- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): azithromycin
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → მაკროლიდები
- მწარმოებელი კომპანია: DEVA Holding
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 500მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი N3
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: Azithromycin
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: აზითრომიცინი 250 მგ ან 500 მგ (აზითრომიცინის დიჰიდრატის სახით 269,88 მგ ან 539,75 მგ შესაბამისად)
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის დიჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა 150, მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH 102), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი; Opadry OY-D-7233თეთრი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბაქტერიული საშუალება, მაკროლიდ-აზალიდი.
კოდი ათქ: J01FA10
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
აზინფექსინი მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული პრეპარატია. მისი აქტიური ნივთიერება აზითრომიცინი - აზალიდია. ერითრომიცინის ნახევრადსინთეზური წარმოებული –აზითრომიცინი, მისგან განსხვავდება, როგორც ქიმიური, ისე ფარმაკოლოგიური თვისებებით.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში: კონცენტრაცია ქსოვილებში 50-ჯერ მაღალია, ვიდრე სისხლში. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას კონცენტრაცია ფილტვებში, ნუშურებში, წინამდებარე ჯირკვალში უფრო მაღალია, ვიდრე მიკროორგანიზმების MIC90 ამ ორგანოებში, ინფექციის სავარაუდო კერებში.
ბიოშეღწევადობა - დაახლოებით 37% - ია. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი პარალელურია ქსოვილებიდან გამოყოფისა და შეადგენს 2-4 დღეს. აზითრომიცინი გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით, უმნიშვნელო რაოდენობით - შარდით.
აზინფექსინი™ In Vitro აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
გრამ-დადებითი აერობული ბაქტერიები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes
(ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი A ჯგუფის), Streptococcus pneumoniae, ალფა- ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი (Streptococcus viridans) და სხვა სტრეპტოკოკები, Corynebacterium diphteriae.
აზითრომიცინი ამჟღავნებს ჯვარედინ მდგრადობას ერითრომიცინის მიმართ მდგრადი შტამების მიმართ (პენიცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების უმრავლესობის ჩათვლით და Streptococcus faecalis).
გრამ-უარყოფითი აერობული ბაქტერიები: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneuophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides.
აზითრომიცინის ეფექტურობა Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila და Klebsiella spp. მიმართ ვარიაბელურია, რის გამოც საჭიროა მგრძნობიარობაზე ტესტის ჩატარება. Proteus, Morganella, Serratia spp. და Pseudomonas aeruginosa ძირითადად მდგრადია აზითრომიცინის მიმართ.
ანაერობული ბაქტერიები: Bacteroides fragilis და სხვა Bacteroides spp., Clostridium perfringens,Peptococcus და Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes.
სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების გამომწვევი მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi.
სხვა: Borrelia burgdorferi (ლაიმის დაავადება), ჩChlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes.
გამოყენების ჩვენებები
აზინფექსინი™ ნაჩვენებია შემდეგი დაავადებების დროს: ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; შუა ყურის ანთება; ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სინუსიტი, ტონზილიტი, ფარინგიტი). ეფექტურია Streptococcus pyogenes აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე შტამების ერადიკაციისათვის ცხვირ-ხახიდან, თუმცა მდგრადი შტამების შესაძლებელი არსებობის გამო საჭიროა მგრძნობელობაზე ტესტის ჩატარება; Streptococcus pyogenes გამოწვეული ფარინგიტის მკურნალობისას და მწვავე სახსროვანი რევმატიზმის პროფილაქტიკისათვის უფრო სასურველია პენიცილინის გამოყენება. აზინფექსინი™ნაჩვენებია Chlamydia trachomatis გამოწვეული
არაგონოკოკური ურეთრიტისა და ცერვიციტის, აგრეთვე Neisseria gonorrhoeae გამოწვეული გენიტალური ინფექციების სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის, ერითრომიცინის ან მაკროლიდების ჯგუფის ნებისმიერი ანტიბიოტიკის მიმართ.
მომატებული ასტ და ალტ, ჰიპერგლობულინემია.
ერგოტიზმის განვითარების საშიშროების გამო, აზითრომიცინის გამოყენება ერგოტამინის წარმოებულებთან კომბინაციაში არ შეიძლება.
განსაკუთრებული მითითებები
იშვიათ შემთხვევებში, ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ერითრომიცინსა და სხვა მაკროლიდს, განვითარდა სერიოზული ალერგიული რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპებისა და ანაფილაქტიური შოკის ჩათვლით, აგრეთვე კანის რეაქციები, მათ შორს სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი. ამ რეაქციებიდან ზოგიერთს ჰქონდა მორეციდივე ხასიათი და მოითხოვა ხანგრძლივი მკურნალობა და მეთვალყურეობა.
რადგან აზითრომიცინის ელიმინაციის ძირითადი გზა არის ღვიძლი, ავადმყოფებში ღვიძლის საშუალო და მძიმე უკმარისობით აზითრომიცინი გამოიყენება ფრთხილად, მძიმე უკმარისობისას პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული.
ავადმყოფებში თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე < 10 მლ/წთ.) აღენიშნებოდათ აზითრომიცინის სისტემური მოქმედების 33%-ით მომატება. მსუბუქი ხარისხის თირკმლის უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი>40მლ/წთ.) დოზის კორექტირება საჭირო არ არის, თუმცა, იმის გამო, რომ არ არსებობს საკმარისი მონაცემები, თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევისას აზითრომიცინის გამოიყენება საჭიროა ფრთხილად.
არ არის საკმარისი ინფორმაცია აზითრომიცინის კანცეროგენული მოქმედების შესახებ. მუტაგენური მოქმედება ლაბორატორიულ ტესტებში არ აღინიშნა.
ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას, რეკომენდებულია ყურადღების გამახვილება მისდამი მდგრადი მიკროფლორის გამრავლების ხარჯზე სუპერინფექციის სიმპტომებზე.
სხვა მაკროლიდების გამოყენებისას აღინიშნება QT ინტერვალისა და გულის რეპოლარიზაციის გახანგრძლივება, რაც გულის რიტმის დარღვევისა დაtorsades de pointes განვითარების რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს.
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები, აზითრომიცინის ჩათვლით, არ გამოიყენება ხანშიშესულ ავადმყოფებში არანამკურნალევი ელექტრონული დისბალანსით (ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია), აგრეთვე თანდაყოლილი გახანგრძლივებული QT ინტერვალის სინდრომის დროს, გულის დაზიანებებისას (გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბრადიკარდია), რომლებიც QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკ-ფაქტორებია. ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობამ, უმრაველს შემთხვევაში, შეიძლება გამოიწვიოს ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი,რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას ყველა პაციენტთან,რომლებსაც ანტიბიოტიკების მიღების შემდეგაღენიშნათ დიარეა.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობა(B კატეგორია)
მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა ვერ დაამტკიცა აზითრომიცინის უარყოფითი ზემოქმედება ნაყოფზე , ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსული ქალების მონაწილეობით არ ჩატარებულა. ქალებში ,ორსულობის დროს აზითრომიცინი შეიძლება იქნას გამოიყენებული მხოლოდ ალტერნატიული თერაპიის არ არსებობისას.
ლაქტაცია
არ არის ცნობილი, აღწევს თუ არა აზითრომიცინი დედის რძეში, რადგან მრავალი სამკურნალო საშუალება აღწევს დედის რძეში, პრეპარატის მიღება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში, აჭარბებს პოტენციურ რისკს ნაყოფზე
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
ანტაციდები: ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან ერთდროული გამოყენებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ქვეითდება, თუმცა ბიოშეღწევადობა არ იცვლება. ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში აზითრომიცინი მიიღება არანაკლებ 1 სთ-ით ადრე ანტაციდების მიღებამდე ან 2 სთ-ს შემდეგ.
ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზის (800 მგ) მიღება აზითრომიცინის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე გავლენას არ ახდენს აზითრომიცინის აბსორბციაზე.
თეოფილინი: აზიტრომიცინი არ მოქმედებს თეოფილინის პლაზმურ კონცენტრაციასა და ფარმაკოკინეტიკაზე(პარენტერალურად ერთჯერადად მიღებისას) მაგრამ უნდა იქნას გათვალისწინებული თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატების შესაძლებლობა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აზითრომიცინს.
კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტები: აზითრომიცინის და ვარფარენის ერთდროულად მიღება (ერთჯერადად) არ ახდენდა გავლენას პროთრომბინის დროზე.
დიგოქსინი: ზოგიერთშემთხვევაში ერთდროულად დიგოქსინის და მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიღება გავლენას ახდენს ნაწლავებში დიგოქსინის მეტაბოლიზმზე. ერთდროულად აზითრომიცინის და დიგოქსინის დანიშვნის შემთხვევაში შესაძლებელია დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება და საჭიროა სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის დონის კონტროლი.
ერგოტამინი და დიჰიდროერგოტამინი: რადგან არსებობს ერგოტიზმის განვითარების თეორიული შესაძლებლობა, რომელსაც თან სდევს მძიმე პერიფერიული ვაზოსპაზმი და დიზესთეზია, ნაჩვენები არაა აზითრომიცინის ერგოტამინთან და დიჰიდროერგოტამინთან ერთად დანიშვნა.
ტრიაზოლამი: აზითრომიცინი ტრიაზოლამის კლირენსის შემცირების გამო აძლიერებს მის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას.
ნელფინავირი: აზითრომიცინის და ნელფინავირის ერთდროული მიღების დროს მატულობს სისხლის პლაზმაში აზითრომიცინის კონცენტრაცია, რის გამოც შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. თუმცა დღევანდლამდე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი გამოვლინებები არ გამოვლენილა და დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
მედიკამენტები, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ Р450 ფერმენტული სისტემით: აზიტრომიცინთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში აღინიშნება კარბამაზეპინის, ტერფენადინის, ჰექსობარბიტალის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება.
აზითრომიცინთან ერთად ატორვასტატინის, ცეტირიზინის, დიდანოზინის, ეფავირენზის, ფლუკონაზოლის, ინდინავირის, მიდაზოლამის, რიფაბუტინის, სილდენაფილის, კო-ტრიმოქსაზოლის ან ზიდოვუდინის მიღების შემთხვევაში დოზა კორექციას არ საჭიროებს
გავლენა ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე
კლინიკურ გამოკვლევებში შენიშნული კლინიკური მნიშვნელობის ცვლილებები:
დაახლოებით 1%-ზე მეტი: ჰემოგლობინის, ჰემატოკრიტის, ლიმფოციტების, ნეიტროფილების დაქვეითება; სისხლის შრატში კრეატინფოსფოკინაზის, კალიუმის, ალტ, ასტ, გგტ,სისხლის შარდოვანისმიერი აზოტის, კრეატინინის, თრომბოციტების, ლიმფოციტების, ნეიტროფილებისა და ეოზინოფილების მომატება;
1%-ზე ნაკლები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია; ნატრიუმის, კალიუმისა და თრომბოციტების დაქვეითება; მონოციტების, ბაზოფილების, ბიკარბონატების, შრატში ტუტე ფოსფატაზების, ბილირუბინის, ლდგ და ფოსფატების მომატება; პაციენტების უმრავლესობაში შრატში მომტებული კრეატინინით აგრეთვე აღენიშნებოდათ ბაზალური მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა.
კონტროლირებად ლაბორატორიულ ტესტებში მკურნალობის შემდეგ აღინიშნებოდა გადახრილი მაჩვენებლების აღდგენა.
მიღების წესები და დოზირება
აზინფექსინის™ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, მიიღება საჭმლის მიღებიდან 1 საათით ადრე ან საჭმლის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ
მოზრდილებისთვის(ხანდაზმულების ჩათვლით):
სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების მკურნალობისას ,გამოწვეული Chlamydia trachomatis - ით ან მგრძნობიარე შტამებით Neisseria gonorrhoeae: 1 გ. ერთჯერადად
სხვა ინფექციური დაავადებების მკურნალობისას: 500მგ 1 ჯერ დღეში 3 დრის განმავლობაში (3 დღიანი ხანგრძლივობით მკურნალობისას საერთო დოზა შეადგენს 1,5გ.) მკურნალობის ალტერნატიური ვარიანტის დროს იგივე საერთო დოზა შეიძლება იქნას მიღებული 5 დღის განმავლობაში: პირველ დღეს -500მგ, შემდგომ დღეებში (მეორედან მეხუთე დღემდე)-250მგ
ბავშვებისთვის:
ბავშვებს 45 კგ –ზე ნაკლები სხეულის მასით პრეპარატი ენიშნებათ სუსპენზიის სახით, 45 კგ –ზე მეტი სხეულის მასით რეკომენდირებულია დაენიშნოთ ისევე როგორც მოზრდილებს
გვერდითი ქმედებები:
კლინიკური კვლევების დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან:
იშვიათ შემთხვევებში შეიმჩნეოდა ნეიტროფილების რაოდენობის უმნიშვნელო და გარდამავალი კლება, მაგრამ აზითრომიცინის მიღებასთან კავშირი ვერ იქნა დადგენილი
სმენის ორგანოების მხრიდან :
ზოგიერთ პაციენტს, როლებიც იღებდნენ აზითრომიცინს, აღენიშნათ სმენის შექცევადი დარღვევის (სმენის დაქვეითება,სიყრუე და/ან ხმაური ყურებში) ძირითადად პრეპარატის მაღალი დოზებით, ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, მიღებისას;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან:
გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისკომფორტი მუცლის არეში (ტკივილები/სპაზმი) მეტეორიზმი
ღვიძლის მხრიდან: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრიდან: ალერგიული რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება
დამატებით, პოსტ-მარკეტინგული კვლევების დროს, გამოვლინდა არასასურველი რეაქციები:
ინფექციები და ინვაზია: მონილიაზი და ვაგინიტი
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ:თრომბოციტოპენია;
იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსია (ძალიან იშვიათად ფატალური შედეგით);
ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: ანორექსია;
ფსიქიკის მხრივ:აგრესიულირეაქციები, აგზნება,შფოთვა;
ნერვული სისტემის მხრივ : დაღლილობა, კრუნჩხვები (როგორიც სხვა მაკროლიდების მიღებისას) თავისტკივილი, ჰიპერაქტიურობა, პარესთეზია, ძილიანობა, გონებისდაკარგვა, იშვიათ შემთხვევაში გემოვნების დარღვევა
სმენის ორგანოების და ლაბირინთული დარღვევბის მხრივ: თავბრუსხვევა;
გულ-სისხლძარღვთასისტეემისმხრივ: არითმია, ისეთებიროგორიცააგულისცემა და პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, (როგორც სხვა მაკროლიდების მიღებისას), QT ინტერვალის გახანგრძლივება და ტორსადეს დე პოინტეს, ჰიპოტენზია;
კუჭ-ნაწლავის ორგანოების ტრაქტის მხრივ: ღებინება/დიარეა (იშვიათად დეჰიდრატაცის გამომწვევი), დისპეფსია, ყაზბობა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, პანკრეატიტი, იშვიათად- ენის ფერის დაკარგვა
ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის მოშლა, როგორიცაა ჰეპატიტი და ქოლესტაზური სიყვითლე, იშვიათ შემთხვევებში ცნობილი იქნა ღვიძლის ნეკროზი და ღვიძლის უკმარისობა ფატალური შედეგით
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ :ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება და კვინკეს შეშუპება, იშვიათად ისეთი მძიმე ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი
ძვალ კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ართრალგია,
თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ: ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
ზოგადი დარღვევები :ასთენია, დაღლილობა, მოთენთილობა
არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს
დოზის გადაჭარბება:
მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ არის. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება კუჭის გამორეცხვა და შემანარჩუნებელი თერაპია
გამოშვების ფორმა:
აზინფექსინი™250მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი(6 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან კომპლექტში შეფუთული მუყაოს ყუთში.
აზინფექსინი™500მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი (3აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან კომპლექტში შეფუთული მუყაოს ყუთში.
შენახვის პირობები:
შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს25 °С,საკუთარ შეფუთვაში, ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილზე
ვარგისობის ვადა:
3წელი
არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
