ფორმა, შეფუთვა: ჟელატინის მოყვითალო, მოგრძო კაფსულები, რომლებსაც ცალ მხარეს წითელი მელნით გაკეთებული აქვს მარკირება "GX CE2". ერთი კაფსულა შეიცავს 500 მკგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში დევს 10-კაფსულიანი 3 ბლისტერი ან 10-კაფსულიანი 9 ბლისტერი.
შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერება - დუტასტერიდი (Dutasteride)
მწარმოებელი: CARDINAL HEALTH FRANCE 404 (საფრანგეთი)
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სამკურნალო პრეპარატი. 5 ალფა-რედუქტაზის ინჰიბიტორი
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავოდარტი წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სამკურნალო პრეპარატია. თრგუნავს ტესტოსტერონის 5 ალფა-დიჰიდროტესტოსტერონად გარდაქმნაზე პასუხისმგებელი 1 და 2 ტიპის იზოფერმენტის - 5 ალფა-რედუქტაზის აქტიურობას. დიჰიდროტესტოსტერონი წარმოადგენს წინამდებარე ჯირკვლის ქსოვილის ჰიპერპლაზიაზე პასუხისმგებელ ძირითად ანდროგენს. დიჰიდროტესტოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითებაზე დუტასტერიდის გავლენის ხარისხი დამოკიდებულია დოზირებაზე. მაქსიმალური ეფექტი შეიმჩნევა მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის შემდეგ. დუტასტერიდის 0,5 მგ/დღ დოზით 1-2 კვირის განმავლობაში მიღების შემდეგ შრატში დიჰიდროტესტოსტერონის კონცენტრაცია 85-90%-ით იკლებს. პრეპარატი ამცირებს წინამდებარე ჯირკვლის ზომებს, აუმჯობესებს შარდის გამოყოფას, ამცირებს შარდის მწვავე შეკავებისა და ქირურგიური ჩარევის აუცილებლობის რისკს.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: 500 მკგ დოზით ერთჯერადი მიღების შემდეგ შრატში მაქსიმალურ კონცენტრაციას დუტასტერიდი 1-3 საათში აღწევს. ვენაში ორსაათიანი ინფუზიის დროს აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა დაახლოებით 60%-ია. ბიომისაწვდომობა საკვების მიღებაზე არ არის დამოკიდებული.
გამოყოფა: 500 მკგ/დღ დოზით მიღების შემთხვევაში განავალთან ერთად შეუცველელი სახით გამოიყოფა დუტასტერიდის 1-1,4% (საშუალოდ 5,4%), დანარჩენი კი გამოიყოფა 4 ძირითადი (39%, 21%, 7% და 7%) და 6 მცირე მეტაბოლიტის (თითოეული - 5-5%) სახით. შარდთან ერთად გამოიყოფა 0,1%-ზე ნაკლები შეუცვლელი დუტასტერიდი. თერაპიული დოზით დუტასტერიდის მიღების შემთხვევაში T1/2 შეადგენს 3-5 კვირას. დუტასტერიდი შესაძლოა მიღების შეწყვეტიდან 4-6 თვის შემდეგაც კი აღმოჩნდეს (0,1 ნგ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციით) შრატში. დაბალი კონცენტრაციის (3 ნგ/მლ-ზე ნაკლები) შემთხვევაში დუტასტერიდი სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან და აქვს 3-5 დღის შესაბამისი T1/2.
ჩვენება: წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია (მკურნალობა წინამდებარე ჯირკვლის ზომის შემცირების, შარდის გამოყოფის გაუმჯობესების მიზნით, შარდის მწვავე შეკავების განვითარების რისკისა და ქირურგიული მკურნალობის აუცილებლობის შესამცირებლად).
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: ზრდასრული (მათ შორის - ხანდაზმული) მამაკაცებისთვის რეკომენდებულია 500 მკგ-ის (1 კაფსულა) მიღება დღეში ერთხელ. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად. პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული კვებაზე. ეფექტი საკმაოდ მალე მიიღწევა, მაგრამ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 6 თვე, რათა ობიექტურად შეფასდეს პრეპარატის ზემოქმედება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში პრეპარატის დოზის შეცვლა არ არის საჭირო (რადგან 500 მკგ/დღ დოზით მიღებისას შარდით 0,1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა). ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში პრეპარატი დიდი სიფრთხილით უნდა იქნეს მიღებული, ვინაიდან დუტასტერიდი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში, მისი T1/2 კი შეადეგენს 3-5-დღეს.
გვერდითი მოვლენები
- სასქესო სისტემის მხრივ - ერექციული დისფუნქცია, ლიბიდოს დაქვეითება, ეაკულაციის დარღვევა, გინეკომასტია (სარძევე ჯირკვლების გადიდება და ტკივილი);
- ალერგიული რეაქცია - ცალკეულ შემთხვევებში გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ლოკალური შეშუპება.
უკუჩვენება
- დუტასტერიდისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- 5 ალფა-რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
უკუნაჩვენებია ქალებისა და ბავშვებისთვის.
განსაკუთრებული მითითებები: დუტასტერიდი ადსორბირდება კანიდან, ამიტომ ქალები და ბავშვები უნდა ერიდონ დაზიანებულ კაფსულასთან კონტაქტს. თუ კონტაქტი მაინც მოხდა, აუცილებელია კანის შესაბამისი უბნის დაუყოვნებლივ ჩამობანა წყლითა და საპნით.
წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიით დაავადებულ მამაკაცებს აუცილებლად უნდა ჩაუტარდეთ წინამდებარე ჯირკვლის გამოკვლევა (მათ შორის - რექტალური გამოკვლევა თითით, პროსტატასპეციფიკური ანტისხეულების კონცენტრაციის განსაზღვრა შრატში) როგორც ავოდარტით მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე მკურნალობის პერიოდში წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს გამოსარიცხად. ავოდარტით მკურნალობის შემდეგ 6 თვის განმავლობაში პროსტატასპეციფიკური ანტისხეულების დონე კიბოს შემთხვევაშიც კი შრატში 50%-ით მცირდება, ამიტომ საჭიროა, მიღებული მონაცემი გამრავლდეს 2-ზე და შემდეგ შედარებულ იქნეს ნორმასთან.
ზედოზირება: ზედოზირების (თერაპიულ დოზაზე 80-ჯერ მეტი) შემთხვევაში გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნება. დუტასტერიდის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, ამიტომ ზედოზირებაზე ეჭვის შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ვინაიდან დუტასტერიდი მეტაბოლიზდება იზოფერმენტ CYP3A4-ად, CYP3A4-ის ინჰიბიტორების მიღების შემთხვევაში დუტასტერიდის კონცენტრაცია სისხლში შესაძლოა გაიზარდოს. CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ვერაპამილსა და დილთიაზემთან ერთად დუტასტერიდის მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელის კლირენსის დაქვეითება. კალციუმის არხების მეორე ბლოკატორი, ამლოდიპინი, დუტასტერიდის კლირენსს არ ამცირებს.
შენახვის პირობები და ვადა: ავადარტი უნდა ინახებოდეს ბავშვისთვის მიუწვდომელ ადგილას 30°C-ზე ნაკლებ ტემპერატურაზე. პრეპარატი ვარგისია 4 წელი.
