კვადიმაქსი ტაბლეტები
(KVADIMAX TABULETTAE)
ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ცეფპოდოქსიმი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები, 100 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მოგრძო ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით;
ტაბლეტები, 200 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები.
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილს, 100 მგ ან 200 მგ ცეფპოდოქსიმის ეკვივალენტურს;
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, ლაქტოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, რკინის ოქსიდი წითელი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ტრიაცეტინი.
გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 100 მგ ან 200 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. J01DD13.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადიმაქსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზურ ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. მას გააჩნია ბაქტერიციდული მოქმედება, რომელიც განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ცეფპოდოქსიმი მდგრადია მრავალი მიკროორგანიზმის ბეტა-ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ.
კვადიმაქსს გააჩნია აქტივობა გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ:
Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
in vitro გამოკვლევების მონაცემებით კვადიმაქსის მიმართ მგრძნობიარენი არიან გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. C, F და G ჯგუფები, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Peptostreptococcus magnus, მაგრამ პრეპარატის კლინიკური ეფექტი მათ მიმართ არ არის დადგენილი.
პრეპარატი არ არის აქტიური D ჯგუფის Streptococcus spp.; მეტიცილინის მიმართ რეზისტენტული Staphylococcus spp.; Staphylococcus saprophyticus; J და K ჯგუფების Corynebacterium; Pseudomonas spp., მათ შორის Pseudomonas aeruginosa; Listeria monocytogenes; Acinetobacter baumanii; Enterobacter-ის მრავალი შტამის; Clostridium difficile და Bacteroides spp. მიმართ.
კვადიმაქსი, როგორც ფართო სპექტრის ეფექტური ანტიბიოტიკი, იდეალურია მრავალი ინფექციის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარების დროს.
ფარმაკოკინეტიკა:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი განიცდის ჰიდროლიზს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება მისი აქტიური მეტაბოლიტი - ცეფპოდოქსიმი. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. ცეფპოდოქსიმის დაახლოებით 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება კვადიმაქსის 100 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 1.4 მკგ/მლ-ზე, 200 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებისას – 2.2 მკგ/მლ-ზე. Cmax-ის მაჩვენებელი იზრდება ტაბლეტის საკვებთან ერთად მიღებისას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-4 სთ-ს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.
პრეპარატის გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელების საშუალებით 12 სთ-ის განმავლობაში.
კვადიმაქსის 100 მგ და 200 მგ-იანი ტაბლეტების მიღებისას 14.5 დღის განმავლობაში სისხლის პლაზმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები შეუცვლელი რჩება, რაც იმის მანიშნებელია, რომ პრეპარატი არ განიცდის კუმულირებას.
ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
• ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სტრეპტოკოკური ფარინგიტი/ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის
გამწვავება, რომლის გამომწვევ მიკროორგანიზმებს შორის არის H. influenzae ( ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების გამოკლებით), S. pneumoniae და H. influenzae-თი (ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით) გამოწვეული პნევმონია;
• კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები, მათ შორის ფურუნკულოზი, პარონიქია, ფოლიკულიტი;
• სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: რექტალური გონოკოკური ინფექცია (ქალებში), ურეთრისა და საშვილოსნოს ყელის გონორეა;
• შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: ცისტიტი, პიელონეფრიტი.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის აბსორბციის გასაძლიერებლად რეკომენდებულია კვადიმაქსის ტაბლეტის მიღება საკვებთან ერთად.
13 წლის ასაკის ზევით ბავშვებსა და მოზრდილებში კვადიმაქსი ინიშნება:
ფარინგიტის, ტონზილიტის, მწვავე ბრონქიტის დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 5-10 დღის განმავლობაში;
მწვავე სინუსიტის, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავების, პნევმონიის დროს: 200 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 10-14 დღის განმავლობაში;
კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციების დროს: 400 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7-14 დღის განმავლობაში;
სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 200 მგ ერთჯერადად;
შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7 დღის განმავლობაში.
როდესაც თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 40 მლ/წთ-ზე, ზრდიან ინტერვალს მიღებებს შორის, რაც შესაბამისად იწვევს სადღეღამისო დოზის შემცირებას: თუ კრეატინინის კლირენსია 39-10 მლ/წთ, პრეპარატის ერთჯერადი დოზა მიიღება 24 სთ-ში ერთხელ, ხოლო თუ კრეატინინის კლირენსი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა დოზის შეცვლას არ მოითხოვს.
როდესაც ცნობილია მხოლოდ შრატის კრეატინინის კონცენტრაცია, კრეატინინის კლირენსის განსაზღვრა შესაძლებელია შემდეგი ფორმულით:
| მამაკაცები: | სხეულის მასა (კგ) х (140 – ასაკი) | |
| კრეატინინის კლირენსი | = | ______________________________________________________ |
| (მლ/წთ) | 72 х შრატის კრეატინინის კონცენტრაცია (მგ/100 მლ) | |
| ქალები: | ||
| კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) | = | 0.85 х ფორმულის მიხედვით გამოთვლილ მაჩვენებელზე. |
გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, პარესთეზიები;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი;
ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: გარდამავალი გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, პურპურა, შრატისმიერი დააავადება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: თრომბოციტოზი, ჰემოგლობინის დაქვეითება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზისა და ჰემოლიზური ანემიის ერთეული შემთხვევები, ნეიტროპენია, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას; სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის უმნიშვნელო მატება, ღვიძლის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის და/ან ბილირუბინის მაჩვენებლის გარდამავალი მატება;
სხვა: ზოგადი სისუსტე.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ცეფალოსპორინების ჯგუფის სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტაციდები (მაგ. ნატრიუმის ბიკარბონატი, ალუმინის ჰიდროქსიდი) და H2- ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორები (მაგ. რანიტიდინი) კვადიმაქსთან ერთდროული გამოყენებისას აქვეითებენ პრეპარატის ბიოშეღწევადობას, რის გამოც მათი მიღება რეკომენდებულია ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ.
კვადიმაქსმა შესაძლოა გააძლიეროს კუმარინული რიგის ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტი და დააქვეითოს ესტროგენების ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება.
პრობენეციდი თრგუნავს ცეფპოდოქსიმის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ამინოგლიკოზიდებთან და/ან ძლიერ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად. კვადიმაქსის გამოყენება ნეფროტოქსიკური მოქმედების მქონე პრეპარატებთან ერთად საჭიროებს თირკმლის ფუნქციის მკაცრ კონტროლს.
პერორალური ანტიქოლინერგული საშუალებები ზრდის სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს, მაგრამ არ მოქმედებს მის აბსორბციაზე.
ჰიპერდოზირება:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა. განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია, განვითარდეს ენცეფალოპათიური მოვლენები, რომლებიც ჩვეულებრივ გარდამავალი ხასიათისაა. სპეციფიკური ანტიდოტი კვადიმაქსის მიმართ არ არსებობს. ტარდება შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობა. მძიმე ტოქსიკური რეაქციისას შესაძლებელია ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ადექვატური და სათანადოდ კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო ორსულობის პერიოდში კვადიმაქსი გამოიყენება მხოლოდ განსაკუთრებული საჭიროების შემთხვევაში.
კვადიმაქსი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
გამოყენების თავისებურებები:
5 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.
ხანგრძლივი მკურნალობისას (10 დღეზე მეტი) აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი. ნეიტროპენიის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
თუ პაციენტს პენიცილინისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ გააჩნია მომატებული მგრძნობელობა, მაშინ კვადიმაქსის გამოყენებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლო ჯვარედინი ალერგიული რეაქციის განვითარების მაღალი ალბათობის გამო.
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა.
კვადიმაქსით მკურნალობისას შესაძლოა აღინიშნოს კუმბსის დადებითი რეაქცია.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში კოლიტის არსებობისას.
დიარეის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ფსევდომემბრანული კოლიტის გამორიცხვა, რომელიც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას, რაც მოითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას და შესაბამისი ანტიმიკრობული თერაპიის დანიშვნას (მაგ. ვანკომიცინი).
კვადიმაქსის გამოყენების დროს შესაძლებელია პრეპარატის მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის ჩამოყალიბება და სუპერინფექციის განვითარება.
პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ბენედიქტის, ფელინგის ან სპილენძის შემცველი სხვა რეაქტივით შარდში გლუკოზის შემცველობის განსაზღვრისას შეიძლება აღინიშნოს ცრუ დადებითი რეაქცია, ამიტომ გლუკოზურიის განსაზღვრა ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით გლუკოზოოქსიდაზას გამოყენებით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის დროს საჭიროა თავბრუსხვევის განვითარების რისკის გათვალისწინება.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, თითო კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
