ზესპირა 5მგ
zespira
zespira
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება) - montelukast
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
BILIM PHARMACEUTICALS
თურქეთი, ბილიმი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
5მგ საღეჭი ტაბლეტი #28 (14X2)
ზესპირას ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ მონტელუკასტს (მონტელუკასტის ნატრიუმის ფორმით).
ის ასევე შეიცავს რკინის წითელ ოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით, ასპარტამს დამატკბობელის სახით და ალუბლის არომატს არომატიზატორის სახით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მონტელუკასტი არის სელექციური და პერორალურად ეფექტური ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტი, რომელიც თრგუნავს ცისტეინილ ლეიკოტრიენის (CysLT 1) რეცეპტორს.
ცისტეინილ ლეიკოტრიენები (LTC 4, LTD 4, LTE 4) ანთების საწინააღმდეგო ძლიერი ეიკოზანოიდებია, რომელთა გამოთავისუფლებაც ხდება სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ადამიანის სასუნთქ გზებში არსებულ ცისტეინილლეიკოტრიენის რეცეპტორებს CysLT. CysLT ტიპი-1 (CysLT 1) რეცეპტორი გვხვდება ადამიანის სასუნთქ ტრაქტში, მათ შორის სასუნთქი გზის გლუვი კუნთების უჯრედებში, საჰაერო გზის მაკროფაგებში და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და ზოგიერთ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში). არსებობს ურთიერთკავშირი ასთმის პათოლოგიასა და CysLT -ს შორის. ასთმის დროს, ლეიკოტრიენით განპირობებული ეფექტები მოიცავს რესპირატორული ტრაქტის მხრივ რეაქციას, რომელთა შორისაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვასკულარული გამტარობა და ეოზინოფილების კუმულაცია. ნაჩვენებია, რომ ცხვირის სასუნთქი გზის რეზისტენტობა და ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომები იზრდება CysLT -ების ინტრანაზალური მიღებისას.
მონტელუკასტი არის ძლიერი და პერორალურად აქტიური ნაერთი, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზის მიხედვით, იგი სელექციურად და მაღალხარისხოვნად უკავშირდება CysLT 1 რეცეპტორს (უპირატესობა ენიჭება სხვა ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდი, ქოლინერგული ან (ბეტა)-ადრენერგული რეცეპტორი). მონტელუკასტი CysLT 1 რეცეპტორზე ძლიერად თრგუნავს LTC4, LTD4, LTE4 ფიზიოლოგიურ მოქმედებებს ყოველგვარი აგონისტის მოქმედების გარეშე.
ფარმაკოკინეტიკა
მონტელუკასტი სწრაფად და თითქმის სრულად აბსორბირდება პერორალური მიღების შემდეგ.
2-5 წლის ასაკის ბავშვებში 4 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღების შემდეგ მონტელუკასტის საშუალო უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2 საათში. მოზრდილებში 5 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღების შემდეგ მონტელუკასტის საშუალო უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2 საათში. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს.
პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი სერიოზული ეფექტები არ აღინიშნება.
მონტელუკასტი 99%-ზე მეტად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაბილური მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს. მონტელუკასტი ფართოდ მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზებით მიღებისას მონტელუკასტის მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციების აღმოჩენა სტაბილურ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში შეუძლებელია. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro გამოკვლევები აჩვენებს, რომ ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში. მონტელუკასტის პლაზმისმიერი კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს ჯანმრთელ მოზრდილებში. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდება მხოლოდ ნაღველით.
ჩვენებები
ზესპირა ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკისა და ქრონიკული მკურნალობისათვის, ალერგიული რინიტის სიმპტომების (სეზონური და ყოველწლიური ალერგიული რინიტის) პრევენციისათვის მოზრდილებსა და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან.
მიღების წესები და დოზები
ზესპირა მიიღება მხოლოდ დღეში ერთხელ.
ბავშვებში 2-დან 5 წლამდე: 4 მგ (დასაღეჭი ტაბლეტი) მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
ბავშვებში 6-დან 14 წლამდე: 5 მგ დასაღეჭი ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ. დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
მოზრდილები 15 წლის ასაკიდან: 10 მგ მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
პრეპარატის ეფექტიანობა და უსაფრთხოება მრავალწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში და ასთმით დაავადებულ 12 თვემდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.
ზოგადი ინფორმაცია
ზესპირას თერაპიული მოქმედება ასთმის კონტროლის მიზნით ვლინდება ერთ დღეში. ზესპირას მიღება შეიძლება უზმოზე ან ჭამის შემდეგ. ზესპირას მიღება უნდა მოხდეს მაშინაც, როდესაც ასთმური მდგომარეობა კონტროლის ქვეშაა და და მაშინაც, როდესაც მათი მდგომარეობა გაუარესებულია.
დოზის კორექცია არ არის საჭირო ბავშვებში, ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ღვიძლის ფუნქციის საშუალო და ზომიერი მოშლილობისას.
თერაპია ზესპირას გამოყენებით, ასთმის საწინააღმდეგო სხვა თერაპიებთან ერთად შესაძლებელია ზესპირას დამატება პაციენტის რუტინულ თერაპიულ რეჟიმში.
დოზის შემცირება კომბინაციური თერაპიისას
თერაპია ბრონქოდილატატორებით: იმ შემთხვევაში, თუ ბრონქოდილატორით მონოთერაპიის შედეგად ვერ ხდება პაციენტის ადექვატური კონტროლის მიღწევა, შეიძლება დამატებული იყოს ზესპირა. კლინიკური რეაქციის შემდეგ (ზოგადად საწყისი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორით მკურნალობა საჭიროების მიხედვით შეიძლება შემცირდეს.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები: ზესპირა უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ სარგებელს იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც გადიან თერაპიას საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით. კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება შემცირდეს ამტანობის მიხედვით. დოზის შემცირება ხდება თანდათან სამედიცინო მეთვალყურეობით. ზოგიერთ პაციენტში დასაშვებია კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის უეცრად შეწყვეტა, რის შემდეგაც დაუყოვნებლივ უნდა დაიწყოს ზესპირას მიღება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად.
გვერდითი მოვლენები
პლაცებო კონტროლირებული კლინიკური გამოკვლევებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მონტელუკასტს, ხშირად აღინიშნა გვერდითი ეფექტები ( > 1 %, < 10 %), ხოლო ის რეაქციები, რომლებიც ამაზე ხშირად განვითარდა პლაცებოთი ნამკურნალევ პაციენტებში ჩამოთვლილია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში:
2-დან 14 წლამდე ასაკის 280 ბავშვში ჩატარებული 20-კვირიანი გამოკვლევისას მონტელუკასტმა გამოავლინა კარგი ამტანობა და მისი უსაფრთხოების მონაცემები პლაცებოს ანალოგიური იყო.
პრეპარატის ბაზარზე განთავსების შემდეგ იშვიათად აღინიშნა შემდეგი არასასურველი რეაქციები:
ზოგადად ორგანიზმის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ასთენია/დაღლილობა, გამოფიტვა, შეშუპება, ანაფილაქსია, ანგიოშეშუპება, ჭინჭრის გამონაყარი, ქავილი, გამონაყარი კანზე და მხოლოდ ერთ შემთხვევაში ჰეპატური ეოზინოფილური ინფილტრაცია.
ნერვული სისტემის მხრივ/ფსიქიატრიული დარღვევები: თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევები, მათ შორის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ძილიანობა, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპოსთეზია, გაღიზიანება, აგრესიული ქცევა, აგზნება და შეტევები, მათ შორის შფოთვა.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგია, მათ შორის ართრალგია და კუნთების სპაზმი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, პირის სიმშრალე; დისპეფსია, გულისრევა და პირღებინება.
ღვიძლისა და ბილიარული ტრაქტის მხრივ: პლაზმური ტრანსამინაზას (ATS და ALT) მომატება და ქოლესტატიური ჰეპატიტი.
კარდიოვასკულარული სისტემის მხრივ: მომატებული სისხლდენა, ჩალურჯებები და პალპიტაცია.
ასთმურ პაციენტებში ძალიან იშვიათად აღინიშნა ჩარგ-შტრაუსის სინდრომი.
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენება
უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
B კატეგორიის პრეპარატი:
მონტელუკასტი გამოცდილი არ არის ორსულ ქალებში. მისი გამოყენება ორსულობისას უკუნაჩვენებია, თუ მისი მიღება უკიდურესად აუცილებელი არ არის.
არ არის ცნობილი აღწევს თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. ვინაიდან პრეპარატების უმრავლესობა გამოიყოფა დედის რძეში, ზესპირას გამოყენებისას ლაქტაციის დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა.
ეფექტები ავტომობილების მართვისა და მექანიზმებით სარგებლობის უნარზე
მონტელუკასტი არ აფერხებს ავტომობილების მართვისა და მექანიზმებით სარგებლობის უნარს. თუმცა, იშვიათად მონტელუკასტის გამოყენებისას აღინიშნება თავბრუსხვევა.
განსაკუთრებული მითითებები
პერორალურად მიღებული მონტელუკასტის ეფექტურობა არ არის დადასტურებული ასთმის მწვავე შეტევების თერაპიისას. ამდენად, ასთმის მწვავე შეტევების თერაპიისათვის ზესპირა არ გამოიყენება და ამ შემთხვევისათვის პაციენტმა უნდა იქონიოს შესაბამისი პრეპარატი.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა სამედიცინო მეთვალყურეობით შეიძლება თანდათან შემცირდეს, თუმცა საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდის უეცრად ჩანაცვლება ზესპირათი არ შეიძლება.
იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიასთმურ საშუალებებს, მათ შორის ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტებს, პერორალური კორტიკოსტეროიდების შემცირებით, იშვიათ შემთხვევებში განვითარდა ერთი ან მეტი შემდეგი მოვლენა: ეოზინოფილია, ვასკულიტური გამონაყარი, პულმონური სიმპტომების გაუარესება, გართულებები გულზე და ნეიროპათია, რომელიც ზოგჯერ განისაზღვრება, როგორც ჩურგ-შტრაუსი. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონიზმთან არ არის დადგენილი, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა და სათანადო კლინიკური მონიტორინგი, როდესაც განიხილება სისტემური კორტიკოსტეროიდის დოზის შემცირება იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ზესპირას.
ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკისათვის უნდა გაგრძელდეს საინჰალაციო ბეტააგონისტის ჩვეულებრივი რეჟიმი, ხოლო განსაკუთრებულ შემთხვევაში, გამოყენებული უნდა იყოს ხანმოკლედ მოქმედი საინჰალაციო აგონისტი.
ის პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ მგრძნობელობა ასპირინის მიმართ, მონტელუკასტის გამოყენებისას უნდა მოერიდონ ასპირინის ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებას. მიუხედავად იმისა, რომ მონტელუკასტი ეფექტურია რესპირატორული ტრაქტის ფუნქციების გაუმჯობესებისათვის ასთმის მქონე იმ პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ასპირინზე, ნაჩვენებია, რომ ის აჩერებს ბრონქოკონსტრიქტორის რეაქციას ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებზე.
ვინაიდან 4 მგ დასაღეჭი ტაბლეტი შეიცავს ფენილალანინს (ასპარტამის კომპონენტი), ის არ გამოიყენება ფენილკეტონურიის მქონე პაციენტებში.
გამოყენება ბავშვებში
ზესპირა გამოკვლეულია 2-14 წლის ასაკის ბავშვებში. მისი უსაფრთხოება და ეფექტიანობა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოკვლეული არ არის.
გამოყენება ხანდაზმულებში
კლინიკური გამოკვლევებისას ასაკთან დაკავშირებული სხვაობები განსაზღვრული არ ყოფილა მონტელუკასტის ეფექტიანობისა და უსაფრთხოების მონაცემების მხრივ.
ჭარბი დოზირება
მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების შესახებ კონკრეტული ინფორმაცია არ არსებობს. ქრონიკული ასთმით დაავადებულთა გამოკვლევისას, მონტელუკასტი მიიღებოდა დოზით 200 მგ დღეში მოზრდილი პაციენტების მიერ 22 კვირის განმავლობაში, ხოლო მოკლევადიანი კვლევებისას – 900 მგ დღეში დაახლოებით ერთი კვირის განმავლობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენების გარეშე. პრეპარატის ბაზარზე განთავსების შემდეგ და კლინიკური გამოკვლევებისას ბავშვებში დღეში მინიმუმ 150 მგ დოზით ზესპირას მიღებისას აღინიშნა მწვავე ზედოზირების შემთხვევები. კლინიკური და ლაბორატორიული მაჩვენებლები შეესაბამებოდა მოზრდილ და ხანდაზმულ პაციენტებში უსაფრთხოების სურათს. არასასურველი მოვლენები ჭარბი დოზის მიღების უმრავლეს შემთხვევაში არ დაფიქსირებულა. ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია იყო წყურვილი, ძილიანობა, მიდრიაზი, ჰიპერკინეზია და ტკივილი მუცლის არეში.
არ არის ცნობილი მონტელუკასტი გამოიდევნება თუ არა პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ზესპირას გამოყენება შეიძლება სხვა თერაპიებთან ერთად, რომლებიც ჩვეულებრივ ტარდება ასთმის პროფილაქტიკისა და ქრონიკული მკურნალობისათვის. ურთიერთქმედების შემსწავლელი გამოკვლევებისას მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას არ გამოუწვევია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები შემდეგ პრეპარატებზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, პერორალური კონტრაცეპტივები (ეთილესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი. ფენობარბიტალთან ერთად მიღებისას მონტელუკასტის AUC შემცირდა დაახლოებით 40%-ით. ზესპირას დოზირების კორექცია საჭირო არ არის.
მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლისმიერი CYP3A4 ფერმენტის მეშვეობით. ამიტომ, მონტელუკასტთან ერთად ისეთი ძლიერი ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინდუქტორების გამოყენებისას როგორიცაა ფენობარბიტალი ან რიფამპინი, აუცილებელია სათანადო კლინიკური მონიტორინგი.
კრაზანამ შეიძლება შეამციროს მონტელუკასტის პლაზმური დონეები.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 25ºC - მდე, სინათლისაგან და ტენიანობისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება საკუთარ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შეფუთვა
28 დასაღეჭი ტაბლეტი ალუმინის ფირფიტებში.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი
აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.
არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
BILIM PHARMACEUTICALS
თურქეთი, ბილიმი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
5მგ საღეჭი ტაბლეტი #28 (14X2)
ზესპირას ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ მონტელუკასტს (მონტელუკასტის ნატრიუმის ფორმით).
ის ასევე შეიცავს რკინის წითელ ოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით, ასპარტამს დამატკბობელის სახით და ალუბლის არომატს არომატიზატორის სახით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მონტელუკასტი არის სელექციური და პერორალურად ეფექტური ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტი, რომელიც თრგუნავს ცისტეინილ ლეიკოტრიენის (CysLT 1) რეცეპტორს.
ცისტეინილ ლეიკოტრიენები (LTC 4, LTD 4, LTE 4) ანთების საწინააღმდეგო ძლიერი ეიკოზანოიდებია, რომელთა გამოთავისუფლებაც ხდება სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ადამიანის სასუნთქ გზებში არსებულ ცისტეინილლეიკოტრიენის რეცეპტორებს CysLT. CysLT ტიპი-1 (CysLT 1) რეცეპტორი გვხვდება ადამიანის სასუნთქ ტრაქტში, მათ შორის სასუნთქი გზის გლუვი კუნთების უჯრედებში, საჰაერო გზის მაკროფაგებში და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და ზოგიერთ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში). არსებობს ურთიერთკავშირი ასთმის პათოლოგიასა და CysLT -ს შორის. ასთმის დროს, ლეიკოტრიენით განპირობებული ეფექტები მოიცავს რესპირატორული ტრაქტის მხრივ რეაქციას, რომელთა შორისაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვასკულარული გამტარობა და ეოზინოფილების კუმულაცია. ნაჩვენებია, რომ ცხვირის სასუნთქი გზის რეზისტენტობა და ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომები იზრდება CysLT -ების ინტრანაზალური მიღებისას.
მონტელუკასტი არის ძლიერი და პერორალურად აქტიური ნაერთი, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზის მიხედვით, იგი სელექციურად და მაღალხარისხოვნად უკავშირდება CysLT 1 რეცეპტორს (უპირატესობა ენიჭება სხვა ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდი, ქოლინერგული ან (ბეტა)-ადრენერგული რეცეპტორი). მონტელუკასტი CysLT 1 რეცეპტორზე ძლიერად თრგუნავს LTC4, LTD4, LTE4 ფიზიოლოგიურ მოქმედებებს ყოველგვარი აგონისტის მოქმედების გარეშე.
ფარმაკოკინეტიკა
მონტელუკასტი სწრაფად და თითქმის სრულად აბსორბირდება პერორალური მიღების შემდეგ.
2-5 წლის ასაკის ბავშვებში 4 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღების შემდეგ მონტელუკასტის საშუალო უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2 საათში. მოზრდილებში 5 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღების შემდეგ მონტელუკასტის საშუალო უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 2 საათში. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს.
პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი სერიოზული ეფექტები არ აღინიშნება.
მონტელუკასტი 99%-ზე მეტად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაბილური მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს. მონტელუკასტი ფართოდ მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზებით მიღებისას მონტელუკასტის მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციების აღმოჩენა სტაბილურ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში შეუძლებელია. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro გამოკვლევები აჩვენებს, რომ ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში. მონტელუკასტის პლაზმისმიერი კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს ჯანმრთელ მოზრდილებში. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდება მხოლოდ ნაღველით.
ჩვენებები
ზესპირა ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკისა და ქრონიკული მკურნალობისათვის, ალერგიული რინიტის სიმპტომების (სეზონური და ყოველწლიური ალერგიული რინიტის) პრევენციისათვის მოზრდილებსა და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან.
მიღების წესები და დოზები
ზესპირა მიიღება მხოლოდ დღეში ერთხელ.
ბავშვებში 2-დან 5 წლამდე: 4 მგ (დასაღეჭი ტაბლეტი) მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
ბავშვებში 6-დან 14 წლამდე: 5 მგ დასაღეჭი ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ. დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
მოზრდილები 15 წლის ასაკიდან: 10 მგ მიიღება დღეში ერთხელ ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
პრეპარატის ეფექტიანობა და უსაფრთხოება მრავალწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში და ასთმით დაავადებულ 12 თვემდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.
ზოგადი ინფორმაცია
ზესპირას თერაპიული მოქმედება ასთმის კონტროლის მიზნით ვლინდება ერთ დღეში. ზესპირას მიღება შეიძლება უზმოზე ან ჭამის შემდეგ. ზესპირას მიღება უნდა მოხდეს მაშინაც, როდესაც ასთმური მდგომარეობა კონტროლის ქვეშაა და და მაშინაც, როდესაც მათი მდგომარეობა გაუარესებულია.
დოზის კორექცია არ არის საჭირო ბავშვებში, ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ღვიძლის ფუნქციის საშუალო და ზომიერი მოშლილობისას.
თერაპია ზესპირას გამოყენებით, ასთმის საწინააღმდეგო სხვა თერაპიებთან ერთად შესაძლებელია ზესპირას დამატება პაციენტის რუტინულ თერაპიულ რეჟიმში.
დოზის შემცირება კომბინაციური თერაპიისას
თერაპია ბრონქოდილატატორებით: იმ შემთხვევაში, თუ ბრონქოდილატორით მონოთერაპიის შედეგად ვერ ხდება პაციენტის ადექვატური კონტროლის მიღწევა, შეიძლება დამატებული იყოს ზესპირა. კლინიკური რეაქციის შემდეგ (ზოგადად საწყისი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორით მკურნალობა საჭიროების მიხედვით შეიძლება შემცირდეს.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები: ზესპირა უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ სარგებელს იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც გადიან თერაპიას საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით. კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება შემცირდეს ამტანობის მიხედვით. დოზის შემცირება ხდება თანდათან სამედიცინო მეთვალყურეობით. ზოგიერთ პაციენტში დასაშვებია კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის უეცრად შეწყვეტა, რის შემდეგაც დაუყოვნებლივ უნდა დაიწყოს ზესპირას მიღება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად.
გვერდითი მოვლენები
პლაცებო კონტროლირებული კლინიკური გამოკვლევებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მონტელუკასტს, ხშირად აღინიშნა გვერდითი ეფექტები ( > 1 %, < 10 %), ხოლო ის რეაქციები, რომლებიც ამაზე ხშირად განვითარდა პლაცებოთი ნამკურნალევ პაციენტებში ჩამოთვლილია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში:
| ორგანიზმის სისტემა | მოზრდილი პაციენტები 15 წლის ასაკიდან (ორი 12-კვირიანი გამოკვლევა, n=2600) | ბავშვები 6-14 წლის (ერთი 8-კვირიანი გამოკვლევა, n=475) | ბავშვები 2-5 წლის (ერთი 12-კვირიანი გამოკვლევა, n=461) | ბავშვები 6 თვიდან 2 წლამდე (6-კვირიანი გამოკვლევა, n=475) |
| მთლიანად ორგანიზმი | მუცლის ტკივილი | Hypokinezia dermatitis | ||
| გასტროინტესტინალური სისტემის დარღვევები | წყურვილი | დიარეა | ||
| ნერვული სისტემა/ფსიქიატრიული დარღვევები | თავის ტკივილი | თავის ტკივილი | ||
| მოზრდილი პაციენტების მცირე რაოდენობაში ორი წლის განმავლობაში და 6 თვის განმავლობაში 6-14 წლის ბავშვებში უსაფრთხოების მონაცემები არ შეცვლილა ხანგრძლივი კლინიკური გამოკვლევებისას. სულ მონტელუკასტით თერაპია გაიარა 544 პაციენტმა 15 წლის ასაკიდან 6 თვის განმავლობაში, 253 პაციენტმა 1 წლის მანძილზე და 21 პაციენტმა 2 წლის განმავლობაში; 6-14 წლის 263 პაციენტმა მინიმუმ 3 თვის განმავლობაში, 44 პაციენტმა 6 თვის განმავლობაში; 2-5 წლის 426 პაციენტმა მინიმუმ 3 თვის განმავლობაში, 230 პაციენტმა 6 თვის განმავლობაში და 63 პაციენტმა 12 და მეტი თვის განმავლობაში. უსაფრთხოების მონაცემები არ შეცვლილა ხანგრძლივი თერაპიისას. | ||||
2-დან 14 წლამდე ასაკის 280 ბავშვში ჩატარებული 20-კვირიანი გამოკვლევისას მონტელუკასტმა გამოავლინა კარგი ამტანობა და მისი უსაფრთხოების მონაცემები პლაცებოს ანალოგიური იყო.
პრეპარატის ბაზარზე განთავსების შემდეგ იშვიათად აღინიშნა შემდეგი არასასურველი რეაქციები:
ზოგადად ორგანიზმის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ასთენია/დაღლილობა, გამოფიტვა, შეშუპება, ანაფილაქსია, ანგიოშეშუპება, ჭინჭრის გამონაყარი, ქავილი, გამონაყარი კანზე და მხოლოდ ერთ შემთხვევაში ჰეპატური ეოზინოფილური ინფილტრაცია.
ნერვული სისტემის მხრივ/ფსიქიატრიული დარღვევები: თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევები, მათ შორის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ძილიანობა, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპოსთეზია, გაღიზიანება, აგრესიული ქცევა, აგზნება და შეტევები, მათ შორის შფოთვა.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგია, მათ შორის ართრალგია და კუნთების სპაზმი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, პირის სიმშრალე; დისპეფსია, გულისრევა და პირღებინება.
ღვიძლისა და ბილიარული ტრაქტის მხრივ: პლაზმური ტრანსამინაზას (ATS და ALT) მომატება და ქოლესტატიური ჰეპატიტი.
კარდიოვასკულარული სისტემის მხრივ: მომატებული სისხლდენა, ჩალურჯებები და პალპიტაცია.
ასთმურ პაციენტებში ძალიან იშვიათად აღინიშნა ჩარგ-შტრაუსის სინდრომი.
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენება
უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
B კატეგორიის პრეპარატი:
მონტელუკასტი გამოცდილი არ არის ორსულ ქალებში. მისი გამოყენება ორსულობისას უკუნაჩვენებია, თუ მისი მიღება უკიდურესად აუცილებელი არ არის.
არ არის ცნობილი აღწევს თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. ვინაიდან პრეპარატების უმრავლესობა გამოიყოფა დედის რძეში, ზესპირას გამოყენებისას ლაქტაციის დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა.
ეფექტები ავტომობილების მართვისა და მექანიზმებით სარგებლობის უნარზე
მონტელუკასტი არ აფერხებს ავტომობილების მართვისა და მექანიზმებით სარგებლობის უნარს. თუმცა, იშვიათად მონტელუკასტის გამოყენებისას აღინიშნება თავბრუსხვევა.
განსაკუთრებული მითითებები
პერორალურად მიღებული მონტელუკასტის ეფექტურობა არ არის დადასტურებული ასთმის მწვავე შეტევების თერაპიისას. ამდენად, ასთმის მწვავე შეტევების თერაპიისათვის ზესპირა არ გამოიყენება და ამ შემთხვევისათვის პაციენტმა უნდა იქონიოს შესაბამისი პრეპარატი.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა სამედიცინო მეთვალყურეობით შეიძლება თანდათან შემცირდეს, თუმცა საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდის უეცრად ჩანაცვლება ზესპირათი არ შეიძლება.
იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიასთმურ საშუალებებს, მათ შორის ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტებს, პერორალური კორტიკოსტეროიდების შემცირებით, იშვიათ შემთხვევებში განვითარდა ერთი ან მეტი შემდეგი მოვლენა: ეოზინოფილია, ვასკულიტური გამონაყარი, პულმონური სიმპტომების გაუარესება, გართულებები გულზე და ნეიროპათია, რომელიც ზოგჯერ განისაზღვრება, როგორც ჩურგ-შტრაუსი. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონიზმთან არ არის დადგენილი, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა და სათანადო კლინიკური მონიტორინგი, როდესაც განიხილება სისტემური კორტიკოსტეროიდის დოზის შემცირება იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ზესპირას.
ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკისათვის უნდა გაგრძელდეს საინჰალაციო ბეტააგონისტის ჩვეულებრივი რეჟიმი, ხოლო განსაკუთრებულ შემთხვევაში, გამოყენებული უნდა იყოს ხანმოკლედ მოქმედი საინჰალაციო აგონისტი.
ის პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ მგრძნობელობა ასპირინის მიმართ, მონტელუკასტის გამოყენებისას უნდა მოერიდონ ასპირინის ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებას. მიუხედავად იმისა, რომ მონტელუკასტი ეფექტურია რესპირატორული ტრაქტის ფუნქციების გაუმჯობესებისათვის ასთმის მქონე იმ პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ასპირინზე, ნაჩვენებია, რომ ის აჩერებს ბრონქოკონსტრიქტორის რეაქციას ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებზე.
ვინაიდან 4 მგ დასაღეჭი ტაბლეტი შეიცავს ფენილალანინს (ასპარტამის კომპონენტი), ის არ გამოიყენება ფენილკეტონურიის მქონე პაციენტებში.
გამოყენება ბავშვებში
ზესპირა გამოკვლეულია 2-14 წლის ასაკის ბავშვებში. მისი უსაფრთხოება და ეფექტიანობა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოკვლეული არ არის.
გამოყენება ხანდაზმულებში
კლინიკური გამოკვლევებისას ასაკთან დაკავშირებული სხვაობები განსაზღვრული არ ყოფილა მონტელუკასტის ეფექტიანობისა და უსაფრთხოების მონაცემების მხრივ.
ჭარბი დოზირება
მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების შესახებ კონკრეტული ინფორმაცია არ არსებობს. ქრონიკული ასთმით დაავადებულთა გამოკვლევისას, მონტელუკასტი მიიღებოდა დოზით 200 მგ დღეში მოზრდილი პაციენტების მიერ 22 კვირის განმავლობაში, ხოლო მოკლევადიანი კვლევებისას – 900 მგ დღეში დაახლოებით ერთი კვირის განმავლობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენების გარეშე. პრეპარატის ბაზარზე განთავსების შემდეგ და კლინიკური გამოკვლევებისას ბავშვებში დღეში მინიმუმ 150 მგ დოზით ზესპირას მიღებისას აღინიშნა მწვავე ზედოზირების შემთხვევები. კლინიკური და ლაბორატორიული მაჩვენებლები შეესაბამებოდა მოზრდილ და ხანდაზმულ პაციენტებში უსაფრთხოების სურათს. არასასურველი მოვლენები ჭარბი დოზის მიღების უმრავლეს შემთხვევაში არ დაფიქსირებულა. ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია იყო წყურვილი, ძილიანობა, მიდრიაზი, ჰიპერკინეზია და ტკივილი მუცლის არეში.
არ არის ცნობილი მონტელუკასტი გამოიდევნება თუ არა პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ზესპირას გამოყენება შეიძლება სხვა თერაპიებთან ერთად, რომლებიც ჩვეულებრივ ტარდება ასთმის პროფილაქტიკისა და ქრონიკული მკურნალობისათვის. ურთიერთქმედების შემსწავლელი გამოკვლევებისას მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას არ გამოუწვევია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები შემდეგ პრეპარატებზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, პერორალური კონტრაცეპტივები (ეთილესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი. ფენობარბიტალთან ერთად მიღებისას მონტელუკასტის AUC შემცირდა დაახლოებით 40%-ით. ზესპირას დოზირების კორექცია საჭირო არ არის.
მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლისმიერი CYP3A4 ფერმენტის მეშვეობით. ამიტომ, მონტელუკასტთან ერთად ისეთი ძლიერი ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინდუქტორების გამოყენებისას როგორიცაა ფენობარბიტალი ან რიფამპინი, აუცილებელია სათანადო კლინიკური მონიტორინგი.
კრაზანამ შეიძლება შეამციროს მონტელუკასტის პლაზმური დონეები.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 25ºC - მდე, სინათლისაგან და ტენიანობისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება საკუთარ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შეფუთვა
28 დასაღეჭი ტაბლეტი ალუმინის ფირფიტებში.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი
აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.
არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
