპტი-ავერსი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. ტოპტი-ავერსი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, რის გამოც პრეპარატის მიღების დროს და მიღების დასრულების შემდეგ 2 დღის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის, გულის არითმიების დროს (შესაძლებელია Q-T ინტერვალის გაზრდა და პარკუჭოვანი არითმიების განვითარება). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტებს უნარჩუნდებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც საჭიროებს სპეციფიკურ თერაპიას ექიმის მეთვალყურეობით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ, ძილიანობა, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.
შეფუთვა:
10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14
www.aversi.ge
