ეკოკლავი®
ECOKLAV®
სავაჭრო დასახელება: ეკოკლავი®
საერთაშორისო არაპატეტირებული დასახელება ან ჯგუფური დასახელება:
ამოქსიცილინი + კლავულანის მჟავა
სამკურნალო ფორმა: ფხვნილი შიგნით მისაღები სუსპენზიის დასამზადებლად
შემადგენლობა:
კომპონენტების შემადგენლობა 5 მლ მზა სუსპენზიაში (ერთი დოზირებული კოვზი):
აქტიური ნივთიერებები: ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატი 144 მგ/287 მგ (ამოქსიცილინზე გაანგარიშებით) 125 მგ/250 მგ, კალიუმის კლავულანატი + კრემნიუმის დიოქსიდი (1:1) 74,85 მგ/149,70 მგ (კლავულანის მჟავაზე გაანგარიშებით) 31,25 მგ/62,5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტულოზა 200 მგ/400 მგ, ასპარტამი 5,5 მგ/5,5, მგ, ქსანტინის გუმფისი 10,0 მგ/10,0 მგ, კროსპოვიდონი (კოლიდონი ჩL-M) 28,1 მგ/28,1 მგ, ლიმონმჟავა უწყლო 2,165 მგ/2,165 მგ, ნატრიუმის ციტრატ დიჰიდრატი 8,335 მგ/8,335 მგ, ნატრიუმის ბენზოატი 2,085 მგ/2,085 მგ, ტალკი 25,0 მგ/25,0 მგ, მარწყვის არომატიზატორი 40,0 მგ/40,0 მგ, მანიტოლი (მანიტი) 1,25 გ/1,25 გ ფხვნილის მასამდე.
აღწერილობა
თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე სუსტი ხილის სუნით. წყალში გახსნის შემდეგ წარმოიქმნება სუსპენზია თითქმის თეთრიდან ღია-ყვითელ ფერამდე ხილის სუნით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი - ნახევრადსინთეზური პენიცილინი + ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორი.
ათქ კოდი. J01CR02
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მოქმედების მექანიზმი
ამოქსიცილინი - მოქმედების ფართო სპექტრის ნახევრადსინთეზური ანტიბიოტიკი, რომელსაც გააჩნია აქტივობა მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. ამავე დროს, ამოქსიცილინი ირღვევა ბეტა-ლაქტამაზებით ზემოქმედებით, და ამიტომ ამოქსიცილინის აქტივობის სპექტრი არ ვრცელდება მიკროორგანიზმებზე, რომლებიც ახდენენ ამ ფერმენტის პროდუცირებას.
კლავულანის მჟავა ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორია, სტურქტურულად პენიცილინების მონათესავე, გააჩნია პენიცილინებისადმი და ცეფალოსპორინებისადმი მდგრად მიკროორგანიზმებში აღმოჩენილი ბეტა-ლაქტამაზების ფართო სპექტრის ინაქტივირების უნარი. კლავულანის მჟავას გააჩნია საკმარისი ეფექტურობა პლაზმიდური ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ, რომლებიც უფრო ხშირად განაპირობებენ ბაქტერიების რეზისტენტობას, და არაეფექტურია I ტიპის ქრომოსომული ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ, რომელთა ინჰიბირება არ ხდება კლავულანის მჟავათი.
კლავულანის მჟავის არსებობა პრეპარატ ეკოკლავში® იცავს ამოქსიცილინს ფერმენტებით-ბეტა-ლაქტამაზებით დაშლისაგან, რაც იძლევა ამოქსიცილინის ანტიბაქტერიული სპექტრის გაფართოების საშუალებას.
ქვემოთ მოყვანილია ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის კომბინაციის აქტივობა ინ ვიტრო:
ბაქტერიები, რომლებიც ჩვეულებრივ მგრძნობიარენი არიან კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის მიმართ
გრამდადებითი აერობები
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroids
Streptococcus pyogenest1,2
Streptococcus agalactiae1,2
Streptococcus spp. (სხვა ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები)1,2
Staphylococcus aureus (მგრძნობიარე მეთიცილინისადმი)1
Staphylococcus saprophyticus (მგრძნობიარე მეთიცილინისადმი)
კოაგულაზონეგატიური სტაფილოკოკები (მგრძნობიარე მეთიცილინისადმი)
გრამდადებითი ანაერობები
Clostridium spp.
Peptococcus niger,
Peptostreptococcus magnum
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
გრამუარყოფითი აერობები
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholera
გრამუარყოფითი ანაერობები
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
სხვა
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
ბაქტერიები, რომლებისთვისაც სავარაუდოა შეძენილი რეზისტენტობა კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციისადმი
გრამუარყოფითი აერობები
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumonia1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
გრამდადებითი აერობები
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae1,2
Viridians ჯგუფის სტრეპტოკოკები
ბაქტერიები, რომლებსაც გააჩნიათ ბუნებრივი მდგრადობა კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის მიმართ
გრამუარყოფოთო აერობები
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafuia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophil ia
Yersinia enterocolitica
სხვა
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 - მოცემული ბაქტერიებისათვის კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის კლინიკური ეფექტურობა ნაჩენები იყო კლინიკურ კვლევებში.
2 - ამ სახეობების ბაქტერიების შტამები არ ახდენენ ბეტა-ლაქტამაზას პროდუცირებას. მგრძნობელობა ამოქსიცილინით მონოთერაპიის დროს იძლევა კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციისადმი ანალოგიური მგრძნობელობის ვარაუდის საშუალებას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პრეპარატ ეკოკლავის® ორივე მოქმედი ნივთიერება ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა, სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. პრეპარატ ეკოკლავის® მოქმედი ნივთიერებების აბსორბცია ოპტიმალურია პრეპარატის საკვების მიღების დასაწყისში გამოყენებისას.
ქვემოთ ნაჩვენებია სხვადასხვა კვლევებში მიღებული ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მონაცემები, როდესაც 2-12 წლის ასაკის ჯანმრთელი მოხალისეები იღებდნენ უზმოზე სამ მიღებაზე 40 მგ/10 მგ/კგ დღეში კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციას, ფხვნილს შიგნით მისაღები სუსპენზიის მოსამზადებლად, 125 მგ/31,25 მგ 5 მლ-ში.
ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები
|
დოზა |
Cmax (მგ/მლ) |
Tmax (სთ) |
AUC (მგ X სთ/ლ) |
T1/2 (სთ) |
|
ამოქსიცილინი |
||||
|
40 |
73 ± 1,7 |
2,1 (1,2 - 3,0) |
18,6 ± 2,6 |
1,0 ± 0,33 |
|
კლავულანის მჟავა |
||||
|
10 |
2,7 ± 1,6 |
1,6 (1,0 - 2,0) |
5,5 ± 3,1 |
0,94 ± 0,05 |
Cmax - მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
Tmax - მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო სისხლის პლაზმაში.
AUC - ფართობი მრუდის ქვეშ “კონცენტრაცია-დრო”.
T1/2 - ნახევრად გამოყოფის პერიოდი.
განაწილება
ისევე როგორც კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის ინტრავენური შეყვანისას, ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის თერაპიული კონცენტრაციები აღინიშნება სხვადასხვა ქსოვილებში და ინტერსტიციალურ სითხეში (ნაღვლის ბუშტში, მუცლის ღრუს ქსოვილებში, კანში, ცხიმოვან და კუნთოვან ქსოვილებში, სინოვიალურ და პერიტონეალურ სითხეებში, ნაღველში, ჩირქოვან გამონადენში).
ამოქსიცილინს და კლავულანის მჟავას გააჩნია სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების სუსტი ხარისხი. ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება კლავულანის მჟავის სართო რაოდენობის დაახლოებით 25% და ამოქსიცილინის 18% სისხლის პლაზმაში.
ცხოველებზე კვლევებში არ იყო აღმოჩენილი კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის კომპონენტების კუმულაცია რომელიმე ორგანოში.
უმეტესი პენიცილინების მსგავსად, ამოქსიცილინი აღწევ დედის რძეში. დედის რძეში ასევე შეიძლება აღმოჩენილი იქნას კლავულანის მჟავის კვალური რაოდენობა. სენსიბილიზაციის, დიარეის და პირის ღრუს ლორწოვანი გარსების კანდიდოზების შესაძლებლობის გარდა, არ არის ცნობილი ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის არანაირი სხვა ნეგატიური ზემოქმედება ბავშვების ჯანმრთელობაზე, რომლებიც დედის რძით იკვებებიან.
რეპროდუქციის ფუნქციის კვლევებმა ცხოველებში აჩვენეს, რომ ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა აღწევენ პლაცენტარულ ბარიერში. მაგრამ არ ყოფილა გამოვლენილი ნაყოფზე ნეგატიური ზეგავლენა.
მეტაბოლიზმი
ამოქსიცილინის საწყისი დოზის 10-25% გამოიყოფა თირკმელებით არააქტიური მეტაბოლიტის (პენიცილინოის მჟავის) სახით. კლავულანის მჟავა ექვემდებარება ინტენსიურ მეტაბოლიზმს 2,5-დიჰიდრო-4-(2-ჰიდროქსიეთილ)-5-ოქსო-1H-პიროლ-3-კარბონის მჟავამდე და 1-ამინო-4-ჰიდროქსი-ბუტან-2-ონ და გამოიყოფა თირკმელებით, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით, ასევე ამოსუნთქული ჰაერით ნახშირორჟანგის სახით.
გამოყოფა
სხვა პენიცილინების მსგავსად, ამოქსიცილინი ძირითადად თირკმელებით ელიმინირდება, იმ დროს, როდესაც კლავულანის მჟავა - როგორც თირკმელების, ასევე თირკმელგარე მექანიზმების მეშვეობით. ამოქსიცილინის დაახლოებით 60-70% და კლავულანის მჟავის დაახლოებით 40-65% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით 250 მგ/125 მგ 1 ტაბლეტის ან 500 მგ/125 მგ 1 ტაბლეტის დანიშვნიდან პირველი 6 საათში. პრობენეციდის ერთდროული შეყვანა ანელებს ამოქსიცილინის გამოყოფას, მაგრამ არ მოქმედებს კლავულანის მჟავის გამოყოფაზე.
გამოყენების ჩვენებები
კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაცია ნაჩვენებია შემდეგი ლოკალიზაციის ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის კომბინაციისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:
• ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ლორ-ორგანოების ინფექციების ჩათვლით), მაგალითად მორეციდივე ტონზილიტი, სინუსიტი, საშუალო ოტიტი, ჩვეულებრივ გამოწვეული Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza*, Moraxella catarrhalis* და Streptococcus pyogenes.
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მაგალითად, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, წილობრივი ხასიათის პნევმონია და ბრონქოპნევმონია, ჩვეულებრივ გამოწვეული Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza*, Moraxella catarrhalis*.
• შარდსასქესო ტრაქტის ინფექციები, მაგალითად, ცისტიტი, ურეტრიტი, პიელონეფრიტი, ქალთა სასქესო ორგანოების ინფექციები, ჩვეულებრივ გამოწვეული Enterobacteriaceae* ოჯახის სახეობებით (ძირითადად Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus და Enterococcus გვარის სახეობებით, ასევე გონორეა, გამოწვეული Neisseria gonorrhoeae*.
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, ჩვეულებრივ გამოწვეული Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes და Bacteroides* გვარის სახეობებით.
• ძვლების და სახსრების ინფექციები, მაგალითად, ოსტეომიელიტი, ჩვაულებრივ გამოწვეული Staphylococcus aureus*, საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია ხანგრძლივი თერაპიის ჩატარება.
*მითითებული მიკროორგანიზმების გვარის ცალკეული წარმომადგენლები ახდენენ ბეტა-ლაქტამაზას პროდუცირებას, რაც ქმნის მათ არამგრძნობიარეებს ამოქსიცილინის მიმართ (იხ. ნაწილი “ფარმაკოლოგიური თვისებები”).
ამოქსიცილინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა შეიძლება პრეპარატ ეკოკლავით®, რადგანაც ამოქსიცილინი არის მისი Eერთ-ერთი აქტიური ინგრედიენტი.
პრეპარატი ეკოკლავი® ასევე ნაჩვენებია შერეული ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც განპირობებულია ამოქსიცილინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, ასევე ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი მიკროორგანიზმებით, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციისადმი.
ბაქტერიების მგრძნობელობა კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციისადმი ვარირებს რეგიონის მიხედვით და დროის განმავლობაში. იქ, სადაც ეს შესაძლებელია გათვალისწინებული უნდა იქნას მგრძმობელობის ლოკალური მონაცემები. საჭიროების შემთხვევაში საჭიროა მიკრობიოლოგიური ნიმუშების შეგროვების და ბაქტერიოლოგიურ მგრძნობელობაზე ანალიზის ჩატარება.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა ამოქსიცილინის, კლავულანის მჟავის, პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ, ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ (მაგალითად, პენიცილინები და ცეფალოსპორინები) ანამნეზში;
• სიყვითლის წინა ეპიზოდები ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის გამოყენებისას ანამნეზში;
• ფენილკეტონურია.
სიფრთხილით
პრეპარატი ეკოკლავი® სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით.
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
ორსულობა
ცხოველებზე რეპროდუქციული ფუნქციის კვლევებში ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავის კომბინაციის პერორალური და პარენტერალური შეყვანა არ იწვევდა ტერატოგენურ ეფექტებს.
ერთეულ კვლევაში ქალებში სანაყოფე გარსების ნაადრევი გასკდომით დადგენილი იყო, რომ პროფილაქტიკური თერაპია პრეპარატით შესაძლებელია დაკავშირებული იყოს ნეკროზული ენტეროკოლიტის გავითარების მომატებულ რისკთან ახალშობილებში. სხვა პრეპარატების მსგავსად, არ არის რეკომენდირებული ეკოკლავის® გამოყენება ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
ძუძუთი კვების პერიოდი
პრეპარატ ეკოკლავის® გამოყენება შეიძლება ძუძუთი კვების პერიოდში. სენსიბილიზაციის, დიარეის ან პირის ღრუს ლორწოვანი გარსების კანდიდოზის განვითარების შესაძლებლობის გარდა, რაც დაკავშირებულია დედის რძეში ამ პრეპარატის მოქმედი ნივთიერებების ნარჩენი რაოდენობის შეღწევასთან, სხვა არანაირი არასასურველი ეფექტი არ აღნიშნულა ბავშვებში, რომლებიც იმყოფებიდნენ ძუძუთი კვებაზე. არასასურველი ეფექტების აღიშვნის შემთხვევაში ბავშვებში, რომლებიც იმყოფებიან ძუძუთი კვებაზე, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
გამოყენების წესი და დოზირება
შიგნით მისაღებად.
დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად პაციენტის ასაკის, სხეულის მასის, თირკმელების ფუნქციის, ასევე ინფექციის სიმძიმის ხარისხის მიხედვით. კუჭ-მაწლავის მხრივ პოტენციურად შესაძლო დარღვევების შემცირებისათვის და შეწოვის ოპტიმიზაციისათვის საჭიროა პრეპარატის მიღება საკვების მიღების დასაწყისში.
მკურნალობა არ უნდა გაგრძელდეს 14 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში კლინიკური სიტუაციის გადახედვის გარეშე.
საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია საფეხუროვანი თერაპიის ჩატარება (ამოქსიცილინის კლავულანის მჟავასთან კომბინაციის პარენტერალური შეყვანა სამკურნალო ფორმით ფხვნილი ინტრავენურად შესაყვანი ხსნარის მოსამზადებლად, შემდგომი გადასვლით პრეპარატ ეკოკლავზე® სამკურნალო ფორმით პერორალური გამოყენებისათვის).
მოზრდილები და 12-დან და უფროსი ასაკის ბავშვები 40კგ ან მეტი სხეულის მასით
რეკომენდირებულია პრეპარატ ეკოკლავის® სხვა სამკურნალო ფორმების ან სუსპენზიის გამოყენება ამოქსიცილინის კლავულანის მჟავასთან 7:1 შეფარდებით (400 მგ/57,გ 5 მლ-ში).
3 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში 40 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასით
დოზის გაანგარიშებას აწარმოებენ ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით, მიუთთებენ მგ-ში/კგ სხეულის მასაზე დღეში, ან სუსპემზიის მლ-ში. დღიურ დოზას ყოფენ 3 მიღებაზე ყოველ 8 საათსი. დოზირების რეკომენდირებული რეჟიმი და მიღების ჯერადობა წარმოდგენილია ცხრილში ქვემოთ.
პრეპარატ ეკოკლავის დოზირების რეჟიმის ცხრილი (გაანგარიშება წარმოებულია ამოქსიცილინის მიხედვით)
|
|
სუსპენზია 4:1 (125 მგ/31,25 მგ 5 მლ-ში ან 250 მგ/62,5 მგ 5 მლ-ში) 3 მიღებაზე ყოველ 8 საათში |
|
დაბალი დოზები |
20 მგ/კგ/დღეში |
|
მაღალი დოზები |
40 მგ/კგ/დღეში |
პრეპარატ ეკოკლავის® დაბალი დოზები რეკომენდირებულია კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციების, ასევე მორეციდივე ტონზილიტის სამკურნალოდ.
პრეპარატ ეკოკლავის® მაღალი დოზები რეკომენდირებულია ისეთი დაავადებების სამკურნალოდ, როგორიცაა საშუალო ოტიტი, სინუსიტი, ქვედა სასუნთქი გზების და შარდგამომყოფი გზები ინფექციები, ძვლების და სახრების ინფექციები.
არ არსებობს საკმარისი კლინიკური მონაცემები პრეპარატ ეკოკლავის® რეკომენდაციისათვის 40 მგ/10 მგ/კგ/დღეში მეტი დოზით 3 მიღებაზე (სუსპენზია 4:1) გამოსაყენებლად 2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში.
დაბადებიდან 3 თვემდე ასაკის ბავშვები
თირკმელების გამომყოფი ფუნქციის მოუმწიფებლობის შედეგად, პრეპარატ ეკოკლავის® რეკომენდირებული დოზა (გაანგარიშება ამოქსიცილინის მიხედვით) შეადგენს 30 მგ/კგ/დღეში 2 მიღებაზე სუსპენზიის სახით 4:1.
ნაადრევად დაბადებული ბავშვები
არ არსებობს რეკომენდაციები დოზირების რეჟიმთან დაკავშირებით.
პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით
დოზირების რეჟიმის კორექცია დაფუძნებულია ამოქსიცილინის მაქსიმალურ რეკომენდირებულ დოზაზე და კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელობაზე.
|
კრეატინინის კლირენსი |
პრეპარატ ეკოკლავის® დოზირების რეჟიმი სუსპენზია 4:1 (125 მგ/31,25 მგ 5 მლ-ში ან 250 მგ/62,5 მგ 5 მლ-ში) |
|
>30 მლ/წთ |
არ არის საჭირო დოზირების რეჟიმის კორექცია |
|
10-30 მლ/წთ |
15 მგ/3,75 მგ/კგ 2 ჯერ დღეში |
|
˂10 მლ/წთ |
15 მგ/3,75 მგ/კგ 1 ჯერ დღეში |
კრეატინინის კლირენსი პრეპარატ ეკოკლავის® დოზირების რეჟიმი სუსპენზია 4:1 (125 მგ/31,25 მგ 5 მლ-ში ან 250 მგ/62,5 მგ 5 მლ-ში)
>30 მლ/წთ არ არის საჭირო დოზირების რეჟიმის კორექცია
10-30 მლ/წთ 15 მგ/3,75 მგ/კგ 2 ჯერ დღეში
მაქსიმალური დღიური დოზა 500 მგ/125 მგ 2 ჯერ დღეში
˂10 მლ/წთ 15 მგ/3,75 მგ/კგ 1 ჯერ დღეში
მაქსიმალური დღიური დოზა 500 მგ/125 მგ 1 ჯერ დღეში
უმეტეს შემთხვევაში, შეძლებისდაგვარად, უპირატესობა უნდა მიენიჭოს პარენტერალურ თერაპიას.
ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები
დოზირების რეკომენდირებული რეჟიმი:
15 მგ/3,75 მგ/კგ 1 ჯერ დღეში.
ჰემოდიალიზის სეანსის წინ რეკომენდირებულია ერთი დამატებითი დოზის 15 მგ/3,75 მგ/კგ შეყვანა. სისხლში პრეპარატ ეკოკლავის® აქტიური კომპონენტების კონცენტრაციების აღდგენისათვის მეორე დამატებითი დოზა 15 მგ/3,75 მგ/კგ შეყვანილი უნდა იქნას ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
მკურნალობას ატარებენ სიფრთხილით, ახორციელებენ ღვიძლის ფუნქციის რეგულარულ მონიტორინგს. არ არსებობს საკმარისი მონაცემები რეკომენდაციაში ცვლილებებისათვის ასეთ პაციენტებში.
სუსპენზიის მომზადების წესი
სუსპენზიას ამზადებენ უშუალოდ პირველი გამოყენების წინ.
ფლაკონში ფხვნილით დაამატეთ დაახლოებით 60 მლ ადუღებული წყალი, გაგრილებული ოთახის ტემპერატურამდე, შემდეგ ფლაკონს დაახურეთ თავსახური და შეანჯღრიეთ ფხვნილის სრულ გახსნამდე, გააჩერეთ ფლაკონი 5 წუთის განმავლობაში სრული განზავების უზრუნველყოფისათვის. შემდეგ დაამატეთ წყალი ფლაკონზე ნიშნულამდე და ისევ შეანჯღრიეთ ფლაკონი. სუსპენზიის მოსამზადებლად საჭიროა დაახლოებით 92 მლ წყალი.
ფლაკონი კარგად უნდა შეანჯღრიოთ ყოველი გამოყენების წინ. პრეპარატის ზუსტი დოზირებისათვის გამოყენებული უნდა იქნას ორმხრივი დოზირებული კოვზი, რომელიც კარგად უნდა გაირეცხოს ყოველი გამოყენების შემდეგ. განზავების შემდეგ სუსპენზია უნდა შევინახოთ არაუმეტეს 7 დღე მაცივარში, მაგრამ არ გავყინოთ.
2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებისათვის პრეპარატ ეკოკლავის® სუსპენზიის გაზომილი ერთჯერადი დოზა შეიძლება ორმაგად იქნას განზავებული წყლით.
გვერდითი რეაქციები
ქვემოთ მოყვანილი არასასურველი რეაქციები ჩამოთვლილა ორგანოების და ორგანოების სისტემების დაზიანების და შეხვედრის სიხშირის შესაბამისად. აღნიშვნის სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: „ძალიან ხშირი“ (>10), „ხშირი“ (> 1/100, ˂1/10), „არახშირი“ (> 1/1000, ˂1/100), „იშვიათი“ (> 1/10 000, ˂1/1000), „ძალიან იშვიათი“ (˂10 000), „სიხშირე უცნობია“.
ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები
ხშირი: კანის და ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი.
სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:
იშვიათი: შექცევადი ლეიკოპენია (ნეიტროპენიის ჩათვლით) და შექცევადი თრომბოციტოპენია.
ძალიან იშვიათი: შექცევადი აგრანულოციტოზი და შექცევადი ჰემოლიზური ანემია, პროთრომბინული დროის და სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, ანემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოზი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:
ძალიან იშვიათი: ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქციები; შრატისმიერი დაავადების მსგავსი სინდრომი, ალერგიული ვასკულიტი.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
არახშირი: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
იშვიათი: მრავალფორმული ერითემა.
ძალიან იშვიათი: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ბულოზური ექსფოლიატური დერმატიტი, მწვავე გენერალიზებული ეგზანტემატოზური პუსტულოზი.
კანის ნებისმიერი ალერგიული რექციის განვითარებისას საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ:
არახშირი: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.
ძალიან იშვიათი: კრუნჩხვები (შეიძლება აღინიშნოს პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატის მაღალ დოზებს), უძილობა, აგზნება, შფოთვა, ქცევის შეცვლა. შექცევადი ჰიპერაქტივობა.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
მოზრდილები:
ძალიან ხშირი: დიარეა.
ხშირი: გულისრევა, ღებინება.
ბავშვები:
ხშირი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება.
ყველა პოპულაცია: გულისრევა ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენებისას.
თუ პრეპარატის მიღების დაწყების შემდეგ აღინიშნება არასასურველი რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ისინი შეიძლება აღმოფხვრილი იქნას, თუ პრეპარატი ეკოკლავი® მიღებული იქნება საკვების მიღების დასაწყისში.
არახშირი: საჭმლის მონელების დარღვევა.
ძალიან იშვიათი: ანტიბიოტიკთან ასოცირებული კოლიტი (მათ შორის ფსევდომემბრანული და ჰემორაგიული), გასტრიტი, სტომატიტი, შავი ხაოიანი ენა, ბავშვებში კბილის ემალის ზედაპირის ფერის ცვლილება.
დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ:
არახშირი: ასპარტატამინოტრანსფერაზას აქტივობის ზომიერი ზრდა. ეს რეაქცია აღინიშნება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ თერაპიას ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკებით, მაგრამ მისი კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.
ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი და ქოლესტაზური სიყვითლე (ეს რეაქციები აღინიშნება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ თერაპიას პენიცილინის რიგის ანტიბიოტიკებით და ცეფალოსპორინებით), ტუტე ფოსფოტაზას აქტივობის და/ან ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება.
არასასურველი რეაქციები ღვიძლის მხრივ აღინიშნებოდა ძირითადად მამაკაცებში და ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და შეიძლება დაკავშირებული იყოს ხანგრძლივ თერაპიასთან. მოცემული არასასურველი რეაქციები ძალიან იშვიათად აღინიშნება ბავშვებში.
ჩამოთვლილი ნიშნები და სიმპტომები ძალიან იშვიათად გვხვდება თერაპიის პროცესში ან მაშინათვე მისი დასრულების შემდეგ, მაგრამ ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია არ გამოვლინდეს თერაპიის დასრულებიდან რამდენიმე თვის განმავობაში. გვერდიტი რეაქციები ღვიძლის მხრივ შეიძლება იყოს მძიმე, გამონაკლის შემთხვევებში იყო შეტყობინებები ლეტალური დასასრულის შესახებ. თითქმის ყველა შემთხვევაში ეს იყვნენ პაციენტები სერიოზული თანხმლები პათოლოგიით ან პაციენტები, როლებიც იღებდნენ ერთდროულად პოტენციურ ჰეპატოტოქსიკურ პრეპარატებს.
დარღვევები თირკმელების და შარდგამომყოფი გზების მხრივ:
ძალიან იშვიათად: ინტერსტიციალური ნეფრიტი, კრისტალურია, ჰემატურია.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები
შესაძლებელია აღინიშნოს სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ და წყალ-ელექტროლიტური ცვლის დარღვევები.
აღწერილია ამოქსიცილინური კრისტალურია, რომელიც ზოგიერთ შემთხვევაში იწვევს თირკმლის უკმარისობის განვითარებას (იხ. ნაწილი “განსაკუთრენული მითითებები”).
შეიძლება აღინიშნოს კრუნჩხვები პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატის მაღალ დოზებს.
მკურნალობა
სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ - სიმპტომატური თერაპია, წყალ-ელექტროლიტური ცვლის ნორმალიზებაზე ყურადღების მიქცევით. ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა შეიძლება გამოდევნილი იქნას სისხლიდან ჰემოდიალიზის გზით.
პროსპექტული კვლევის შედეგებმა, რომელიც ჩატარებული იყო 51 ბავშვის მონაწილეობით ტოქსიკოლოგიურ ცენტრში, აჩვენა. რომ ამოქსიცილინის შეყვანა 250 მგ-ზე/კგ ნაკლები დოზით არ იწვევდა მნიშვნელოვან კლინიკურ სიმპტომებს და არ იყო საჭირო კუჭის ამორეცხვა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
პრეპარატ ეკოკლავის და პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდირებული. პრობენეციდი ამცირებს ამოქსიცილინის მილაკოვან სეკრეციას, ამიტომ პრეპარატ ეკოკლავი®ს და პრობენეციდის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში ამოქსიცილინის, მაგრამ არა კლავულანი მჟავის, დონის ზრდა და პერსისტენცია.
ალოპურინოლის და ამოქსიცილინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს კანის ალერგიული რეაქციების რისკი. დღეისათვის ლიტერატურაში არ არსებობს მონაცემები კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის და ალოპურინოლის ერთდროულად გამოყენების შესახებ.
პენიცილინებს შეუძლიათ ორგანიზმიდან მეტოტრექსატის გამოყოფის შენელება მისი მილაკოვანი სეკრეციის ინჰიბირების ხარჯზე, ამიტომ პრეპარატ ეკოკლავის® და მეტოტრექსატის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს მეტოტრექსატის ტოქსიკურობა.
სხვა ანტიბაქტერიული პრეპარატების მსგავსად, პრეპარატ ეკოკლავსაც® შეუძლია ნაწლავურ ფლორაზე ზემოქმედების მოხდენა, კუჭ-ნაწლავის ტარქტიდან ესტროგენების შეწოვის შემცირების და კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობის დაქვეითების გამოწვევით.
ლიტერატურაში აღწერილია საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების ზრდის შემთხვევები პაციენტებში აცენოკუმაროლის ან ვარფარინის ამოქსიცილინთან ერთდროულად გამოყენებისას. პრეპარატ ეკოკლავის® ანტიკოაგულანტებტან ერთდროულად დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში, პროთრომბინული დრო ან სართაშორისო ნორმალიზებული შეფარდება სათანადოდ უნდა კონტროლდებოდეს პრეპარატ ეკოკლავის® დანიშვნისას ან მოხსნისას; შესაძლებელია საჭირო გახდეს შიგნით მისაღები ანტიკოაგულანტების დოზის კორექცია.
პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მიკოფენოლატის მოფეტილს, კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციის გამოყენების დაწყების შემდეგ აღინიშნებოდა აქტიური მეტაბოლიტის - მიკოფენოლის მჟავის კონცენტრაციის დაქვეითება, პრეპარატის მორიგი დოზის მიღებამდე დაახლოებით 50%-ით. ამ კონცენტრაციის ცვლილებები ვერ ასახავენ ზუსტად მიკოფენოლის მჟავის ექსპოზიციის ზოგად ცვლილებებს.
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატ ეკოკლავით® მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია დაწვრილებითი ანამნეზის შეგროვება, რომელიც ეხება ჰიპერმგრძნობელობის წინამორბედ რეაქციებს პენიცილინებზე, ცეფალოსპორინებზე ან სხვა ნივთიერებებზე, რომლებიც პაციენტში იწვევს ალერგიულ რეაქციას.
აღწერილია სერიოზული, ხანდახან კი ჰიპერმჰრძნობელობის ლეტალური რეაქციები (ანაფილაქსიური რეაქციები) პენიცილინებზე. ასეთი რეაქციების აღნიშვნის რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ პენიცილინებზე მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები. ალერგიული რეაქციის აღნიშვნის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატ ეკოკლავით® მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი ალტერნატიული თერაპიის დაწყება. სერიოზული ანაფილაქსიური რეაქციების დროს საჭიროა პაციენტისათვის დაუყოვნებლივ ეპინეფრინის შეყვანა. შესაძლებელია ასევე საჭირო გახდეს ოქსიგენოთერაპია, გლუკოკორტიკოსტეროდების ინტრავენური შეყვანა და სასუნთქი გზების განვლადობის უზრუნველყოფა, ინტუბაციის ჩათვლით. არ არის რეკომენდირებული პრეპარატ ეკოკლავის® გამოყენება ინფექციურ მონონუკლეოზზე ეჭვის შემთხვევაში, რადგანა პაციენტებში ამ დაავადებით ამოქსიცილინმა შეიძლება გამოიწვიოს წითელას მსგავსი გამონაყარი კანზე, რაც აძნელებს დაავადების დიაგნოსტიკას.
პრეპარატ ეკოკლავით® ხამგრძლივმა მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს არამგრძმობიარე მიკროორგანიზმების ჭარბი გამრავლება.
ზოგადად პრეპარატი ეკოკლავი® კარგად აიტანება და გააჩნია ყველა პენიცილინებისათვის დამახასიათებელი დაბალი ტოქსიკურობა. პრეპარატ ეკოკლავით® ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდირებულია თიკმელების, ღვიძლის და სისხლის წარმოქმნის ფუნქციის პერიოდული შეფასება.
აღწერილია ფსევდომემბრანული კოლიტის აღნიშვნის შემთხვევები ანტიბიოტიკების გამოყენებისას, რომლის სიმძიმე ვარირებს მსუბუქიდან სიცოცხლისათვის საშიშამდე. ამიტომ მნიშვნელოვანია ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების შესაძლებლობის გათვალისწინება პაციენტებში დიარეით ანტიბიოტიკების მიღების დროს ან გამოყენების შემდეგ. თუ დიარეა ხანგრძლივია და გააჩნია გამოხატული ხასიათი ან პაციენტს აქვს მუცელში სპაზმები, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს, პაციენტი კი იქნას გამოკვლეული.
პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციას ერთობლივად არაპირდაპირ (პერორალურ) ანტიკოაგულანტებთან, იშვიათ შემთხვევებში იყო შეტყობინებები პროთრომბინული დროის გახანგრძლივების შესახებ. არაპირდაპირი (პერორალური) ანტიკოაგულანტების კლავულანის მჟავასთან ამოქსიცილინის კომბინაციასთან ერთრობლივად დანიშვნისას საჭიროა შესაბამისი მაჩვენებლების კონტროლი. პერორალური ანტიკოაგულანტების საჭირო ეფექტის შენარჩუნებისათვის შესაძლებელია საჭირო გახდეს მათი დოზის კორექცია.
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით პრეპარატ ეკოკლავის® დოზა შემცირებული უნდა იქნას დარღვევის ხარისხის შესაბამისად (იხ. ნაწილი “გამოყენების წესი და დოზირება” - პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით).
პაციენტებში დაქვეითებული დიურეზით ძალიან იშვიათად აღინიშნება კრისტალურია, ძირითადად პარენტერალური თერაპიის დროს. ამოქსიცილინის მაღალი დოზების შეყვანის დროს რეკომენდირებულია სითხის საკმარისი რაოდენობის მიღება და ადეკვატური დიურეზის შენარჩუნება ამოქსიცილინის კრისტალების წარმოქმნის ალბათობის შესამცირებლად (იხ. ნაწილი “ჭარბი დოზირება”). პრეპარატ ეკოკლავის® მიღება შიგნით იწვევს შარდში ამოქსიცილინის მაღალ შემცველობას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ცრუდადებითი შედეგები შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას (მაგალითად, ბენედიქტის სინჯი, ფელინგის სინჯი). ამ შემთხვევაში რეკომენდირებულია შარდში გლუკოზის კონცენტაციის განზსაზღვრის გლუკოზოქსიდანტური მეთოდი გამოყენება.
კლავულანის მჟავამ შესაძლებელია გამოიწვიოს G კლასის იმუნოგლობულინის და ალბუმინის არასპეციფიკური შეკავშირება ერითროციტების მემბრანებთან, რაც იწვევს კუმბსის სინჯის ცრუდადებით შედეგებს.
პირის ღრუს მოვლა ხელს უწყობს კბილების ფერის ცვლილების თავიდან აცილებას, რომელიც ასოცირებულია პრეპარატ ეკოკლავის® მიღებასთან, რადგანაც ამისათვის საკმარისია კბილების გახეხვა.
ბოროტად გამოყენება და მედიკამენტური დამოკიდებულება
არ აღნიშნულა მედიკამენტური დამოკიდებულება, შეჩვევა და ეიფორიის რეაქციები, დაკავშირებული პრეპარატ ეკოკლავის® გამოყენებასთან.
ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის უნარზე
რადგანაც პრეპარატ ეკოკლავს® შეუძლია თავბრუსხვევის გამოწვევა, საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება სიფრთხილის ზომების შესახებ სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მოძრავ მექანიზმებთან მუშაობის დროს.
გამოშვების ფორმა
ფხვნილი შიგნით მისაღები სუსპენზიის მოსამზადებლად 125 მგ + 31,25 მგ/5 მლ და 250 მგ + 62,5 მგ/5 მლ
25 გ ყავისფერი შუშის ფლაკონებში 125 მლ მოცულობით ნიშნულით და ხრახნიანი პლასტმასის თავსახურით.
თითოეულ ფლაკონს დოზირებულ ორმხრივ კოვზთან (პატარა 2,5 მლ მოცულობით, დიდი - 5 მლ) და გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად ათავსებენ მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°ჩ ტემპერატურაზე.
მზა სუსპენზია ინახება 2°ჩ-დან 8°ჩ-მდე ტემპერატურაზე მჭიდროდ დახურულ ფლაკონში.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი.
მზა სუსპენზია - 7 დღე.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
იურიდიული პირის დასახელება და მისამართი, რომლის სახელზეც არის გაცემული სარეგისტრაციო მოწმობა/პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაცია:
სს „AVVA Rus“, რუსეთი,
121614, ქ. მოსკოვი, ქ. კრილატსკიე ხოლმი, სახლი 30, კორპ. 9.
ტელ/ფაქსი: +7 (495) 956-75-54
მწარმოებელი:
სს „AVVA ღუს“, რუსეთი,
610044, კიროვის ოლქი, ქ. კიროვი,
ქ. ლუგანსკაია, სახლი 53ა.
ტელ: +7 (8332) 25-12-29, +7 (495) 956-75-54
avva.com.ru
ecoantibiotic.ru
