კარბამაზეპინი
(CARBAMAZEPINE)
შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - კარბამაზეპინის 0.2 გ-ს.
მოქმედების მექანიზმი
ანტიეპილეფსიური პრეპარატი. მისი მოქმედება დამყარებულია ნეირონის შესაძლებლობის დაქვეითებაზე ხელი შეუწყოს მაღალი სიხშირით განმეორებადი მოქმედების პოტენციალების წარმოქმნას, რაც ნატრიუმის არხების ინაქტივაციის საშუალებით ხდება. გარდა ამისა, პრესინაფსული ნატრიუმის არხების ბლოკირებით აფერხებს ნეირომედიატორების გამოთავისუფლებას, მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას და ამით აქვეითებს სინაფსურ გადაცემას.
ახასიათებს ზომიერად გამოხატული ანტიმანიაკალური, ანტიფსიქოზური მოქმედება, ასევე ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ნეიროგენული ტკივილის დროს.
კარბამაზეპინი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 75%. Cmax აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 4-8 სთ-ში. ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-29 სთ-ს. კარბამაზეპინი გამოიყოფა შარდთან და ფეკალურ მასებთან ერთად, უპირატესად (60%) არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
კარბამაზეპინი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და კუმულირდება ნაყოფის ქსოვილში.
ჩვენება
- ეპილეფსია: მარტივი და რთული სიმპტომატიკით მიმდინარე პარციალური გულყრა; გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრა, ძირითადად ფოკალური გენეზის (დიდი გულყრა ძილის დროს, დიფუზური დიდი გულყრა); ეპილეფსიის შერეული ფორმები;
- ნეიროგენული გენეზის ტკივილის სინდრომი: სამწვერა ნერვის ესენციალური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს, ესენციალური გლოსოფარინგეალური ნევრალგია; დიაბეტური ნევროპათიის თანხმლები ტკივილის სინდრომი;
- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (გამოიყენება სტაციონარულ პირობებში);
- ფსიქოზები (განსაკუთრებით მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი, აჟიტირებული და იპოქონდრიული დეპრესიები, კატატონური აგზნებადობა).
უკუჩვენება
ანამნეზში ლეიკოპენია (გრანულოციტოპენია), თრომბოციტოპენია; AV ბლოკადა; მაო-ს ინჰიბიტორების ან ლითიუმის პრეპარატების კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღება; ეპილეფსიური სტუპორი; მაღალი მგრძნობელობა კარბამაზეპინისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისადმი.
უსაფრთხოების ზომები
კარბამაზეპინის გამოყენება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით. ორსულ ქალებში ანტიეპილეფსიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა მონოთერაპიული მკურნალობა და არა რამდენიმე პრეპარატის კომბინაცია. ორსულობის პირველი 20-40 დღის განმავლობაში კარბამაზეპინის გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა პრეპარატის მინიმალური დოზით დანიშვნა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას, ახალშობილის მასის ცუდი მატების ან მომატებული აგზნებადობის შემთხვევაში, საჭიროა ბუნებრივი კვების შეწყვეტა.
პრეპარატი არ ინიშნება მცირე ეპილეფსიური გულყრის დროს.
კარბამაზეპინით მკურნალობისას აკრძალულია ალკოჰოლის გამოყენება, სიფრთხილეა საჭირო აქტიური სამუშაოების შესრულების დროს.
კარბამაზეპინით მკურნალობის დაწყებამდე 2 კვირით ადრე მაინც, საჭიროა მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნა.
კარბამაზეპინისა და სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებების (მაგ.: დიფენინი, ფენობარბიტალი) ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის შემცირება, იშვიათად – გაძლიერება.
კარბამაზეპინისა და ვალპროატის მჟავას ერთდროული დანიშვნისას, იშვიათ შემთხვევაში შესაძლებელია გონების დაბინდვა და კომის განვითარება.
კარბამაზეპინი ამცირებს არაპირდაპირი კოაგულანტებისა და ჰორმონალური კონტრაცეპტივების მოქმედებას. კარბამაზეპინისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ცნს-ზე ზემოქმედების გაძლიერება. ტეტრაციკლინი ამცირებს კარბამაზეპინის ეფექტებს, ხოლო ერითრომიცინი, იზონიაზიდი, ვერაპამილი, დილთიაზემი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი და ციმეტიდინი ზრდიან სისხლში კარბამაზეპინის კონცენტრაციას.
დოზირება და მიღების წესი
დოზირება ხდება ინდივიდუალურად ჩვენებისა და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით. მოზრდილებში და 15 წელზე მეტი ასაკის მოზარდებში ინიშნება – 100-400 მგ საწყისი დღიური დოზით, შემანარჩუნებელი დოზაა 600 მგ–1,2 გ/დღეში, დოზის მატება ხდება ერთკვირიანი ინტერვალით დღიური დოზით არაუმეტეს 200 მგ-ისა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. კარბამაზეპინი ინიშნება 1-4-ჯერ დღეში, ხოლო ხანგრძლივობა განისაზღვრება ჩვენებით, მკურნალობის ეფექტურობითა და თერაპიაზე პაციენტის რეაქციით.
კარბამაზეპინი შედარებით მცირე დოზით ინიშნება ხანდაზმულობის ასაკსა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლისა და თირკმლების დაავადებების მქონე პაციენტებში.
ბავშვებში საშუალო შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 10-20 მგ/კგ/დღეში.
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დღიური დოზა შეადგენს 100-200 მგ-ს, 1-5 წლამდე – 200-400 მგ/დღეში, 5-10 წლამდე – 400-600 მგ/დღეში, 10-15 წლამდე – 600-1000 მგ/დღეში. დოზის გაზრდა ხდება ერთკვირიანი ინტერვალებით დღიური დოზით არაუმეტეს 100 მგ-სა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ბავშვებში შემანარჩუნებელი დღიური დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს (10-20 მგ/კგ/დღეში).
მაქსიმალური დოზა: მოზრდილებსა და 15 წ მეტი ასაკის მოზარდებში – 1.2 გ/დღეში, ბავშვებში – 1 გ/დღეში.
ნევრალგიის დროს მკურნალობის პირველ და მეორე დღეს კარბამაზეპინი ინიშნება დღიური დოზით 200 მგ, მესამე და მეოთხე დღეს - 400 მგ/დღეში, მეხუთე დღიდან – დღიური დოზით 600 მგ/დღეში. დღიური დოზა ნაწილდება 2-3 მიღებაზე.
გვერდითი მოვლენები
ცნს და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა; შესაძლებებლია თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა; იშვიათად – უნებლიე მოძრაობები, ნისტაგმი, დიზართრია, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზია, კუნთების სისუსტე, პარეზის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, დაღლილობის შეგრძნება, აგრესიული ქცევა, აჟიტირება, გემოს შეგრძნების დარღვევები, კონიუნქტივიტი, ჰიპერაკუზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დიარეა ან ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების მატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – მიოკარდის გამტარობის დარღვევა, ერთეულ შემთხვევაში – ბრადიკარდია, არითმია, AV ბლოკადა, კოლაფსი, გულის უკმარისობა, კორონარული უკმარისობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: შესაძლებელია - ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, იშვიათად – ლეიკოციტოზი, აგრანულოციტოზი;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ლიმფადენოპათია, ცხელება.
ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
დანიშნულება
ექიმის რეცეპტის მიხედვით!
