პლავიქსი
(PLAVIX)
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.
1 ტაბ.
კლოპიდოგრელი...................................................................75 მგ|
დამხმარე ნივთიერებები:
|ბირთვი შეიცავს მანიტს, მაკროგოლ 6000-ს, მიკროკრისტალურ ცელულოზას, ჰიდროგენიზირებულ აბუსალათინის ზეთს, ჰიდროქსიპროპილცელულოზას, ხოლო გარსი კი ჰიპრომელოზას, ტრიაცეტინს, ტიტანის დიოქსიდს (E 171), რკინის წითელ ოქსიდს (E 172), კარნაუბის ცვილს.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პლავიქსი სელექტიურად აინჰიბირებს ადენოზინდიფოსფატის შეკავშირებას თრომბოციტების თანამოსახელე რეცეპტორებთან და ადენოზინდიფოსფატის მიერ გლიკოპროტეინ GPIIბ/IIIა კომპლექსის მომდევნო აქტივაციას, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირებას. თრომბოციტების ინჰიბირებისათვის აუცილებელია პრეპარატის ბიოტრანსფორმაცია. პლავიქსი ასევე აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, რომელიც გამოწვეულია სხვა აგონისტებით, რომლებიც გამონთავისუფლებულნი არიან ადენოზინდიფოსფატით. თრომბოციტების მომატებული აქტივობის ბლოკადის შედეგად პლავიქსი იწვევს თრომბოციტების შეუქცევად ცვლილებებს.
აქედან გამომდინარე, მასთან ურთიერთქმედებაში მყოფი თრომბოციტები დაზიანებულნი არიან მათი სიცოცხლის მთელი პერიოდის განმავლობაში და თრომბოციტების ნორმალური ფუნქცია აღდგება სისწრაფით, რომელიც შეესაბამება მათი განახლების სისწრაფეს.
კლინიკური კვლევისას პრეპარატის დოზით 75 მგ-ის განმეორებითი გამოყენებისას ადგილი ჰქონდა ადფ-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვან დათრგუნვას პირველსავე დღეს. პრეპარატის მაინჰიბირებელი ეფექტი პროგრესულად ძლიერდებოდა და წონასწორული მდგომარეობა აღინიშნებოდა 3-7 დღის შემდეგ. ამასთან, ინჰიბირების საშუალო დონე 40-დან 60%-მდე აღინიშნებოდა პრეპარატის 75 მგ სადღეღამისო დოზის მიღებისას. მკურნალობის შეწყვეტიდან საშუალოდ 5 დღის შემდეგ, თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო თანდათანობით უბრუნდებოდა საწყის დონეს.
ფარმაკოკინეტიკა
პლავიქსი სწრაფად შეიწოვება პერორალური დოზის _ 75 მგ გამოყენებისას, თუმცა მასში შემავალი ძირითადი ნივთიერების კონცენტრაცია პლაზმაში ფრიად დაბალია და მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ არ აღწევს მისი განსაზღვრის შესაძლებელ ზღურბლს (0.00025 მგ/ლ). პრეპარატი ორგანიზმში შეიწოვება 50%-ით (შარდით გამოყოფილი კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტებზე დაყრდნობით).
პლავიქსი ძლიერ მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, კარბოქსილის წარმოებული არააქტიურია და მოცირკულირე შენაერთის 85% შეადგენს. ამ მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (დაახლოებით 3 მგ/ლ, პრეპარატის განმეორებით 75 მგ პერორალური დოზის მიღებისას) აღინიშნება მიღებიდან დაახლოებით 1 სთ-ის შემდეგ.
პლავიქსი (კლოპიდოგრელი) წარმოადგენს მოქმედი ნივთიერების პრეკურსორს. მისი აქტიური მეტაბოლიტი, თიოლური წარმოებული, წარმოიქმნება კლოპიდოგრელის დაჟანგვით კლოპიდოგრელ-2-ოქსო-კლოპიდოგრელად და მომდევნო ჰიდროლიზის შედეგად. დაჟანგვის პროცესი რეგულირდება პირველ რიგში ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტებით 2B6 და 3A4, ხოლო მცირე ხარისხით _ 1A1, 1A2 და 1C19. აქტიური თიოლური მეტაბოლიტი, რომელიც იზოლირებულ იქნა ინ ვიტრო, სწრაფად და შეუქცევადად უკავშირდება თრომბოციტების რეცეპტორებს, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. აღნიშნული მეტაბოლიტი პლაზმაში არ აღინიშნება.
ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება ათეროსკლეროზული დარღვევების პროფილაქტიკისათვის:
- მიოკარდიუმის ინფარქტის გადატანის შემდგომ პერიოდში (რამდენიმე დღიდან არანაკლებ 35 დღის განმავლობაში), იშემიური ინსულტის (7 დღიდან 6 თვემდე ნაკლები პერიოდი), ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადებების დროს;
- მწვავე კორონალური სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში შთ სეგმენტის სიმაღლეში მომატების გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან არა-Q-ტალღოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტი), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში.
დოზირების რეჟიმი
მოზრდილებსა და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება ერთხელ დღეში საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად დოზით 75 მგ დღეში. მწვავე კორონალური სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში შთ სეგმენტის სიმაღლეში მომატების გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია, ან არა-Q-ტალღოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტი) პრეპარატი გამოიყენება ერთჯერადად, საწყისი დოზით 300 მგ, შემდგომში ერთხელ დღეში 75 მგ-ის ოდენობით (აცეტილსალიცილის მჟავას¬თან 75-325 მგ დღეში კომბინაციაში). მაღალი დოზით პრეპარატის მიღებისას მოსალოდნელია სისხლდენის წარმოშობის საშიშროება, ამიტომ არ არის რეკომენდებული 100 მგ-ზე მეტი დოზით აცეტილსალიცილის მჟავას მიღება. მკურნალობის ხანგრძლივობის კურსი ფორმალურად დადგენილი არ არის.
ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება.
უკუჩვენებები
- პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა;
- მწვავე სისხლდენა გამოწვეული პეპტიური წყლულით ან თავის ტვინში სისხლჩაქცევით;
- ლაქტაციის პერიოდი.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
კვლევების შედეგად არ არის დადგენილი აღწევს თუ არა პრეპარატი დედის რძეში.
განსაკუთრებული მითითებები
მკურნალობის პერიოდში სისხლდენისა და ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ საჭიროა სისხლის ანალიზის ჩატარება. როგორც ყველა სხვა ანტიაგრეგაციული სამკურნალო საშუალებები, ასევე კლოპიდოგრელი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში _ სისხლდენის რისკის მომატების შემთხვევაში, ტრავმების, ქირურგიული ჩარევის ან სხვა პათოლოგიური მდგომარეობის, ასევე კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას კომბინაციისას, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების, IIბ და IIIა გლიკოპროტეინების ინჰიბიტორების ან თრომბოლიზური სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას. აუცილებელია საგულდაგულოდ ვაკონტროლოთ პაციენტების მდგომარეობა სისხლდენის დროს, ფარული სისხლდენის ჩათვლით, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში და/ან გულზე ინვაზიური პროცედურის, ან ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში. ვარფარინისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან აღნიშნული კომბინაცია აძლიერებს სისხლდენის ინტენსივობას.
ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, როდესაც ანტიაგრეგანტული მოქმედება არ არის სასურველი, კლოპიდოგრელით მკურნალობის კურსი საჭიროა შევწყვიტოთ ოპერაციამდე 7 დღით ადრე. კლოპიდოგრელი სიფრთხილით ინიშნება სისხლდენისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და თვალშიდა სისხლდენა), ვინაიდან იგი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში პაციენტი ვალდებულია აცნობოს მკურნალ ექიმს ან სტომატოლოგს კლოპიდოგრელის გამოყენების შესახებ.
კლოპიდოგრელის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია თრომბოზული თრომბოციტოპენიური პურპურას განვითარება, რომელიც ხასიათდება თრომბოციტოპენიით და მიკროანგიოპათური ჰემოლიზური ანემიით, ნევროლოგიური დარღვევებით, თირკმელების დისფუნქციით ან ჰიპერთერმიით.
თრომბოზული თრომბოციტოპენიური პურპურა წარმოადგენს მდგომარეობას, რომელიც საჭიროებს დაუყოვნებლივ ჩარევას, პლაზმაფერეზის ჩათვლით.
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის (ST სეგმენტის სიმაღლის მომატებით) დროს კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება ინფარქტიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული.
მონაცემების არ არსებობის გამო მწვავე იშემიური ინსულტის სამკურნალოდ პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში საკმარისი კვლევების არ არსებობის გამო პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება.
საკმარისი კვლევების არ არსებობის გამო პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში, რომლებსაც შესაძლებელია განუვითარდეთ ჰემორაგიული დიათეზი.
პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და ყურადღების კონცენტრაციაზე.
ჭარბი დოზირება
კვლევების შედეგად არ არის დადგენილი პრეპარატის მაღალი დოზით გამოყენებისას რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენები, ასევე არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი. იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია გახანგრძლივებული სისხლდენის დროის სწრაფი კორექცია, კლოპიდოგრელის მოქმედება შესაძლებელია შეჩერდეს თრომბოციტული მასის გადასხმით.
შენახვის პირობები და ვადა
არ მოითხოვს განსაკუთრებულ პირობებს.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.
