ვალიუმი როშე
VALIUM ROCHE
გენერიული დასახელება: Diazepam
შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება;
დიაზეპამი-5მგ.
ფორმა:
ტაბლეტები 5მგ
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ტრანკვილიზატორი (ბენზოდიაზეპინების წარმოებული).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
ვალიუმი წარმოადგენს არაბარბიტურატების ტიპის ბენზოდიაზეპინების წარმოებულ ტრანკვილიზატორს, რომელიც ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული სედატიური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო და ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსაციური აქტივობით. დიაზეპამი სხვა ბენზოდიაზეპინების ანალოგიურად თრგუნავს სხვადასხვა წარმოშობის კრუნჩხვებს. იგი ურთიერთმოქმედებს თავის ტვინის სხვადასხვა უბნებში მოთავსებულ სპეციფიურ ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე და ხელს უწყობს გამაამინოერბოსმჟავას (გაემ)A რეცეპტორების ალოსტერიულ აქტივაციას, რასაც მოჰყვება გაემ მიმეტური ეფექტები, ქლორის არხების გახსნა, რაც იწვევს ამ უკანასკნელის მიერ ჰიპერპოლარიზაციას და ნეირონალური აქტივობის დაქვეითებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია:
შიგნით მიღებისას ვალიუმი სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მიერ. მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს 30-90 წთ-ის შემდეგ. ვალიუმის კუნთებში ინექციის დროს აქტიური ნივთიერება მთლიანად აბსორბირდება, პლაზმაში მისი კონცენტრაცია შედარებით უფრო მაღალი და ძლიერ სტაბილურია, ვიდრე პარენტერალური შეყვანისას.
განაწილება:
პრეპარატის და მისი მეტაბოლიტების მნიშვნელოვანი ნაწილი შეიწოვება სისხლის პლაზმის ცილების მიერ (98%), დიაზეპამი და მისი მეტაბოლიტები გაივლის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერს და ექსკრეტირდება დედის რძესთან ერთად. პრეპარატის ნახევრად დაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში საშუალოდ შეადგენს 3სთ-ს.
მეტაბოლიზმი:
დიაზეპამის ღვიძლში ბიოტრანსფორმაციის შედეგად წარმოიქმნება მისი რამოდენიმე აქტიური მეტაბოლიტი სხვადასხვა ნახევრად დაშლის პერიოდით (ძირითად აქტიურ მეტაბოლიტს წარმოადგენს-N-დესმეთილდიაზეპამი, ტემაზეპამი და და ოქსაზეპამი).
ელიმინაცია:
პრეპარატის 10% ორგანიზმიდან გამოიყოფა განავალთან ერთად, დანარჩენი 70% ძირითადად კუნუგირებული მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით. დიაზეპამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 48სთ-ს. დიაზეპამის ან მისი მეტაბოლიტების ნახევრად დაშლის პერიოდი, ახალშობილებში, ხანშიშესულ ავადმყოფებში და ღვიძლის დაავადებების დროს, შედარებით უფრო ხანგრძლივია.
დიაზეპამის კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 20-30მლწთ-ში.
ჩვენება:
პრეპარატს იყენებენ განგაშის მდგომარეობის, მოუსვენრად ყოფნის, პანიკური შიშის, ფობიების, ობსესიების, ემოციური დაძაბვის და ნევროზების (ფსიქონევროზები, ორგანული წარმოშობის ნევროზები), აგზნებული მდგომარეობების, ფსიქო-სომატური დაავადებების და ფსიქოპათიების დროს.
როგორც ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი, გამოიყენება აგრეთვე ჩონჩხის კუნთების მომატებული ტონუსის სამკურნალოდ. ენიშნებათ კრუნჩხვების, რევმატიული დაავადებების სამკურნალოდ, სპინალური და სუპრასპინალური ნეირონების (ცერებრული დამბლა, ატეტოზი, ტეტანუსი და სხვა) დაზიანებით გამოწვეული სპასტიურობის დროს, როგორც დამატებით სამკურნალო საშუალება, ჰოსპიტალიზაციის დასაწყისში, მძიმე ადაპტაციის მქონე პაციენტებში და ოპერაციის წინა პერიოდში პრემედიკაციის სახით.
ეპილეფსიის სამკურნალოდ პრეპარატი ენიშნებათ ხანგრძლივი დროის განმავლობაში. იყენებენ სამშობიარო ტკივილების შესამსუბუქებლად, ნაადრევი მშობიარობის და პლაცენტის ნაადრევად მოცილების დროს (პარენტერალური გამოყენებისათვის). ქრონიკული ალკოჰოლიზმით შეპყრობილ ავადმყოფებში აბსტინენციური სინდრომის კუპირებისათვის.
წინააღმდეგჩვენება:
ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
გვერდითი მოვლენები:
ც.ნ.ს-ის და ფსიქიკის მხრივ: ხშირად-მოთენთილობა, ძილიანობა, კუნთების სისუსტე, შესაძლებელია- მეტყველების დაქვეითება და არტიკულაციის დარღვევა, ატაქსია, ანტეროგრადული ამნეზია, იშვიათად-მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, დიპლოპია, დიზართრია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, დეზორიენტაცია, მხედველობის დაქვეითება, თავის ტკივილი, წონასწორობის დარღვევა, ჰიპოტენზია, ტრემორი, თავბრუსხვევა; ძლიერი აგზნება, ფსიქოზი, შფოთვა, განგაში, ბოდვა, ღამის კოშმარები, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები (პარადოქსული რეაქციები).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად-გასტროინტესტინალური დარღვევები, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, პირის სიმშრალე ან გაძლიერებული სალივაცია, ზოგჯერ სისხლის შრატში ადგილი აქვს ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას რაოდენობის მომატებას, შესაძლებელია სიყვითლის განვითარება. სისხლის შედედების პროცესის დარღვევა, შარდის გამოყოფის გაძნელება, ლიბიდოს დაქვეითება,
კანზე გამონაყარი.
ბენზოდიაზეპინებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების შემთხვევაში, რომელიც უფრო ხშირად გვხვდება ბავშვებში და მოზრდილებში, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. ვენების თრომბოზი, ფლებიტი, ვასკულური დარღვევები. ვალიუმის კუნთებში ინექციის დროს ადგილი აქვს ლოკალურ ტკივილს, ზოგჯერ ერითემას ინექციის ადგილას.
სიფრთხილე:
როშეს ვალიუმი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა და სუნთქვის სისტემის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებს, თავის ტვინში მიმდინარე პროცესების ორგანული ცვლილებების დროს (როგორც წესი ასეთ პაციენტებში პრეპარატის პარენტერალური შეყვანა ნებადართული არ არის), აგრეთვე მიასთენიის დროს. პარადოქსული რეაქციების (ძლიერი აგზნება, განგაში, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები) განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელებისაგან თავის შეკავება. ვალიუმი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობაც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას. როშეს ვალიუმის ხსნარში ბენზილ ალკოჰოლის შემცველობის გამო, მისი დანიშვნა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის. ახალშობილებში პრეპარატის დანიშვნა ნებადართული არ არის, რადგან მათ ჯერ კიდევ სრულად არა აქვთ ჩამოყალიბებული დიაზეპამის მეტაბოლიზმში მონაწილე ფერმენტული სისტემა. პრეპარატის მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარება. პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის დროს, საჭიროა დოზის თანდათანობით შემცირება. ნებადართული არ არის მისი მიღების სწრაფად შეწყვეტა პრეპარატის მოხსნის ფენომენით განვითარებული (თავისა და კუნთების ტკივილი, განგაში, დაძაბულობა, მოუსვენრობა, მეხსიერების დაბინდვა, აგზნება, მძიმე შემთხვევებში-დერეალიზაცია, დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, კიდურების დაბუჟება, ფოტო და ტაქტილური ჰიპერმგრძნობელობა, ჰალუცინაციები და ეპილეფსიური გულყრები) სიმპტომების თავიდან აცილების მიზნით.
ორსულობა და ლაქტაცია;
ორსულობის დროს ვალიუმის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა, შესაძლებლობების და მიხედვით, პრეპარატის დანიშვნისაგან თავის შეკავება.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
დიაზეპამის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ხასიათდებიან ც.ნ.ს-ზე დამთრგუნველი მოქმედებით (ნეიროლეპტიკები, ტრანკვილიზატორები, ანტიდეპრესანტები, საძილე საშუალებები, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები და სედატიური ანტიჰისტამინური პრეპარატები) ან ალკოჰოლი, ძლიერდება დიაზეპამის მოქმედების ეფექტი. ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, ფლუვოქსამინი, ფლუოქსეტინი და ომეპრაზოლი ამცირებს დიაზეპამის კლირენსს.
განსაკუთრებული ჩვენება:
როშეს ვალიუმის პარენტერალური ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში ან წვეთოვანი გადასხმის დროს სხვა პრეპარატების ხსნარებთან ერთად ნებადართული არ არის.
მიღების წესი და დოზირება:
ინდივიდუალურია. იგი დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობის სიმძიმეზე. მოზრდილებს ენიშნებათ 5მგ-20მგ. აგზნების დროს პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში 10-20მგ-იანი დოზით 3-ჯერ დღეში. მკვეთრად გამოხატული კუნთოვანი სპაზმის კუპირებისათვის პრეპარატის 10მგ შეჰყავთ ვენაში 1-2-ჯერ.
ეპილეფსიური სტატუსის დროს ვალიუმი შეჰყავთ ვენაში 10-20მგ საწყისი დოზით, შემდგომში აუცილებლობის შემთხვევაში-10-20მგ კუნთებში ან ვენაში წვეთოვანი ინექციის სახით. ტეტანუსის დროს სპასტიური მდგომარეობის შესამსუბუქებლად პრეპარატის 10მგ შეჰყავთ ვენაში დაახლოებით 8 დღის განმავლობაში.
სამშობიარო ტკივილების შემსუბუქების მიზნით, საშვილოსნოს ყელის 2-3 თითზე გახსნის დროს, პრეპარატის 20მგ შეჰყავთ კუნთებში. ნაადრევი მშობიარობის და პლაცენტის ნაადრევი მოცილების შემთხვევაში პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში საწყისი 20მგ-იანი დოზით, რომელსაც იმეორებენ იგივე დოზით 1სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის შემანარჩუნებელ დოზას შეადგენს 10მგ-დან 4-ჯერ დღეღამეში 20მგ-მდე 3-ჯერ დღეღამეში (შიგნით მისაღებად ან კუნთებში საინექციოდ). პლაცენტის ნაადრევი მოცილების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება შეუსვენებლივ ნაყოფის მომწიფებამდე.
ბავშვებს შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 100-300მკგკგ დღეღამეში.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები:
დოზის ზომიერი გადაჭარბების დროს ძლიერდება პრეპარატის თერაპიული მოქმედება (სედატიური ეფექტი, კუნთების სისუსტე, ღრმა ძილი) ან პარადოქსული აგზნება; დოზის ძლიერ გადაჭარბების დროს-კომა, არეფლექსია, გულის რითმის დარღვევა და სუნთქვის ცენტრის დამბლა, სუნთქვის შეჩერება.
მკურნალობა:
დოზის ზომიერი გადაჭარბების დროს საჭიროა ორგანიზმის სხვადასხვა სისტემების ფუნქციებზე სისტემატური კონტროლი. დოზის ძლიერ გადაჭარბების დროს-ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მუშაობის რეგულაცია, კუჭის ამორეცხვა. სპეციფიური ანტიდოტის სახით იყენებენ ბენზოდიაზეპინების ანტაგონისტს-ფლუმაზენილს (ანექსატი).
შენახვის ვადა:
5 წელი
შენახვის პირობები:
შეფუთვა:
მწარმოებელი:
“F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD”
შვეიცარია
