ულცერონი
(ULCERON)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლანსოპრაზოლი, ტინიდაზოლი, კლარითრომიცინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ლანსოპრაზოლი – გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები თეთრი ფერის კორპუსითა და ნარინჯისფერი თავსახურით, შევსებული თეთრი ან მოთეთრო ფერის გრანულებით.
ტინიდაზოლი – ნარინჯისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით.
კლარითრომიცინი – თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით.
შემადგენლობა:
თითოეული ნაკრები შეიცავს:
ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას
თითოეული კაფსულა შეიცავს:
ლანსოპრაზოლს – 30 მგ
(ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული გრანულების სახით);
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, მანიტოლი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კალციუმის კარბონატი, ჰიპრომელოზა E5, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, პოლისორბატი 80, დიეთილფთალატი, ტიტანის დიოქსიდი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი.
ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ტინიდაზოლს – 500 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix Orange (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), საღებავი Sunset Yellow FCF (E 110)).
კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
კლარითრომიცინს – 250 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix White (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)).
გამოშვების ფორმა:
კომბინირებული ნაკრები: ლანსოპრაზოლი - კაფსულა 30 მგ, ტინიდაზოლი - შემოგარსული ტაბლეტი 500 მგ, კლარითრომიცინი – შემოგარსული ტაბლეტი
250 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინაცია Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისათვის. ათქ-კოდი: A02BD.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ულცერონი წარმოადგენს კომბინირებულ საშუალებას, რომელიც შეიცავს ლანსოპრაზოლს, ტინიდაზოლს და კლარითრომიცინს. გამოიყენება H.pylori-სთან ასოცირებული წყლულოვანი დაავადების კომპლექსური თერაპიის ჩასატარებლად და გათვლილია მკურნალობის 7-დღიან კურსზე.
ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალებას, H+-K+ - ატფ-აზას სპეციფიკურ ინჰიბიტორს. იგი მეტაბოლიზდება კუჭის პარიესულ უჯრედებში აქტიურ სულფონამიდურ წარმოებულებამდე, რომლებიც ახდენენ H+-K+ - ატფ-აზას სულფჰიდრილური ჯგუფების ინაქტივაციას. ამდენად ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს მარილმჟავას სინთეზის უკანასკნელ სტადიას და ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას, გააჩნია ციტოპროტექციული მოქმედება, ზრდის ბიკარბონატების სეკრეციას. მარილმჟავას პროდუქციის შეფერხება 30 მგ დოზაზე შეადგენს 80-97%. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. ლანსოპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი იზრდება პირველი 4 დღის განმავლობაში. პრეპარატის გამოყენების დამთავრების შემდეგ მისი სეკრეტორული აქტივობა აღდგება მე-3-4 დღეს.
ტინიდაზოლი – ანტიმიკრობული და ანტიპროტოზოული საშუალება. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვასა და მისი სტრუქტურის დარღვევასთან. ტინიდაზოლი აქტიურია უმარტივესების, ანაერობული ბაქტერიებისა და Helicobacter pylori-ს მიმართ.
კლარითრომიცინი – მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, ერითრომიცინ A-ს ნახევრადსინთეზური წარმოებული. გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედება. იგი არღვევს ბაქტერიული უჯრედის ცილების სინთეზს 50S რიბოსომულ სუბერთეულთან ურთიერთქმედების გზით. კლარითრომიცინი ეფექტურია გრამდადებითი, გრამუარყოფითი, აერობული და ანაერობული ბაქტერიების, მათ შორის Helicobacter pylori-ს მიმართ. კლარითრომიცინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის,
14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის, მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია Helicobacter pylori-ს მიმართ შეადგენს 0.03 მკგ/მლ და 0.06 მკგ/მლ შესაბამისად.
ფარმაკოკინეტიკა:
ლანსოპრაზოლი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციასა და ბიოშეღწევადობას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. 30 მგ ლანსოპრაზოლის პერორალური მიღებისას მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (0.75-1.15 მგ/ლ) აღინიშნება 1.5-2.2 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 97.7-99.4% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს
1.3-1.7 სთ-ს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების (14-23%) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით. ღვიძლის უკმარისობის დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში ლანსოპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია.
ტინიდაზოლის აბსორბცია მაღალია. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 12%. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-14 სთ-ს. გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით – 50%, თირკმელებით – 25% (უცვლელი სახით) და 12% (მეტაბოლიტების სახით) თირკმლის მილაკებში რეაბსორბციის ხარჯზე.
კლარითრომიცინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%. საკვების მიღება ოდნავ ანელებს პრეპარატის აბსორბციის დაწყებას, მაგრამ არ ახდენს გავლენას მის ბიოშეღწევადობაზე. ღვიძლში “პირველადი გავლისას’’ კლარითრომიცინის დაახლოებით 20% მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის
14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნით. მაქსიმალური კონცენტრაცია უზმოზე მიღებისას აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს კლარითრომიცინისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტისთვის 0.6 და 0.7 მკგ/მლ. პრეპარატი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 42-70%. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 სთ-ს. 20% გამოიყოფა უცვლელი სახით, 15% - 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის სახით შარდთან ერთად.
ჩვენება:
ულცერონი გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, ქრონიკული გასტრიტის დროს (H.pylori-ს ინფექციის მკურნალობის და ერადიკაციული თერაპიის მიზნით).
მიღების წესი და დოზირება:
ულცერონის თითოეული ნაკრები შეიცავს ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას (30 მგ), ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს (500 მგ), კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს (250 მგ) და გათვლილია ერთ მიღებაზე. ულცერონი ინიშნება პერორალურად, 1 კაფსულა ლანსოპრაზოლი, 1 ტაბლეტი ტინიდაზოლი და 1 ტაბლეტი კლარითრომიცინი ორჯერ დღეში, დილით და საღამოს. ლანსოპრაზოლის კაფსულა მიიღება მთლიანად (კაფსულა არ უნდა დაიღეჭოს ან გაიხსნას).
თითოეული კოლოფი შეიცავს 14 ნაკრებს, რაც უზრუნველყოფს თერაპიას 7 დღის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, აბდომინალური ტკივილი, ანორექსია, პირის სიმშრალე, ლითონისებრი გემო პირში, სტომატიტი, გლოსიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მიკროორგანიზმების მეორადი მდგრადობის განვითარება, თრომბოციტოპენია, ანემია. ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს გარდამავალი ლეიკოპენია.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ლანსოპრაზოლის, ტინიდაზოლის ან კლარითრომიცინის მიმართ, ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებები, სისხლის პათოლოგიური ცვლილებები, ღვიძლის ან/და თირკმლის უკმარისობა, პორფირია, ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლანსოპრაზოლი თრგუნავს იმ პრეპარატების გამოყოფის პროცესს, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ღვიძლში (დიაზეპამი, ფენიტოინი, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები). აგრეთვე ამცირებს თეოფილინის კლირენსს 10%-ით. ერთდროული გამოყენებისას ლანსოპრაზოლი მოქმედებს იმ პრეპარატების pH-დამოკიდებულ აბსორბციაზე, რომლებიც მიეკუთვნებიან სუსტი მჟავების ჯგუფს და ფუძეებს. სუკრალფატი 30%-ით ამცირებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობას. ერთდროული გამოყენებისას ანტაციდები თრგუნავენ ლანსოპრაზოლის აბსორბციას.
ტინიდაზოლი აძლიერებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტს. შეთავსებადია სულფანილამიდებსა და ანტიბიოტიკებთან (ამინოგლიკოზიდები, ერითრომიცინი, რიფამპიცინი, ცეფალოსპორინები). ეთიონამიდთან მისი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ფენობარბიტალი აჩქარებს ტინიდაზოლის მეტაბოლიზმს. იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ტინიდაზოლს, ეთანოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი ეფექტი.
კლარითრომიცინისა და თეოფილინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება. ტერფენადინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ტერფენადინის პლაზმური კონცენტრაცია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს QT-ინტერვალის გახანგრძლივება და გულის რითმის დარღვევა. კლარითრომიცინისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანტიკოაგულანტების მოქმედების პოტენცირება. კლარითრომიცინისა და კარბამაზეპინის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის, დიზოპირამიდის, ლოვასტატინის, ვალპროატის, ციზაპრიდის, პიმოზიდის, ასტემიზოლის, დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელი პრეპარატების კონცენტრაციის მატება. რადგან კლარითრომიცინი მოქმედებს ზიდოვუდინის აბსორბციაზე, ამ პრეპარატების მიღება უნდა მოხდეს დროის ინტერვალის დაცვით.
ჰიპერდოზირება:
ლანსოპრაზოლი: სიმპტომები – მონაცემები არ არსებობს; მკურნალობა - რეკომენდებულია დაკვირვება, შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ტინიდაზოლი: სიმპტომები - შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება; მკურნალობა - სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. სპეციფიური ანტიდოტები არ არსებობს. გამოდევნა ხორციელდება დიალიზის საშუალებით.
კლარითრომიცინი: სიმპტომები - გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა; მკურნალობა - არააბსორბირებული პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ ახდენს არსებით გავლენას კლარითრომიცინის დონეზე შრატში.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ულცერონის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატ ულცერონის კომბინირებული თერაპიის კურსის ჩატარებისას არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მოხმარება, რადგან ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი რეაქცია ალკოჰოლთან. აგრეთვე პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალმა ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდის გამუქება.
არ არის რეკომენდებული ულცერონის დანიშვნა ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების დროს. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის დროს. აუცილებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის არსებობის შესაძლებლობის გათვალისწინება იმ პაციენტებში, რომლებიც მიიღებენ ანტიბაქტერიულ პრეპარატებს. მკურნალობის დაწყების წინ აუცილებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ავთვისებიანი დაავადების არსებობის გამორიცხვა, რადგან ლანსოპრაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების სიმპტომატიკის მასკირება და დიაგნოსტიკის გაძნელება. არ არის რეკომენდებული ლანსოპრაზოლის დანიშვნა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემების საკმარისი რაოდენობა, რომლებიც ადასტურებენ ამ პრეპარატის მოხმარების უსაფრთხოებასა და ეფექტურობას ამ ასაკობრივ ჯგუფში.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ შემთხვევაში ტინიდაზოლმა შესაძლოა მოახდინოს გავლენა იმ ქმედებებზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
შეფუთვა:
კომბინირებული ნაკრები (1 კაფსულა და 2 ტაბლეტი) კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 14 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
