ლირიკა 75მგ #14კაფს

ლირიკა 75მგ
(Pregabalin)

საერთაშორისო დასახელება 
pregabalin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - NO3AX16

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიეპილეფსიური საშუალებები

შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება - პრეგაბალინი.
ყოველი მყარი კაფსულა შეიცავს 75მგ, 150მგ, ან 300მგ პრეგაბალინს.
დამხამრე ინგრედიენტები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი.
კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი,წყალი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, რკინის შავი ოქსიდი (E 172), პროპილენგლიკოლს და კალიუმის ჰიდროქსიდს) და წყალი.
75 და 300მგ კაფსულები ასევე შეიცავს რკინის წითელ ოქსიდს

სამკურნალო ფორმა და აღწერილობა:
• ლირიკა 75 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი და ნარინჯისფერი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და ”PGN 75” აღნიშვნით სხეულზე.
• ლირიკა 150 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და ”PGN 150” აღნიშვნით სხეულზე.
• ლირიკა 300 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი და ნარინჯისფერი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და ”PGN 300” აღნიშვნით სხეულზე.
ლირიკის 14 კაფსულიანი შეფუთვა შეიცავს 1 ბლისტერულ სტრიპს, 56 კაფსულიანი შეფუთვა შეიცავს 4 ბლისტერულ სტრიპს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
აქტიური ნივთიერება არის პრეგაბალინი - გამა-ამინოერბომჟავას ანალოგი ((S)-3- (ამინომეთილ)-5-მეთილჰექსანის მჟავა)
მოქმედების მექანიზმი
პრეპარატის ზუსტი მოქმედების მექანიზმი უცნობია. დადგენილია, რომ პრეგაბალინი უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში არსებული ვოლტაჟ დამოკიდებული კალციუმის არხების ალფა-2 -დელტა სუბერთეულს, რითაც იზრდება კალციუმის იონების ინფლუქსი პრესინაფსურ დაბოლოებებში და მცირდება აღზნების გამომწვევი ნეიროტრანსმისერების გამონთავისუფლება. ასეთი მექანიზმი სავარაუდოდ განაპირობებს პრეპარატის ანალგეზიურ და ანტიეპილეფსიურ მოქმედებას.
ნეიროპათიული ტკივილი:
ლირიკა გამოიყენება ნეიროპათიული ტკივლის სამკურნალოდ.
პერიფერიული ნერვების დაზიანება შეიძლება განაპირობებს სხვადასხვა დაავადებამ, მათ შორის დიაბეტმა და ჰერპესმა.
დადგენილია, რომ ლირიკით მკურნალობის დროს ტკივლის ინდექსი მცირდება 50% და 35 %-ით, როცა პლაცებოს მიღების შემთხვევაში ინდექსის შემცირება ხდება მხოლოდ 18%-ით. პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ ძილიანობა ლირიკით მკურნალობის პროცესში ტკივლის ინდექსი მცირდება საშაულოდ 33%-ით ( პლაცებოს მიღების შემთხვევაში მხოლოდ 18%-ით), ხოლო იმ პაციენტებში, რომელთაც პრეპარატის მიღების შედეგად აღენიშნებათ ძილიანობა ტკივლის ინდექსი საშულოდ მცირდება 48%-ით (პლაცებო ამცირებდა ტკივილის ინდექსს მხოლოდ 16%-ით)
13 კვირიანი მკურნალობის კურსის დროს ტკივილის შემცირება ხდებოდა პირველი კვირის მანძილზე, ხოლო ეფექტი შენარჩუნებული იყო მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.
არა არის დადგენილი პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა
18 წლამდე ასაკის იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ნეიროპათიული ტკივილი.

ეპილეფსია:
ლირიკა გამოიყენება ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე) მოზრდილებში. ლირიკას დანიშვნა ხდება ექიმის მიერ ეპილეფსიის სამკურნალოდ იმ შემთხვევაში, როცა მიმდინარე მკურნალობა არ არის საკმარისი გულყრების კონტროლისათვის. ლირიკას გამოყენება არ ხდება განცალკევებულად, არამედ სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ერთად. მკურნალობის დაწყებისას გულყრების სიხშირე კლებულობს პირველი კვირის მანძილზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა:
პრეგაბალინი სწრაფად შეიწოვება უზმოზე, პლაზმური კონცენტრაცია პიკს აღწევს 1 საათში, როგორც ერთჯერადი, ასევე განმეორებითი მიღების დროს. ბიოშეღწევადობა > 90%-ზე და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე. განმეორებითი მიღებისას სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 24-48 საათში. პრეპარატის შეწოვა მცირდება საკვების ზეგავლენით. ამასთან მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2,5 საათში, ხოლო ჩმახ მცირდება 25-30 %-ით, თუმცა საკვები არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას პრეგაბალინის ჯამურ ბიოაბსორბციაზე.

განაწილება:
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლებით 0,56 ლ/კგ. პრეპარატი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი:
პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს. პრეგაბალინის N-მეთილირების პროდუქტი, რომელიც არის მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, შარდში გვხვდება მინიმალური რაოდენობით და შეადგენს მიღებული დოზის 0,9%-ს.

გამოყოფა:
პრეგაბალინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6,3 საათია. პრეპარატის კლირენსი პირდაპირპროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. შესაბამისად
პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებს სჭირდებათ დოზის კორექცია.
პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკა რეკომენდებული დოზირების ფარგლებში არის სწორხაზოვანი. ინდივიდუალური ვარიაბელურობა ნაკლებია 20%-ზე. პრეპარატი არ საჭიროებს კონცენტრაციის რეგულარულ მონიტორინგს.
ფარამკოკინეტიკა განსაკუთრებული ჯგუფის პაციენტებში;
პაციენტის სქესი არ ახდენს ზეგავლენას პრეგაბალინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
პრეგაბალინის კლირენსი პირდაპირპროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. ვინაიდან პრეპარატი ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა , თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის კორექცია. ამასთანავე პრეგაბალინი, ინტენსიურად გამოიყოფა პლაზმიდან ჰემოდიალიზის დროს, (4- საათიანი ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება 50%-ით), შესაბამისად საჭიროა პრეპარატის დამატებითი დოზა.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკის მიზანმიმართული შესწავლა არ მომხდარა. პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს და გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით, შესაბამისად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მნიშვნელოვანდ არ უნდა ზემოქმედებდეს პრეპარატის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ხანშიშესული პაციენტები (65 წლის და ზევით)
პრეგაბალინის კლირენსს ახასიათებს შემცირების ტენდენცია ხანდაზმულ პაციენტებში, რაც დაკავშირებულია ასაკში კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან.
ხანშიშესულ პაციენტებს თირკმლების უკმარისობით შესაძლებელია დასჭირდეთ დოზის კორეგირება.

ჩვენებები
ნეიროპათიული ტკივილი:
ნეიროპათიული ტკივლის მკურნალობა მოზრდილებში
ეპილეფსია:
დამხამრე საშუალება ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე) მოზრდილებში.

მიღების წესები და დოზები
პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერადად ან სამჯერადად, 150-600 მგ დღიური დოზის ფარგლებში. მიღება დამოკიდებული არ არის კვებაზე.
პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი ან ეპილეფსია:
მკურნალობა იწყება 150 მგ დღეში. მიღწეული ეფექტისა და გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით 3-7 დღის შემდგომ შესაძლებელია დოზის მატება 300 მგ-დე დღეში, ხოლო კიდევ ერთი კვირის შემდგომ - 600 მგ-მდე დღეში.
პრეპარატის მოხსნა
ლირიკას მიღების შეწყვეტა არ შეიძლება ექიმის კონსულტაციის გარეშე. პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს ნელ-ნელა, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.
პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, რომელიც იანგარიშება შემდეგი ფორმულით: (140 – ასაკი) * სხეულის წონა კილოგრამებში
CLcr (მლ/წთ)= ----------------- (*0,85 ქალებში)
72 * შრატის კრეატინინზე ( მგ/დლ)
პაციენტებს, რომელნიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეგაბალინის დღიურ დოზას ურჩევენ თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. ჰემოდიალიზის ყოველი 4 საათიანი სეანსის შემდეგ პაციენტს ენიშნება დამატებითი დოზა ( იხ. ცხრილი)