ოფლოტასი-ლიქვო
სავაჭრო დასახელება: ოფლოტასი
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება _ ოფლოქსაცინი.
სამკურნალო ფორმა: საინფუზიო ხსნარი 0,2 %.
შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერება _ ოფლოქსაცინი _ 2 გრ/ლ; დამხამრე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი _ 9 გრ/ლ, საინიექციო წყალი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე სითხე ყვითელი ფერიდან მოყვითალო-მწვანე ფერამდე.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი _ ანტიმიკრობული საშუალება, ფტორქინოლონები.
კოდი ATC: J01MA01
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ბაქტერიციდული მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული პრეპარატი ფტორქინოლონების ჯგუფიდან. აინჰიბირებს ბაქტერიულ დნმ-გირაზას, არღვევს დნმ-ის სინთეზს, ბაქტერიების გაყოფასა და ზრდას; იწვევს ბაქტერიული უჯრედის გამოხატულ მორფოლოგიურ ცვლილებებს და სწრაფ სიკვდილს. ოფლოქსაცინი უპირატესად ზეგავლენას ახდენს გრამუარყოფით და ზოგიერთ გრამდადებით აერობულ ბაქტერიებზე. აქტიურია მიკროორგანიზმებთან მიმართებაში, რომლებიც მდგრადია უმრავლესობა ანტიბიოტიკებისა და სულფანილამიდური პრეპარატების მიმართ.
პრეპარატის მიმართ ძალიან მგრძნობიარეა: E.coli, Klebsiella spp., Klebsiella pneumonie, ასევე Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., brucella spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., სწრაფმზარდი ატიპიური მიკობაქტერიები, ასევე ბაქტერიები, რომლებიც ბეტა-ლაქტამაზებს გამოიმუშავებენ.
ზომიერად მგრძნობიარეა: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (მათ შორის პნევმოკოკები), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.
პრეპარატის მიმართ მდგრადია ანაერობული მიკროორგანიზმები (მათ შორის ბაქტეროიდების, კლოსტრიდიების, აქტინომიცეტების, ფუზობაქტერიების, ენტეროკოკების, მეთიცილინრეზისტენტული სტაფილოკოკების და ნოკარდიების სახეობების უმეტესობა).
არ გააჩნია აქტივობა Treponema palidum-ის მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა
განაწილება
60 წუთის განმავლობაში 200 მგ ოფლოქსაცინის ერთჯერადი ინფუზიის შემდეგ Cmax შეადგენს 2.7 მკგ/მლ-ს, შეყვანიდან 12 საათის შემდეგ ოფლოქსაცინის კონცენტრაცია 0.3 მკგ/მლ-ს შეადგენს.
გაწონასწორებული კონცენტრაციები მიიღჭევა 4 ინფუზიის შემდეგ. ოფლოქსაცინის ვენაში შეყვანისას დოზით 200 მგ ყოველ 12 საათში 7 დღის განმავლობაში საშუალო მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციები შეადგენს 2.9 და 0.5 მკგ/მლ-ს შესაბამისად. ოფლოქსაცინი კარგად აღწევს ორგანიზმის ბევრ ქსოვილსა და სითხეში, მათ შორის ნერწყვში, ბრონქულ სეკრეტში, ნაღველში, საცრემლე და თავზურგტვინის სითხეში, ჩირქში, ფილტვებში, წინამდებარე ჯირკვალსა და კანში.
სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 20-25%-ს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ოფლოქსაცინი ნაწილობრივ (5%) ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში. T1/2 – 6-7 სთ. დოზის 80%-მდე გამოიყოფა თირკმლების მიერ შეუცვლელი სახით, მცირე ნაწილი _ განავალთან ერთად. ჰენოდიალიზის დროს გამოიყოფა პრეპარატის 0-30%. პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი 50 მლ/წთ და ნაკლები) ოფლოქსაცინის T1/2 მომატებულია.
ჩვენებები
- სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევომინია);
- ლორ-ორგანოების ინფექციები (სინუსიტი, ფარინგიტი, შუა ოტიტი, ლარინგიტი);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
- მუცლის ღრუს ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები (მათ შორის საჭმლის-მომნელებელი ტრაქტისა და სანაღვლე გზების ინფექციები);
- თირკმლის (პიელონეფრიტი) და შარდგამომყოფი გზების (ცისტიტი, ურეთრიტი);
- მცირე მენჯის ორგანოების ინფექციები (ენდომეტრიტი, სალპინგიტი, ოოფორიტი, ცერვიციტი, პარამეტრიტი, პროსტატიტი) და სასქესო ორგანოების (კოლპიტი, ორქიტი, ეპიდიდიმიტი) ინფექციები;
- გონორეა;
- ქლამიდიოზი;
- სეპტიცემია;
- მენინგიტი;
- ინფექციების პროფილაქტიკა პაციენტებში იმუნოდეფიციტით (მათ შორის ნეიტროპენიის დროს).
დოზირების რეჟიმი
პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში წვეთოვნად. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად ინფექციის ლოკალიზაციისა და მიმდინარეობის სიმძიმის, ასევე მიკროორგანიზმების მგრძნობელობის, პაციენტის ზოგადი მდგომარეობისა და თირკმლებისა და ღვიძლის ფუნქციების გათვალისწინებით.
თერაპიას იწყებენ პრეპარატის ვენაში წვეთოვანი (30-60 წუთის განმავლობაში) შეყვანით დოზით 200 მგ. მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ პაციენტი გადაჰყავთ პრეპარატის პერორალურ მიღებაზე იმავე დღიური დოზით.
- შარდგამომყოფი გზების ინფექციები დროს პრეპარატი ინიშნება დოზით 100 მგ დღეში 1-2-ჯერ;
- თირკმლისა და სასქესო ორგანოების ინფექციების დროს _ 100-დან 200 მგ-მდე დღეში ორჯერ;
- სასუნთქი გზების, ასევე ლორ-ორგანოების, კანისა და რბილი ქსოვილების, ძვლებისა და სახსრების, მუცლის ღრუს ინფექციები, სეპტიკური ინფექციების დროს _ 200 მგ დღეში ორჯერ.
საჭიროების შემთხვევაში დოზას ზრდიან 400 მგ-მდე ორჯერ დღეში.
ინფექციების პროფილაქტიკისათვის ავადმყოფებში გამოხატული დაქვეითებული იმუნიტეტით _ 400-600 მგ/დღეში.
პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი 50-20 მლ/წთ) ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს საშუალო რეკომენდებული დოზის 50%-ს დღეში ორჯერ გამოყენებისას. მთლიანი დოზა შეიძლება შეყვანილ იქნეს დღეში ერთხელ. 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსით ერთჯერადი საწყისი დოზა შეადგენს 200 მგ-ს, შემდეგ პრეპარატი შეყავთ 100 მგ/დღეში დღეგამოშვებით.
პერიტონეალური დიალიზის და ჰემოდიალიზის დროს პრეპარატი შეყავთ დოზით 100 მგ ყოველ 24 საათში.
ღვიძლის უკმარისობის დროს მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 400 მგ-ს.
გვერდითი მოვლენები
საჭმლისმომნელების სისტემის მხრივ: გასტრალგია, ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, მეტეორიზმი, აბდომინალური ტკივილები, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ქოლესტაზური სიყვითლე, ფსევდომემბრანოზული ენტეროკოლიტი.
ცნს-ის და პერიფერული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, მოძრაობათა დარღვევა, ტრემორი, კრუნჩხვები, გაშეშება და კიდურების პარესთეზიები, ინტენსიური სიზმრები, კოშმარული სიზმრები, ფსიქოზური რეაქციები, შფოთვა, ფსიქომოტორული აღგზნებადობა, ფობიები, დეპრესიები, ცნობიერების აშლილობა, ჰალუცინაციები, ქალაშიდა წნევის მომატება, ფერთა აღქმის დარღვევა, დიპლოპია, გემოს, ყნოსვის და წონასწორობის დარღვევა.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ტენდინიტი, მიალგიები, ართრალგიები, ტენდოსინოვიტი, მყესის გახლეჩვა.
გულ-სისხლძარღვთა მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება (არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითებისას შეყვანა წყდება), ვასკულიტი, კოლაფსი;
სისხლწარმოქმნის სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია, ტრომბოციტოპენია, პანციტოპენია, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანის დონის მომატება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: წერტილოვანი სისხლჩაქცევები, დერმატიტი ბულოზური ჰემორაგიული, პაპულოზური გამონაყარი, რომელიც მოწმობა სისხლძარღვების დაზიანებაზე (ვასკულიტი).
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება, ალერგიული პნევმონიტი, ალერგიული ნეფრიტი, ეოზინოფილია, ცხელება, ქვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ლაიელის სინდრომი, ფოტომგრძნობელობა, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ანაფილაქსიური შოკი.
სხვა: დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია, ჰიპოგლიკემია (ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით), ვაგინიტი.
ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი, შეწითლება შეყვანის ადგილზე, თრომბოფლებიტი.
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
უკუჩვენებები
- პრეპარატის და სხვა ფტორქინოლონების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
- გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი;
- ეპიეფსია (მათ შორის ანამნეზში);
- კრუნჩხვითი ზღურბლის დაქვეიტება (მათ შორის ქალა-ტვინის ტრავმის, ინსულტის და ცნს-ში ანთებით პროცესების შემდეგ);
- ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი (ჩონჩხის ძვლების ზრდის დასრულებამდე);
- ორსულობა, ლაქტაცია.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: თავბრუ, ცნობიერების აშლილობა, შენელება, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, ღებინება.
მკურნალობა: კუჭის გამორეცხვა, სიმპტომატური მკურნალობა.
განსაკუთრებული მითითებანი
ოფლოქსაცინი არ წარმოადგენს არჩევის პრეპარატს პნევმოკოკებით გამოწვეული პნევმონიის დროს, არ არის ნაჩვენები მწვავე ტონზილიტის მკურნალობისას. არ არის რეკომენდებული 2 თვეზე მეტ ხანს გამოყენება. პრეპარატის გამოყენების ფონზე არ შეიძლება მზის სხივებით, ულტრაიისფერი სხივებით დასხივება. ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენების, ალერგიული რეაქციების, ფსევდომემბრანოზული ცოლიტის დროს აუცილებელია პრეპარატის მოხსნა. იშვიათად განვითარებადმა ტენდინიტმა შეიძლება გამოიწვიოს მყესების გახლეჩვა (უპირატესად აქილევსის მყესის), განსაკუთრებით ხანდაზმულებში. ტენდონიტის ნიშნების განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობა დაუყოვნებლივ შეწყდეს, მოხდეს აქილევსის მყესის იმმობილიზაცია და ორთოპედთან კონსულტირება.
მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია მიასთენიის მიმდინარეობის გაუარესება, პორფირიის შეტევები გახშირება.
ტუბერკულოზის ბაქტერიოლოგიური დიაგნოსტიკის დროს შესაძლებელია ცრუდადებითი შედეგების განვითარება (ხელს უშლის Mycobacterium tuberculosis).
ღვიძლისა და თირკმლის დაღვევებისას აუცილებელია სისხლის პლაზმაში ოფლოქსაცინის კონცენტრაციის კონტროლი. ღვიძლის და თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს მატულობს ტოქსიკური ეფექტების განვითარების საშიშროება (საჭიროა დოზის კორექცია).
პრეპარატის მიღების ფონზე არ შეიძლება ეთანოლის გამოყენება.
გამოყენება პედიატრიაში
ბავშვებში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ სიცოცხლისათვის სახიფათო ინფექციების დროს, მოსალოდნელი კლინიკური ეფექტურობისა და გვერდითი მოვლენების განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინებით. საშუალო დღიური დოზა ამ შემთხვევაში _ 7.5 მგ/კგ სხეულის წონისა, მაქსიმალური _ 1 მგ/კგ.
ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა მოვერიდოთ პოტენციურად საშიშ საქმიანობას, რომელიც მომატებულ ყურადღებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს მოითხოვს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ერთდროული გამოყენებისას ოფლოქსაცინი აქვეითებს თეოფილინის კლირენსს 25 %-ით (ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა თეოფილინის დოზის შემცირება). ერთდროული გამოყენებისას ციმეტიდინი, ფუროსემიდი, მეთოტრექსატი და მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები ზრდიან პლაზმაში ოფლოქსაცინის კონცენტრაციას.
ოფლოქსაცინი ზრდის პლაზმაში გლიბენკლამიდის კონცეტრაციას. ერთდროული გამოყენებისას K ვიტამინის არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტ-ანტაგონისტებთან აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის კონტროლის განხორციელება.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ნიტროიმიდაზოლის და მეთილქსანტინების წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენებისას მატულობს ნეიროტოქსიკური ეფექტების განვითარების საშიშროება.
გლუკოკორტიკოიდებთან ერთად გამოყენებისას მატულობს მყესების გახლეჩვის საშიშროება, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში.
ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებთან, რომლებიც შარდს ტუტე თვისებას ანიჭებენ (კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები, ციტრატები, ნატრიუმის ბიკარბონატი) მატულობს კრისტალურიის და ნეფროტოქსიკური ეფექტების განვითარების საშიშროება.
შენახვის პირობები და ვადები
შეინახეთ სინათლისაგან დაცულ ადგილას 10-დან 250C-მდე ტემპერატურის პირობებში.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი.
გამოშვების ფორმა
პოლივინილქლორიდის პლასტიკური პაკეტები, 100 მლ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით.
ს/ს “ლიქვორი”, სომხეთი
375078, ერევანი, მარკარიანის ქ. N6
თელ./ფაქსი: 37410 35 49 53
ელ.ფოსტა: [email protected]
www.liqvor.com
