(BISOPROLOL)
გარსით დაფარული ტაბლეტები
შემადგენლობა
ემკორ 10-ის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების – ბისოპროლოლის ფუმარატის 10 მგ-ს.
მოქმედების მექანიზმი
სელექციური ბეტა1-ადრენობლოკატორი შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობისა და მემბრანომასტაბილიზებელი ეფექტის გარეშე. ამცირებს გულის შეკუმშვათა სიხშირესა (მოსვენებისა და დატვირთვის დროს) და გულის წუთმოცულობას, დარტყმითი მოცულობის შემცირების გარეშე. თრგუნავს ატრიო-ვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს მიოკარდიუმის მიერ ჟანგბადზე მოთხოვნილებასა და თირკმლების მიერ რენინის სეკრეციას. ახასიათებს ანტიარითმიული, ჰიპოტენზიური და ანტიანგინალური მოქმედება.
შიგნით მიღების შემდეგ ბისოპროლოლი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე და შეადგენს 90%-ს. Cmax მიიღწევა 1-3 საათში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 30%. ღვიძლში “პირველადი გავლის” ეფექტი უმნიშვნელოდაა გამოხატული. T1/2 შეადგენს 10-12 საათს.
ჩვენება
- არტერიული ჰიპერტენზია;
- გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა.
უკუჩვენება
კარდიოგენული შოკი, II და III ხარისხის AV გამტარობის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, ბრადიკარდია (პულსი წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები), არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 90 მმ.ვწყ.სვ); ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა და ბრონქოობსტრუქციული სინდრომით მიმდინარე დაავადებები), პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორების (გარდა მაო-B) მიღება, ბისოპროლოლისადმი და ბეტა-ადრენობლოკატორებისადმი მაღალი მგრძნობელობა. გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში პრეპარატი არ ინიშნება გულის უკმარისობის გამწვავების ან დეკომპენსაციის ფაზაში, როცა საჭირო ხდება ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; ასევე ბრადიკარდიის (პულსი წუთში 60 დარტყმაზე ნაკლები) და ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 100 მმ.ვწყ.სვ) დროს.
უსაფრთხოების ზომები
ბისოპროლოლი სიფრთხილით ინიშნება ფსორიაზით დაავადებულებში, ან ოჯახურ ანამნეზში ფსორიაზის არსებობის დროს, შაქრიანი დიაბეტის დეკომპენსაციის ფაზაში, ალერგიული რეაქციებისადმი წინასწარგანწყობილ პაციენტებში. ფეოქრომოციტომით დაავადებულებში ბისოპროლოლი მხოლოდ ალფა-ადრებლოკატორების მიღების შემდეგ გამოიყენება.
ქირურგიული ჩარევების დროს საჭიროა ანესთეზიოლოგის ინფორმირება ბისოპროლოლით მკურნალობის თაობაზე.
ბისოპროლოლი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. გამონაკლის შემთხვევაში, ორსულებში ბისოპროლოლის გამოყენების აუცილებლობისას, მშობიარობის სავარაუდო ვადამდე 72 საათით ადრე საჭიროა პრეპარატის მოხსნა, რათა თავიდან იქნას აცილებული ახალშობილებში ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიის განვითარება და სუნთქვის დათრგუნვა. თუ პრეპარატის მოხსნა შეუძლებელია, სავალდებულოა ახალშობილის მდგომარეობის 72 საათიანი კონტროლი.
ბისოპროლოლით მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა ყურადრების კონცენტრირებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს მოითხოვს.
ბისოპროლოლი აძლიერებს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებებისა და ჰიპოტენზიური თვისების მქონე პრეპარატების მოქმედებას.
ბისოპროლოლმა რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლოა გამოხატული ბრადიკარდია გამოიწვიოს. ბისოპროლოლის მიღების ფონზე არ ინიშნება ვენაში საინიექციო კალციუმის არხის ბლოკატორები და ანტიარითმული საშუალებები. ერგოტამინის წარმოებულების ერთდროულად მიღებამ შესაძლოა პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების გაძლიერება გამოიწვიოს. ინსულინისა და სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ერთდროული მიღებისას ძლიერდება მათი მოქმედება.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რაც ბრადიკარდიით, არტერიული ჰიპოტენზიით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით ან გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებით ვლინდება, პრეპარატით მკურნალობა წყდება. ამ შემთხვევაში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება და სასწრაფოდ ექიმის კონსულტაცია.
დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის ეფექტურობისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიითა და გულის იშემიური დაავადებით ინიშნება დღიური დოზა 2.5-10 მგ, დღეში ერთხელ. საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში ერთხელ, მაქსიმალური დღიური დოზა – 10 მგ-ს. დოზის მატება ხდება თანდათანობით, ტიტრაციის მეთოდით.
პაციენტები ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციების დარღვევით (მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის), ასევე ხანდაზმული პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის (სტაბილიზაციის ფაზაში - უკანასკნელი 6 კვირის მანძილზე გამწვავების გარეშე) სამკურნალოდ რეკომენდებულია შემდეგი დოზირება: საწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღეში ერთხელ ერთი კვირის განმავლობაში, მეორე კვირიდან ინიშნება ყოველდღე 2.5 მგ დღეში ერთხელ, მესამე კვირიდან – ყოველდღე 3.75 მგ დღეში ერთხელ, მეოთხე კვირიდან მერვე კვირის ჩათვლით – ყოველდღე 5 მგ დღეში ერთხელ, შემდეგ ყოველდღე – 7.5 მგ, მკურნალობის დაწყებიდან 12 კვირის შემდეგ შესაძლებელია მაქსიმალური დოზის – 10 მგ-ის დანიშვნა.
ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე დასაშვებია ექიმმა შეცვალოს დოზირების რეჟიმი.
რეკომენდებულია პრეპარატი დაინიშნოს დილით უზმოზე ან საუზმის დროს, გარკვეული რაოდენობის წყალთან ერთად.
მკურნალობის უცბად შეწყვეტა არ შეიძლება, მკურნალობის კურსი წყდება დოზის თანდათანობით შემცირების გზით. მკურნალობის ხანგრძლივობას ყოველთვის ექიმი განსაზღვრავს.
გვერდითი მოვლენები
თერაპიული კურსის დასაწყისში შესაძლოა დროებით გამოიხატოს დარღვევები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: სისუსტე, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, ფსიქიკური დარღვევები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიური ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, ატრიო-ვენტრიკულური გამტარობის დარღვევა, კიდურებში სიცივის შეგრძნება და პარესთეზიები, რეინოს სინდრომის დროს გარდამავალი კოჭლობისა და ძირითადი კლინიკური სიმპტომების გაღრმავება.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევაში კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვა;
მხედველობის ორგანოების მხრივ: ცრემლის გამომუშავების შემცირება, კონიუნქტივიტი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ერთეულ შემთხვევაში დიარეა, შეკრულობა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში;
ერთეულ შემთხვევაში: კანის სიწითლე და ქავილი, ოფლიანობა, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში გლუკოზისადმი ტოლერანტობის შემცირება, ალერგიული რეაქციები; ფსორიაზის გამოვლინებების გაძლიერება, ფსორიაზის მსგავსი გამონაყრის არსებობა.
წინასწარგანწყობილ პაციენტებში შესაძლებელია ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომების გაჩენა.
ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-250C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 2.5 მგ, 5 მგ და 10 მგ, შეფუთვაში 30 ტაბლეტი.
დანიშნულება
ექიმის რეცეპტის მიხედვით!
მწარმოებელი ფირმა:
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი” (საქართველო)