ზოლადექსი
(ZOLADEX)
(ZOLADEX)
სავაჭრო დასახელება: ზოლადექსი (“Zoladex”)
საერთაშორისო დასახელება: გოზერელინი (goserelin)
სამკურნალო ფორმა: კანქვეშ შესაყვანი პროლონგირებადი მოქმედების კაფსულა.
შემადგენლობა
ერთი დეპო შედგება:
აქტიური ნივთიერება: გოზერელინის აცეტატი 3,6 მგ (ფუძე-გოზერელინზე გადათვლით)
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტიდის ან გლიკოლიდის სოპოლიმერი (50 : 50), კრისტალური ძმარმჟავა (გამოდის წარმოების პროცესში).
აღწერა
მაგარი პოლიმერის მასალის თეთრი ან კრემისფერი ცილინდრული ნატეხები, აშკარა ჩართვებისგან თავისუფალი ან პრაქტიკულად თავისუფალი. გოზერელინის აცეტატი დისპერგირებულია ბიოლოგიური დეგრადაციას დაქვემდებარებულ მატრიცაში, რომელიც შედგება ლაქტიდო-გლიკოლიდური სოპოლიმერისგან. მიეწოდება დამცავი მექანიზმის მქონე ერთჯერადი შპრიცაპლიკატორით (უსაფრთხო შეყვანის სისტემა Safety Glide).
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, გონადოტროპინრილიზინგ ჰორმონის ანალოგი.
ათქ კოდი: L02AE03
ფარმაკოდინამიკა
ზოლადექსი წარმოადგენს ბუნებრივი ლჰრჰ-ს (მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ ჰორმონის) სინთეზურ ანალოგს. მუდმივი გამოყენების შემთხვევაში, ზოლადექსი აინჰიბირებს ჰიპოფიზის მიერ ლჰ გამოყოფას, რაც იწვევს მამაკაცებში სისხლის შრატში ტესტოსტერონის და ქალებში სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის დაქვეითებას. აღნიშნული ეფექტი შექცევადია თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. საწყისს სტადიაზე, ზოლადექსმა, ლჰრჰ სხვა აგონისტების მსგავსად, შეიძლება გამოიწვიოს მამაკაცებში სისხლის შრატში ტესტოსტერონის კონცენტრაციის და ქალებში სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის დროებითი მომატება. ზოგიერთ ქალებს ზოლადექსით თერაპიის ადრეულ სტადიებზე შეიძლება აღენიშნოთ სხვადასხვა ხანგრძლივობის და ინტენსივობის ვაგინალური სისხლდენები.
მამაკაცებში პირველი კაფსულის შეყვანის შემდეგ დაახლოებით 21 დღისთვის, ტესტოსტერონის კონცენტრაცია ქვეითდება საკასტრაციო დონეზე და შენარჩუნდება დაქვეითებული მუდმივი მკურნალობის შემთხვევაში, რომელიც ტარდება ყოველ 28 დღეში. ავადმყოფების უმრავლესობაში, ტესტოსტერონის კონცენტრაციის ამგვარი დაქვეითება იწვევს წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის რეგრესს და სიმპტომატურ
გაუმჯობესებას. ქალებში, შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაცია აგრეთვე ქვეითდება პირველი კაფსულის შეყვანიდან 21 დღისათვის და პრეპარატის ყოველ 28 დღეს რეგულარული შეყვანის შემდეგ, შენარჩუნდება დაქვეითებული იმ დონემდე, რომელიც აღენიშნებათ ქალებს მენოპაუზაში. აღნიშნული დაქვეითება იწვევს დადებით ეფექტს სარძევე ჯირკვლის კიბოს ჰორმონდამოკიდებული ფორმების, ენდომეტრიოზის, საშვილოსნოს ფიბრომების და საკვერცხეებში ფოლიკულის განვითარების დათრგუნვის შემთხვევაში. აგრეთვე, იწვევს ენდომეტრის გათხელებას და პაციენტების უმრავლესობაში ხდება ამენორეის გამოვლენის მიზეზი. ნაჩვენებია, რომ რკინის შემცველი პრეპარატების კომბინაციაში ზოლადექსი იწვევს ამენორეას და ჰემოგლობინის და შესაბამისი ჰემატოლოგიური პარამეტრების დონის მომატებას საშვილოსნოს ფიბრომით და თანმხლები ანემიით დაავადებულ ქალებში. ლჰრჰ აგონისტების მიღების ფონზე ქალებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მენოაპაუზის დაწყებას. იშვიათად, ზოგიერთ ქალებში თერაპიის დასრულების შემდეგ მენსტრუაციის აღდგენა არ ხდება.
ფარმაკოკინეტიკა
ყოველ ოთხ კვირაში კაფსულის შეყვანა უზრუნველყოფს ეფექტური კონცენტრაციების შენარჩუნებას. ამასთან, ქსოვილებში კუმულაცია არ ხდება. ზოლადექსი რთულად უკავშირდება ცილას, და მისი სისხლის შრატიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე ავადმყოფებში შეადგენს 2–4 საათს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. პრეპარატის ყოველთვიურად შეყვანის შემთხვევაში აღნიშნული ცვლილებები არ გამოიწვევს მნიშვნელოვან შედეგებს, ამიტომ ამ პაციენტებისათვის დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღენიშნებათ.
ჩვენება
· წინამდებარე ჯირკვლის კიბო
· სარძევე ჯირკვლის კიბო
· ენდომეტრიოზი
· საშვილოსნოს ფიბრომები
· ენდომეტრიუმზე დაგეგმილი ოპერაციების შემთხვევაში ენდომეტრიუმის გათხელება
· ექსტრა- კორპორალური განაყოფიერების შემთხვევაში
უკუჩვენება
- გოზერელინის ან სხვა ლჰრჰ ანალოგების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა
- ორსულობა და ლაქტაცია
- ბავშვთა ასაკი
გამოყენება და დოზირება
მოზრდილები
3.6 მგ ზოლადექსის კაფსულა შეიყვანება კანქვეშ მუცლის წინა კედელში ყოველ 28 დღეში.
- ავთვისებიანი წარმონაქმნის შემთხვევაში ხანგრძლივად
- კეთილთვისებიანი გინეკოლოგიური დაავადებების დროს არაუმეტეს 6 თვისა. ენდომეტრის გათხელების მიზნით აკეთებენ 2 ინექციას 4 კვირის ინტერვალით, ამასთან, საშვილოსნოს აბლაციის წარმოება რეკომენდებულია მე-2 დოზის შეყვანის შემდეგ პირველ ორ კვირაში.
ექსტრა- კორპორალური განაყოფიერება
3.6 მგ ზოლადექსის კაფსულა გამოიყენება ჰიპოფიზის დესენსიბილიზაციისათვის. დესენსიბილიზაცია განისაზღვრება სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის მიხედვით. როგორც წესი, ესტრადიოლის საჭირო დონე, რომელიც შეესაბამება აღნიშნულს ციკლის ადრეულ ფოლიკულარულ ფაზაში (დაახლოებით 150 პმოლ/ლ), მიიღწევა 7–21 დღეში. დესენსიბილიზაციის დადგომის დროს იწყებენ სუპეროვულაციის სტიმულაციას (საკვერცხეების კონტროლირებადი სტიმულაცია) გონადოტროპინის დახმარებით. ჰიპოფიზის გამომწვევი დესენსიბილიზაცია ლჰრჰ აგონისტი დეპოს გამოყენების დროს, შეიძლება იყოს უფრო მდგრადი, რაც გამოიწვევს გონადოტროპინის მომატებულ საჭიროებას. ფოლიკულის განვითარების შესაბამის სტადიაზე გონადოტროპინის შეყვანას წყვეტენ და შემდეგ ინდუქციის ოვულაციისათვის შეიყვანება ადამიანის ქორიონული გონადოტროპინი. ჩატარებული მკურნალობის კონტროლი, განაყოფიერების და ოოციტის ამოღების პროცედურები არდება სამკურნალო დაწესებულებაში დადგენილი პრაქტიკის შესაბამისად.
ხანდაზმულ და ღვიძლის და თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებში დოზის კორექტირების ჩატარება საჭირო არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ცნობილი არ არის.
ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე ზემოქმედება
3,6 მგ ზოლადექსით გამოწვეული აღნიშნული საქმიანობის შესრულების შესაძლებლობის გაუარესების შესახებ ცნობები არ არის.
გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები
· 3,6 მგ ზოლადექსი სიფრთხილით ენიშნებათ მამრობითი სქესის პირებს, რომლებსაც აქვთ შარდსაწვეთის გაუმტარობის მიდრეკილების საშიშროება. აღნიშნულ პაციენტებში, თერაპიის პირველი თვის განმავლობაში, საჭიროა განხორციელდეს საგულდაგულო მონიტორინგი. იმ შემთხვევაში, როდესაც ადგილი აქვს ან ვითარდება ზურგის ტვინის ზეწოლა ან თირკმელების უკმარისობა შეპირობებული შარდსაწვეთის გაუმტარობით, საჭიროა დაინიშნოს აღნიშნული დაავადებების გართულებისათვის სტანდარტული მკურნალობა.
· მკურნალობის დროს და მენსტრუაციის აღდგენამდე უნდა იყოს გამოყენებული კონცენტრაციის არაჰორმონალური მეთოდები.
· ამ მომენტისათვის პრეპარატი ზოლადექსის გამოყენების შესახებ ცნობები ადასტურებენ მალის ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის საშუალოდ 4,6 %-ით დაქვეითებას მკურნალობის ექვსთვიანი კურსის განმავლობაში, ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივე ეტაპობრივად აღდგება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ და რჩება საწყისს დონეზე საშუალოდ 2,6 %-ით ქვემოთ. გამოვლენილია, რომ ენდომეტრიოზის მიზეზით ზოლადექსის გამოყენების შემთხვევაში, ჰორმონო— შემცვლელი თერაპია (ესტროგენური და პროგესტაგენური პრეპარატების ყოველდღიური მიღება) აქვეითებს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაკარგვას და ვაზომოტორული სიმპტომების გამოხატულობას.
· 3,6 მგ ზოლადექსით მკურნალობის შემდეგ ზოგიერთ ავადმყოფებში მენსტრუაციის აღდგენა შეიძლება მოხდეს ეტაპობრივად. იშვიათად, ზოგიერთ ქალებში თერაპიის დამთავრების შემდეგ ლჰრჰ ანალოგებით მკურნალობის დროს შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მენოპაუზის დადგომას მენსტრუაციის აღდგენის გარეშე.
· ზოლადექსის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცერვიკალური რეზისტენტობის მომატება, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა საშვილოსნოს ყელის დილატაციის დროს.
· არ არის ცნობები 6 თვეზე მეტი ხანგრძლივობის კეთილთვისებიანი გინეკოლოგიური დაავადებების ზოლადექსით თერაპიის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ.
· ექსტრა-კორპორალური განაყოფიერების დროს 3,6 მგ ზოლადექსის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ ამ სფეროში გამოცდილების მქონე სპეციალისტის მეთვალყურეობით.
· პოლიკისტოზური საკვერცხეების სინდრომის მქონე ქალ პაციენტებში ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების დროს რეკომენდებულია 3,6 მგ ზოლადექსის სიფრთხილით გამოყენება.
გვერდითი ეფექტები
- აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობის რეაქციების იშვიათი შემთხვევები, ანაფილაქსიის ზოგიერთი გამოვლენების ჩათვლით.
- პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ზოლადექსს, ზოგჯერ აღინიშნება არტერიალური წნევის დონის შეცვლა, რომელიც ვლინდება ჰიპოტენზიის და ჰიპერტენზიის სახით. ჩვეულებრივ, ეს არის ტრანზიტორული ცვლილებები და დარეგულირდება ან ზოლადექსით თერაპიის პროცესში, ან მისი შეწყვეტის შემდეგ. იშვიათად ეს ცვლილებები ითხოვდა სამედიცინო ჩარევას, ზოლადექსის შეწყვეტის ჩათვლით.
- აღინიშნება ართრალგია. ცნობილია არასპეციფიკური პარესთეზიის გამოვლენის შესახებ. აღინიშნება კანზე გამონაყარი.
- როგორც ამ კლასის პრეპარატების გამოყენების შემთხვევაში, პრეპარატის პირველი შეყვანის შემდეგ ცნობილია ჰიპოფიზის აპოპლექსიის აღმოჩენის იშვიათი შემთხვევები.
- ლჰრჰ აგონისტის გამოყენებამ მამაკაცებში შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაკარგვა.
- მამაკაცებში ზოლადექსის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას განეკუთვნება “აქტიური ჰიპერემია”, ოფლიანობა, პოტენციის დაქვეითება, რაც იშვიათად საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. იშვიათად აღინიშნება სარძევე ჯირკვლების შესიება და ტკივილი. წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებმა მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება განიცადონ ძვლებში ტკივილის დროებითი გაძლიერება, რომლის მკურნალობა ხდება სიმპტომატურად. აღინიშნება შარდსაწვეთის გაუმტარობის და ზურგის ტვინის ზეწოლის ცალკეული შემთხვევები.
- ქალებში ზოლადექსის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას განეკუთვნება “აქტიური ჰიპერემია”, ოფლიანობა და ლიბიდოს შეცვლა, რაც იშვიათად საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილები, უხასიათობა, დეპრესიის ჩათვლით, საშოს ლორწოვანის სიმშრალე და სარძევე ჯირკვლების ზომის შეცვლა. თერაპიის საწყის სტადიაზე სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებმა შეიძლება განიცადონ დაავადების ნიშნების და სიმპტომების დროებითი გაძლიერება, რომლის მკურნალობა ხდება სიმპტომატურად. საშვილოსნოს ფიბრომების მქონე ქალებში შესაძლებელია ფიბრომატოზური კვანძების დეგენერაცია. იშვიათ შემთხვევებში სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებში ძვლოვან მეტასტაზებში გამოვლინდა ჰიპერკალციემია.
- როგორც სხვა ლჰრჰ ანალოგების გამოყენების დროს, 3,6 მგ ზოლადექსის გონადოტროპინთან კომბინაციაში გამოყენების შემთხვევაში, ცნობილია საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომის განვითარების შემთხვევები. ნავარაუდებია, რომ ზოლადექსის გამოყენებით გამოწვეულმა დესენსიბილიზაციამ რიგ შემთხვევებში, შეიძლება მოითხოვოს გონადოტროპინის საჭირო დოზის გაზრდა. აუცილებელია ციკლის სტიმულაციის საგულდაგულო მონიტორირება იმისათვის, რომ გამოვავლინოთ საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომის განვითარების საშიშროების მქონე პაციენტები, რადგან სინდრომის გამოვლენის გამოხატულობა და სიხშირე შეიძლება იყოს დამოკიდებული გონადოტროპინის დოზის რეჟიმზე. თუ საჭიროა, აუცილებელია ადამიანის ქორიონული გონადოტროპინის შეყვანა.
- ცნობილია ფოლიკულარული კისტების და ყვითელი სხეულის კისტების წარმოქმნის შესახებ ლჰრჰ აგონისტების გამოყენების შემდეგ. კისტების უმრავლესობა ასიმპტომატურია, ფუნქციონალურად არააქტიური, სხვადასხვა ზომის და გაიწოვება სპონტანურად.
ჭარბი დოზა
ადამიანზე პრეპარატის ჭარბი დოზის შეყვანის გამოცდილება შეზღუდულია. პრეპარატის დოზის ვადაზე ადრე ან მაღალი დოზით შემთხვევით შეყვანის შემთხვევაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენები არ აღინიშნება. ადამიანებში დოზის გადაჭარბების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომატური.
გამოშვების ფორმა
3,6 მგ პროლონგირებადი მოქმედების კანქვეშ შესაყვანი კაფსულა დამცავი მექანიზმის მქონე ერთჯერად შპრიც-აპლიკატორში (უსაფრთხო შეყვანის სისტემა Safety Glide).
ერთი შპრიც-აპლიკატორი მოთავსებულია ლამინირებულ ალუმინის კონვერტში.
კონვერტი გამოყენების ინსტრუქციასთან მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
25 ºC დაბალ ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვის ვადა
3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა
რეცეპტით.
მწარმოებელი საწარმოს მისამართი
ასტრაზენეკა იუკ ლიმიტედი, დიდი ბრიტანეთი, სილკ როუდ ბიზნეს პარკი, მაკლსფილდი, ჩეშირი. SK 10 2NA
შემდგომი ინფორმაცია მოთხოვნით:
ასტრაზენეკა იუკ ლიმიტედი,
119921 მოსკოვი, თემურ ფრუნზეს ქ. სახლი 11, კორპ. 2-5
ტელ. +7495 7995699, ფაქსი +7495 7995698
