საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება : ფლუკონაზოლი
შემადგენლობა :
აქტიური ნივთიერება : ფლუკონაზოლი 150 მგ
დამხმარე ნივთიერებები : მიკროკრისტალური ცელულოზა , მაგნიუმის სტეარატი , ტალკი .
გამოშვების ფორმა
კაფსულები
მყარი , გაუმჭვირვალე , ცილინდრული ფორმის , გლუვი და მბრწყინავი ზედაპირის მქონე , კაფსულები. კაფსულის ნომერი , 150 მგ დოზირებისათვის შესაბამისად 1.
კაფსულის შიგთავსის აღწერილობა : თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ჰომოგენური ფხვნილი .
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :
სისტემური გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება .
ათქ კოდი : J02AC01
ფარმაკოკდინამიკა
ფლუკონაზოლი – ტრიაზოლის წარმოებულების ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებაა . იგი აბლოკირებს ციტოქრომ P 4 50- დამოკიდებული ფერმენტების ნაწილს და მაღალსელექტურად აინჰიბირებსსოკოს უჯრედულ მემბრანებში სტეროლების სინთეზს . პრეპარატი აქტიურია Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Ciccidioides immitis, microsporum spp., Trychophyton spp. - ს მიმართ .
ფარმაკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ კუჭ _ ნაწლავის ტრაქტიდან - დან კარგად შეიწოვება . საკვების მიღება და კუჭისწვენის მჟავიანობის დონე აბსორბციაზე გავლენას არ ახდენს . ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმისქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში . რქოვან გარსში , დერმაში და ოფლში მიიღწევა მაღალიკონცენტრაციები , რომლებიც აჭარბებენ პლაზმურს . ფლუკონაზოლი გამოიყოფა ლაქტატში პლაზმისიდენტური კონცენტრაციით . ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით ( შეყვანილი დოზის 80%,შეუცვლელი სახით )
გამოყენების ჩვენება
- კრიპტოკოკოზი ;
- გენერალიზებული კანდიდოზი , მათ შორის კანდიდემია , დისემინირებული კანდიდოზი ( მათ შორის იმ პაციენტებში , რომლებიც იტარებენიმუნოსუპრესიული თერაპიის კურსს );
- ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი ( მათ შორის პირის ღრუს , ხახის , საყლაპავის , და არაინვაზიური ბრონქული და პულმონალური ინფექციები );
- შიდსით დაავადებულთა პირის ღრუს კანდიდოზის რეციდივის პროფილაქტიკა ;
- ვაგინალური კანდიდოზის პროფილაქტიკა და მკურნალობა ( მწვავე ან მორეციდივე );
- კანდიდოზური ბალანიტის პროფილაქტიკა და მკურნალობა ;
- სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა იმ პაციენტებში , რომლებსაც აქვთ ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები და მიდრეკილნი არიან ასეთიინფექციებისადმი ციტოსტატიკური და სხივური თერაპიის შედეგად ;
- კანის მიკოზები ( მათ შორის ტერფის , ტანის , საზარდულის არის );
- მკრეჭველი სირსველი ;
- ონიქომიკოზი ;
- კანის კანდიდოზური დაზიანება ;
- ღრმა ენდემური მიკოზები .
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატზე , ორსულობა , ლაქტაცია ; 1 წლამდე ასაკი .
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი ორსული ქალებისთვის უკუნაჩვენებია ( ინიშნება მხოლოდ სიცოცხლისათვის საშიშგამონაკლის შემთხვევებში , როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს );
მკურნალობის პერიოდში ლაქტაცია უნდა შეწყდეს .
სიფრთხილე
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის დროს .
ღვიძლის დაზიანების კლინიკური ნიშნების გამოვლენისას ( ფლუკონაზოლთან დაკავშირებული )პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს .
სოკოვანი ინფექციის მკურნალობისას ფლუკონაზოლთან დაკავშირებული გამონაყარის განვითარებისშემთხვევაში , საჭიროა პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტა .
იშვიათ შემთხვევებში , მგძნობიარე ავადმყოფებს შეიძლება განუვითარდეთ ანაფილაქსიური რეაქციები .
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ერთობლივი მიღებისას :
- ანტიკოაგულანტებთან ზრდის პროთრომბინის დროს ;
- ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან A ზრდის მათ ნახევარგამოყოფის პერიოდს და ჰიპოგლიკემიისგანვითარების რისკს ;
- ფენიტოინთან ზრდის პლაზმაში მის კონცენტრაციას ;
- ტერფენადინთან , ციზაპიდთან , ასტემიზოლთან ერთად შეიძლება დამოიწვიოს გულისცემის რითმისმძიმე დარღვევები ;
- რიფამპიცინთან აღინიშნება ფლუკონაზოლის უფრო სწრაფი გამოყოფა პლაზმიდან (20%- ით ), რაცსაჭიროებს მისი დოზის გაზრდას ;
- ციკლოსპორინ A - სთან , ზიდოვუდინთან , თეოფილინთან , რიფაბუტინთან ( შესაძლებელია პლაზმაშიმათი დონის მომატება , ამიტომ საჭიროა მათი დოზების კორექცია )
ანტაციდები და ციმეტიდინი ფლუკონაზოლის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენენენ .
გამოყენების წესები და დოზები
შიგნით მისაღებად .
სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის ბუნებაზე და სიმძიმეზე .
მოზრდილთათვის კრიპტოკოკული ინფექციების დროს ფლუკონაზოლის საშუალო სადღეღამისო დოზაშეადგენს 400 მგ 1- ჯერ დღეში მკურნალობის პირველ დღეს , შემდეგ – 200-400 მგ 1- ჯერ დღეში .მკურნალობის ხანგრძლივობა კრიპტოკოკული ინფექციების დროს , განისაზღვრება კლინიკურიეფექტურობით , რომელიც დადასტურებულია მიკოლოგიური გამოკვლევით და მოიცავს საშუალოდ 6-8კვირას .
კრიპტოკოკული მენინგიტის რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით შეძენილი იმუნოდეფიციტის მქონეპაციენტებს , პირველადი ( ძირითადი ) თერაპიული სრული კურსის ჩათავების შემდეგ უნიშნავენპრეპარატს 200 მგ / დღეში დოზით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში .
დისემინირებული კანდიდოზის ან სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს პრეპარატიინიშნება 400 მგ დოზით პირველ დღეებში , ხოლო შემდეგ უკვე – 200-400 მგ . თერაპიის კურსისხანგრძლივობა განისაზღვრება კლინიკური ეფექტურობით .
კბილის პროთეზის ტარებით განპირობებული ოროფარინგიალური კანდიდოზის დროს , პრეპარატსნიშნავენ 50 მგ 1- ჯერ დღეში 10-14 დღის განმავლობაში . პირის ღრუსა და ხახის ლორწოვანი გარსებისკანდიდოზის რეციდივების პროფილაქტიკისათვის შეძენილი იმუნოდეფიციტის მქონე ავადმყოფებშიინიშნება 150 მგ 1- ჯერ დღეში .
ვაგინალური კანდიდოზისა და ბალანტინის დროს ფლუკონაზოლი ინიშნება 150 მგ დოზირებითერთჯერადად . რეციდივების პროფილაქტიკის მიზნით შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა 1- ჯერ თვეში150 მგ დოზით . თერაპიის ხანგრძლივობას ადგენენ ინდივიდუალურად და შეიძლება მოიცავდეს 4-12თვეს .
ონკოლოგიურ ავდმყოფებში კანდიდოზების პროფილაქტიკის მიზნით ციტოსტატიკური და სხივურითერაპიის დროს ფლუკონაზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50-400 მგ - ს 1- ჯერ დღეში .გენერალიზებული ინფექციის მაღალი რისკის შემთხვევაში , რეკომენდებული დოზა შეადგენს 400 მგ - ს 1-ჯერ დღეში რამდენიმე დღის განმავლობაში ნეიტროპენიის მოსალოდნელ გამოვლინებამდე .ნეიტროფილების რიცხვის 1000/ მკლ - მდე მომატების შემდეგ ფლუკონაზოლით მკურნალობას განაგრძობენკიდევ 7 დღის განმავლობაში .
კანის მიკოზების დროს ( მათ შორის ტერფის , ტანის , საზარდულის არის და კანდიდოზურიინფექციების ) დოზა შეადგენს 150 მგ - ს 1- ჯერ კვირაში ან 50 მგ 1- ჯერ დღეში . თერაპიის ხანგრძლივობაა– 2_4 კვირა , ტერფის მიკოზების დროს – 6 კვირამდე .
მკრეჭველი სირსველის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ - ს 1- ჯერ დღეში 2_4 კვირისგანმავლობაში .
ონიქომიკოზის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 150 მგ - ს 1- ჯერ კვირაში . მკურნალობისკურსი უნდა გაგრძელდეს არაინფიცირებული ფრჩხილის გაზრდამდე . ხელის და ფეხის თითებზეფრჩხილების ხელახალი ზრდისთვის ნორმაში საჭიროა შესაბამისად 3-6 და 6-12 თვე .
ღრმა ენდემიური მიკოზების დროს საჭიროა პრეპარატის გამოყენება 200-400 მგ დოზით 2 წლამდე .თერაპიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და კოკციდომიკოზის დროს შეადგენს – 11-24თვეს , პარაკოკციდომიკოზის დროს - 2-17 თვეს , სპოროტრიქოზის დროს – 1-16 თვეს დაჰისტოპლაზმოზის დროს – 3-17 თვეს .
ბავშვებისთვის არ შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა D დღიური დოზირებით , რომელიც აჭარბებს ასეთივედოზას მოზრდილებში . ინიშნება მხოლოდ ერთხელ დღეში . ისევე , როგორც მოზრდილებში ,თერაპიული კურსის ხანგრძლივობა განისაზღრება კლინიკური და ლაბორატორიული ეფექტურობით .
ლორწოვანი გარსების კანდიდოზის დროს , პირველ დღეს ინიშნება 6 მგ / კგ წონაზე გათვლით ,ხოლო შემდეგ დღეებში – 3 მგ / კგ / წონაზე .
სისტემური კანდიდოზის ან კრიპტოკოკოზის დროს , რეკომენდებული დოზა შეადგენს 6-12 მგ / კგ /დღეში დაავადების სიმძიმიდან გამომდინარე .
დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკის მიზნითნიშნავენ 3-12 მგ / კგ / დღეში .
A ასაკოვან პაციენტებს თირკმელების ნორმალური ფუნქციით ენიშნებათ საშუალო თერაპიული დოზა .
თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში ერთჯერადი მიღების შემთხვევაში დოზისცვლილება საჭირო არ არის .
განმეორებითი მიღების შემთხვევაში ჯერ ინიშნება დარტყმითი დოზა 50 დან 400 მგ - მდე , ხოლო შემდეგხდება კორექცია კრეატინინის კლირენსის მიხედვით .
_ თუ კრეატინინის კლირენსი აჭარბებს 50 მლ / წუთში , პრეპარატი გამოიყენება საშუალო დოზით .
11- დან 50 მლ / წუთში კრეატინინის კლირენსის შემთხვევაში , გამოიყენება საშუალო თერაპიული დოზის50%.
ჭარბი დოზირება
გულისრევა , ღებინება დიარეა , მძიმე შემთხვევებში – კრუნჩხვები
მკურნალობა
კუჭის ამორეცხვა , ფორსირებული დიურეზი , ჰემოდიალიზი , ( სამსაათიანი ჰემოდიალიზი პრეპარატისპლაზმურ კონცენტრაციას ამცირებს 50%- ით ), სიმპტომური თერაპია .
გვერდითი ეფექტები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ : გულისრევა , ღებინება , ტკივილი მუცლის არეში , დიარეა ,მეტეორიზმი ; ტუტეფოსფატაზას , ბილირუბინის , დონის მომატება , ამინოტრანსფერაზების ( ალტ ,აცტ ) შრატისმიერი დონის მომატება .
ცნს - ის მხრივ : თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , კრუნჩხვები .
სისხლმბადი სისტემის მხრივ : ლეიკოპენია , ნეიტროპენიის და აგრანულოციტოზის ჩათვლით ,თრომბოციტოპენია .
ალერგიული რეაქციები : ქავილი , კანის გამონაყარი , ანაფილაქსიური რეაქციები , იშვიათად –ანგიონევროზული შეშუპება , სტივენს - ჯონსის და ლაიელის სინდრომი ( ტოქსიკური ეპიდერმულინეკროლიზი ).
სხვა : გემოვნების შეცვლა , ალოპეცია , პლაზმაში ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ჰიპოკალიემია .
გამოშვების ფორმა
ფლუკონაზოლი 150 მგ
1 კაფსულა პვქ აპკის და ალუმინის ფოლგის კონტურულ - უჯრედულ შეფუთვაში . ერთი ბლისტერიგამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში .
