დოფამინი-დარნიცა
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება: dopamine;
4-(2-ამინოეთილ)ბენზოლ-1,2-დიოლ ჰიდროქლორიდი;
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო ან ოდნავ მოყვითალო სითხე;
შემადგენლობა: კონცენტრატის 1 მლ შეიცავს 5 მგ ან 40 მგ დოფამინის ჰიდროქლორიდს 100 % მშრალ ნივთიერებაზე გადაანგარიშებით;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეთაბისულფიტი ან ნატრიუმის პიროსულფიტი, 0,1 M ქლორწყალბადის მჟავას ხსნარი, საინიექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა: კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარის დასამზადებლად.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არაგლიკოზიდური კარდიოტონური საშუალებები. ადრენერგული და დოფამინერგული პრეპარატები. კოდი ATC C01C A04.
ფარმაკოლოგიური თვისებები.
ფარმაკოდინამიკა. ქიმიური აგებულებით დოფამინი ნორადრენალინის ბიოსინთეზის წინამორბედს წარმოადგენს და გააჩნია სპეციფიკური მასტიმულირებელი ზემოქმედება დოფამინურ რეცეპტორებზე, ხოლო დიდ დოზებში ასევე ასტიმულირებს α- და β-ადრენორეცეპტორებს. დოფამინ-დარნიცას ზემოქმედებით მატულობს სისხლძარღვების საერთო პერიფერული წინაღობა და სისტოლური არტერიული წნევა, ძლიერდება გულის შეკუმშვები, მატულობს გულის წუთმოცულობა. გულის შეკუმშვათა სიხშირე შედარებით ნაკლებად იცვლება. მატულობს მიოკარდიუმის მოთხოვნილება ჟანგბადზე, თუმცა კორონარული სისხლის დინების მომატების ხარჯზე ჟანგბადის მომატებული მიწოდება უზრუნელყოფილია. დოფამინ-დარნიცა ამცირებს თირკმლის სისხლძარღვების წინააღმდეგობას მათში სისხლისდინების გაძლიერებით, ზრდის გორგლოვან ფილტრაციასა და ნატრიუმის ექსკრეციას. რეგისტრირებადი ფარმაკოლოგიური ეფექტები დამოკიდებულია სისხლში მოქმედი ნივთიერების კონცენტრაციაზე. დაბალ კონცენტრაციებში (0,5-2 მკგ/კგ წუთში) ზეგავლენას ახდენს ძირითადად დოფამინურ რეცეპტორებზე. აფართოებს მეზენტერულ, თავის ტვინის, კორონარულ სისხლძარღვებს, ამცირებს თირკმლის სისხლძაღვების წინაღობას, ზრდის გორგლოვან ფილტრაციას, აძლიერებს დიურეზს და ორგანიზმიდან ნატრიუმის გამოყოფას.
საშუალო დოზებში (2-10 მკგ/კგ წუთში) ასტიმულირებს β1-ადრენორეცეპტორებს, რითაც იწვევს დადებით ნოოტროპულ ეფექტს, ზრდის გულის წუთმოცულობას.
10 მკგ/კგ წუთში და მეტ დოზბეში ზეგავლენას ახდენს α1-ადრენორეცეპტორებზე, რითაც ზრდის სისხლძარღვების საერთო პერიფერულ წინღობას, ავიწროებს თირკმლის სისხლძარღვებს, ზრდის არტერიულ წნევას, ამცირებს დიურეზს.
შეყვანის შეწყვეტის შემდეგ ეფექტი არა უმეტეს 5-10 წუთისა გრძელდება.
ფარმაკოკინეტიკა. ვინაიდან დოფამინი ნორადრენალინის სინთეზის ბუნებრივ შუალედურ პროდუქტს წარმოადგენს, ორგანიზმში მისი ფარმაკოკინეტიკის დადგენა უმეტეს შემთხვევაში შეუძლბელია.
ვენაში შეყვანის შემდეგ ნახევრად დაშლის პერიოდი (თ1/2) 5 წთ-მდე შეადგენს (საშუალოდ 2 წუთი). მეტაბოლიზდება პრაქტიკულად ყველა ქსოვილში. შეყვანილი დოზის 75%-მდე გამოიყოფა ორგანიზმიდან პირველი დღეების განმავლობაში თირკმლების მიერ არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. შეყვანილი დოფამინის 25%-მდე ნეიროვეზიკულებში უკუაღების (რე-უპტაკე) მექანიზმის გზით გამოიყენება ნორადრენალინის სინთეზისათვის. მოქმედების დასაწყისი – 5 წუთის ფარგლებში შეყვანის დაწყებიდან, დასრულება –ინფუზიის დამთავრებიდან 5-10 წუთში
ჩვენებები. კარდიოგენული, ტრავმული, პოსტოპერაციული, ენდოტოქსიური, ჰიპოვოლემიური (მხოლოდ სისხლის ცირკულაციის აღდგენის შემდეგ) შოკი,გულის მწავე და სისხლძარღვოვანი უკმარისობა, “გულის დაბალი გადმოსროლის” სინდრომი.
გამოყენების მეთოდები და დოზები. დოფამინი შეიყვანება ვენაში წვეთოვნად. ამპულის შიგთავსი (25 ან 200 მგ) განზავდება, შესაბამისად 125 მლ ან 400 მლ გლუკოზის 5%-იან ხსნარში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ისე, რომ ხსნარის 1 მლ შეიცავდეს შესაბამისად 200 და 500 მკგ დოფამინ-დარნიცას. დიდი მოცულობის სითხის შეყვანის უკუჩვენებისას გამოიყენებენ უფრო კონცენტრირებულ ხსნარებს, ამპულის შიგთავსს (200 მგ) განაზავებენ ზემოთ აღნიშნული ხსნარების 250 მლ-ში (1 მლ შეიცავს 800 მკგ დოფამინ-დარნიცას).
შეყვანის საწყისი სიჩქარე სხეულის საშუალო მასით 70 კგ შეადგენს 1-4 მკგ/კგ-ს წუთში (2-11 წვეთი 0,05%-იანი ხსანრი ან 1,5-6 წვეთი 0,08%-იანი ხსნარი). სამკურნალო დოზა შეადგენს 5-9 მკგ/კგ-ს წუთში. ვაზოდილატაციის და ჰიპოტენზიის დროს მიზანშეწონილია დოფამინ-დარნიცა გამოვიყენოთ დოზით 10-15 მკგ/კგ წუთში. საჭიროების შემთხვევაში შეყვანის სიჩქარეს ზრდიან 18 მკგ/კგ-მდე წუთში. ინფუზიას ატარებენ განუწყვეტლივ 2-3 საათიდან 1-4 დღემდე პერიოდის განმავლობაში. დღიური დოზა აღწევს 400-800 მგ-ს. პრეპარატის მოქმედება იწყება სწრაფად და მთავრდება შეყვანის შეწყვეტიდან 5-10 წუთის შემდეგ.
დოფამინ-დარნიცას შეყვანა უნდა განხორციელდეს კარდიომონიტორული კონტროლის ქვეშ. დოფამინ-დარნიცას შეყვანის სიჩქარე და დოზები დგინდება არტერიული წნევის დონის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, გულის რითმის, გულის წუთმოცულობის და დიურეზის გათვალისწინებით. დიურეზის შემცირება ჰიპოტენზიის გარეშე მიუთითებს დოზის შემცირების აუცილებლობაზე.
გვერდითი მოვლენები. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, არტერიული წნევის მომატება, პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენებისას – არითმიები.
საჭმლის-მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
ნერვული-სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, შფოთვა, ტრემორი.
ალერგიული რეაქციები: ავადმყოფებში ბრონქული ასთმით – ბრონქოსპაზმი, ცნობიერების შეცვლა, შოკი.
ადგილობრივი რეაქციები: პრეპარატის კანზე მოხვედრისას – კანის, კანქვეშა ქსოვილის ნეკროზი.
უკუჩვენებები. ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. დოფამინ-დარნიცას გამოყენება უკუნაჩვენებია ფეოქრომოციტომას, ჰიპერთირეოზის დროს. არ შეიძლება დოფამინ-დარნიცას დანიშვნა არითმიების და პარკუჭების ფიბრილაციის დროს, ასევე მდგომარეობების დროს, რომლებსაც თან ახლავს პარკუჭების ავსების მექანიკური წინაღობები. დოფამინ-დარნიცას ხსნარების შერევა არ შეიძლება სხვა პრეპარატების ტუტე ხსნარებთან. არ შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა დახურულკუთხოვანი გლაუკომის დროს, წინამდებარე ჯირკვლის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპერპლაზიის დროს.
ჭარბი დოზირება. ჭარბი დოზირების სიმპტომებია: პერიფერული არტერიების სპაზმი, ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, სტენოკარდია, დისპნოე, ტავის ტკივილი, ფსიქომოტორული აღგზნებადობა.
მკურნალობა. ორგანიზმში დოფამინის სწრაფი დაშლის გამო აღნიშნული მოვლენები დოზის შემცირების ან პრეპარატის შეწყვეტისას ქრება.
განსაკუთრებული მითითებანი. შოკში მყოფ ავადმყოფებში შეყვანამდე ჰიპოვოლემია უნდა მოწესრიგდეს პლაზმის ან სხვა სისხლის ჩამნაცვლებელი სითხეების შეყვანით. ინფუზია უნდა განხორციელდეს კარიომონიტორული კონტროლის ქვეშ. დიურეზის შემცირება ჰიპოტენზიის გარეშე მიუთითებს დოზის შემცირების აუცილებლობაზე.
არსებობს მონაცემები დოფამინის რეპროდუქციული ტოქსიურობის შესახებ. ამიტომ ორსულობის დროს პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი დედისათვის აღემატება საშიშროებას ნაყოფისათვის. ლაქტაციის პერიოდში დოფამინ-დარნიცას გამოყენებისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
დიდი სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში სისხლძარღვების მაობლიტერირებელი დაავადებებით ანამნეზში, პერიფერულ იშემიის ნიშნების გამოვლენისას პრეპარატის შეყვანა უნდა შეწყდეს კანის ნეკროზის და განგრენის თავიდან ასაცილებლად. იგივე ეხება ავადმყოფებს დისემინირებული სისხლძარღვშიდა შედედების სინდრომით.
პრეპარატის ინფუქციის სიჩქარე უნდა მოწესრიგდეს დიურეზის, არტერიული წნევის და გულის წუთმოცულობის გათვალისწინებით.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ფარმაცევტულად შეუთავსებადია ტუტე ხსნარებთან, რკინის მარილებთან, თიამინთან (ხელს უწყობს ვიტამინის დაშლას). სიმპათომიმეტური ეფექტს აძლიერებენ სიმპათომიმეტები, მაო ინჰიბიტორები (პაციენტებმა, რომლებიც მაო ინჰიბიტორებს ღებულობენ, აუცილებელია გამოიყენონ დოფამინ-დარნიცას დაბალი დოზები)მ გუანეტიდინი. დოფამინის დიურეზულ ეფექტს აძლიერებენ შარდმდენი საშუალებები. გვერდით კარდიალურ ეფექტებს აძლიერებენ ანესთეტიკები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (გულის რითმის დარღვევის საშიშროება); ასუსტებენ – ბუტიროფენონები, პროპრანოლოლი.
ერDროული გამოყენება ციკლოპროპანთან ან ზოგად საანესთეზიო საინჰალაციო ჰალოგენიზირებულ ნახშირწყალბადებთან ზრდის არითმიების განვითარების საშიშროებას.
ერთდროული გამოყენება ჭვავის რქის ალკალოიდების პერპარატებთან ზრდის პერიფერული ნეკროზის და განგრენის განვითარების საშიშროებას.
პაციენტებმა, რომლებიც მაო ინჰიბიტორებს ღებულობენ, დოფამინ-დარნიცას უფრო დაბალი დოზები უნდა მიიღონ.
ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატებს შეუძლიათ დააქვეითონ დოფამინ-დარნიცას დადებითი და ქრონოტროპული მოქმედება.
ერთდროულმა გამოყენებამ ფენიტოინთან ან ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება და ბრადიარითმიის განვითარება.
შარდმდენები ასტიმულირებენ დოფამინ-დარნიცას მოქმედებას.
დოფამინ-დარნიცას გამოყენება შეიძლება საგულე გლიკოზიდებთან, ასევე დიურეზულ საშუალებებთა (ფუროსემიდი და სხვ.) ერთად. ჰიპოვოლემიური შოკის დოფამინ-დარნიცასთან ერთად იყენებენ პლამის ან სისხლის ჩამნაცვლებლებს.
დოფამინ-დარნიცა ამცირებს ნიტრატების ანტიანგინალურ ზეგავლენას, α-β-ადრენობლოკატორების და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.
შენახვის პირობები და ვადები. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 25°C ტემპერატურის პირობებში.
ვარგისიანობის ვადა – 4 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.
შეფუთვა. 5 მლ კონცენტრატი ამპულაში, 10 ამპულა შეფუთვაში.
მწარმოებელი. ს/ს “ფარმაცევტული ფირმა “დარნიცა”.
მისამართი. უკრაინა, 02093, კიევი, ბორისპოლსკაის ქ. N 13.
